全 文 ：而皂试a 处理的则稍有增加 。 柴胡皂 贰 b卜
bz 或。对大鼠的体重 、 肝 重 、 肝匀浆中的葡
萄搪一 6 一磷酸酶 , 还原烟酞胺腺嘿吟磷 酸 二
核普一细胞素 C 还原酶和 5尸一核普酸酶的活性
均无明显影响。 此外 , 5 种皂试对大鼠肝匀
浆中唬泊酸一细胞色素C 还原 酶活性亦 无 影
响 。
大鼠腹腔注射柴胡皂贰后 , 肝微粒体蛋
白质含量与对照鼠的相比无显著性差异 。 给
皂试 d的大鼠肝微粒体部分中的葡 萄 糖一 6 -
磷酸酶和还原烟酞胺腺嗦吟二磷酸核 普一 细
胞色素C 还原酶的活性分 别 为8 2 . 64 士 9 . 63
和 4 8 . 5 3 士 3 . 28 , 与 对 照组的 17 4 . 1 士 2 4 . 4 8
和 79 . 7 7 士 .8 8 4相比 , 下降 非 常 明 显 ( P <
0
.
01 )
; 皂贰 a 亦能使这二种酶活性 稍 有下
降 , 而皂贰 bl 、 b: 或 。对这些酶则无影响 。 注
射皂试d的大鼠的细胞色素 P“ 。含 量 比 对照
鼠的减少 5 0~ 6 0 肠左右 ( P < 0 . 0一 ) , 皂贰 a
组亦有明显减少 ( P < 0 . 05 ) 。
用生理盐水前处理后再给 4 0 毫克 /公斤
D
一半乳糖胺的对照组大鼠血清 G O T 、 G P T
值比正常鼠的明显升高 , 分别为 15 16 3 士 2 3 9 Q
单位 /立升和 11 03 3 士 1 5 59 单位 /立升 , 血清胆
固醇 、 总胆红素和直接胆红素也明显增加 。
而使用柴胡皂试 a 或 d 前 处 理 大 鼠 的 血清
G O T
、
G P T活力的增加则明显被抑制 , 分别
为 1 1 7 2 土 t 3只、 1 16 5 土 1 7 5和 7 5 8 土 12 1 、 5 3 5 士
1 02
。 同时血清胆固醇 、 总胆红素和直接胆红
素的增加也受到抑制 。 皂试 b :亦能抑制 D一半
乳糖胺 引 起 的 G O T 、 G P T增 加 , 但 抑 制
作 用 明显小于皂试 a 和 d , 用皂试 b Z或 c前处
理对 D 一半乳糖胺引起的 G O T 、 G P T增加无
抑制作用 。 肝组织病理学检查结果表明 , 生
理盐水前处理再给D 一半乳塘胺的大鼠肝 脏
中出现广泛的灶性肝细胞坏死以及炎性细胞
浸润伴有单个细胞坏死 , 而用皂试 a 或 d前处
理 则能明显阻止D 一半乳糖胺引起的 肝 细 胞
损害 , 皂贰b :予处理对半乳糖胺引起的 肝损
害亦有中等度的抑制作 用 , 而 b : 或。前 处 理
则无明显作用 , 这些形态学观察结果与血清
G O T
、
G P T的变化是平行的 。
作者在讨论中指出 , 柴胡 皂 贰 a 、 b卜
b么
、 c 和 d都有相同的糖普配基结构 , 所不同的
是 a 和 b类在 C : 3和 C Z : 间有一醚键 。 此醚键使
a 和 d的生物活性不同于b类 。 此外 , 16 一O H
对生物活性也很重要 , 皂试d具有轴向 1 6 a -
O H
, 其生物活性就 比具 横 向 1 6日, O H的 a
强得多。 有趣的是皂试 c具有珍日, 28 氧桥和
1 6日一 O H , 但对大鼠肝功能并无影响 . C Z ,上
的 O H 在生理作用方面也起很重要的作用 。
〔 H i r o k o A b e等 : P l a n t a 二 e d i e a , 4 0
( 4 )
:
36 氏 1 9 80 (英文 ) 聂金荣摘 尉阿敖校 〕
291
.新型子宫收缩药鸭嘴花玻的吸收和
分布
鸭嘴花碱 ( V o s se i n e )是鸭嘴花 ( A d h a -
t o d a v a s i e a N e o s
.
) 植物的有效成分 , 具
有扩张支气管、 兴奋呼吸和降压作用 。 近年
来鸭嘴花碱成了著名的子宫兴奋剂和子宫收
缩堕胎药 , 并可与垂体后叶催产素和甲基麦
角新碱相 比拟。
为了观察这个新型子宫收缩药的吸收 、
分布和排泄 , 作者采用 ’ 毛C 一鸭嘴花碱进行小
鼠实验。
无论什么给药 方 式 ( 静 脉 、 肌 肉 、 皮
下 ) , 小鼠对鸭嘴花碱的吸收 、 分布 、 排泄
的形式几乎都相同 。 该药在体内的吸收和分
布非常迅速 , 10 分钟内, 在动物的所有器官
中都可检测到该药 。 40 分钟时药物大部分分
布到各种组织中 , 而血液中的分 布 却 非 常
低 。 此时在各组织中测得的全部放射活性占
给药量的 8 4肠。
鸭嘴花碱对子宫有特殊的分布倾向 。 在
给药 1 0分钟内 , 子宫中的分布达到最大 , 除
血液外超过在所有器官中的分布 , 且此种高
浓度放射活性持续到第 30 分钟 。 在 给 药 后
40 ~ 70 分钟之间 , 出现缓慢下降 , 呈平稳状
态 , 7 0分钟后迅速下降 , 呈低放射活性 , 且
5 小时后还可测到放射活性。 鸭嘴花碱在子
宫中的这种分布和持续的特点与其对子宫收
琴 国外药学 · 植物药分毋
缩作用的发生和持续时间相一致 。
在早期 ( 第 10 一30 分钟 ), 药物在脑中
的分布远较肝 、 肺 、 胃肠 道 、 肾 和 骨骼 肌
多 , 在肝脏也可分布相当数量 , 但贮留时间
不长。 鸭嘴花碱可随胆汁排出 , 并可被重吸
收。 肺中的药物放射活性在 后 期 ( 第 1 20 一
24 0分钟 ) 达到相当高水平 , 可解释该 药 的
支气管扩张作用 。 该药在胃肠平滑肌和骨骼
肌中有明显的累积倾向。
静脉给予 30 毫克 /公 斤 剂量 , 第20 分钟
开始自尿 缓慢排泄 , 经过 90 分钟 , 尿中排泄
的放射活性仅占给药量的 1 0 . 13 肠 , 鸭嘴花碱
大多是以原药排泄。 经过 52 小时 , 70 呱以上
鸭嘴花碱被消除 。 作者认为该药无毒也无不
良反应 , 且对子宫的作用具有很高特异性 ,
为一有希望的子宫收缩药 .
〔 Z u t s h i U等 : P l a n t a m e d i e a , 4 0 (` ) :
37 3
.
1 9 80 ( 英文 ) 张明发 摘 沈雅琴校 〕
作用 . 为了研究对中枢神经系统的影响 , 用
硫葡萄糖金 ( g o l d t h i o g l u e o s e ) 予处理动
物 , 然后给大鼠静注 50 一 1 0 毫克 /公 斤 M C ,
给猫静注 10 一 20 0毫 克 /公 斤 M C都出现 血
糖下降作用 , 给 猫静 注50 ~ 10 毫 克 /公 斤
M C后 1 0分钟时 , 使 H V M 、 V P L 的急 性 自
发脑波频率增加 2 一 3 赫兹 , 使皮质的频率
增加 1 一 2 赫兹 , 在血糖下降明显的第 40 分
钟时 , 使H L频繁出现棘波 。 高频刺激 ( 1 0
赫兹、 0 . 1~ 0 . 5毫秒 、 1 . 5 ~ 2伏 , s ·秒 )坐骨
神经和中脑网状结构引起的脑波觉醒反应的
持续时间也可被 M C轻度抑制 。 因此 , M C具
有轻度 中枢抑制作用和显著降血糖作用 , 且
这些作用与丹皮酚以外成分有关 , 降血糖作
用很可能与高位中枢有关 。
〔铃木幸子 他 : 日本药理学会志 , 7 6 ( 7 ) :
20 4
,
19 80 ( 日文 ) 沈雅琴摘 张明发校 〕
29 2
. 牡丹皮水溶性成分的药理学研究
本文探讨牡丹皮 水 溶 性 成 分 ( M C )的
一般药理作 用 及 降 血糖作用 。 I C R种系雄
性小鼠皮 下 注射 10 、 20 毫 克 /公斤 M C , 自
发运动量分别减少 25 、 75 肠 , 分别延 一长己 巴
比 妥 钠 ( 10 。毫克 /公斤 , 腹腔 ) 睡 眠时间
1
、
13 分钟 . 皮下注射 1 0 一 2 0 毫 克 /公 斤
M C
, 对戊四哇 ( 1 30 毫 克 /公 斤 , 皮 下 ) ,
士 的 宁 ( 17 5毫克 /公斤 , 皮下 ) 的小 鼠 致
死时间分别延长 1 . 3一 2 . 5分 , 。 . 9 ~ 1 . 2分.
给乌拉坦麻醉兔 静注20 ~ 50 毫 克 /公 斤 M C
后 , 血压立即下降20 ~ 40 毫米汞柱 , 呼吸出
现一过性兴奋 , 且降压作用无快速耐受性 。
静注 50 ~ 10 毫 克 /公 斤 M C后 30 ~ 60 分钟 ,
降低正常W i s at r种系雄性大鼠 、 兔 、 猫血糖
25 一 35 肠 , 但静注牡丹皮主 要 成 分 丹 皮 酚
( P
a e o n
ol ) 10 毫克 /公斤却对 血糖无影响 。用
药物性高血糖探讨M C的 降 血糖作用 , 发现
对高血塘素引起的兔高血糖有 显 著 抑 制作
用 , 但对葡萄塘引起的高血糖只有轻度抑制
2盯 .败替皂试及其皂试元的一般药理作
用
本文对败酱皂贰及其贰元的一般药理作
用进 行了研究 。
败酱皂试是败 酱 ( P a t r i n i a s e a b i o s a l -
fo il d )中的主要成份 , 其他败酱属植 物中同
样含有败酱皂贰。 败酱皂贰是十一位碳上的
经基结合葡萄糖的环烯醚菇试类化合物。
败酱皂贰不同给药途径的 L残 。 分 别 为
59 5毫克 /公斤 ( 静 注 ) 、 3 50 毫 克 /公斤 (皮
下 ) 、 5 5 5毫 克 /公 斤 ( 腹 腔 ) 、 2克 /公 斤
( 口服 ) 。 其皂试元 的 L D 。 分 别为 1 43 毫 克 /
公斤 ( 静注 ) 、 2 3连毫 克 /公 斤 (皮下 ) 、 15 2
毫克 I公 斤 ( 腹 腔 ) 、 > 5 0 毫 克 /公 斤 ( 口
服 ) . 产生镇静 、 竖毛和震颤等症状 。 皮下
注射 1 0 0毫克 /公斤以上的皂贰元 , 小鼠面部
出现水肿 。
败酱皂贰及其皂贰元对小鼠自由活动 ,
刘· ,戈四吐 、 士的宁 、 尼古丁引起的惊厥和死
亡 , 对环己巴 比妥钠的 睡眠时间均无明显影
响。 败酱皂贰及其皂贰元的 剂 量高于 l / 6 ~
l / 4 L D
。。时 ,明显地降低正常体温 . 静注 1 0 毫
1 9召l年第 2 卷第 6 期