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矢车菊属植物Centauren corcubionensis中的两种黄酮类化合物矢车菊苷及矢车菊黄素对大鼠主动脉潜在的舒张作用



全 文 :国外医 药 · 植物药分 册 1 9 9 9年第 议 卷第 1期
使内皮依赖 的 N O一 c G MP或 A MP介 导血管
松弛 。 其有效成分的分离 和鉴定 工作正在进
行中 。
(王建升摘 陆 丽 珠校 )
0 1 3矢车菊 属植物 Cn et a ur en e or c ub in n o e -
si、 中的两种黄酮类化合物矢车菊昔及矢车
菊黄素对大鼠主动脉潜在 的舒张作用 〔英 〕 /
O
r al l oF … /P l an t a M ed 一 8 1 9 9, 6 4 ( 2 )一 1 16
~ 1 1 9
一些矢车菊属植物提取物在民间广泛用
于 降血糖 、 利尿 、 细胞毒性和抗菌等 。 黄酮类
化合物为多酚类抗 氧剂 , 具有扩张血管和 抑
制血小板聚集作用 , 因 而有益于老年冠心 病
人 。 矢 车 菊 昔 ( e e n t a u r e i n ) 和 矢 车 菊 黄 素
( e e n t a u r e id i n ) 是从 C . `、 o r’ u b i o n e , , 、 i: 分到
的 2 个黄酮类化合物 。 除 A b a d 等报道矢车
菊黄素具有抗炎活性外 , 这 2 个化合物的其
他药理作用 尚未见报道 。 作者对其分离和 血
管松弛作用进行了研究 。
植物 地上部分经干燥 、 粉碎 , 以 甲醇 、 己
烷萃取得到矢车菊昔 。 矢车菊昔酸水解 ,得到
矢车菊黄素 。 取雌性 W i s t a r 大 鼠的主动脉
环 ,用 10 拜m ol / I J 去 甲 肾上腺 素 ( N A ) 或高
K
+
( 6 0 m m ol / L )呈 等效收缩 , 稳定后 , 每隔
15 m in 一 ZO m in 加人不 同浓度 的矢车 菊黄
素 , 对照组只 加适量二甲亚飒 。 结果表明 ,矢
车菊黄素 ( 1 0 拼m o l / L 一 0 . 1 m m o l / L )在完整
主动脉环上对 由 N A 引起的连续收缩 〔I C 5()
= ( 1 6
.
7 士 1 . 9 ) 拜m o l / L 〕或 高 K + 〔I C S。 =
( 1 6
.
1士 3 . 1) 拼m ol / L 〕引起的强直性收缩呈
完全舒 张 , 并 与浓度 相关 , I C S。值无 显著差
异 。 除去 内皮后矢车菊黄素并不显著改变其
舒张效应 〔对 N A , IC S。 = ( 2 0 . 8士 2 . 4 ) “ m o l /
I
J ; 对 K + , I C S。 = ( 2 1士 2 . 9 ) 拼m o l / L 〕 。 同时矢
车 菊昔 及 (或 ) 二 甲亚矾在 14 拜m ol / L 一 14
m m ol / L 内对 N A 和高 K + 引起 的收缩效应
在剥皮的 和完整动脉环 中无显著作用 。 这些
结果表明 , 矢车菊黄素对大 鼠动脉的血管舒
张作 用可能与非选择性的血管扩张作用 、 细
胞内的 活性及其对细胞膜非选择性作用机理
有关 。 内皮系统的存在并不 显著改变矢 车菊
黄素的舒张作用 ,表 明这些作用是对内皮起
直接和 (或 ) 间接作 用 。 矢车菊昔 对 N A 和
K C I 引起的剥皮还是完整 的动脉环的收缩皆
无松弛作用 。 这说明糖的存在导致了活性的
丧失 。
01 4 水飞蓟素抑制食物诱导的大鼠血胆固
醇 过 多 症 L英 〕 / K r e 6m a n v … / P一a n t a
M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 2 )一 1 3 8一 1 4 2
作者评价 了水 飞蓟素及其主要成分水飞
蓟 宾对 高胆 固醇饲料 ( H C D )诱 导的大 鼠血
胆固 醇过多症的影响 , 分析了血浆脂蛋 白 及
肝 中胆 固醇 ( C ) 的水平 , 并用具有抗氧化的
降胆固醇药 普罗 布考 ( p or b uc o b ) 作 阳性 对
照 , 比较血清中的胆固醇的水平 。
雌性 W is t ar 大 鼠 自由饮水并给以 标准
实验 室 饲料 , 或给 以 含 l % 胆固醇 + 1 0% 猪
油 的 H C D , 剂 量 相关 实 验 则 添 加 0 . 1% 、
0
.
5%

1
. 。 %的水飞蓟素或普罗布考 。 由每餐
的饲料摄人量计算相应的水飞蓟素 〔m g / 1 0 0
( g
·
d ) 〕为 6 、 3 3 或 6 6 及普罗布考 6 、 3 3 或
65
。 另一些实验则在 H C D 中加 0 . 5%的普罗
布考 、 1 . 0 环水飞 蓟素和 0 . 5%的水飞蓟宾 ,
按以上方法计算的剂量分别为普罗 布考 3 4 、
水飞 蓟素 65 和水飞蓟宾 3 4 。 19 天后采样进
行磷脂 、 谷胧甘肤 ( G S H ) 及脂质过氧化的测
试 。 结果水飞蓟素和普罗布考剂量相关地抑
制食物诱导 的 血胆固醇过高 , 同时相应 地减
少极低密度脂蛋白与低密度脂蛋 白 。 然而前
者使高密度脂蛋白水平呈 剂量相关的增加 ,
而普罗布考却显示下降 。 增加水飞蓟素剂量
对肝胆固醇含量的减少不及对血胆固醇水平
的降低表现的敏感 。 饲料中水飞蓟素最低浓
度 ( 0 . 1% )不减少肝中胆固醇含量 ,但增加普
罗布考剂量并不减少肝 中胆固醇含量 。 提高
水飞蓟素剂量增加肝 中 G SH 比提高普罗布
考剂量效果更为显著 。 水飞蓟素与普罗布考
均降低 H C D 引起的血清胆固醇水平增 高 ,