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关苍术的研究现状



全 文 :人参研究 GINSENG RESEARCH 2012 年第 3 期
关 苍 术 的 研 究 现 状
马 玲 张海弢 杨世海* 赵 雪 包京姗
(吉林农业大学中药材学院·吉林 长春·130118)
孙 鹏
(吉林省通化市园艺研究所·吉林 通化·134000)
摘 要 : 关苍术 (Rhizoma Atractylodes japonica) 为菊科植物关苍术 (Atractylodes japonica koidz ex
kitamura)的干燥根茎。 主产于东北,在延边地区地处长白山山脉有大量分布,在日本和韩国,关
苍术的汉方制剂也很受欢迎。 本文对关苍术的植物形态及化学成分和药理作用做简要综述,为
了合理开发传统中药,充分利用长白山的野生资源提供理论参考。
关键词:关苍术,鉴别,化学成分,药理作用
The Research and development prospects about Actractycodes japonica
MA Ling,ZHANG Hai-tao,YANG Shi-hai,ZHAO Xue,BAO Jing-shan
(College of Chinese Medicinal Material,Jilin Agricultural University,Changchun 130118,China)
Sun Peng
(Tonghua Horticultural Research Institute,jilin Tonghua 134000,China)
Abstract:Rhizoma Atractycodes japonica (A.J)is the dry rhizome of Atractycodes japonica belonging to composite family.A.J is produced
mainly in the Northeast of China,especially in Chinghai Mountain and Yanbian.Chinese dosage form about A.J is very popular
in Japan and South Korea.In this paper,the plant morphology and chemical composition of the herb and a brief overview of
pharmacological effects.Rational development of traditional Chinese medicine,full use of wild resources in Chinghai Mountain,
to provide a theoretical reference.
Key words:Atractycodes japonica;Identification;Chemical component;Pharmacological effects
苍 术 属 植 物 隶 属 菊 科 (Compositae) 术 属
(Atractylodes),共计 4 个种和 1 个变种,分别为茅苍
术 Atractylodes lancea (Thunb.)DC., 北 苍 术 A.
chinensis (DC.)Koidz., 关苍术 A.japonica Koidz.ex
Kitam.,朝鲜苍术 A .koreana (Nakai)Kitam.,鄂西苍术
A.carlinoides,其中,除鄂西苍术外,全部作为药用。 关
苍术作为苍术植物的一种,是吉林省的道地药材。 分
布在我国的吉林省、黑龙江省、辽宁省的东北部;俄罗
斯的西伯利亚,朝鲜、日本也有。野生的苍术主要生长
在较干燥的酸性和微酸性的沙质土山坡、 灌木丛中、
柞树和杂木林下及树林边缘。
苍术主要含有挥发油,其挥发油含量按分布从南
向北有递减趋势,南苍术含挥发油 5~9%,北苍术、关
苍术含挥发油为 1.5%[1]。 关苍术不仅形态上与北苍术、
茅苍术有区别,而且化学成分也有较大的不同,药理作
用也有不同。近年来,日本对苍术和关苍术进行多方面
研究,并把关苍术作为正统苍术广泛应用,而且对关苍
术的挥发油成分进行了比较系统地研究, 分析了挥发
油的主要成分,并确定了一些组分的药理活性。
关苍术味辛、苦,性温,归脾、胃、肝经,具有燥湿健
胃、祛风湿、明目等功效,能治湿困脾胃、倦怠嗜卧、胸
痞腹胀、食欲不振、呕吐泄泻、痰饮、湿肿、表症夹湿、肢
节酸痛、夜盲等疾病[2]。 在民间经常把关苍术做为治疗
胃溃疡、 慢性胃炎及消化系统疾病的药物, 其疗效甚
佳,广为利用。 目前国内外对关苍术的资源、化学成分
和药理学等诸方面也均有较多研究和探讨[3~5]。 为了进
一步提高关苍术的药材质量现, 就国内外对涉及到关
苍术的植物形态、化学成分和药理作用做简要综述。
*通讯作者:杨世海,博士,教授,博士生导师,E-mail:jlyangs@163.com。
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人参研究 GINSENG RESEARCH 2012 年第 3 期
1 植物形态及性状鉴别
我国药典收载苍术为茅苍术 Atractylodes lancea
DC.,或北苍术 A. chinensis(DC.) Koidz.的干燥根茎。
然而由于苍术在我国分布广泛,且是变异很大的多型
性种[6],同属植物关苍术亦被作为苍术药材的来源 [7]。
1.1 植物形态
多年生草本,高达 70cm。叶柄长 2.5~3cm;茎下部
叶片 3~5羽裂,侧裂片长圆形、倒卵形或椭圆形,边缘
刺齿平伏或内弯,顶裂片较大;茎上部叶 3 裂至不分
裂。头状花序顶生,下有羽裂的叶状总苞一轮,总苞片
6~8 层;花多数,两性花与单性花多异株;两面性花有
羽状长冠毛,花冠白色,细长管状;雄蕊 5;子房下位,
密被子白色柔毛。 长圆形,瘦果被白色。 花期 8~9月,
果期 9~10月[8]。 根状茎在土壤中横着生长,一节一节
的呈念珠状、疙瘩状、块状,较肥大,是用药的部分,上
边着生多数发达的须根。
1.2 显微鉴别
1.2.1 关苍术根茎横切面
木栓层细胞数十列或十余列,期间夹有石细胞带。
石细胞 1-3列,皮层宽大,期间有大型油室,由 2~4 列
细胞组成 , 长至 185~400~650μm. 短至 100~300~
450μm,皮层中有纤维素,维管束为外韧型,形成层较
明显。木质部由导管,纤维,木薄壁细胞组成,导管多角
形,常单个散在或数个成团径向排列,木纤维束位于大
型油室散在薄壁细胞内含菊糖和很多草酸钙结晶[8]。
1.3.2 关苍术根茎粉末
导管是网纹导管,多已断成短节状;石细胞是类圆
形,多角形,长方形;木纤维呈飘带状,有分叉者;韧皮
纤维呈飘带状,分叉者较多,甚者呈三角星状,胞腔明
显单个或 3~4条成束;木栓细胞为多角形或类方形,胞
腔内成堆充满三角形砂晶;薄壁细胞为不规则长方形,
有的细胞腔中散在草酸钙方晶及砂晶; 草酸钙结晶呈
细小棒状,二二成对排列于薄壁细胞中或散在。
1.4 理化鉴别
1.4.1 颜色反应
关苍术样品液,加显色剂香草醛盐酸液,立显玫
瑰色经时不褪,加水稀释色调不变;加显色剂对二甲
氨基苯甲醛液,呈现棕黄色,水稀释为亮紫色。
1.4.2 薄层层析(TLC)特性
取关苍术样品液点于同一硅胶 G-0.8%CMC 板
上,以乙烷-丙酮(7:1)展开、晾干、喷以显色剂香草醛
盐酸液试剂, 关苍术在近前沿处有一洋红色特征斑
点;若喷以二甲氨基苯甲醛液试剂后,用热风显色,关
苍术在前沿有一玫瑰红色斑点。
除此之外采用紫外吸收光谱法,关苍术的乙烷提
取液用乙醇稀释后,在 400~200nm 范围内扫描,测得
关苍术在 295、315nm处有强峰出现。
2 化学成分的研究
2. 1 挥发性成分
苍术主要含有挥发油,吉氏等[9]用气相色谱-质谱
联用分析苍术挥发油,发现北苍术挥发油的主成分为
β-桉叶油醇或 β-桉叶油醇和苍术酮, 而南苍术挥发
油的主要成分为茅术醇、β-桉叶油醇和苍术酮。 李英
姬等[10]采用正己烷萃取关苍术中挥发性成分,以 GC-
MS分离, 经计算机检索系统处理与质谱标准谱图核
对,检出香橙烯、反式石竹烯、γ-榄香烯、α-草烯、β-
桉叶烯、2-甲基苯酚、石竹二烯酮、1-甲氧基-2(1-甲
基-2-亚甲基-环戊基)-苯、 呋喃-2-亚甲基-(1H-嘌
呤-6 基)、白术内酯(Butenolide)、1-溴-8十七炔等 11
种挥发性成分。
2.2 倍半萜类化合物
关苍术中主要的倍半萜类成分有 : 苍术酮
(atractylon) [11], 及其衍生物 3β-羟基苍术酮 (3β-
hydroxyatractylon) [12], 和 3β-乙酰氧基苍术酮 (3β-
acetoxyatractylon)[13],以及芹烷二烯酮[ selina-4(14),7
(11) -dien-8-one ][14];另外还含有一个呋喃环的氧化
产物苍术烯内酯 I[15~17]。 在这些倍半萜烯中,苍术酮对
肝障碍诱发症有抑制作用 [16],芹烷二烯酮、苍术烯内
酯Ⅰ有毛细管透过性亢进的抑制作用及抗炎作用,苍
术烯内酯Ⅱ、Ⅲ也具有抗炎活性[15]。
2. 3 炔类化合物
目前日本学者研究得较深入, 国内未见公开报
道, 现已从苍术中分离得到的聚乙烯炔类成分共有
20 种, 而关苍术中聚乙炔类化合物中除二乙酰基苍
术二醇(diacetyl-atractylodiol)[19]外,还有(4E,6E,12E)
-十四烷三烯-8,10-二炔-1,3-二醇双乙酸酯 [ (4E,
6E,12E) -tetradecatriene -8,10 -diyne -1,3 -
dioldiacetate ]及(6E,12E) -十四碳二烯-8,10-二炔-
1,3 二醇双乙酸酯 [( 6E,12E)tetradecadiene-8,10-
diyne-1,3dioldiacetate ][17], 以上两个聚乙炔化合物具
有黄嘌呤氧化酶阻碍作用[18]。 另外这两个化合物存在
于关苍术及其植物新鲜根茎中。
2.4 苷类
Junichi Kitajima 等 从 菊 科 植 物 关 苍 术
(Atractylodes japonica)水溶部分中分离得到 5 个新的
倍半萜苷,包括 1 个含裂环愈创木烷骨架的化合物、1
个新的芳香化合物苷和 11 个已知化合物。 分别为 7
个倍半萜糖苷、1 个单萜苷、7 个芳香化合物苷和 L-
苯丙氨酸。 已知化合物分别为苍术苷 A 、 苍术苷 B、
(1R,2R,4S)-2-羟基-1,8-桉叶素 β-D-吡喃葡糖苷、
4-羟基-3-甲氧苯酚 β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲
氧苯酚 β-D-芹菜吡喃糖基 (1→6)-β-D-吡喃葡糖
苷、seguinoside B 、淫羊藿次苷 F2、淫羊藿次苷 D1 、
苯乙基 α-L-吡喃鼠李糖基 (1→6) -β-D-吡喃葡糖
马 玲等:关苍术的研究现状52
人参研究 GINSENG RESEARCH 2012 年第 3 期
苷和 L-苯丙氨酸 。 新化合物 2 为 (1S,4S,5R,7R,
10S)-4,10,11,14-四羟愈创-3-酮 11-O-β-D-吡喃
葡糖苷, 命名为 10-表苍术苷 A。 新化合物 4 为(1S,
4S,5S,7R,10R ) -10,11,14-三羟愈创-3-酮 11-O-
β-D-吡喃葡糖苷 , 新化合物 5 为 (1S,4S,5R,7R,
10R)-11,14-二羟愈创-3-酮 11-O-β-D-吡喃葡糖
苷。 新化合物 6 为 (1S,5R,7R,10R)-断苍术醇内酯
11-O-β-D-吡喃葡糖苷。新化合物 7为(3S) -3-羟基
苍术烯交酯Ⅲ3-O-β-D-吡喃葡糖苷。新化合物 11为
4-羟基-3-甲氧苯基 β-D-吡喃木糖基 (1→6) -β-D-
吡喃葡糖苷[19,20]。 金玉兰等通过溶剂萃取硅胶柱层析
等方法,从关苍术中分离得到胡萝卜苷[21]。
2.5 糖类
关于糖类, 很早就发现在关苍术中含有菊淀粉
(inulin),从韩国产白术中发现异戊酸(isovaleric acid)
与蔗糖多次酯化的几种酯。另外还发现了具有降低正
常白鼠血糖作用的多糖 atractan A、B、C,其中 atractan
A 对阿脲糖尿症小白鼠有降血糖作用 [22],atractan A、
B、C的分子量分别为 2.1×105,1.0×104,4.8×103。此外
在关苍术的香气部分中发现了法呢醛(farnesol)和橙
花叔醇(nerolidol)[23]。
2.6 其他类成分
李英哲等从关苍术的根茎中分离得到 β-谷甾
醇,β-谷甾醇是首次从关苍术中分离得到 [24]。 延边大
学药学院, 从 1986 年开始对延边产关苍术进行了研
究,将关苍术的醇提取物经石油醚、乙醚、乙酸乙酯、
正丁醇萃取、 经硅胶柱层析分离得到: 苍术烯内酯 Ι
(5)、Ⅲ(7);胡罗卜甙(16), 香草酸(17)[25]等。
3 药理活性研究
3.1 抗炎作用
关苍术乙酸乙酯提取物对二甲苯、巴豆油所致的
小鼠耳壳肿胀,角叉菜胶所致大鼠足肿胀,小鼠棉球
肉芽肿及大鼠佐剂关节炎等急性、慢性及免疫性炎症
模型都有明显的抑制作用。关苍术乙酸乙酯提取物能
抑制小鼠毛细血管通透性,增强小鼠单核巨噬细胞系
统吞噬功能,减少炎症部位的前列腺素 E2 含量,提示
关苍术乙酸乙酯提取物的抗炎机理与影响炎症过程
的许多环节有关,如渗出、毛细血管通透性、炎症介质
的释放、结缔组织的增生等[26]。 关苍术的抗炎免疫作
用也可能是其可增强肾上腺皮质激素的分泌, 抑制
PGS的合成与释放, 对炎症介质有直接对抗作用,从
而降低毛细血管通透性, 另外关苍术还可增加血清
SOD的含量,从而抑制氧自由基引起的细胞和组织的
炎症损伤[27]。 另外,曾有报道称关苍术中芹烷二烯酮、
苍术烯内酯Ⅰ有毛细管透过性亢进的抑制作用及抗
炎作用,苍术烯内酯Ⅱ、Ⅲ也具有抗炎活性[28]。
3.2 降血糖作用
Konno 等从关苍术根茎的水提取物中分出苍术
多糖 A、B、C,并发现他们能明显降低大鼠以及四氧嘧
啶诱导的高血糖大鼠的血糖水平[29]。
3.3 抗心律失常作用
吴帧久等人报道关苍术正丁醇提取物能够明显
增加引起大鼠室性心律失常的乌头碱用量,显著减少
氯化钡所致的双相性室性心律失常的大鼠只数,明显
推迟心律失常的出现时间,并明显增加引起豚鼠室性
心律失常的哇巴因用量[30]。
3.4 利水作用[31]
术类药的主要功效之一就是对水分代谢异常有效,
总结 1983年以前的研究, 中国产关苍术和日本白术对
大白鼠、兔、狗有持续的利尿作用,不仅增加了尿量,还
能增加 a+的排泄,被认为是电解质的再吸收抑制剂。
3.5 抗溃疡
关苍术能明显增加氨基己糖在胃液和黏膜中的
含量,从而增强胃黏膜保护作用。 朴世浩等 [32]试验显
示,关苍术正丁醇萃取物对醋酸型,幽门结扎型,酒精
型及消炎痛型胃溃疡均有明显的对抗作用,而对应激
型和利血平型胃溃疡的形成则无对抗作用。其作用机
理可能与增加胃内的 PGE2 含量,改善溃疡病灶血循
环和促进 DNA,RNA及蛋白质的合成有关。
3.6 对心血管系统的作用
研究表明关苍术醋酸乙酯提取物对大鼠心肌缺
血再灌注损伤有保护作用。 朱海波[33]通过实验发现关
苍术正丁醇萃取物能够非竞争性地对抗去甲肾上腺
素和氯化钾所致的兔主动脉条收缩反应 [34]。 研究发现
关苍术正丁醇萃取物能够对抗大鼠心肌缺血及缺血
再灌注所致的心律失常,且能降低缺血后及缺血灌注
后血浆 SOD 的活性以及缺血再灌注后血浆 MDA 的
浓度,缩小心肌梗塞的范围[35]。
4 结语
苍术在我国有悠久的临床应用历史。现代研究表
明,苍术化学成分复杂,并具有广泛的生物学活性。近
年来,国外学者对苍术研究的较多和深入,特别是对
非挥发性成分,而国内对该属挥发油中的化学成分研
究的比较多。 关苍术虽属苍术一种,但其化学成分与
药理作用与苍术有很多差异,而关苍术的研究报道不
多。关苍术的化学成分及其药效关系及作用机理的研
究,仍是今后一段时间对关苍术的主要研究方向。 另
外关苍术资源越来越少,采集也越发困难,因此对其
进行人工栽培或在已知的单体结构与药理活性的基
础上,对有效单体进行人工合成,也是天然药物化学
的必由之路。
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人参研究 GINSENG RESEARCH 2012 年第 3 期
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