全 文 ：植物学报 Chinese Bulletin of Botany 2011, 46 (2): 197–205, www.chinbullbotany.com
doi: 10.3724/SP.J.1259.2011.00197
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收稿日期: 2010-09-27; 接受日期: 2011-01-11
基金项目: 国家麻类产业技术体系(No.nycytx-19-E04)和国家公益性行业(农业)科研专项(No.nyhyzx07-018-14)
* 通讯作者。E-mail: ymhemp@163.com; yanhongg38@hotmail.com
大麻植物中大麻素成分研究进展
陈璇, 杨明*, 郭鸿彦*
云南省农业科学院经济作物研究所, 昆明 650205
摘要 大麻(Cannabis sativa)是一种古老的栽培植物, 它既是一种毒品原植物, 又是一种极具开发利用价值的经济作物。大
麻素是大麻植物中特有的含有烷基和单萜分子结构的一类次生代谢产物, 目前已分离出70多种, 其中包含使人致幻成瘾的
四氢大麻酚(THC)。该文就大麻植物中几种主要的大麻素成分: 四氢大麻酚、大麻二酚(CBD)和大麻环萜酚(CBC)的存在特
征、含量变化、生物合成途径、各关键酶及其基因、遗传方式等方面的研究进行概括和归纳, 并展望了当前大麻素的主要
研究方向, 对加快我国大麻素的相关研究及大麻育种具有参考意义。
关键词 生物合成途径, 大麻素, 大麻, 遗传方式, 四氢大麻酚
陈璇, 杨明, 郭鸿彦 (2011). 大麻植物中大麻素成分研究进展. 植物学报 46, 197–205.
大麻 (Cannabis sativa)隶属大麻科 (Cannabin-
aceae)大麻属(Cannabis), 是一年生草本植物, 多为
雌雄异株。世界各地均有栽培(或野生), 现主要分布
于亚洲和欧洲, 我国大麻栽培历史悠久, 种质资源丰
富(陈其本等, 1993)。由于大麻植株中含有一种致幻
成瘾的活性成分——四氢大麻酚(tetrahydrocanna-
binol, THC), 在西方国家早已成为泛滥的毒品之一。
大麻属的所有植物均属于联合国禁毒公约规定的管
制对象。目前大麻类毒品主要有3种形式: (1) 大麻植
物干品: 由大麻植株顶部花穗和叶片晾干后压制而
成, 俗称大麻烟; (2) 大麻树脂: 由大麻植株顶部花
穗、叶片和果实压搓后, 渗出的树脂制成, 又称大麻
脂; (3) 液体大麻: 即液体大麻树脂, 它是大麻植物
干品(或大麻树脂)经反复提取后获得的黑色黏稠物,
其THC含量介于20%–60%之间。尽管如此, 大麻全
身都是宝, 具有重要的经济价值, 它可用于纺织、食
品、药品、建材和造纸等多个方面(熊和平, 2008)。
欧盟、加拿大和澳大利亚等国均以法律的形式明文规
定: THC含量低于0.3%(干物质重量百分比)的大麻为
工业大麻。工业大麻THC的含量极低, 已不具有毒品
利用价值, 但具有极高的经济利用价值, 获得种植许
可后可以合法种植。

大麻素(cannabinoids)是大麻植物中特有的含有
烷基 (alkylresorcinol)和单萜基团分子 (terpeno-
phenolics)结构的一类次生代谢产物。目前, 已从大
麻干物质及新鲜大麻叶中分离出大麻素70多种(Els-
ohly and Slade, 2005; Radwan et al., 2008), 主要包
括四氢大麻酚、大麻二酚(cannabidiol, CBD)、大麻
环萜酚 (cannabichromene, CBC)、大麻酚 (canna-
binol, CBN)、大麻萜酚(cannabigerol, CBG)及其丙基
同系物THCV、CBDV、CBCV和CBGV等, 其中又以
THC和CBD的含量最高。尽管THC能使人致幻成瘾,
并可对人体产生多种毒害作用, 但是越来越多的研究
证明, 大麻素尚具有广泛的药理作用。THC和CBD均
能够通过哺乳动物大脑中的CB1和免疫细胞中的CB2
受体, 行使诸如调节免疫功能、止痛、镇静、镇吐、
抗痉挛和减少动脉阻塞等多种功能(Robson, 2005;
Lastres-Becker et al., 2005; Mechoulam et al.,
2007)。大麻素作为大麻中一类特有的活性成分, 既
可危害社会, 也可造福人类; 同时它又是影响工业大
麻育种及产业开发的关键因素。本文就几个主要大麻
素成分的相关研究进行概述, 并重点介绍了大麻素含
量特征、合成途径、关键酶研究以及大麻素的遗传方
式, 以期为开发利用好这一经济作物打下基础。
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1 大麻素——重要的化学分类标记
大麻素是大麻植物中一个重要的化学分类标记, 根据
THC和CBD的含量(一般指大麻雌株顶部花穗中的含
量)及两者的含量比值可对大麻植物进行化学型分
类。Fetterman等(1971)根据THC/CBD比值将大麻植
物分为2种化学型 , 即毒品型 (又称药用型 )大麻
(THC/CBD>1.0)和纤维型大麻 (THC/CBD<1.0)。
Small和Beckstead(1973)基于THC与CBD的含量将
大麻分为 3种化学型 : 毒品型大麻 (THC>0.3%,
CBD<0.5%)、中间型大麻(THC>0.3%, CBD>0.5%)
和纤维型大麻(THC<0.3%, CBD>0.5%)。这种分类观
点认为, THC<0.3%的大麻不太可能使人致幻成瘾。
De Meijer等(1992)则把THC<0.5%的大麻划归为非
毒品大麻 , 认为大麻可分为 : 毒品型大麻 (THC>
0.5%, CBD<0.5%, 即THC/CBD>1)、中间型大麻
(THC>0.5%, CBD>0.5%)和纤维型大麻(THC<0.5%,
CBD>0.5%,即THC/CBD<1)。云南省农业科学院经济
作物研究所麻类研究中心对采自全国23个省(直辖市
和自治区)的700余份具有代表性的大麻样品进行了
大麻素含量分析, 参照化学分型方法并结合禁毒部门
的要求, 将中国生长的大麻分为4种化学型, 即毒品
型大麻(THC/CBD≥1, 且THC>0.3%)、中间型大麻
(THC/CBD≈1, 多数有毒品利用价值)、纤维型大麻
(THC/CBD≤1, 且THC<0.3%)及不含(含微量)THC和
CBD的大麻。总的来看, 根据大麻素化学成分将大麻
分为3种主要化学型的方法得到了多数科学家的认
可, 但是尚未有针对大麻的统一化学分类标准, 尤其
是非毒品大麻中THC的含量没有统一的标准。近年来
由于大麻工业的迅速发展, 部分发达国家以及中国
(云南)把THC<0.3%的大麻品种类型定义为工业大
麻, 不在毒品大麻范围之内, 可以合法种植。
2 大麻素在植株中的含量变化
大麻素类物质以大麻酚和大麻酚酸两类化学形式存
在。在新鲜的大麻组织中, 均以酸的形式合成并存在;
大麻植株及其提取物在干燥、陈化、加热或焚烧后, 大
麻酚酸通过非酶促反应脱羧基转化为大麻酚。例如,
在新鲜的大麻组织中, 四氢大麻酚酸(THCA)的浓度
要比THC高得多, 但是在干燥、陈化、加热或焚烧后,
THCA通过非酶促反应脱羧基转化为THC(Yamauchi
et al., 1967)。本节均采用酚形式来表示植株中的大
麻素。
不同大麻素在大麻植株中的含量有着各自的特
征。THC的含量在幼苗生长期较低, 快速生长期最高,
现蕾期达到顶峰, 在茎秆及种子成熟期其含量下降
(陈其本等, 1993)。THC在大麻各个部位中的含量也
不相同, 一般按照苞片、花、叶、细茎和粗茎的顺序
递减, THC在雌株的花和叶中含量最高, 根和种子中
含量极少(Flores-Sanchez, 2008; UNODC, 2009)。
此外, THC作为一种次生代谢产物, 主要在有柄腺毛
的分泌囊中被合成并积累 (Mahlberg and Kim,
2004)。另有研究发现, 大麻素是一种细胞毒性物质,
它之所以在苞片等植物脆弱部位的腺毛中合成并贮
存, 一方面是为了防止自身的细胞被毒害, 另一方面
可作为一种植物自身防御剂抵御细菌和昆虫等的侵
害(Sirikantaramas et al., 2005; Appendino et al.,
2008)。CBD和THC是由同一个基因位点控制的互为
共显性的2个性状 , CBD的含量特征与THC相似。
CBC是大麻幼苗期主要的大麻素成分, 随着植株的
逐渐成熟, CBC的含量迅速降低, 以至可以忽略不计
(Morimoto et al., 1997, 1998; Hillig and Mahlberg,
2004)。CBN在新鲜及阴干的大麻材料中不存在, 它
是干燥后的大麻长时间暴露在空气、紫外线或者潮湿
的环境下产生的 , 是THC被氧化后的产物 (Cole,
2003)。
大麻素的含量主要受遗传控制, 但也受环境的影
响。许多研究表明 , 大麻素的总含量受光照长度
(Valle et al., 1978)、环境温度(Bazzaz et al., 1975)、
土壤肥力和紫外线强度(Bócsa et al., 1997)等环境因
子的影响。我国大麻种类多且分布广, 再加之我国地
理环境多样化, 深入研究环境对大麻素含量的影响规
律对指导工业大麻生产和禁毒工作极其必要。鉴于此,
我们分别从栽培措施及纬度和海拔两个方面研究了
环境因子对大麻素含量的影响。结果表明: 种植密度、
肥料施用与否及正常播种期(4月上旬至6月上旬)内播
种期变化等因子对大麻素含量的影响很小, 过晚播种
以及遮阳处理均会极大地降低THC与CBD的含量 ,
这是由于整个大麻生长周期缩短导致植株的生长量
下降所致(伍菊仙等, 2010)。另外, 纬度对大麻素的含
量也有一定的影响, 大麻品种无论原产于高纬度还是
低纬度, 同一品种在高纬度种植条件下THC的含量
陈璇等: 大麻植物中大麻素成分研究进展 199
会略高于低纬度种植, 而同纬度不同海拔则对THC
的含量影响极小。
3 大麻素的生物合成途径
尽管人类种植大麻已达数千年的历史, 但是关于大麻
素的生物合成途径直到最近才逐渐明晰(图1)。大麻素
的生物合成起源于聚酮化合物途径(Shoyama et al.,
1975)和脱氧木酮糖 -5-磷酸 /2-甲基赤藓醇磷酸
(DOXP/MEP) (Fellermeier et al., 2001)途径。聚酮化
合物广泛存在于生物体中 , 在聚酮合酶(polyketide
synthase, PKS)的催化下生成。在大麻植株中, 聚酮
合酶首先催化己酰辅酶A(hexanoyl-CoA)与酶活性位
点结合, 然后经丙二酰辅酶A(malonyl-CoA)的一系
列脱羧缩合, 致使聚酮链延长, 随之酶中间产物闭环
并芳构化, 形成的聚酮化合物即是戊基二羟基苯酸
(olivetolic acid, OLA), 它是大麻素合成的起始底物。
DOXP/MEP途径产生异戊烯基焦磷酸 (isopentenyl
diphosphate, IPP)及其异构物二甲基烯丙基焦磷酸
(dimethylallyl diphosphate, DMAPP), 两者在合成酶
的作用下生成焦磷酸香叶酯(geranyl pyrophosphate,
GPP)。在异戊烯转移酶(prenyltransferase)的作用下,
OLA既可以接受GPP形成单萜类化合物——大麻萜
酚酸(CBGA), 也可以接受GPP的异构体焦磷酸橙花
酯(neryl pyrophosphate, NPP)形成另外一类单萜类
化合物——大麻酚酸 (CBNRA)(Fellermeier and
Zenk, 1998)。由于GPP的活性远大于NPP, 所以在大
麻植株中CBGA的含量远大于CBNRA(Taura et al.,
1995a)。
CBGA是THCA合成酶(Taura et al., 1995b)、
CBDA合成酶 (Taura et al., 1996)及CBCA合成酶
(Morimoto et al., 1997, 1998)的共同底物, 氧化还原
后分别形成THCA、CBDA和CBCA(图1)。鉴于此,
Sirikantaramas等(2004)对THCA合成酶和CBDA合
成酶进行了生化特征研究, 结果显示两者的结构和功
能非常相似, 催化反应过程均需要结合FAD, 并均需
要氧分子的参与, 同时释放H2O2。唯一的不同是质子
的转移步骤, THCA合成酶是从羟基上转移1个质子,
CBDA合成酶则从末端甲基上转移1个质子, 最后均
通过空间闭合环化, 分别形成THCA和CBDA。大麻素
合成途径中还存在另外一种形式, 即GPP与丙基雷
锁辛酸(divarinic acid)缩合, 而不与OLA缩合; 产物
为CBGV而非CBGA, CBGV同样可以在相应合成酶
的作用下 , 转化为相应的丙基同系物 , 即THCV、
CBDV和CBCV (Shoyama et al., 1984)。
4 大麻素合成途径中几个关键酶
4.1 聚酮合酶
植物聚酮合酶能够催化许多天然聚酮化合物(如花青
素、查耳酮和苯甲酮等含有黄酮类骨架结构的化合
物)的生物合成, 使植物具有抗氧化、抗诱变及抗病虫
害侵扰等抵御外界胁迫的能力 (Austin and Noel,
2003)。尽管聚酮合酶备受关注, 但是大麻聚酮合酶
(OLA合成酶)及其编码基因直到最近才被分离鉴定
(Taura et al., 2009)。前期研究表明, 大部分的聚酮合
酶均是由查耳酮合酶演变而来。Taura等(2009)根据
查耳酮合酶的保守序列设计引物并克隆了大麻中可
能的聚酮合酶基因(GenBank AB164375), 该酶基因
包含长约1 155 bp的开放阅读框, 编码1个由385个
氨基酸残基组成的多肽。大麻聚酮合酶与其它植物聚
酮合酶的相似性介于60%–70%之间 , 与紫花苜蓿
(Medicago sativa)中查耳酮合酶的相似性为65%。对
该酶进行表达分析发现, 凡是大量产生大麻素的组织
(比如花、苞片及快速生长的叶等)均大量表达此酶,
于是推测该酶就是聚酮合酶。与此同时, 美国科学家
Marks等(2009)通过构建大麻腺毛cDNA文库及测序,
鉴定出1个新基因, 命名为CAN24。CAN24在腺毛中
的表达量为叶中的1 670倍, 且在体外能够以己酰辅
酶A和丙二酰辅酶A为底物发生反应, 推断CAN24可
能就是大麻聚酮合酶。值得一提的是, 上述2个研究
小组分离到的基因序列完全相同, 说明他们分离到的
为同一基因。但是, 他们均未能够在体外利用自己分
离到的聚酮合酶, 以己酰辅酶A和丙二酰辅酶A为底
物合成OLA, 推测其失败的原因可能是体外的反应条
件不适合等。
大麻聚酮合酶的成功分离对啤酒业的发展具有
重要意义。啤酒花(Humulus lupulus)隶属大麻科葎草
属, 能够产生葎草酮和黄腐酚, 前者可使啤酒产生独
特的苦味, 后者则具有保健功能。有资料表明, 这2
种物质的生物合成路径与THCA完全一致。因此, 研
究大麻聚酮合酶有助于理解啤酒花的生化途径。
200 植物学报 46(2) 2011

图1 大麻素的生物合成(Raharjo et al., 2004)
生物合成过程中形成大麻酚酸, 接着脱羧基形成大麻酚。GPP: 焦磷酸香叶酯; NPP: 焦磷酸橙花酯; CBDA: 大麻二酚酸; THCA: 四
氢大麻酚酸; CBCA: 大麻环萜酚酸

Figure 1 Biosynthesis of cannabinoids in Cannabis sativa (Raharjo et al., 2004)
The cannabinoids acids are formed in the biosynthetic process, while corresponding neutral cannabinoids are formed by decar-
boxylation. GPP: Geranyl pyrophosphate; NPP: Neryl pyrophosphate; CBDA: Cannabidiolic acid; THCA: Tetrahydrocannabinolic
acid; CBCA: Cannabichromenic acid
陈璇等: 大麻植物中大麻素成分研究进展 201
4.2 THCA合成酶
THC的含量特征是区分毒品型大麻与工业大麻品种
的唯一标准, THCA合成酶的分离对于大麻的相关研
究具有重要意义。Taura等(1995b)成功地从大麻幼叶
中分离出THCA合成酶, 其cDNA也于2004年从墨西
哥大麻中克隆出来(Sirikantaramas et al., 2004)。
THCA合成酶cDNA包含长约1 635 bp的开放阅读框,
编码1个由545个氨基酸残基组成的多肽, N端前28
个氨基酸残基为信号肽 , 预测的蛋白质分子量为
58 597 kDa。虽然植物单萜在环化的时候常常需要二
价金属离子(如Mg2+和Mn2+等)激活(Croteau, 1987),
但Sirikantaramas等(2004)利用杆状病毒-昆虫细胞
表达系统过量表达THCA合成酶, 并对其光谱学进行
分析, 发现THCA合成酶催化CBGA的过程并不需要
二价金属离子激活, 只是在His-114位点共价连接了
摩尔比为1:1的FAD。研究还表明, THCA合成酶还能
够以CBNRA为底物合成THCA, 只是THCA合成酶对
CBNRA的特异性非常低, 大麻植株中主要的合成方
向仍为CBGA→THCA。此外, 将过量表达THCA合成
酶的重组载体导入烟草(Nicotiana tabacum)发状根
中, 在液体培养基中添加CBGA后, 发现培养基中合
成了少量的THCA。Taura等(2007b)也在导入了重组
载体的甲醇酵母上清液(去除培养细胞)中, 成功合成
了大量的THCA。上述结果说明, THCA合成酶是一种
分泌酶, 佐证了THCA主要在大麻腺毛中合成的事实,
同时也说明了THCA除了能在植物中通过生化途径合
成外, 还可在体外通过酶转化途径合成。
为了探索毒品型大麻与工业大麻品种中THCA合
成酶的差异, Kojoma等(2006)对13个来源不同且THC
含量不同的大麻品种进行了THCA合成酶基因多态性
分析。结果表明: 高毒和低毒品种中均存在THCA合成
酶基因, 且根据THCA合成酶的基因序列可以清晰地
分为高THC含量及低THC含量两类。两类基因序列在
对应的位置上有62个碱基的差别, 推导的氨基酸有37
个氨基酸残基的差异。可以推测, 正是由于这37个氨
基酸的差异导致了大麻植株中THCA合成酶活性有高
低之分, 进而决定了THC的含量有多少之别。
4.3 CBDA合成酶
CBD是工业大麻品种中一种主要的大麻素成分, 它
常常与THC相伴存在。分离CBDA合成酶并对其结构
和功能进行研究将有助于理解CBD的上述存在形式。
早在1996年, Taura就从墨西哥纤维大麻中分离得到
了CBDA合成酶(Taura et al., 1996), 之后通过逆转
录法获得了其cDNA(Taura et al., 2007a)。分析结果
表明, CBDA合成酶基因包含1个长度为1 632 bp的开
放阅读框, 编码1个由544个氨基酸残基组成的多肽,
其中N末端28个氨基酸为信号肽, 成熟的蛋白质由
516个氨基酸组成, 预测其蛋白质分子量为58 863
kDa。CBDA合成酶多肽序列仅比THCA合成酶少1个
氨基酸, 氨基酸序列的相似性为83.9%, N末端信号
肽的相似性为87%。这两种合成酶均具有FAD结合位
点“Arg-Ser- Gly-Gly-His”, 且His-114是连接FAD
的关键位点。对其分泌特性的研究结果表明, CBDA
合成酶与THCA合成酶一样, 也是一种腺毛分泌酶。
4.4 CBCA合成酶
CBC是大麻幼苗期主要的大麻素成分, 目前已从大
麻幼叶中分离得到了CBCA合成酶, 但尚未克隆编码
该酶的基因(Morimoto et al., 1997; Hillig and Ma-
hlberg, 2004)。研究表明, 尽管CBCA合成酶的基本
特性与THCA和CBDA合成酶差异不大, 催化过程均
不需要二价金属离子激活, 均可以CBGA和CBNRA
为催化底物, 但是CBCA合成酶的催化活性要比另外
2种酶低得多(以CBGA为底物时, CBCA合成酶的Km
值为23 µmol·L–1, 而THCA与CBDA合成酶的Km值
则分别为134 µmol·L–1和137 µmol·L–1)。3种合成酶的
催化活性差异很好地解释了在大麻成熟过程中随着
THC(或者CBD)含量的增加, CBC含量降低的现象。
此外, 对酶促反应产物CBCA、THCA和CBDA进行光
学纯度研究表明, 产物CBCA为2个旋光异构体的混
合物, 其摩尔比为5:1。而超过95%的THCA和CBDA
产物为左旋体, 说明CBCA合成酶在催化过程中立体
定向性比THCA和CBDA合成酶低。
5 大麻素的遗传方式
研究大麻素的含量特征及其代谢途径有助于人们对
大麻素形成一个整体的认识, 但育种工作者更关注的
是大麻素的遗传方式, 尤其是THC、CBD及CBC的遗
传方式。De Meijer等(2003)通过自交方法培育了2种
202 植物学报 46(2) 2011
不同类型的纯系: 即纯CBD和纯THC。之后他们对这
2个纯系的杂交后代进行了分析, 结果表明: F1代均
表现为混合型CBD-THC, F2代则表现为纯CBD、混合
型CBD-THC和纯THC三种化学型 , 分离比例为
1:2:1。由此看出, CBD和THC的合成不大可能由紧密
连锁的基因控制, 最大可能是: CBD和THC的基因由
1对共显性等位基因控制, 如果把这个位点称为B且
BD和BT分别控制CBD和THC, 那么纯CBD的基因型
则为BD/BD, 纯THC的基因型为BT/BT, 混合型CBD-
THC的基因型为BD/BT。共显性被认为是由于这2个等
位基因编码同一种合成酶的2个同分异构体, 并且它
们能够特异地将其共同前体CBGA分别转化为CBDA
和THCA。前文曾提到THCA合成酶与CBDA合成酶蛋
白质的相似性为83.9%, 二者互为同分异构体, 这从
另一个方面再次印证了这一结论。De Meijer和
Hammond(2005)又对许多纤维大麻中大量积累CBG
的现象进行了遗传解释, 他们将CBG主导型大麻与
纯THC及纯CBD的大麻分别进行杂交, 并分析其后
代分离状况。结果暗示在B位点可能存在1种BD的突
变状态, 称之为B0。B0编码CBDA合成酶的另一种同
分异构体, 该同分异构体虽然能够催化CBGA转化为
CBDA, 但是催化能力极弱。当处于纯合状态 (即
B0/B0)时, 大麻植株内就大量积累CBG, 同时产生少
量的CBD; 当处于杂合状态(即BD/B0或者BT/B0)时,
则由BD(或者BT)主导表达 , 分别合成CBD(或者
THC)。可能是以CBGA为底物的这几个同分异构体催
化合成酶还残留着催化合成其它大麻素活性(陈建华
等 , 2003)的缘故 , 事实上 , 自然界并不存在只含
CBD(或者THC)的大麻植株 (所谓的纯CBD或者纯
THC, 确切地说就是CBD主导型或者THC主导型)。
既然CBD和THC是由B位点上2个等位基因控制,
那么B位点上是否还存在另外一个等位基因BC, 它控
制着CBCA的合成呢？De Meijer等(2008)筛选到2个
在成年期还能保持高CBC含量比率(PCBC)的突变体
(Afghan突变体: 高CBC/高CBD化学型; Korean突变
体 : 高CBC/高THC化学型 ), 称之为PJC化学型
(Prolonged Juvenile Chemotype), 并利用PJC进行
了一系列的自交和杂交实验。以Afghan突变体(高
CBC/高CBD)为例, 对其自交和杂交后代的分析表
明: (1) 自交后代中大麻素成分与母本的化学型一致,
没有发生分离, PCBC与母本相比也没有显著的变化。
说明CBC位点与CBD位点均是纯合的位点 , 否则 ,
PJC的高PCBC性状就是由多基因控制。这排除了在B
位点还存在1个BC等位基因的可能, 因为如果存在的
话, 母本的基因型就应是BC/BD, 其自交后代必定会
发生分离。(2) Afghan突变体(高CBC/高CBD)×THC
主导型(BT/BT)的杂交后代中, F1代均表现为低PCBC,
F2代中低PCBC:高PCBC=3:1。进一步对F2代中CBD主
导型、混合型CBD-THC及THC主导型进行统计, 发
现其比例为1:2:1。这些结果说明, Afghan突变体中高
PCBC性状为单基因且为隐性基因控制, 进而也排除
了B位点存在BC等位基因的可能。基于已有的研究结
果, De Meijer等(2008)提出了一个大麻素遗传调控模
型(图2)。该模型认为, B位点上有2个等位基因, 它们
分别控制CBD和THC的合成, 当基因型为BD/BD时,
化学型为CBD主导型; 当基因型为BT/BT时, 化学型
为THC主导型; 当基因型为BD/BT时, 化学型为混合
型CBD-THC。BD等位基因还存在1个突变型B0, 当基
因型为B0/B0时, 化学型为CBG主导型; 当基因型为
杂合(即BD/B0或者BT/B0)时, 化学型由BD(或者BT)主
导。而CBC则是由一个固定存在且与B位点无关的C
位点控制。
6 研究展望
自2009年国家麻类产业技术体系启动以来, 我国开
始将大麻作为一种主要的麻类作物进行重点研发。在
此之前, 主要是国外的科研机构从事大麻素的研究,
国内针对大麻素的研究很少, 这与我国大麻栽培历史
悠久及种质资源丰富的特点极不相符。近年来, 随着
国内工业大麻产业的迅速发展及高毒大麻禁种替代
种植需求的增加, 要求我们既要选育出适应工业大麻
产业发展的新品种, 又要符合国家禁毒法关于大麻的
法规, 所以我们必须高度重视对大麻素的研究。
基于国内外对大麻素的研究现状, 我们建议科研
工作者今后应当着重开展以下几个方面的研究工作。
(1) 分离并纯化大麻素合成途径的关键酶及其基因。
到目前为止, 仅对THCA合成酶和CBCA合成酶及其
基因进行了较为详尽的研究, 而大多数大麻素合成酶
及其基因尚不清楚。比如分离到的聚酮合酶及其基因
尚缺乏充分的实验证据; 编码异戊烯转移酶(pren-
yltransferase)和CBCA合成酶等关键酶的基因尚未
被分离。总体来看, 此方面的研究尚处于起步阶段,
陈璇等: 大麻植物中大麻素成分研究进展 203


图2 CBD、THC和CBC的遗传调控模型(De Meijer et al., 2008)
CBD: 大麻二酚; THC: 四氢大麻酚; CBC: 大麻环萜酚; CBG: 大麻萜酚

Figure 2 The model for the genetic regulation of CBD, THC and CBC (De Meijer et al., 2008)
CBD: Cannabidiol; THC: Tetrahydrocannabinol; CBC: Cannabichromene; CBG: Cannabigerol


需要做的工作还有很多。(2) 探索大麻素化学检测的
新方法。目前, 国内只有云南省地方标准《工业大麻
品种类型》(DB53/T295.1-2009)中推荐使用的高效液
相色谱法可检测大麻素, 因此应尽快制定一个统一的
大麻素检测标准, 尤其是研发出能够对大麻素进行快
速定性和定量检测的新方法。(3) 重视大麻素遗传机
理的研究。现在得出的大麻素遗传机制还只是一个推
测, 其是否适用于所有的大麻尚无定论, 迫切需要更
多的实验材料和实验证据加以证明。(4) 加快生物技
术在工业大麻育种中的应用。目前国内外育成的工业
大麻品种均是通过常规育种手段获得, 应当结合目前
已知的大麻素分子背景, 开展大麻素分子标记筛选和
基因工程育种等工作。比如, 利用RNAi和基因定点突
变等技术, 对大麻素生物合成途径中关键酶基因进行
沉默或突变, 以获得不含THC(或者低THC)的大麻新
品系。(5) 在相关部门的监管下, 开展大麻素的生产
及药理研究, 充分利用大麻素的经济价值。加强异源
(或者体外)大麻素的过量表达研究, 以期探索出一种
大量产生大麻素的可控机制, 这样既能实现大麻素生
产的低成本和对其的有效监管, 又可满足医学药理研
究的需求。
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Research Advances in Cannabinoids of Cannabis sativa
Xuan Chen, Ming Yang*, Hongyan Guo*
Industrial Crop Research Institute of Yunnan Academy of Agricultural Sciences, Kunming 650205, China
Abstract Cannabis sativa (hemp) is an ancient cultivated crop. Although the plant can be used as a drug, C. sativa is an
excellent industrial crop, especially for textiles and food. Cannabinoids, found only in C. sativa, are unique secondary
metabolites possessing alkylresorcinol and monoterpene groups in their molecules. More than 70 cannabinoids have
been isolated from hemp or fresh leaves of C. sativa; examples include tetrahydrocannabinol (THC), a well-known psy-
choactive component. This review summarizes advances in research into the main cannabinoids, including THC, can-
nabidiol, and cannabichromene in terms of characterization, content difference, biosynthetic pathway, key synthases and
their corresponding genes, and genetic patterns, and offers suggestions for further cannabinoid-related studies. The in-
formation will be useful for cannabinoid research and C. sativa breeding.
Key words biosynthetic pathway, cannabinoids, Cannabis sativa, genetics patterns, tetrahydrocannabinol
Chen X, Yang M, Guo HY (2011). Research advances in cannabinoids of Cannabis sativa. Chin Bull Bot 46, 197–205.
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* Author for correspondence. E-mail: ymhemp@163.com; yanhongg38@hotmail.com
(责任编辑: 孙冬花)