全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 42 卷 第 1 期 2011 年 1 月 • 134 •
芥子碱平喘作用及其机制研究
王 辉 2，苑艳霞 1，邱 琳 1，冯宝民 1*，王惠国 1，蒋 革 1，史丽颖 1，唐 玲 1，王永奇 1，刘 狄 1，
曹雪梅 1
1. 大连大学生物工程学院 药物研究所，辽宁 大连 116622
2. 大连医科大学附属第一医院 急诊科，辽宁 大连 116011
摘 要：目的 研究芥子碱的平喘作用及其机制。方法 采用整体动物引喘法研究芥子碱的平喘作用；豚鼠肺支气管灌流法，
考察芥子碱对气道平滑肌的舒张作用。结果 中、高剂量（14.8、74 mg/kg）芥子碱（ig 给药），低、中、高质量浓度（91.9、
459.5、919.0 mg/L）芥子碱（喷雾给药）均可明显延长 Ach 所致豚鼠哮喘的引喘潜伏期，与对照组相比，差异具有统计学
意义（P＜0.05）；芥子碱能够明显增加气道灌流液流速和灌流滴数，与对照组相比，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论
芥子碱以 ig 或喷雾方式给药，均具有明显的平喘作用；芥子碱能通过扩张气道平滑肌，增加肺和气管容量，从而起到平喘
作用。
关键词：芥子碱；平喘；喷雾；支气管灌流；乙酰胆碱
中图分类号：R96 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2011)01 - 0134 - 03
Effect of sinapine on relieving asthma and its mechanism
WANG Hui2, YUAN Yan-xia1, QIU Lin1, FENG Bao-min1, WANG Hui-guo1, JIANG Ge1, SHI Li-ying1,
TANG Ling1, WANG Yong-qi1, LIU Di1, CAO Xue-mei1
1. Institute of Materia Medica, Bio-engineering College of Dalian University, Dalian 116622, China
2. The First Hospital Affiliated to Dalian Medical University, Dalian 116011, China
Key words: sinapine; relieving asthma; spray administration; bronchial perfusion; acetylcholine

白芥子始载于《唐本草》，为《中国药典》2010
版收载中药，是十字花科芥属植物白芥 Sinapis alba
L.的种子，辛，温，归肺经，具有温肺豁痰利气、
散结通络止痛之功效。研究表明白芥子具有镇咳、
祛痰、平喘作用[1]。白芥子苷是其主要成分之一，
白芥子苷在芥子酶作用下水解为芥子碱[2]；芥子碱
多以芥子碱硫氰酸盐的形式存在。《中国药典》2010
版中以芥子碱硫氰酸盐的量来控制药材质量，但芥
子碱是否是白芥子平喘的药效物质基础尚未见报
道。本研究拟利用整体动物的引喘实验，考察芥子
碱的平喘作用，并通过芥子碱对离体气道平滑肌的
作用研究芥子碱平喘的作用机制。
1 材料
氯化乙酰胆碱（Ach，Sigma 公司），0.9%氯化
钠注射液（武汉滨湖双鹤药业有限公司），硫酸阿托
品（杭州海阳医药化工有限公司），芥子碱由本实验
室制备，质量分数为 99.9%。其他试剂均为国产分
析纯。乐氏营养液（Locke nutrient solution）组成如
下（mmol/L）：NaCl 118.4、KCl 4.7、CaCl2 2.5、
MgSO4·7H2O 0.8、KH2PO4 1.2、NaHCO3 25、葡萄
糖 11.1，加蒸馏水至 1 000 mL，并调节 pH 至 7.4。
402AI 型超声喷雾仪（江苏鱼跃医疗设备有限
公司），记滴换能器（上海中胜科教设备有限公司），
MedLab—u/4C501、HSS—1B 型超级恒温器及麦氏
恒温浴槽（南京美易科技有限公司）。
豚鼠，体质量（400±20）g，雌雄兼用，由大
连医科大学实验动物中心提供。
2 方法
2.1 豚鼠筛选[3]
将豚鼠放入 30 cm×40 cm×50 cm 密封透明塑

收稿日期：2010-04-06
基金项目：国家自然科学基金资助项目（30600802）；辽宁省高等学校优秀人才支持计划项目（2008RC03）；教育部新世纪优秀人才支持计划
（NCET-09-0854）
作者简介：王 辉（1976—），男，辽宁人，硕士，主要研究方向为急诊危重病医学。
*通讯作者 冯宝民 Tel: (0411)87402718-601 E-mail: fengbaomin@dlu.edu.cn
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料箱中，用超声喷雾仪恒速喷入 2% Ach 15 s，观察
豚鼠的引喘潜伏期（即从喷雾开始到哮喘发作、呼
吸困难，直至抽搐跌倒的时间），一般不超过 120 s，
超过者则作为不敏感动物，不予选用。
2.2 芥子碱平喘作用[3]
2.2.1 芥子碱 ig 给药平喘作用 将筛选合格的豚
鼠随机分为 5 组，每组 12 只，对照组给予蒸馏水 5
mL；阳性对照组给予硫酸阿托品 14.0 mg/kg；芥子
碱低、中、高剂量组分别给予芥子碱 7.4、14.8、74
mg/kg。各组豚鼠给药 30 min 后，放入密闭的透明
塑料箱中，待其稳定 1 min 后，用超声喷雾仪向箱
内恒速喷入 2% Ach 15 s，记录引喘潜伏期。
2.2.2 芥子碱喷雾给药平喘作用 将芥子碱溶于
蒸馏水中，配成不同质量浓度的芥子碱溶液。将筛
选合格的豚鼠随机分为 5 组，每组 12 只，对照组给
予蒸馏水；阳性对照组给予硫酸阿托品 173.6 mg/L；
芥子碱低、中、高剂量组分别给予芥子碱 91.9、
459.5、919.0 mg/L。用超声喷雾仪将芥子碱溶液以
雾化形式喷出，超声喷雾仪上的药物雾化出口紧扣
豚鼠口鼻上，以确保给药量一致。各组豚鼠给药 60 s
后，立即放入密封的透明塑料箱中，待其稳定 1 min
后，用超声喷雾仪恒速喷入 2% Ach 15 s 引喘，记
录引喘潜伏期。
2.3 芥子碱对豚鼠离体肺支气管平滑肌的作用[4]
预先准备好肺、支气管灌流装置。储液瓶内充
满含氧乐氏营养液，经恒温（37 ℃）水浴到达灌流
套管。取豚鼠，木槌击毙，劲总动脉放血，迅速打
开胸腔，暴露心脏及肺，将气管连同左右肺一起取
出，立即浸入 37 ℃含氧乐氏营养液中，轻轻挤捏
数次，排出肺内气体。用注射器吸取乐氏营养液 5
mL，经气管注入肺内，使肺膨胀。然后将气管用丝
线扎于灌流装置的套管上，在肺表面用针散在刺
7～9 个小孔，使液体流出速度为 50 滴/min。待液
体流出量恒定后，即可将 0.5 mL 药物注入套管顶端
的橡皮管内，观察并比较各组给药后 3 min 内液体
流出滴数及流出量。
2.4 统计学处理
所得数据用 SPSS 10.0 软件处理，数据呈正态
分布，且方差齐，符合方差分析条件。多重差异显
著分析采用 LSD 法，结果用 sx ± 表示。
3 结果
3.1 芥子碱平喘作用
由表 1 可知，与对照组相比，芥子碱（ig 给药）
中、高剂量均可延长豚鼠引喘潜伏期，差异具有统
计学意义（P＜0.05）。且高剂量芥子碱平喘作用明
显，与阳性对照药效果相当，组间差异不显著。
由表 2 可知，与对照组相比，芥子碱（喷雾给
药）低、中、高质量浓度均可明显延长豚鼠引喘潜
伏期，差异具有统计学意义（P＜0.05）。芥子碱低、
中、高质量浓度各组延长豚鼠引喘潜伏期作用与阳
性对照药物硫酸阿托品效果相当，组间差异不
显著。
表 1 芥子碱（ig 给药）平喘作用（ 12=± n , sx ）
Table 1 Relieving asthma effect of sinapine by ig
administration ( 12=± n , sx )
组 别 剂量/(mg·kg−1) 引喘潜伏期/s
对照 － 52.575 0± 7.826 0
硫酸阿托品 14.0 70.466 7± 7.495 4*
芥子碱 7.4 58.808 3± 5.874 8
14.8 60.875 0± 6.194 2*
74 71.227 0±14.387 5*
与对照组比较：*P＜0.05，下表同
*P<0.05 vs control group, following tables are same
表 2 芥子碱（喷雾给药）平喘作用（ 12=± n , sx ）
Table 2 Relieving asthma effect of sinapine by spray
administration（ 12=± n , sx ）
组 别 ρ/(mg·L−1) 引喘潜伏期/s
对照 － 52.325 0±13.107 5
硫酸阿托品 173.6 61.741 7± 7.649 2*
芥子碱 91.9 60.883 3± 7.048 9*
459.5 61.466 7± 9.546 6*
919.0 61.091 7±13.963 6*

3.2 芥子碱对豚鼠离体肺支气管气道平滑肌作用
由表 3 可知，高、中、低质量浓度芥子碱均可
增加离体肺支气管气道的灌流液滴数和灌流量，与
对照组相比，差异具有统计学意义（P＜0.05）。说
明芥子碱具有松弛气道平滑肌的作用。
4 讨论
本实验对白芥子主要化学成分芥子碱的平喘作
用及其机制进行了研究，结果发现芥子碱具有明确
的平喘作用。给药途径为 ig 时，中、高剂量的芥子
碱能够明显延长实验动物的引喘潜伏期，且高剂量
芥子碱平喘作用与阳性对照药硫酸阿托品效果相
当。喷雾给药时，低、中、高剂量芥子碱均可延长
实验动物的引喘潜伏期，作用效果与阳性对照药硫
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表 3 芥子碱对豚鼠离体肺支气管气道平滑肌的舒张作用（ 6=± n , sx ）
Table 3 Expansion effect of sinapine to airway smooth muscle in isolated bronchus of guinea pig（ 6=± n , sx ）
组 别 ρ/(mg·L−1) 灌流液滴数 液体流出量/mL
对照 － 160.33± 8.82 12.935 0±0.321 5
硫酸阿托品 200.0 88.00±19.39* 7.245 0±1.280 2*
芥子碱 22.4 188.00±10.18* 15.085 0±1.000 8*
44.8 209.17± 5.74* 16.826 7±0.575 9*
360.0 219.00±11.30* 17.046 7±0.634 7*

酸阿托品无差异，芥子碱相对分子质量（310）小于
硫酸阿托品的相对分子质量（694），更适用于喷雾
治疗。气管平滑肌痉挛是引起哮喘的直接原因，目
前，支气管平滑肌松弛药是治疗哮喘的主要药物。
离体肺支气管灌流实验用于考查药物对离体气道平
滑肌的舒张作用，该方法简便、可靠，与其他离体
气管法相比，本法所得的结果反映了全部气道平滑
肌张力情况。为明确芥子碱平喘作用机制，本实验
采用离体气管灌流法考察芥子碱对气道平滑肌的作
用[5]，结果显示，芥子碱水溶液作用于豚鼠的离体
气道，能够显著增加离体肺的灌流滴数和灌流量，
这是由于芥子碱使得气道平滑肌松弛、从而导致气
道容积扩张所致。
本实验结果表明，芥子碱能非常显著地延长豚
鼠的引喘潜伏期，表明芥子碱具有明显的平喘作用，
使气管平滑肌舒张是芥子碱平喘作用的主要机制之
一，其确切作用机制有待进一步研究。
参考文献
[1] 张学梅, 刘凡亮, 梁文波, 等. 白芥子提取物的镇咳、
祛痰及平喘作用研究 [J]. 中草药, 2003, 34(7): 635-637.
[2] 柯木根, 吴国欣, 林燕妮, 等. 芥子碱的研究概况 [J].
中草药, 2007, 38(9): 1436-附 3.
[3] 吕秋军. 新药药理学研究方法 [M]. 北京: 化学工业出
版社, 2007.
[4] 李仪奎. 中药药理实验方法学 [M]. 上海: 上海科学技
术出版社, 2006.
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咳平喘作用研究 [J]. 药物评价研究, 2010, 33(2): 103-
105.


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