全 文 ：到高含量; 2 个有效成分同时都是高的饮片与饮片
的低色度差高度关联, 饮片的色度差可以有效地反
映饮片内在质量。这一结果与相关分析结果完全一
致。因而,饮片的 E 可以作为饮片质量评判标准
的指标之一。
4 5 饮片色度差范围:按麸炒泽泻最佳工艺炮制条
件和盐制泽泻最佳工艺条件各炮制的 5 批炮制品,
按色泽信息获取方法项下操作获取各批饮片色泽基
本信息,按信息的处理项下方法计算每批炮制饮片
的色泽统计信息。结果见表 3。
表 3 饮片色泽信息及有效成分含量统计结果
Table 3 Statistical result of processing pieces colour
information and active ingredient
批次 E 质量分数/ %泽泻醇 A24乙酸酯 泽泻醇 B23乙酸酯
麸 1 5 010 0 150 6 0 217 7
炒 2 2 230 0 157 1 0 252 1
泽 3 2 978 0 154 7 0 272 4
泻 4 6 058 0 150 7 0 252 6
5 1 850 0 164 9 0 259 5
盐 1 2 926 0 108 7 0 153 7
制 2 2 130 0 108 4 0 152 7
泽 3 7 304 0 104 9 0 148 7
泻 4 7 825 0 103 7 0 137 5
5 3 772 0 107 8 0 156 6
由最佳工艺炮制结果可知, 泽泻炮制饮片 E
按 3 2 1 色泽信息获取方法 处理, 各批饮片平均
E 均小于 8 NBS,故拟定泽泻炮制饮片平均 E 应
小于 10 NBS为合格。
5 讨论
测量固体表面的颜色, 在某些行业中是作为产
品质量检测与控制的前提和手段, 如印刷、纺织、印
染等行业,色差值的大小直接影响着产品质量等级
的评定,以及客户对产品的认同程度。在中药饮片
的工艺质量控制和销售中,同样以饮片外观色泽来
判断其质量的好坏。现在印刷、纺织、印染等行业已
采用测色仪来测定与标定产品色泽。而中药饮片外
观色泽质量评价还停留在主观判断上。本实验结合
中药饮片的特点, 首次引入色泽定量评价方法, 并首
次探索了外观色泽与内在质量之间的关系。
测色仪是测定与标定固体表面颜色的常用手
段,本实验也曾应用测色仪测定饮片表面颜色, 但未
成功。原因是测色仪测定固体表面颜色时,要求被
测物表面必须平整,测定时,测色仪与被测物之间不
能有缝隙。众所周知, 中药饮片形态各异,不可能达
到这一要求。所以本实验根据色度学原理,用照相
机来获取饮片表面的色泽信息, 再通过 Adobe Pho
toshop 9 0软件将饮片色泽信息转化成国际公认的
CIELAB 色系数据。由色度学理论可知, CIE 标准
色度系统是建立在人眼颜色视觉基础上, 以加法混
色的方法,用三原色的数量或比例来表示颜色的系
统,无论是 CIEXYZ 系统, 还是 CIELAB 系统都与
任何设备无关。即无论在何种设备上, 具有相同数
值的颜色外貌也是相同的 [ 6]。因此, 本实验所建立
的饮片外观色泽信息获取和转化方法, 可真实的记
录饮片的色泽和定量评价各饮片色泽的色度差。
参考文献:
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丹参酮!A 自微乳化给药系统的研究
熊 阳1 ,张 悦2∀
( 1 浙江中医药大学,浙江 杭州 310053; 2 富曼实(上海)商贸有限公司,上海 200233)
摘 要:目的 优选丹参酮! A 自微乳化给药系统(丹参酮! ASMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方
法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基
#559#中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月
∀收稿日期: 20091012 基金项目:浙江省教育厅青年教师资助计划;浙江中医药大学资助项目( 17105012)作者简介:熊 阳( 1979 ∃ ) ,女,湖南益阳人,博士,副教授。研究方向为中药新剂型与新型给药系统。
T el : ( 0571)86613524 Email: xyxn b @ 126 com
础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、电位、稳定性等方面的质量评价。结
果 确定丹参酮! ASMEDDS 的处方组成: 油酸乙酯LabrasolPEG 400= 10% % 45% % 45% , 载药量 2 25 mg/ g。
丹参酮!ASMEDDS 在 0 1 mo l/ L 的稀盐酸溶液中自微乳化时间< 1 min, 粒径较小呈正态分布[平均粒径为( 84 9 &
2 1) nm, n= 3] , 形态较圆整,稳定性良好, 3 批制剂的平均电位为( - 24 0 & 1 15) mV( n= 3)。结论 制备的丹
参酮! A ∃ SM EDDS 具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮! A 自微乳化制剂。
关键词:自微乳化给药系统; 丹参酮! A ;伪三元相图; 质量评价
中图分类号: R284 2 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 04055906
Preparation and evaluation of selfmicroemulsifying drug delivery systems
containing tanshinone !A
XIONG Yang 1 , ZHANG Yue2
( 1 Zhejiang Univ ersity of T r aditronal Chinese Medicine, H ang zhou 310053, China; 2 FMC ( Shanghai)
Commercial Enterpr ise, Shangha i 200233, China)
Abstract: Objective T o opt imize the formulat ion of selfmicroemulsifying drug delivery systems con
taining tanshinone !A ( tanshinone !ASMEDDS) and assess the quality of tanshinone !ASMEDDS
Methods Pseudoternary phase diag rams w ere used to choo se the oil, emulsif ier, coemulsifier, and their
propor tion in the formulat ion on the basis o f the ability to form emulsions and r eg ions T hen the selfemul
sify ing t ime, droplet and mo rpholo gy, size distr ibut ion, potent ial, stability , and other aspects of the
quality w ere evaluated Results The formulat ion of tanshinone !ASMEDDS was as fo llow s: ethyl oleate
Labraso lPEG 400= 10% % 45% % 45%, drug loading rat io w as 2 25 mg/ g The selfmicroemulsifying
time of tanshinone !ASMEDDS in 0 1 mo l/ L hydrochloric acid solut ion w as less than 1 min, the emul
sion dr ops w ere spherical shape w ith average par ticle size o f ( 84 9 & 2 1) nm and the averagepotent ial
( - 24 0 & 1 15) mV ( n= 3) So tanshinone !ASMEDDS was stable Conclusion In this paper , the tan
shinone !ASMEDDS has a good selfemulsify ing performance. It is expected to further stabilize the prep
arat ion of tanshinone !A selfmicroemulsifying agents
Key words: selfmicr oemulsify ing drug deliver y system ( SMEDDS) ; tanshinone !A ; pseudoternary
phase diag rams; quality assessment
丹参是传统的活血化瘀中药之一, 是临床上治
疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病的常用药物,
有长期的临床应用基础[ 1]。丹参中有效成分包括脂
溶性和水溶性成分, 其中脂溶性成分以丹参酮 !A
为主,是丹参能活血化瘀的主要物质基础,具有改善
冠状动脉循环, 减轻缺氧引起的心肌损伤,改善心肌
收缩力, 抑制 ADP 诱导血小板凝集、抑制血小板
TXA2 的合成与释放缩血管物质及促进纤维蛋白降
解等作用。丹参酮 !A 相对分子质量为 294 33, 为
水难溶性药物, 肠道吸收差,临床起效慢, 口服生物
利用度较低[ 2]。本实验主要针对丹参酮 !A 的化学
性质,拟应用自微乳化药物传递系统( selfmicroe
mulsify ing dr ug deliv ery sy stem, SMEDDS) , 以解
决其使用不便、吸收困难的问题。SMEDDS 是包含
油相、乳化剂和助乳化剂的固体或液体剂型, 口服后
遇体液可以在胃肠道的轻微蠕动下自发形成微
乳[ 3]。该体系最大优点是粒径小( ∋ 100 nm ) , 溶液
澄清透明、药物增溶量大[ 4] , 且具各向同性,
SM EDDS在体内具备微乳的一切特性,体外具有更
好的物理和化学稳定性, 且体积小, 避免了包装、运
输、贮藏、携带、使用方面的不足。SMEDDS 是提高
弱水性/脂溶性药物生物利用度很有前途的浓缩型
微乳系统, 在国内外已引起了人们的广泛关注[ 4~ 6]。
本实验拟对丹参酮 !ASMEDDS 的处方进行研究,
优选出处方组成, 并对优选处方进行初步的质量评
价,为进一步研究高生物利用度的自微乳化制剂奠
定基础。
1 仪器与试剂
Zetasizer Nano S型粒度测定仪(英国 Malvern
公司) ; Jeol 2010型透射电镜(日本电子公司) ; H J ∃
2A 型磁力搅拌器(江苏金坛市科析仪器有限公司) ;
Zetasizer Nano Z 型 Zeta 电位测定仪(英国Malvern
公司) ; Agilent 8453 紫外可见光谱仪(美国 Ag ilent
科技有限公司) ; M ETT LER T OLEDO G135 电子
#560# 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月
天平(德国梅特勒公司) ; T GL ∃ 16C 高速台式离心
机(上海安亭科学仪器厂) ; DK ∃ S22 型电热恒温水
浴锅(上海精宏实验设备有限公司)。
丹参酮 !A (陕西昂盛生物医药科技有限公司,
质量分数(95%) ;丹参酮 !A 对照品(中国药品生
物制品检定所) ; 大豆油( soybean oil)、中链脂肪酸
甘油三脂( M CT, 铁岭北亚药用油有限公司) ; 聚乙
二醇8甘油辛酸/葵酸酯( Labrasol, 法国佳法赛公
司) ;油酸乙酯( ethyl oleate,北京长城化学试剂厂) ;
辛酸甘油三酯 ( t rio ctanoin, 上海建鸿实业有限公
司)、肉豆蔻酸异丙酯( IPM ,浙江建德市千岛精细化
工实业有限公司) ; 聚氧乙烯蓖麻油 ( Cremophor
EL, 南京威尔化工有限公司) ; 聚山梨酯 80( Tw een
80,上海申宇医药化工有限公司) ; 聚乙二醇 400
( PEG400,进口分装) ; 其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2 1 丹参酮!A 的紫外测定方法建立[ 7]
2 1 1 对照品溶液制备及线性范围考察: 精密称取
丹参酮!A 对照品 121 mg, 加甲醇定容至 25 0 mL,
得对照品贮备液。精密吸取对照品贮备液 0 2、0 4、
06、0 8、1 0、1 2 mL,加甲醇定容至 5 0 mL。于270
nm测定其紫外吸光度。以质量浓度为横坐标,吸光
度为纵坐标,绘制标准曲线。结果其线性回归方程为
Y= 0 078 8 X - 0 009 3, r= 0 999 6, 说明丹参酮!A
在1 936~ 11 62 g/ mL 线性关系良好。
2 1 2 精密度试验: 取 5 808 g / mL 丹参酮 !A
对照品溶液,重复测定 6次,记录其紫外吸光度, 结
果 RSD为 0 78%, 说明仪器精密度良好。
2 1 3 稳定性试验: 取同一供试品溶液,避光室温
保存, 分别于 0、0 5、1、2、3、4、6 h进行紫外测定, 结
果丹参酮 !A 的吸光度测定值的 RSD为 2 11%, 说
明供试品溶液在 6 h 内基本稳定。
22 丹参酮!A 在各辅料中溶解度测定:称取丹参酮
!A 适量,加入适量的油相、乳化剂或助乳化剂中, 置
于10 mL 离心管中,于 37 ) 恒温避光振荡24 h使之
达到平衡, 并使之始终保持过饱和状态。振摇完毕
后,取适量于 15 000 r/ min离心 15 min,取上清液约
02 g,置于 10 mL 量瓶中,加入甲醇定容。根据各样
品吸光度再进行适量稀释,以相应质量浓度不含药物
的油相、乳化剂或助乳化剂为空白对照,于 270 nm 波
长处测定各样品中丹参酮!A 的量,并根据当天的标
准曲线计算溶解度。结果见表 1。
由表 1可知,丹参酮 !A 在油酸乙酯、Labrasol、
无水乙醇、甘油、丙二醇、PEG400中溶解度比较大。
表 1 丹参酮!A 在各辅料中的溶解度
Table 1 Solubility of tanshinone !A in different excipient
溶 剂 溶解度/
( mg # g- 1) 溶 剂
溶解度/
( mg # g- 1 )
mediumchain oil 0 097 聚山梨酯 80 0774
油酸乙酯 0 967 Labrasol 1394
大豆油 0 197 乙醇 1368
IPM 0 098 甘油 2520
acid glyceride 0 232 丙乙醇 1333
EL 35 0 630 PEG 400 2853
作为 SMEDDS 的油相, 要求能以较少的用量溶解
处方量的药物,并在低温贮藏的条件下不会有药物
析出,同时遇水后容易被处方中的乳化剂乳化。由
于油对成乳影响不大, 其主要作用是溶解药物, 因此
选择对丹参酮 !A 溶解度最大的油酸乙酯作为油
相。乳化剂的选择与用量是制备 SMEDDS的重要因
素之一,通常认为乳化剂的 HLB值在 12~ 15时有较
好的乳化效果[ 8] , 而且处方中乳化剂的量为 30%~
60% [ 9]。高 HLB值的表面活性剂亲水性强, 可促进
水包油乳滴的形成和乳滴在水环境中扩散。本实验
选择 Labrasol作为乳化剂,其 HLB= 14[ 10]。
2 3 伪三元相图的绘制
2 3 1 空白伪三元相图筛选处方组成:选取对丹参
酮 !A 溶解度较大的油酸乙酯为油相; Labrasol为
乳化剂; 无水乙醇、丙二醇、甘油、PEG 400 为助乳
化剂,初步确定乳化剂与助乳化剂的比例( K m= S/
CoS)为 1 %1, 分别称取油酸乙酯与 S/ CoS约为1%
9、2%8、3% 7、4% 6、5% 5、6 %4、7%3、8% 2、9% 1,总
量各为 1 g, 配制一系列的油相, 涡旋混合均匀后,加
入到50 mL 蒸馏水中( 37 ) ) ,用磁力搅拌器温和搅
拌。根据所得乳剂的外观及粒径, 采用 Origin 7 5
软件绘制空白伪三元相图的乳化区域(图 1: 浅灰色
为乳区和亚微乳区, 黑色为微乳区) , 并根据微乳区
域大小进行助乳化剂的初步筛选。由图 1可知, 以
PEG400为助乳化剂,所得的微乳区域较大。另外,
由表 1可以看出, 丹参酮 !A 在聚乙二醇 400中溶
解度较大,因此确定助乳化剂为 PEG 400。
优选出助乳化剂后,再优选乳化剂与助乳化剂
的 Km。固定 K m 为 2% 1、1 % 1、1% 2, 分别称取油
酸乙酯与 S/ CoS约为 1%9、2% 8、3% 7、4 %6、5%5、
6% 4、7 %3、8%2、9% 1,总量各为 1 g ,分别配制系列
油相,涡旋混合均匀后,加入到 50 mL 蒸馏水中( 37
) ) ,用磁力搅拌器温和搅拌。绘制伪三元相图,根
据相图微乳区域大小确定 K m(图 2 :浅灰色为乳区
和亚微乳区,黑色为微乳区)。其中油酸乙酯– La
brasolPEG400( Km= 1 % 1)体系所形成的微乳区
#561#中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月
面积较大,所成微乳区边界较为圆整,故选用该体系
作为丹参酮!ASMEDDS 的空白处方组成。
2 3 2 含药伪三元相图绘制:根据 2 3 1中筛选出
来的空白处方, 在混合乳化剂中加入丹参酮 !A (混
合乳化剂中药物浓度为 2 5 mg/ g) ,绘制含药物的
伪三元相图,见图 3。可见,当空白处方中加入药物
后,对微乳的形成区域未见明显影响。
2 4 丹参酮 !ASMEDDS的制备 : 根据2 3 2中
ALabrasol% PEG400 BLab ras ol%甘油 CLabrasol%丙二醇 DLabrasol%无水乙醇
ALabrasol% PEG400 BLabrasol% glycerol CLab ras ol % propylen e glycol DLabrasol% ethan ol
图 1 不同助乳化剂对伪三元相图的影响
Fig. 1 Effect of dif ferent emulsif iers on pseudoternary phase diagram
图 2 不同 Km 值对空白伪三元相图的影响
Fig 2 Ef fects of dif ferent Km values on blank pseudoternary phase diagrams
A空白伪三元相图 B含药伪三元相图
Ablank pseudoternary phase diag ram
Bpseudoternary phase diagram w ith tanshinone !A
图 3 空白与含药伪三元相图比较
Fig 3 Comparison between blank pseudoternary phase
diagram and that with tanshinone !A
伪三元相图的结果, 确定丹参酮 !ASMEDDS 的处
方组成为: 油酸乙酯LabrasolPEG 400 比例为
10% % 45% % 45% , 丹参酮 !A 质量浓度为 2 25
mg/ g。具体操作为:精密称取处方量的药物溶于混
合乳化剂后(丹参酮 !A 在混合乳化剂中质量浓度
为 2 5 mg / g) , 加入相应比例的油酸乙酯, 混合均
匀,在 37 ) 磁力搅拌至形成透明均一的溶液, 终质
量浓度约为 2 25 mg/ g ) , 室温避光放置。制备 3
批,对其进行后续质量的初步评价。
2 5 丹参酮 !ASMEDDS 的质量评价
2 5 1 自微乳化速率的评价:自微乳化速率是衡量
自微乳化系统乳化效率的重要指标, 本实验采用目
测法[ 11]分别测定了优选处方的自乳化时间。取 300
L 丹参酮 !ASMEDDS 分别滴入 20 mL 蒸馏水和
0 1 mol/ L 盐酸中,磁力搅拌器温和搅拌,目测记录
自乳化时间, 平行 3 份。结果该处方在蒸馏水和
0 1 mo l/ L 盐酸中的乳化时间分别为 ( 18 73 &
0 97)、( 17 65 & 0 81) s。
2 5 2 乳化后形成乳剂的粒径测定:粒径及其分布
是乳剂的最重要特性之一。本实验采用 0 1 mo l/ L
盐酸作为分散介质,考察所形成乳滴的粒径大小,结
果其平均粒径为( 84 9 & 2 1) nm ( n= 3)。见图 4。
图 4 丹参酮!ASMEDDS在盐酸稀释液中的粒径分布
Fig 4 Particle size distribution of tanshinone !ASMEDDS
diluted by hydrochloric acid solution
#562# 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月
2 5 3 电位考察:将丹参酮 !ASMEDDS 用 0 1
mol/ L HCl稀释成5倍,测定稀释后微乳的电位,
结果 3批制剂的平均电位为( - 24 0 & 1 15) mV
( n= 3) ,见图 5。说明稀释后的微乳相对比较稳定。
2 5 4 透射电镜观察乳滴形态:采用磷钨酸负染法,
通过透射电镜观察丹参酮!ASMEDDS稀释后形成的
微乳形态。结果表明,丹参酮!ASMEDDS经稀释后能
够形成大小较均一的球形乳滴,其形态见图6。
/ m V
图 5 丹参酮!ASMEDDS稀释后微乳的电位
Fig 5 Potential of tanshinone !ASMEDDS af ter diluted
图 6 丹参酮!ASMEDDS稀释后微乳的透射电镜照片
Fig 6 TEM Photo of tanshinone !ASMEDDS after diluted
2 5 5 稳定性考察:本实验采用 3种方法考察了自
制丹参酮 !ASMEDDS的稳定性。
高速离心法:将 10 g 丹参酮!ASMEDDS 滴入
50 mL、37 0 ) 的 0 1 mol/ L 盐酸中, 50 r/ min温和
搅拌 5 min,取 10 mL 以 4 000 r/ min转速高速离心
15 min,观察乳剂是否分层。结果未见乳剂分层。
粒径测定法:取丹参酮 !ASMEDDS ( 300 L)
置小烧杯中, 37 ) 下用 0 1 mo l/ L 盐酸( 20 mL)稀
释,轻轻振摇形成均一、透明的淡蓝色微乳。采用粒
度测定仪测定 0 h和 24 h 微乳的粒径大小,评价乳
剂的稳定性 ( n = 3 )。结果表明, 丹参酮 !A
SMEDDS稀释后在 24 h之内粒径无明显变化, 0 h
和 24 h的粒径分别为: ( 84 1 & 2 3)、( 91 9 & 3 8)
nm ,预测丹参酮!ASMEDDS在胃内经胃液稀释后
稳定性较为良好。
药物测定法: 取丹参酮 !ASMEDDS 0 5 g 加
入到 2 mL 的 0 1 mo l/ L 盐酸中轻轻摇匀 1 min 形
成微乳, 取 2 mL 微乳溶液 4 000 r/ m in 下离心 5
m in 后取上清液 0 1 mL, 加入 10 0 mL 甲醇破乳,
混合均匀后, 测定质量浓度 C0h ; 放置 6 h 后同法测
得质量浓度 C6h ,计算 C6h / C0h ( n= 3)。结果表明,丹
参酮!ASMEDDS在 6 h 药物无明显变化, 3批样
品的 C6h / C0h均小于 5%。说明稳定性较好。
3 讨论
目前, 文献报道的大多数 SMEDDS 中加入了
助乳化剂,常用的助乳化剂是乙醇及中等链长的醇
类如乙二醇、丙二醇、甘油、正丁醇等,它的加入可以
辅助乳化剂降低油水界面张力, 降低界面膜的刚
性,调节乳化剂的 HLB 值, 使乳化剂分子容易吸附
在油水界面上。助乳化剂主要不是取其溶解作用,
而是在于使乳剂的界面层软化, 使张力变小,因此针
对不同的助乳化剂的乳化效果进行了比较。结果发
现,含有不同羟基的助乳化剂, 随着羟基的增加, 成
乳的效果越好。这可能是由于带羟基的助乳化剂具
有和水以及 Labr asol形成氢键的能力, 助乳化剂分
子中的羟基可与 Labrasol中酯基以氢键的形式结
合,又以氢键的形式与水分子结合,使乳化剂周围形
成一个较大的亲水基团, 更容易吸附在油水界面
上,界面张力变低。因此出现了助乳化剂中羟基越
多、助乳化的效果越好的结果。
微乳的处方中乳化剂和助乳化剂的比例( Km
值)影响成乳效果。本实验中当 K m 为 1 % 2时,表
面活性剂用量较少, 乳化能力较弱, 微乳区很小; 随
K m 增大,微乳区先增大后缩小;这可能与表面活性
剂与助表面活性剂的最佳质量比有关; 助表面活性
剂正好完全镶嵌到表面活性剂中, 如表面活性剂的
量继续增加,助表面活性剂的量则相对减少,无法实
现最佳乳化效果[ 12] 。
由于丹参酮 !A 为菲醌类衍生物, 在溶液中对
光极敏感,会发生光化反应,生成多种产物,因此,整
个过程均应避光。
目前还没有评价自微乳化制剂稳定性的完善方
法。从原则上讲, 评价乳剂稳定性的方法,就是采用
人为的应力条件(加速实验)或测定某些与稳定性有
关的参数,用来推断其稳定性 [ 13]。本实验通过高速
离心、粒径测定、药物含量测定对自制丹参酮 !A
SMEDDS进行了稳定性初步考察,但其长期稳定性
考察有待于进一步深入研究。
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藁本内酯脂质体制备工艺的研究
李志浩,李 鹏, 朱雪松* ∀ , 郑 芳
(郧阳医学院附属东风医院 药剂部,湖北 十堰 442008)
摘 要:目的 研究藁本内酯脂质体最佳制备工艺及处方。方法 采用乙醇注入法制备藁本内酯脂质体, 以包封
率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定其包封率。结果 最佳工艺处方为:藁本
内酯与卵磷脂的比例为 1% 10, 卵磷脂与胆固醇的质量比为 2% 1, PBS 缓冲溶液 pH 为 7 5, 制备温度为 35 ) 。结
论 经优化得到的藁本内酯脂质体处方合理,工艺可行。
关键词:藁本内酯; 脂质体;制备工艺
中图分类号: R284 2; R286 02 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 04056405
Research on preparation technology of ligustilide liposomes
LI Zhihao, LI Peng, ZHU Xuesong , ZHENG Fang
( Depar tment o f Pharmacy , Dong feng General Hospital A ffiliated to Yunyang Medica l Colleg e, Shiyan 442008, China)
Abstract: Objective T o opt imize the prescript ion and prepar at ion technclog y of ligust ilide liposomes
Methods Ligust ilide liposomes w ere pr epar ed by ethanol inject ion method The encapsulat ion ef f iciency w as
taken as inspect ion targ et and the pr epar at ion of liposomes w as opt imized by orthogonal design HPLC was
used to measure the encapsulat ion eff iciency Results The best prescr ipt ion w as ligust ilidelecithin ( 1 %
10) , lecithincholesterol ( 2% 1) , the w ater pho sphate buffer so lut ion ( pH 7 5) , the hydrat ion tempera
ture w as 35 ) Conclusion The optimized formulat ion of ligust ilide is reasonable in prescript ion and prac
t icable in techno logy
Key words: ligustilide; lipo somes; preparat ion techno logy
川芎为伞形科植物川芎 L igusti cum chuanx
iong Hort 的干燥根茎, 具有补血、活血、止痛、润肠
之功效。现代药理学研究表明, 川芎挥发油能够扩
张血管,改善微循环, 增加血流量,在预防和治疗脑
梗死的脑缺血方面疗效显著高于低分子右旋糖
酐[ 1 , 2]。藁本内酯( lig ust ilide)是川芎挥发油中最主
要的有效成分,研究发现藁本内酯对局部永久性脑
缺血损伤的大鼠有神经保护作用, 可以抑制钙离子
内流和释放,从而诱导血管舒张,并能够抑制血管平
滑肌细胞增殖,从而预防和减轻动脉粥样硬化, 是预
#564# 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 4 期 2010 年 4 月
∀收稿日期: 20090811 作者简介:李志浩( 1979 ∃ ) ,男,湖北武汉人,主管中药师,硕士,研究方向为中药材及其制剂质量控制的研究。
T el : ( 0719)8272348 Email: liz hihaojack@ 126 com
* 通讯作者 朱雪松 T el: ( 0719) 8272347 Email: dfpharmacy@ 163 com