作 者 :管咏梅,严志宏,陈丽华,王森,赵益,朱卫丰,杨明
期 刊 :中国中药杂志 2011年 36卷 2期 页码:216.
关键词:微乳凝胶;雷公藤甲素;药代学;液相色谱-质谱/质谱联用;
Keywords:microemulsion gel, triptolide, pharmacokinetics, LC-MS/MS,
摘 要 :目的: 建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程。 方法 :以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动学参数。 结果 :雷公藤甲素在1~200 ng呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低检测限为0.5 μg·L-1,该雷公藤甲素属一级动力学过程,雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的主要药动学参数为:t1/2为(2.4±3.00) h,tmax (6.7±1.63) h,Cmax(82.9±17.63) μg·L-1,与片剂比较,微乳凝胶达峰时间较长,但可维持较长时间平稳的血药浓度;微乳凝胶和片剂的AUC0-t分别为(2 595.3±551.15),(209.9±25.34) h·μg·L-1,二者有极显著差异(P<0.01)。 结论 :雷公藤经皮给药后,能在大鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,雷公藤经皮给药具有合理性。