全 文 ：ｑｕａｌｉｔｙｏｆｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓ，ｒｅｄｕｃｅｔｈｅｒｅｓｏｕｒｃｅｓｔｒｅｓｓ，ａｎｄｅｎｈａｎｃｅｔｈｅｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅｐｏｗｅｒａｎｄｓｕｓｔａｉｎａｂｌｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｔｈｅ
ｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓｉｎｄｕｓｔｒｙ．Ｉｎｓｐｉｔｅｏｆｔｈｅｇｒｅａｔｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｐｌａｎｔｇｅｎｅｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇｗｏｒｌｄｗｉｄｅ，ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆ
ｇｅｎｅｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｈａｓｍｏｓｔｌｙｂｅｅｎｃｏｎｄｕｃｔｅｄｏｎｓｏｍｅｍｏｄｅｌｐｌａｎｔｓ，ａｎｄｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｔｒａｎｓｇｅｎｉｃｐｌａｎｔｈａｓｂｅｅｎｌｉｍｉｔｅｄｔｏａｆｅｗ
ｓｔａｐｌｅａｎｄｉｍｐｏｒｔａｎｔｃｒｏｐｓｐｅｃｉｅｓ．Ｆｏｒｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓ，ｒｅｃｅｎｔｌｙｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｅｓｏｆｇｅｎｅｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｈａｓｅｍｅｒｇｅｄ，ｈｏｗｅｖｅｒ，ｃｏｍ
ｐａｒｅｄｗｉｔｈｏｔｈｅｒｃｒｏｐａｎｄｅｃｏｎｏｍｉｃｐｌａｎｔｓ，ｉｔｉｓｓｔｉｌａｖｅｒｙｌｉｍｉｔｅｄａｍｏｕｎｔ．Ｏｎｔｈｅｂａｓｉｓｏｆａｇｅｎｅｒａｌｉｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆ
ｔｒａｎｓｇｅｎｉｃｐｌａｎｔｓ，ｔｈｉｓｐａｐｅｒｆｏｃｕｓｅｓｏｎｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｓｉｔｕａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｇｅｎｅｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇｏｎｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓ，ｔｏ
ｐｕｔｆｏｒｗａｒｄｔｈｅｐｒｏｂｌｅｍｓｉｎｔｈｉｓｆｉｅｌｄ，ａｎｄｇｉｖｅａｐｒｏｓｐｅｃｔｆｏｒｉｔｓｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄ］ ｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔｓ；ｇｅｎｅｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ；ｐｒｏｇｒｅｓｓ；ｐｒｏｂｌｅｍ；ｐｒｏｓｐｅｃｔ ［责任编辑 张宁宁］
［收稿日期］ ２００７０９０３
［基金项目］ 国家重点基础研究发展计划项目（２００５ＣＢ５２３３０１）
［通讯作者］ 吴立军，Ｔｅｌ：（０２４）２３９８６４８１，Ｅｍａｉｌ：ｗｕｌｉｊｕｎ＿
１１１＠ｈｏｔｍａｉｌ．ｃｏｍ
人参皂苷 Ｒｂ１的药理活性研究进展
贾继明１，２，王宗权２，吴立军１，吴以岭２
（１．沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 １１００１６；
２．河北省中西医结合医药研究院，河北 石家庄 ０５００３５）
［摘要］ 人参皂苷Ｒｂ１是人参二醇系皂苷的代表成分之一，属于达玛烷型三萜皂苷类化合物，主要分布于五
加科植物中，具有多种生物活性。作者从心血管系统、抗衰老、逆转肿瘤细胞耐药、肿瘤化疗的辅助用药、促进周围
神经再生等几个方面，对人参皂苷Ｒｂ１近１０年来的研究进展进行了综述。
［关键词］ 人参皂苷Ｒｂ１；药理活性；心血管系统；抗衰老
［中图分类号］Ｒ２８５．５ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００８）１２１３７１０７
人参皂苷Ｒｂ１是人参二醇系皂苷的代表成分之一，属于
达玛烷型三萜皂苷类化合物，易溶于水、乙醇和甲醇，主要分
布于五加科植物人参、三七、西洋参等植物中，是它们的主要
活性成分，具有多种生物活性［１］。
人参、三七、西洋参都是传统中药，应用历史悠久，中国
第一部药物学著作《神农本草经》首次将人参当成药物收
入，距今已有千年历史。对于三七，《本草纲目》早有记载，
作为药用已有５００多年的历史。至于西洋参自１８世纪在美
洲被发现，后由法国人传至中国作为药用以来，也已有３００
多年的历史，以《本草备要》记载为证。对于它们主要活性
成分Ｒｂ１的研究，近年来逐步深入，尤其在心血管系统、抗衰
老以及逆转肿瘤细胞耐药方面的研究非常广泛，以下只对近
１０年来与Ｒｂ１相关的国内外药理活性文献进行综述。
１ 对心血管系统的影响
心律失常是临床常见病、多发病，其发病机制与心肌细
胞膜离子通道病变、心肌细胞受体异常、自主神经功能紊乱、
心肌细胞凋亡以及遗传基因有关。越来越多的实验表明，人
参皂苷Ｒｂ１在这些方面有较好的作用。
１．１ 对细胞膜离子通道的影响 心肌细胞膜上的离子通道
病变是引起心律失常的主要原因之一，多年来，对 Ｒｂ１在离
子通道上的作用研究较多。１９９７年曾庆华等［２］研究了人参
皂苷Ｒｂ１对ＩＣａ
２＋电流的影响。采用全细胞电压钳技术记录
了豚鼠心室肌细胞 ＩＣａ２＋电流，绘出了电流电压关系曲线。
实验发现，在保持电压 －５０ｍＶ时，阶跃命令在 －５０～＋６０
ｍＶ，０ｍＶ时电流最大。并发现Ｒｂ１对ＩＣａ
２＋电流有明显的阻
滞作用。而且在１００，２００，３００，４００μｍｏｌ·Ｌ－１时有剂量依赖
关系。１９９８年，张斌等［３］采用标准全细胞膜片钳技术，研究
观察了人参皂苷Ｒｂ１对豚鼠心肌细胞膜 Ｌ型电压依赖性钙
通道的影响，结果发现在保持电位 －４０ｍＶ，细胞去极化至
＋４０ｍＶ，刺激频率０５Ｈｚ，时程１５０ｍｓ条件下，Ｒｂ１１０μｍｏｌ
·Ｌ－１和３０μｍｏｌ·Ｌ－１分别使 ＢａｙＫ８６４４和 ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ敏感
的钙内向电流减少（１６２±３７）％（Ｐ＜００５，ｎ＝５）和（３８３
±１０４）％（Ｐ＜００１，ｎ＝５），且在３～１０００μｍｏｌ·Ｌ－１，其抑
制作用呈浓度依赖关系，实验证明 Ｒｂ１为一钙通道阻滞剂。
江青松等［４］人最近在一项关于 Ｒｂ１对中链甘油三酯（ｍｅｄｉ
ｕｍｃｈａｉｎｔｒｉｇｌｙｃｅｒｉｄｅｓ，ＭＣＴ）诱导的右心室肥大（ｒｉｇｈｔｖｅｎｔｒｉｃｕ
ｌａｒｈｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ，ＲＶＨ）的影响和它对神经钙蛋白信号传导途
径的影响的实验中发现，通过Ｒｂ１的作用能够明显抑制ＭＣＴ
诱导的ＲＶＨ，同时也与神经钙蛋白信号传导的抑制作用有
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关系。另一项关于 Ｒｂ１对前列腺素 Ｆ２α（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＦ２α，
ＰＧＦ２α）诱导的心肌肥大有抑制作用的试验，通过观察Ｒｂ１对
神经钙蛋白的作用机制，发现 Ｒｂ１确有减轻心肌肥大的作
用，其作用机制与抑制神经钙蛋白信号传导有关［５］。
１．２ 对血管内皮细胞分泌功能的作用 血管内皮细胞分泌
功能障碍是导致脉络血管系统病发生的根本因素，因此，研
究改善血管内皮功能，保护血管内皮细胞已经成为治疗心血
管系统疾病的主要手段之一。解慧梅等［６］２００６年在研究人
参皂苷 Ｒｂ１和黄芪多糖对体外培养大鼠肠黏膜微血管内皮
细胞的作用时发现，微血管内皮细胞在人参皂苷Ｒｂ１和黄芪
多糖的作用下，细胞分泌 ＮＯ、白介素６（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ６，ＩＬ６）
和肿瘤坏死因子α（ＴＮＦα）均增多，并且随着浓度的增加内
皮细胞分泌量也增加。谢薇等［７］研究了白消安诱导人脐静
脉内皮细胞（ＨＵＶＥＣ）凋亡及人参皂苷 Ｒｂ１对此作用的干预
效应，在体外培养ＨＵＶＥＣ，分别用不同浓度白消安刺激１２ｈ
和２４ｈ，以ＡｎｎｅｘｉｎＶ流式细胞术检测细胞凋亡，选定合适
的白消安作用浓度及时间；以人参皂苷 Ｒｂ１预处理 ３０ｍｉｎ
后，再用白消安刺激 ＨＵＶＥＣ，以流式细胞术检测凋亡，结果
发现，高浓度白消安（０１２ｇ·Ｌ－１）可显著诱导 ＨＵＶＥＣ凋
亡，而人参皂苷Ｒｂ１可抑制此诱导凋亡作用，从而说明白消
安诱导内皮细胞凋亡可能是造血干细胞移植中内皮损伤的
重要机制之一，而人参皂苷Ｒｂ１可通过抑制白消安诱导的内
皮细胞凋亡发挥对内皮细胞保护效应。
高同型半胱氨酸是心血管疾病的一种独立的风险因子，
在研究血管系统疾病的机制中具有较高的应用价值。２００５
年，ＺｈｏｕＷ等［８］人以实验猪为模型研究了人参皂苷 Ｒｂ１对
于高同型半胱氨酸诱导产生的血管内皮功能障碍而形成的
血管损伤的影响，结果表明，人参皂苷 Ｒｂ１能够有效地阻滞
高同型半胱氨酸诱导的血管舒张依赖性内皮功能障碍，阻滞
超氧化物负离子的产生，抑制ｅＮＯＳ的下调。２００６年，Ｏｈａｓｈｉ
Ｒ等［９］人研究观察了同型半胱氨酸和人参皂苷 Ｒｂ１对血管
内皮细胞的增殖和超氧化物负离子产生的影响，试验结果显
示，同型半胱氨酸能够明显地抑制血管内皮细胞的增殖，促
进超氧化物负离子的产生，而人参皂苷Ｒｂ１对同型半胱氨酸
这些作用有明显的阻滞作用，通过Ｒｂ１对同型半胱氨酸的阻
滞作用提示，人参皂苷Ｒｂ１在控制与高同型半胱氨酸有关的
血管疾病以及其他类血管疾病方面具有潜在的临床应用价
值。最近，Ｒｂ１对人大动脉血管内皮细胞的保护作用的研究
有了较大进展，发现人参皂苷 Ｒｂ１可以使 ＮＯ的产生量迅速
增加，而这种ＮＯ的快速增加又会被一氧化氮合酶抑制剂Ｌ
硝基精氨酸甲酯（ＬＮＡＭＥ）所拮抗，Ｒｂ１还能促使 Ａｋｔ
（Ｓｅｒ４７３），ＥＲＫ１／２（Ｔｈｒ２０２／Ｔｈｒ２０４）ａｎｄｅＮＯＳ（Ｓｅｒ１１７７）迅
速磷酸化，ｅＮＯＳ（Ｓｅｒ１１７７）的快速磷酸化可以被 Ａｋｔ抑制剂
ＳＨ５，ＰＩ３ｋｉｎａｓｅ抑制剂渥漫青霉素所阻止，还可被 ＥＲＫ１／２
的上游抑制剂 ＰＤ９８０５９部分减弱，更值得关注的是，在人参
皂苷Ｒｂ１作用下的ＮＯ的产生和ｅＮＯＳ的磷酸化能够被一种
雄性激素受体拮抗剂 ｎｉｌｕｔａｍｉｄｅ所终止。这些结果表明，在
人的大动脉血管内皮细胞中ＰＩ３ｋｉｎａｓｅ／Ａｋｔ，ＭＥＫ／ＥＲＫ信号
通路和雄性激素受体与人参皂苷Ｒｂ１对于ｅＮＯＳ活化的调控
有关［１０］。
１．３ 对心肌细胞凋亡的影响 有研究显示，人参皂苷 Ｒｂ１
和Ｒｅ对缺血再灌注心肌细胞凋亡有明显的抑制作用，刘正
湘等［１１，１２］，用结扎Ｗｉｓｔａｒ大鼠左冠状动脉前降支，建立大鼠
缺血再灌注动物模型的方法；采用透射电镜、缺口末端标记
法检测心肌凋亡细胞，利用光学显微镜进行细胞计数。结果
显示，透射电镜发现缺血再灌注组缺血区出现心肌凋亡细
胞，假手术组未发现心肌凋亡细胞；缺血再灌注组心肌细胞
凋亡数为（１３４４５±４５６１）个／视野，人参皂苷Ｒｂ１（２０ｍｇ·
ｋｇ－１）治疗组（５１６５±１３７１）个／视野，人参皂苷 Ｒｅ（２０ｍｇ
·ｋｇ－１）治疗组（９０６６±１９２２）个／视野，三组间有非常显著
性差异（Ｐ＜００１）。表明，人参皂苷Ｒｂ１和Ｒｅ均可显著减少
缺血再灌注心肌细胞的凋亡。证实人参皂苷Ｒｂ１与Ｒｅ均有
抑制缺血再灌注心肌细胞凋亡，减轻心肌缺血再灌注损伤的
作用；人参皂苷Ｒｂ１的抗心肌细胞凋亡作用较 Ｒｅ的效果为
佳。人参皂苷 Ｒｂ１和 Ｒｅ抑制心肌细胞凋亡的机制，可能与
人参皂苷Ｒｂ１和Ｒｅ抑制缺血再灌注心肌细胞凋亡及 Ｂｃｌ２，
Ｂａｘ，Ｂａｄ，Ｆａｓ基因蛋白表达有关，Ｒｂ１抑制心肌细胞凋亡的
作用较 Ｒｅ更好［１３，１４］。许浩等［１５］２００５年在观察人参皂苷
Ｒｂ１对Ｈ２Ｏ２诱导的新生大鼠心肌细胞凋亡的保护作用，并探
讨其可能作用机制的实验中，在培养的新生大鼠心肌细胞上
建立Ｈ２Ｏ２损伤模型，观察不同剂量组人参皂苷 Ｒｂ１（１８，３６，
７２μｍｏｌ·Ｌ－１）对心肌细胞凋亡率，丙二醛（ＭＤＡ）含量，超
氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性，以及细胞内钙离子变化的影响。
结果显示，不同剂量组人参皂苷Ｒｂ１可以减少心肌细胞凋亡
率、降低ＭＤＡ含量、增加ＳＯＤ活性、减少细胞内钙超载。从
而认为人参皂苷Ｒｂ１可以抑制Ｈ２Ｏ２引起的新生大鼠心肌细
胞凋亡，其作用机制可能与其抗脂质氧化和减少细胞内钙超
载有关。郭佳等［１６］研究人参皂苷 Ｒｂ１对心肌细胞缺氧复氧
（Ｈ／Ｒ）损伤的保护作用。用血管紧张素 Ｉ（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎＩ，
ＡｎｇＩ）刺激乳鼠心肌细胞肥厚，以００１～１０μｍｏｌ·Ｌ－１Ｒｂ１
对Ｈ／Ｒ损伤心肌细胞预适应给药４８ｈ，检测心肌细胞表面
积（ＣＳＡ）、细胞蛋白含量（ＴＰ）、细胞凋亡率、细胞生存率和
乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）、ＭＤＡ及一氧化氮（ＮＯ）含量。结果显
示，与Ｈ／Ｒ组相比，Ｒｂ１组 ＣＳＡ和 ＴＰ分别减少 ４１５６％和
４３３７％；细胞生存率增加 ２２８倍；凋亡率降低 ８５２９％；
ＬＤＨ，ＭＤＡ含量分别降低５９２０％和７２０３％；ＮＯ活性增加
２６７倍（Ｐ＜００１）。说明 Ｒｂ１能够显著减轻肥厚心肌细胞
Ｈ／Ｒ损伤，其机制与抑制细胞凋亡、减少脂质过氧化和 ＬＤＨ
释放、增强ＮＯ活性有关。
２ 抗衰老作用
随着社会老龄化的发展，抗衰老问题已经成为医药工作
者的主要研究内容之一，人参、西洋参自古以来就是中国传
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统的抗衰老药物的代表［１７，１８］，随着现代科技的发展，探讨人
参类药效物质基础的研究也越来越多，人参皂苷Ｒｂ１就是众
多活性成分中的一种，Ｒｂ１也表现出一定的抗衰老作用。
２．１ 改善记忆功能的作用 记忆能力的衰退，是衰老的早
期表现症状之一，许多实验已经证实神经递质及其受体的变
化与脑功能的衰老有密切关系，具体表现就是学习与记忆功
能障碍。张均田等［１９，２０］在人参皂苷 Ｒｂ１对小鼠中枢神经系
统递质受体和脑内蛋白质合成等方面进行过深入研究，发现
人参皂苷Ｒｂ１和Ｒｇ１不仅能明显增加脑内 Ｍ胆碱受体的密
度和乙酰胆碱（ＡＣｈ）含量，还能促进脑内蛋白质的合成，并
采用突触定量技术，发现较长期给予 Ｒｂ１和 Ｒｇ１可明显增加
小鼠海马ＣＡ３区锥体细胞上层的突触数目（Ｐ＜００１），从而
揭示了人参皂苷促进动物学习记忆的组织形态学基础。
Ｃｈｕｒｃｈｉｌ等［２１］研究人员，通过两组５日龄雄性小鸡对人参
皂苷Ｒｂ１益智功能与抗焦虑作用的实验，结果显示，人参皂
苷Ｒｂ１能够提高对视觉分辨任务的记忆力，Ｒｂ１的益智功能
与改变焦虑症状有一定关系。
Ｔａｕ蛋白过度磷酸化是阿尔茨海默病（ＡＤ）的特征性分
子生化改变之一，并被认为是 ＡＤ的核心病变。李永坤
等［２２］人采用海马背侧注射冈田酸的方法建立 Ｔａｕ蛋白过度
磷酸化的动物模型，研究人参皂苷Ｒｂ１对Ｔａｕ蛋白过度磷酸
化是否有缓解作用，结果表明，人参皂苷Ｒｂ１可以减轻ＯＡ诱
导的大鼠海马神经元Ｔａｕ蛋白过度磷酸化，其机制可能与提
高蛋白磷酶２Ａ（ｐｒｏｔｅｉｎｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ２Ａ，ＰＰ２Ａ）活性有关。
陈声武等［２３］２００１年研究了人参皂苷 Ｒｂ１和 Ｒｄ对不同
类型记忆障碍模型小鼠学习记忆功能的影响，结果表明，人
参皂苷Ｒｂ１（１００，５０ｍｇ·ｋｇ
－１，ｉｇ）和人参皂苷Ｒｄ（２０，１０ｍｇ
·ｋｇ－１，ｉｐ）对东莨菪碱和环己米特所致的小鼠获得性及巩
固性记忆障碍均具有明显的改善作用，而对乙醇所致的小鼠
记忆再现障碍则无明显影响；说明人参皂苷 Ｒｂ１（ｉｇ）和 Ｒｄ
（ｉｐ）对小鼠学习记忆功能有增强作用。
有研究发现人参皂苷Ｒｇ１和Ｒｂ１都可以增加神经元的可
塑性，促进模型动物鼠的海马齿状回神经干细胞的增殖和分
化，增加Ｂｃｌ２和抗氧酶的产生，提高新突触形成，抑制神经
细胞凋亡和钙超载。虽然 Ｒｇ１和 Ｒｂ１有共同的药理作用，但
他们的作用机制并不完全相同，推测这种差异可能与两者化
学结构的不同有关，因为人参皂苷Ｒｂ１属于原人参二醇类而
人参皂苷Ｒｇ１属于原人参三醇类，Ｒｇ１含有２个糖而Ｒｂ１含有
４个糖［２４］。
突触蛋白磷酸化对神经递质的释放起关键作用。薛箭
飞等［２５］首先证明了人参皂苷 Ｒｂ１促进递质释放的机制与其
上调突触蛋白磷酸化水平有关，并证实了Ｒｂ１的作用机制是
通过ＰＫＡ细胞信号转导途径而完成的，人参皂苷Ｒｇ１和Ｒｂ１
具有促进ＰＣ１２细胞释放谷氨酸的作用机制。在原位杂交实
验中，人参皂苷Ｒｂ１能够增加胆碱乙酰基转移酶和酪氨酸激
酶（ｔｙｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅ，ＴｒｋＡ）ｍＲＮＡｓ在前脑基底的表达，也能增
加神经生长因子在海马组织的表达［２６］。
２．２ 对大脑皮层神经细胞缺氧凋亡的影响 大脑皮层神经
细胞的凋亡可能是导致脑老化过程中神经细胞死亡的重要
原因，抑制脑神经细胞凋亡也是抗衰老的有效手段之一。聂
荣庆等［２７］在研究中药补气药是否有抗神经细胞缺氧性凋亡
的作用时，对人参皂苷Ｒｂ１进行了重点研究，结果显示在９～
９０μｍｏｌ·Ｌ－１的浓度内，人参皂苷 Ｒｂ１能降低缺氧诱导的神
经细胞凋亡率（９０μｍｏｌ·Ｌ－１组，Ｐ＜００５），增加缺氧神经
细胞Ｂｃｌ２蛋白的表达（４５～９０μｍｏｌ·Ｌ－１组，Ｐ＜００５），同
时减少Ｂａｘ蛋白的表达（４５～９０μｍｏｌ·Ｌ－１组，Ｐ＜００５，Ｐ＜
０００１），提高 Ｂｃｌ２／Ｂａｘ（４５～９０μｍｏｌ·Ｌ－１组，Ｐ＜００５）。
说明在４５～９０μｍｏｌ·Ｌ－１的浓度内，人参皂苷Ｒｂ１通过上调
缺氧神经细胞 Ｂｃｌ２表达和下调 Ｂａｘ表达，避免缺氧神经细
胞凋亡。唐宁等［２８］在另一项类似的实验中研究人参皂苷
Ｒｂ１、黄芪对体外培养的新生大鼠大脑皮层神经细胞缺氧性
凋亡的保护机制，同样证实，人参皂苷 Ｒｂ１在１００ｍｇ·Ｌ
－１，
黄芪在９～９０ｍｍｏｌ·Ｌ－１的浓度，具有抗缺氧的神经细胞凋
亡的作用。人参皂苷 Ｒｂ１还能够预防有短暂性脑缺血引起
的神经细胞死亡，ＹｕａｎＱＬ等［２９］证实其作用机制是 Ｒｂ１能
够增加抗凋亡基因的表达以及调整胶质细胞源性神经营养
因子（ＧＤＮＦ）的表达。
２．３ 对海马神经元的保护作用 张云峰等［３０］通过对大鼠
胚胎脑海马神经元进行体外培养，将其置于正常细胞外液
（正常对照组）、模拟缺血的细胞外液（缺血组）、无钙的模拟
缺血液（缺血＋无钙组）、以及模拟缺血液 ＋不同浓度的人
参皂苷Ｒｂ１溶液［缺血＋人参皂苷Ｒｂ１（２０，４０，６０，８０μｍｏｌ·
Ｌ－１组）］，采用激光共聚焦技术测定各组细胞内钙荧光强
度，并计算与正常对照组相比荧光强度变化百分比的方法，
探讨了人参皂苷 Ｒｂ１对模拟缺血环境中的大鼠神经元胞内
游离钙的影响，结果表明，缺血缺氧时神经细胞内游离钙的
上升主要是来自细胞外钙离子内流；人参皂苷Ｒｂ１可通过抑
制细胞外钙离子内流，减轻细胞内的钙超载，保护缺血神经
元；保护作用呈浓度依赖性，在６０μｍｏｌ·Ｌ－１时达到最大。
１９９７年ＬｉｍＪＨ等［３１］研究了人参皂苷 Ｒｂ１对缺血性海
马神经元的保护作用，研究结果显示，前脑缺血后中央输注
人参皂苷 Ｒｂ１能够通过清除由于缺血再灌注产生的过多的
自由基而保护海马ＣＡ１区的脑神经元，以此对抗致命损伤。
２．４ 对束缚应激的影响 ＬｅｅＳＨ等［３２］以脑多胺水平为指
标研究了人参总皂苷、人参皂苷Ｒｇ３、人参皂苷Ｒｂ１对沙鼠的
抗应激作用，试验结果显示，对人参总皂苷、人参皂苷 Ｒｇ３、
人参皂苷Ｒｂ１只有以腐胺为指标时出现阳性结果，安慰剂对
照组各项多胺水平均明显增高（Ｐ＜００１），总皂苷组腐胺指
标明显降低，而人参皂苷Ｒｇ３（Ｐ＜００１）、人参皂苷Ｒｂ１（Ｐ＜
０００１）在束缚应激３ｍｉｎ后腐胺水平明显降低，说明人参总
皂苷（１００ｍｇ·ｋｇ－１，ｏｒａｌ）、人参皂苷 Ｒｇ３（１０ｍｇ·ｋｇ
－１，ｏ
ｒａｌ）、人参皂苷Ｒｂ１（１０ｍｇ·ｋｇ
－１，ｏｒａｌ）在脑束缚应激过程中
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具有神经保护作用。ＬｅｅＳＨ［３３］的另一项试验，以 ＤＨＰ和
ＴＨＰ为指标，研究了 Ｒｂ１对束缚应激的影响，结果显示，Ｒｂ１
实验组与食盐安慰剂对照组相比，ＤＨＰ和 ＴＨＰ水平显著降
低，脑神经甾体的代谢与心理应激有关，Ｒｂ１可以调整因应激
而产生的脑神经甾体的水平。
ＲａｄａｄＫ等［３４，３５］研究证实 Ｒｂ１对 ＭＰＰ（＋）引起的多巴
胺能神经元减少有保护作用，还能明显地保护 ＴＨ（＋）细胞
神经突起的数量，同时具有一定的神经营养作用。
３ 对逆转肿瘤细胞耐药的影响
癌症是威胁人类健康的最为严重的病种之一，已经成为
人类死亡的主要因素，全球范围内对于癌症的治疗近几十年
来并没有突破性进展，外科手术、放疗和化疗在肿瘤治疗中
仍是基本手段，而化疗在临床应用过程中往往出现肿瘤的多
药耐药性的问题，从而导致化疗的失败。
近年在研究人参皂苷 Ｒｂ１时发现，人参皂苷 Ｒｂ１对肿瘤
的多药耐药性有较强的抑制和逆转作用。李惠芳等［３６］应用
Ｒｂ１直接作用于肿瘤细胞株细胞ＫＢ８５，经ＭＴＴ方法检测药
物敏感性，流式细胞仪检测细胞内药物浓度，免疫组化法检
测ＭＤＲ基因表达产物Ｐｇｐ蛋白表达水平，结果发现 Ｒｂ１可
以提高细胞内柔红霉素（ＤＮＲ）的浓度，从而增加对化疗药
物的敏感性。史曦凯等［３７３９］以多药耐药细胞系 Ｋ５６２／ＨＨＴ
为目标研究了Ｒｂ１的耐药逆转作用，发现 Ｒｂ１在０～８０μｍｏｌ
·Ｌ－１对 Ｋ５６２／ＨＨＴ未见明显毒性作用，２０，４０μｍｏｌ·Ｌ－１
Ｒｂ１耐药逆转倍数分别为 ４４，７９倍，说明 Ｒｂ１可以逆转
Ｋ５６２／ＨＨＴ的多药耐药性，并呈剂量依赖性。同时发现 Ｒｂ１
通过抑制Ｐｇｐ外排药物功能，提高细胞内药物浓度，是 Ｒｂ１
逆转耐药作用的主要机制。Ｒｂ１联合异博定可以显著增强
Ｒｂ１逆转活性。立彦等
［４０］进行了人参皂苷 Ｒｂ１对耐长春新
碱的急性早幼粒白血病（ＨＬ６０／ＶＣＲ）细胞多药耐药逆转的
实验研究，发现８０μｍｏｌ·Ｌ－１人参皂苷Ｒｂ１组ＩＣ５０约在０４９
ｇ·Ｌ－１，不加药组ＩＣ５０约在１３ｍｇ·Ｌ
－１，用药前细胞耐药倍
数为３３５８倍，用药后耐药倍数为１２６倍，人参皂苷Ｒｂ１的逆
转倍数为２６５倍，小于其耐药倍数，为部分逆转。ＲＴＰＣＲ
结果显示，对照组和给药组均有明显的扩增片段区带，流式
结果显示，破膜前给药组细胞膜表面的Ｐｇｐ含量明显低于对
照组，而破膜后由于细胞内的 Ｐｇｐ释放出来，则两组的表达
差异不大。说明可以通过人参皂苷Ｒｂ１抑制 Ｐｇｐ的功能，从
而提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
４ 对肿瘤化疗联合用药的影响
复方中药作为癌症化疗的辅助用药已经取得了很好的
效果，而近期研究表明，Ｒｂ１等单体化合物也同样具有较好的
临床应用价值。金岩等［４１，４２］最近对 Ｒｂ１联合５氟脲嘧啶对
肿瘤的化疗进行了研究，在探讨人参皂苷 Ｒｂ１，Ｒｇ１与５氟脲
嘧啶对地塞米松诱导Ｓ１８０荷瘤小鼠脾淋巴细胞凋亡的影响
时发现，人参皂苷Ｒｂ１与 Ｒｇ１均能够抑制地塞米松对脾淋巴
细胞诱导的凋亡，５氟尿嘧啶与人参皂苷Ｒｂ１无拮抗作用、与
人参皂苷Ｒｇ１有拮抗作用。在探讨人参皂苷Ｒｂ１，Ｒｇ１与５氟
脲嘧啶联合应用对荷瘤小鼠免疫功能的交互影响作用研究
时发现，人参皂苷Ｒｂ１能够显著提高 ＮＫ细胞功能和 ＴＮＦα
含量，并可拮抗５氟脲嘧啶的抑制作用（Ｐ＜００５），但对 Ｔ
淋巴细胞增殖功能无影响，说明人参皂苷 Ｒｂ１，Ｒｇ１可拮抗５
氟脲嘧啶对免疫功能的抑制作用。
５ 对促进周围神经再生的影响
一般认为神经元细胞损伤后不能再生，而神经纤维在一
定条件下可以再生，周围神经损伤后，支配的肌肉即刻瘫痪，
肌细胞逐渐萎缩，细胞间纤维增生，运动终板变形，以至消
失。所以，周围神经损伤与再生是医学界的一大难题，同时
也很重要。对人参皂苷Ｒｂ１的研究使人们看到了一线希望，
胡棠等［４３］研究了人参皂苷 Ｒｂ１促进大鼠雪旺细胞增殖的
作用，结果发现人参皂苷 Ｒｂ１在０００９μｍｏｌ·Ｌ
－１的浓度对
雪旺细胞增殖有明显促进作用，高浓度的人参皂苷 Ｒｂ１０９
μｍｏｌ·Ｌ－１则显示抑制作用。而０１８μｍｏｌ·Ｌ－１的Ｒｂ１对细
胞增殖的促进作用与对照组相近。说明人参皂苷 Ｒｂ１在适
当浓度范围内可以促进雪旺细胞的增殖，从而为促进活体神
经损伤的修复途径提供了一些研究基础。同时也有实验验
证人参皂苷 Ｒｂ１具有促进体外培养雪旺细胞快速增殖分化
的作用，有助于损伤神经的再生［４４］。
脊髓侧索损伤是一类神经退行性疾病，可以导致神经元
丢失和轴索变性，从而引起局部残废或完全瘫痪，对于脊髓
侧索损伤一个重要的治疗策略就是提高神经元的存活率和
促进轴突的新生，ＬｉａｏＢ等［４５］２００２年研究了人参皂苷 Ｒｂ１
和Ｒｇ１对脊髓侧索损伤的影响，研究发现，Ｒｂ１（２０～４０μｍｏｌ
·Ｌ－１）和 Ｒｇ１（２０～４０μｍｏｌ·Ｌ
－１）能够保护侧索神经元免
受由谷氨酸和海人酸诱导的兴奋性毒性的损伤，同时也能够
避免Ｈ２Ｏ２引起的氧化应激的损伤，这种神经保护作用还具
有剂量依赖性，这就提示Ｒｂ１可以开发为一种治疗脊髓侧索
损伤的有效的药物制剂。
６ Ｒｂ１的体内代谢研究
化合物的体内代谢，对于起药效作用机制的探究有重要
意义，杨柳等［４６］采用高效液相色谱飞行时间串联质谱进行
人参皂苷Ｒｂ１的体内代谢研究，通过口服和静脉给予药物，
在大鼠尿液中共检出了人参皂苷 Ｒｂ１的１４种代谢产物，对
两种给药途径代谢转化规律的比较研究发现，由静脉给药后
大鼠尿样的总离子流图可知，人参皂苷Ｒｂ１在尿中主要以原
型药物排出，此外，还有少量 Ｒｂ１在体内发生水解、结合、氧
化和异构化。人参皂苷Ｒｂ１口服生物利用度较低，进入血液
的原型药物较少，在此基础上发生的水解、结合、氧化和异构
化等代谢反应也微乎其微。口服给药后尿液中检测到的代
谢产物多为进入体内的胃肠道菌群代谢产物，其中水解产物
居多，形成多个脱糖的代谢产物，在尿液中，水解代谢产物的
量高于原型药物。宋磊等［４７］对人参皂苷 Ｒｂ１在人胃液和肠
液条件下的稳定性考察结果表明，人参皂苷 Ｒｂ１在肠液 ｐＨ
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条件下相对稳定，在胃液 ｐＨ条件下迅速降解，产物分析为
Ｒｂ１失去１或２个糖的所得产物。
７ 其他
人参皂苷Ｒｂ１除以上报道的药理作用外，还有对脂多糖
诱导的大鼠肠系膜微循环障碍的保护作用［４８］，对大鼠急性
肾小管损伤的保护作用［４９，５０］、促进兔软骨细胞增殖的作
用［５１］、抑制黑色素细胞一氧化氮合酶表达的作用［５２］、对中
枢神经系统损伤修复的作用［５３］、刺激骨髓粒巨噬系祖细胞
增殖的作用［５４］、对缺血再灌注脑组织损伤有较好的保护作
用［５５］、对对苯二甲酸（ｔｅｒｅｐｈｔｈａｌｉｃａｃｉｄ，ＴＰＡ）诱导的环氧化
酶启动因子活性的抑制作用［５６］以及抗溃疡作用［５７］和很重
要的对性功能的改善作用［５８６０］。
从人参皂苷Ｒｂ１各方面活性作用机制来看，总体上还是
体现和验证了人参、西洋参、三七的一部分传统用药理论基
础，也为今后很好地开发利用人参皂苷类单体化合物提供了
方法学上的借鉴。
８ 展望
综上所述，对人参皂苷Ｒｂ１在心脑血管系统方面广泛而
深入的基础研究，表现出有良好的抗心律失常作用和抗衰老
作用的药理活性，同时还具有一定的逆转肿瘤细胞耐药的作
用，在荷瘤小鼠身上表现出辅助肿瘤化疗的作用，促进周围
神经再生的作用等等。目前，对于人参皂苷Ｒｂ１的各方面药
理研究多集中于动物体外和体内的机制探讨上，最具有说服
力的临床研究鲜有报道，这说明人参皂苷Ｒｂ１的临床应用研
究尚有更多的工作要做，由于人参皂苷Ｒｂ１是三七、西洋参、
人参的主要化学成分之一，作为含量较大的有效成分，提取
和分离相对简单。相信随着对人参皂苷Ｒｂ１的深入研究，药
效作用机制的逐步阐明，结合植物化学和药物制剂的深层次
研究，人参皂苷Ｒｂ１将进一步得到开发利用，为人类造福。
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ｉｎｄｅｐｅｎｄｅｎｔｏｆｌｉｇａｎｄｂｉｎｄｉｎｇ［Ｊ］．ＪＣｌｉｎＥｎｄｏｃｒｉｎｏｌＭｅｔａｂ，
２００４，８９（７）：３５１０．
ＡｄｖａｎｃｅｏｆｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｙｏｎｇｉｎｓｅｎｏｓｉｄｅＲｂ１
ＪＩＡＪｉｍｉｎｇ，ＷＡＮＧＺｏｎｇｑｕａｎ，ＷＵＬｉｊｕｎ，ＷＵＹｉｌｉｎｇ
（１．ＳｃｈｏｏｌｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｇｙａｎｇ１１００１６，Ｃｈｉｎａ；
２．ＨｅｂｅｉＰｒｏｖｉｎｃｅＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅａｎｄＷｅｓｔｅｒｎＭｅｄｉｃｉｎｅＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ，Ｓｈｉｊｉａｚｈｕａｎｇ０５００３５，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ ＧｉｎｓｅｎｏｓｉｄｅＲｂ１ｉｓａｒｅｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｖｅｃｏｍｐｏｎｅｎｔｏｆｐａｎａｘａｄｉｏｌｓａｐｏｎｉｎｓ，ｗｈｉｃｈｂｅｌｏｎｇｓｔｏｄａｍｍａｒａｎｅｔｙｐｅｔｒｉｔｅｐｅ
ｎｏｉｄｓａｐｏｎｉｎｓａｎｄｍａｉｎｌｙｅｘｉｓｔｓｉｎｆａｍｉｌｙａｒａｌｉａｃｅａｅ．ＩｔｈａｓｂｅｅｎｒｅｐｏｒｔｅｄｔｈａｔｇｉｎｓｅｎｏｓｉｄｅＲｂ１ｈａｓｄｉｖｅｒｓｅｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｉｎｔｈｉｓ
ｐａｐｅｒ，ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｉｎｒｅｃｅｎｔｄｅｃａｄｅｏｎｉｔｓｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｅｃｔｓｏｆｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｓｙｓｔｅｍ，ａｎｔｉｓｅｎｉｌｉｔｙ，ｒｅｖｅｒｓｉｎｇｍｕｌｔｉ
ｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｓ，ａｄｊｕｖａｎｔａｎｔｉｃａｎｃｅｒｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ，ｐｒｏｍｏｔｉｎｇｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｎｅｒｖｅｒｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ，ｅｔａｌ，ａｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ ｇｉｎｓｅｎｏｓｉｄｅＲｂ１；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｙ；ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｓｙｓｔｅｍ；ａｎｔｉｓｅｎｉｌｉｔｙ
［责任编辑 古云侠］
［收稿日期］ ２００７１０１０
［基金项目］ 国家高技术研究发展计划（８６３）项目（２００３ＡＡ２２３０７１）
［通讯作者］ 傅承新，Ｔｅｌ：（０５７１）８８２０６６０７，Ｆａｘ：（０５７１）８６４３２２７３，Ｅｍａｉｌ：ｃｘｆｕ＠ｚｊｕ．ｅｄｕ．ｃｎ
源于多孔菌的抗肿瘤活性成分研究进展
任 刚１，周长新１，肖昌钱１，李连达１，２，傅承新３
（１．浙江大学 药学院，浙江 杭州 ３１００５８；
２．中国中医科学院 西苑医院 基础医学研究中心，北京 １０００９１；
３．浙江大学 生命科学学院，浙江 杭州 ３１００５８）
［摘要］ 多孔菌是一类重要的药用真菌，具有显著的抗肿瘤活性。近年来国内外学者对多孔菌的抗肿瘤活性
成分进行了大量的研究。现查阅国内外相关文献，对源于多孔菌的抗肿瘤活性大分子成分，如多糖、糖肽、糖蛋白、
凝集素，及脂溶性的小分子成分，如萜类、甾类、酚类和苯并吡喃酮类进行了综述，并探讨了多孔菌的应用在抗肿瘤
新药开发上的重要意义。
［关键词］ 多孔菌；抗肿瘤活性成分；新药
［中图分类号］Ｒ２８５．５ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００８）１２１３７７０４
多孔菌Ｐｏｌｙｐｏｒｅｆｕｎｇｉ是指菌盖背面具有非褶状特征的
一类大型真菌，多生长在倒腐木、立枯木及树桩上。研究表
明，多孔菌具有广泛的生理活性，如抗肿瘤、抗病毒、止痛、杀
虫等［１］。多孔菌的诸多活性中，应用历史最悠久，也最为引
人关注是其抗肿瘤活性。我国传统医药很早就有用多孔菌
治疗癌症的记载。现代真菌化学与药理研究的不断进展，已
从多孔菌中获得了许多结构新颖且抗肿瘤活性显著的成分。
这些活性成分主要包括两大类物质，一类是通过增强寄主自
身免疫系统功能来抑制肿瘤生长的生物大分子物质，另一类
是以细胞毒机制来发挥抗肿瘤作用小分子物质。作者将以
抗肿瘤机制为线索，对源于多孔菌的抗肿瘤活性成分作一综
述，为多孔菌在抗肿瘤新药上的应用与开发提供参考。
１ 通过寄主介导机制发挥抗肿瘤活性的大分子物质
１．１ βＤ葡聚糖
多孔菌热水提取物的主要成分为多糖。与大部分生物
来源的多糖一样，多孔菌多糖主要来自其细胞壁，是一种 β
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第３３卷第１２期
２００８年６月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ １２
Ｊｕｎｅ，２００８