全 文 ：µ∏° ¬±©¯¤°°¤·¬²± °¤µ®¨ µ¶¦2µ¨¤¦·¬√¨³µ²·¨¬±°o ¬±·¨µ¯¨ ∏®¬±2tΒ ¤±§·∏°²µ± ¦¨µ²¶¬¶©¤¦·²µ2Αo ¤±§·«¨ µ¨ ¤¯·¬²±¶«¬³ ¥¨ ·º¨¨ ± ¶¨√ µ¨¬·¼ ²©„≥
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[ Κεψ ωορδ ] ¤·«¨ µ²¶¦¯ µ¨²¶¬¶~ °²§¨ ~¯ ¬±©¯¤°°¤·²µ¼ °¤µ®¨ µ¶~ ¥¤¯ ²¯²±~ «¬ª«¦«²¯ ¶¨·¨µ²¯
≈责任编辑 古云侠  
≈收稿日期   ussy2ts2uz
≈通讯作者   3 胡申江 oר¯}ksxztl{zuvyxy|oƒ¤¬}ksxztl{zuv
yyu{o∞2°¤¬¯}¶s«∏ssstƒ tuyq¦²°
苦碟子对大鼠胸主动脉的收缩作用及其机制
林杨闯 t o胡申江 t3 o徐丹蕾 u o郑高暑 t
ktq浙江大学 医学院 附属第一医院 心内科 o浙江 杭州 vtsssv~
uq浙江省台州市立医院 o浙江 台州 vt{sssl
≈摘要   目的 }研究苦碟子对大鼠离体胸主动脉环的收缩作用 o并探讨其可能机制 ∀方法 }采用大鼠离体主动
脉环灌流模型 o观察累积质量浓度苦碟子 kts ∗ tys ª# pt l对基础状态 !苯肾上腺素 k°∞l和氯化钾 kŽ≤ l¯预收缩
的内皮完整以及去内皮血管环的作用 ∀同时以血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利 !内皮素转换酶抑制剂磷阿米
酮 !环氧化酶抑制剂吲哚美辛对内皮完整主动脉环预处理 o然后以 °∞和 Ž≤ 预¯收缩 o并观察苦碟子对它们的作用 o
实验结果以 /相对收缩力 0表示 ∀结果 }苦碟子 kts ∗ tys ª# pt l对基础状态的内皮完整和去内皮血管环的张力无
影响 ∀对 °∞或 Ž≤ 预¯收缩的内皮完整血管环 o苦碟子在累积质量浓度 kus ∗ tys ª# pt l时能增强血管环的收缩
作用 o此作用可被卡托普利预处理所抑制 o但不能被磷阿米酮及吲哚美辛预处理所抑制 ∀苦碟子对 °∞或 Ž≤ 预¯收
缩的去内皮血管环无增强收缩的作用 ∀结论 }苦碟子 kus ∗ tys ª# pt l对主动脉具有内皮依赖性收缩作用 o其收
缩机制可能为增强血管紧张素转换酶的活性 o促进血管内皮合成血管紧张素 µ o与内皮素和血栓烷 „u的作用无关 ∀
≈关键词   苦碟子 ~主动脉 ~胸 ~血管收缩 ~内皮
≈中图分类号   • u{xqx ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukusszluv2uxsw2sw
苦碟子 o学名抱茎苦荬菜 Ιξερισ σονχηιφολια
k…ª¨ ql ‹¤±¦¨o为菊科苦荬菜属植物 o具有清热解毒
之功 o可治疗吐血 !衄血 !咯血 !尿血 !便血等 o临床上
使用苦碟子的全草 o可煎汤内服 o也可鲜品捣敷或煎
汤熏洗或取汁涂搽等外用的方法来治疗出血诸
症 ≈t  ∀目前少有苦碟子治疗出血的相关机制的报
道 o且缺乏苦碟子对离体血管直接作用的报道 o故其
具体作用机制尚未明了 ∀本研究以苦碟子能否引起
血管收缩而达到止血作用的角度进行研究 o采用大
鼠离体主动脉环灌流模型 o观察了苦碟子对离体大
鼠胸主动脉的收缩效应及其影响因素 o以进一步了
解其对血管作用的可能机制 o并为相关疾病的治疗
提供理论依据 ∀
1 材料和方法
1q1 药物 !试剂和仪器 本实验所用的苦碟子注射
#wsxu#
第 vu卷第 uv期
ussz年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯qvuo Œ¶¶∏¨ uv
⁄ ¦¨¨°¥¨ µo ussz
液 k含总黄酮 uxs °ª# pt o批号 systyul由通化华
夏药业有限责任公司生产 k相当于含苦碟子生药
u sss ª# pt o以下实验剂量均以苦碟子生药含量
计算 l∀在使用苦碟子注射液时 o将苦碟子注射液
经冻干机 pys ε 真空冻干处理 ≈u  ∀主要试剂包括
苯肾上腺素 k³«¨ ±¼¯ ³¨«µ¬± o¨°∞l!乙酰胆碱 k¤¦¨·¼¯ 2
¦«²¯¬± o¨„≤«l!磷阿米酮 k³«²¶³«²µ¤°¬§²±l!吲哚美
辛 k¬±§²° ·¨«¤¦¬±oŒ±§²l!卡托普利 k¦¤³·²³µ¬¯lo均为
美国 ≥¬ª°¤公司产品 ∀ Žµ¨¥¶2‹ ±¨¶¨¯¨¬·kŽ2‹ l液
k°°²¯# pt }‘¤≤¯tt{1voŽ≤¯w1zwoŽu ‹°’w t1t{ o
 ª≥’w t1uo‘¤‹≤’v uw1|o≤¤≤ u¯ t1ux o葡萄糖 tt1to
³‹ z1wl在实验时临时配制 ∀
离体血管环灌流装置及  §¨¯¤¥√ x1s生物信号
采集系统 o由南京美易科技公司提供 ~张力换能器 }
tst型 o河北高碑店市新航机电设备有限公司 ~数
控恒温槽 }≥≤ ptx型 o宁波市海曙天恒仪器厂 ~恒温
磁力搅拌器 }… p u型 o上海雷磁新泾仪器有限公
司 ~电子天平 }°vsvrsto梅特勒 2托利多仪器 k上
海 l有限公司 ~冻干机 }≤‹ • Œ≥× „°‹„ t p uo…q
…µ¤∏± …¬²·¨¦«Œ±·¨µ±¤·¬²±¤¯公司 ∀
1q2 大鼠胸主动脉环制备 清洁级 ≥⁄大鼠 o动物
合格证号 ≥≠ ÷Žk浙 lussv2sssvo体重 uws ∗ uys ªo雄
性 o由浙江省中医药大学动物中心提供 ∀
大鼠用木棰击昏 o颈椎脱位处死后 o迅速打开胸
腔 o分离出胸主动脉 o置于 w ε 含 |xh ’u和 xh
≤’u混合气体预饱和的 Ž2‹液中 o剔除周围结缔组
织 o剪成 v ∗ w °°长的血管环 ∀根据实验需要 o采
用机械法磨擦血管环内表面 o将部分血管环制备成
去内皮的模型 ∀将血管环悬挂于经 vz ε 预热容量
为 x °Ž2‹液的浴槽内 o一端固定 o一端通过张力
换能器连接  §¨¯¤¥生物信号采集系统 ∀在持续通
|xh ’u和 xh ≤’u混合气体的状态下 o逐渐调节其
基础张力至 u1s ªo并在 vz ε 下稳定 ys °¬±o期间
每 tx °¬±换液 t次 ∀用 Ž≤¯ys °°²¯ # pt刺激达
峰值 o然后用 Ž2‹液冲洗 o重复 v次 o以诱发血管环
的最大收缩幅度 ∀冲洗待血管环重新稳定后 o用 °∞
t Λ°²¯# pt收缩血管环达峰值 o加入 „≤«ts Λ°²¯
# pt检验血管内皮完整性 ∀加 „≤«后使 °∞预收
缩的血管环舒张 {sh以上 o可认为内皮完整 ~若加
„≤«后使 °∞预收缩的血管环不舒张或舒张 tsh以
下 o则认为内皮去除 ∀
以 °∞ s1v Λ°²¯# pt或 Ž≤¯ys °°²¯# pt诱发
的最大收缩幅度为 tssh o以加入药物后的血管张
力幅度与 °∞或 Ž≤ 诱¯发的最大收缩幅度之间的相
对收缩比反映血管张力的变化 ∀
1q3 苦碟子对离体主动脉环舒缩功能的作用 观
察苦碟子对基础状态血管环张力的影响 o采用累积
加药法 o每 ts °¬±加入苦碟子 t次 o观察累积给予
苦碟子 ts ∗ tys ª# pt ktsousowso{sotys ª# pt o
以下累加苦碟子均同此方法 lo对内皮完整血管环
组 kν €{l以及去内皮血管环组 kν €{l的作用 ~对照
组 k各 ν € {l以 Ž2‹液代替苦碟子等容加入 ∀
苦碟子对 °∞和 Ž≤¯预收缩血管环张力的实
验 o以 °∞ s1v Λ°²¯# pt预收缩内皮完整血管环组
kν € {l和去内皮血管环组 kν € {lo以 Ž≤¯ys °°²¯
# pt预收缩内皮完整血管环组 kν € {l和去内皮血
管环组 kν € { lo各自累积给予苦碟子 ts ∗ tys ª#
pt o观察其对预收缩血管环的作用 ~对照组 k各 ν €
{ l以 Ž2‹液代替苦碟子等容加入 ∀
1q4 苦碟子对不同预处理主动脉环的作用 实验
发现 o对 °∞或 Ž≤ 预¯收缩的去内皮血管环 o各浓度
苦碟子均不能使其显著舒缩 o故以下实验均在内皮
完整的血管环中进行 ∀前两组 k各 ν € {l均以血管
紧张素转换酶抑制剂卡托普利 ts Λ°²¯ # pt预处
理内皮完整血管环 tx °¬±o而后用 °∞ s1v Λ°²¯ #
pt和 Ž≤¯ys °°²¯# pt预收缩血管环 ~后两组 k各
ν €{l分别用内皮素转换酶抑制剂磷阿米酮 x Λ°²¯
# pt和环氧化酶抑制剂吲哚美辛 ts Λ°²¯ # pt预
处理内皮完整血管环 us °¬±o再用 °∞ s1v Λ°²¯ #
pt预收缩血管环 ~经上述处理后 o每 ts °¬±累积加
入苦碟子 o使灌流液中苦碟子质量浓度分别达到
ts ∗ tys ª# pt o观察苦碟子的作用 o对照组
k各 ν €{l以 Ž2‹液代替苦碟子等容加入 ∀
1q5 统计分析 实验结果以 cξ ? σ表示 o采用 τ检
验 o„‘’∂ „和 ‘¨ º°¤±2Ž¨ ∏¯¶法进行显著性检验 o检
验结果 Π s1sx表示差异有统计学意义 ∀
2 结果
2q1 苦碟子对离体主动脉环收缩功能的作用 累
积给予苦碟子 ts ∗ tys ª# pt对基础状态的内皮完
整及去内皮血管环的张力均无明显影响 k图 tl∀对
°∞或 Ž≤ 预¯收缩的内皮完整血管环 o在累积质量浓
度 us ∗ tys ª# pt时有增强血管收缩的作用 kΠ 
s1sxlk图 u„和 u…lo而对 °∞或 Ž≤ 预¯收缩的去内
皮血管环 o各质量浓度均不能使其显著收缩 k图 u≤
#xsxu#
第 vu卷第 uv期
ussz年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯qvuo Œ¶¶∏¨ uv
⁄ ¦¨¨°¥¨ µo ussz
和 u⁄l∀
图 t 苦碟子 kts ∗ tys ª# pt l对基础张力状态
的内皮完整及去内皮血管环的作用
图 u 苦碟子对 °∞ks1v Λ°²¯# pt l和 Ž≤¯
kys °°²¯# pt l预收缩的内皮完整
及去内皮血管环的作用
„q内皮完整 o°∞预收缩 ~…q内皮完整 oŽ≤ 预¯收缩 ~≤q去内皮 o
°∞预收缩 ~⁄q去内皮 oŽ≤ 预¯收缩
与对照组比较 3 Π  s1sxo3 3 Π  s1stk图 v同 l
2q2 不同预处理对苦碟子作用的影响 上述实验
结果显示 o对 °∞或 Ž≤ 预¯收缩的内皮完整血管环 o
在苦碟子累积质量浓度 us ∗ tys ª# pt时有增强血
管收缩的作用 o用卡托普利预处理内皮完整血管环
后 o苦碟子增强血管收缩的作用被抑制 k图 v„和
v…lo而磷阿米酮及吲哚美辛则不能抑制血管的收
缩作用 k图 v≤和 v⁄l∀
3 讨论
苦碟子为菊科苦荬菜属植物 o其化学成分复杂 o
主要成分为黄酮类化合物 !萜类化合物和腺苷
等 ≈v  ∀苦碟子注射液以苦碟子为原材料 o经科学方
法提取精制而成的静脉注射液 ∀本实验显示 o苦碟
子对基础状态的血管环的张力无作用 o在 us ∗ tys ª
# pt的质量浓度下 o对 °∞或 Ž≤ 预¯收缩的内皮完
整血管环产生增强血管收缩的作用 ∀对 °∞或 Ž≤¯
预收缩的去内皮血管环 o苦碟子则不能产生增强血

图 v 苦碟子累积质量浓度对 °∞ks1v Λ°²¯# pt l和
Ž≤ k¯ys °°²¯# pt l预收缩的内皮完整血管环的作用
„q内皮完整 o卡托普利预处理 o然后 °∞预收缩 ~…q内皮完整 o卡托普
利预处理 o然后 Ž≤ 预¯收缩 ~≤q内皮完整 o磷阿米酮预处理 o然后 °∞
预收缩 ~⁄q内皮完整 o吲哚美辛预处理 o然后 °∞预收缩
管收缩的作用 o故推测苦碟子调节血管环张力的过
程中 o血管内皮起了关键作用 ∀
进一步的实验证实 o经卡托普利预处理后 o可阻
断苦碟子的内皮依赖性缩血管作用 o而经磷阿米酮
及吲哚美辛预处理内皮完整血管环后 o则不能阻断
苦碟子的内皮依赖性缩血管作用 ∀根据文献报道 o
内皮释放的缩血管因子有内皮素 o血管紧张素 µ和
血栓烷 „u ≈w  ∀内皮素 k ±¨§²·«¨ ¬¯±o∞×l具有很强的
增强血管收缩作用 o这是通过钙通道开放和三磷酸
肌醇 ktowox2·µ¬³«²¶³«¤·¨ ¬±²¶¬·²¯oŒ°v l的形成对平滑
肌的联合作用来完成的 ∀既往研究认为 o∞×主要以
v种异构体 k∞×2to∞×2uo∞×2vl形式存在于人和其他
哺乳动物体内 ∀大鼠体内表达的 ∞×2v与血管内皮
素受体亲和力较弱 o结合松弛 o解离迅速 o所以在体
外实验中能短暂的引起血管收缩 ≈xoy  ∀以内皮素转
换酶抑制剂磷阿米酮预处理对苦碟子的内皮依赖性
血管收缩无影响 o这提示其收缩机制可能是与内皮
素的合成与释放无关 ∀
血管内皮细胞形成无活性的血管紧张素 k¤±2
ª¬²·¨±¶¬±o„±ªl ´ o血管紧张素转换酶 k¤±ª¬²·¨±¶¬±
¦²±√ µ¨·¬±ª ±¨½¼° o¨„≤∞l在血管内主要表达于血管
内皮细胞 o催化无活性的 „±ª´ 生成有活性的 „±ª
µ o可通过自分泌 !旁分泌的形式发挥局部及全身调
节作用 ≈z  o„±ªµ刺激 „±ªµ受体 o可增强磷脂酶 ≤
活性 o使磷脂酰肌醇裂解为两个信使 }Œ°v和二酰甘
#ysxu#
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∂ ²¯qvuo Œ¶¶∏¨ uv
⁄ ¦¨¨°¥¨ µo ussz
油 o这些信使引起内钙释放 o激活蛋白激酶 ≤o从而
诱导血管平滑肌收缩 ∀本研究以 „≤∞抑制剂卡托
普利预处理可抑制苦碟子的内皮依赖性血管收缩 o
其机制可能是增强了 „≤∞的活性 o促进了 „±ª´ 生
成 „±ªµ o从而增强了血管的收缩作用 ∀
前列腺素 k³µ²¶·¤ª¯¤±§¬±o°Šl族的前体花生四
烯酸在环氧化酶等的作用下可以形成前列腺素 ‹u
和血栓烷 „u等收缩血管的 °Šo以及前列环素
k°ŠŒu l等舒张血管的 °Š≈{o|  o血栓烷 „u通过血管受
体和 Œ°v信使系统发挥作用 o°ŠŒu通过形成环腺苷酸
k¦„ °l而抑制血管平滑肌收缩 ∀吲哚美辛是环氧
化酶的非特异性抑制剂 o以吲哚美辛预处理对苦碟
子的内皮依赖性血管收缩无影响 ∀提示苦碟子对血
管环的收缩机制可能与增强血栓烷 „u等收缩血管
的 °Š或抑制 °ŠŒu等舒张血管的 °Š的合成与释放
无关 ∀
综上所述 o苦碟子对大鼠胸主动脉具有内皮依
赖性收缩作用 o其机制可能是增强了 „≤∞的活性 o
促进了 „±ª´ 生成 „±ªµ o从而增强了血管的收缩
作用 ∀人体正常的止血机制包括血管机制 !血小板
机制和凝血机制 o因此推测苦碟子治疗出血的作用
与收缩血管的机制可能有关 o至于苦碟子是否参与
了血小板和凝血因子介导的止血机制 o目前尚未见
文献报道 o还需要深入研究 ∀关于苦碟子中哪些有
效成分参与了血管的收缩作用 o尚有待深入研究 ∀
≈参考文献  
≈t  田代华 q实用中药辞典 ≈   q北京 }人民卫生出版社 oussu}
ts{|q
≈u  «¤±ª• ÷ q Œ±­¨¦·¬²± °¤§¨ ©µ²° Œ¬¨ µ¬¶¶²±¦«¬©²¯¬¤©²µ·µ¨¤·° ±¨·²©
¦¤µ§¬²2¦¨µ¨¥µ¤¯ √¤¶¦∏¯¤µ§¬¶¨¤¶¨ ¤±§©∏±§∏¶§¬¶¨¤¶¨¶¤±§° ·¨«²§²©
³µ²§∏¦¬±ª ·«¨ µ¨²©1˜±¬·¨§ ≥·¤·¨¶ ²© „° µ¨¬¦¤o °¤·¨±·¤³³¯¬¦¤2
·¬²±1ussxsuwwxtw≈° q ussx2tt2svq
≈v  马 辉 o沙 明 q苦碟子化学成分和药理研究述要 ≈ q辽宁中
医学院院报 oussxozkvl}uuwq
≈w  • ¤²∏©„ Ž«¤¯¬¯o ²¨ ¼ ° Šµ¤±ª¨µq ∂ ¤¶¦∏¯¤µ° ¦¨«¤±¬¶°¶²©¬±¦µ¨¤¶¨§
¤µ·¨µ¬¤¯ ³µ¨¶¶∏µ¨ ¬± ³µ¨ ¦¨¯¤°³¶¬¤} ¯¨¶¶²±¶©µ²° ¤±¬°¤¯ °²§¨ ¶¯≈ q
„° °«¼¶¬²¯ • ª¨∏¯ Œ±·¨ªµ≤²°³°«¼¶¬²¯o ussuou{vktl}• u|q
≈x  ≠ ¤±¤ª¬¶¤º¤  o Œ±²∏¨ „o Œ¶«¬®¤º¤ ×o ·¨¤¯q °µ¬°¤µ¼ ¶·µ∏¦·∏µ¨o
¶¼±·«¨ ¶¬¶o ¤±§¥¬²¯²ª¬¦¤¯ ¤¦·¬√¬·¼ ²©µ¤·¨ ±§²·«¨ ¬¯±o ¤± ±¨§²·«¨ ¬¯2
∏°2§¨ µ¬√ §¨√¤¶²¦²±¶·µ¬¦·²µ³¨ ³·¬§¨ ≈ q °µ²¦‘¤·¯„¦¤§≥¦¬˜≥„o
t|{{o{xkt{l}y|ywq
≈y  张必祺 o孙 坚 o胡申江 o等 q黄芪的内皮依赖性血管舒缩作用
及其机制 ≈ q中国药理学和毒理学杂志 oussxot|ktl}wwq
≈z  ‹¤¼¤¶«¬Žo  ¬¼¤°²·² „o … µ¨¬¶«¤ …o ·¨¤¯q • ª¨∏¯¤·¬²± ²©¤±ª¬²2
·¨±¶¬± ŒŒ³µ²§∏¦·¬²± ¤±§¤±ª¬²·¨±¶¬± µ¨¦¨³·²µ¶¬± °¬¦µ²√¤¶¦∏¯¤µ¨ ±2
§²·«¨ ¬¯¤¯ ¦¨¯¯¶©µ²° ¥²√¬±¨¦²µ³∏¶ ∏¯·¨∏°≈ q …¬²¯ • ³¨µ²§o ussso
yuktl}tyuq
≈{  杨 钢 q内分泌生理与病理生理学 ≈   qu版 q天津 }天津科学
技术出版社 ousss}{uvq
≈|  韩启德 o文允镒 q血管生物学 ≈  q北京 }北京医科大学 协和医
科大学联合出版社 ot||z}vuq
Ιξερισσονχηιφολια ινδυχεδ ϖασοχονστριχτιον εφφεχτ ανδ
ιτσ µ εχηανισµ ιν ρατ τηοραχιχ αορτα
Œ‘≠¤±ª2¦«∏¤±ªt o ‹ ˜ ≥«¨ ±2­¬¤±ªt o ÷ ˜ ⁄¤±2¯ ¬¨u o ‹∞‘Š Š¤²2¶«∏t
(t. ∆επαρτµ εντ οφ Χαρδιολογψ, Τηε Φιρστ Αφφιλιατεδ Ηοσπιταλ, Χολλεγε οφΜεδιχινε, Ζηεϕιανγ Υνιϖερσιτψ, Ηανγζηου vtsssv, Χηινα;
u. ∆επαρτµ εντ οφ Χαρδιολογψ, Ταιζηου ΜυνιχιπαλΗοσπιταλ, Ταιζηου vt{sss, Χηινα)
[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε: ײ ¬±√ ¶¨·¬ª¤·¨·«¨ √¤¶²¦²±¶·µ¬¦·¬²± ©¨©¨¦·²©Ιξερισσονχηιφολια ¬± µ¤··«²µ¤¦¬¦¤²µ·¬¦µ¬±ª¶¤±§·«¨ ∏±§¨ µ¯¼2
¬±ª° ¦¨«¤±¬¶°¶q Μετηοδ : Ι. σονχηιφολια ts2tys ª# pt º¤¶¦∏°∏¯¤·¬√¨¯¼ ¤§§¨ §¬±·²²µª¤± ¥¤·«·²²¥¶¨µ√¨·«¨ ¬¶²° ·¨µ¬¦·¨±¶¬²± ²©·«²2
µ¤¦¬¦¤²µ·¬¦µ¬±ª¶º¬·«¬±·¤¦·¨ ±§²·«¨ ¬¯∏° ²µ§¨ ±∏§¨ § ±¨§²·«¨ ¬¯∏° ¬± ¥¤¶¤¯ ·¨±¶¬²±o ³µ¨¦²±¶·µ¬¦·¨§¥¼ ³«¨ ±¼¯ ³¨«µ¬±¨k°∞l ²µ³²·¤¶¶¬∏°
¦«¯²µ¬§¨ kŽ≤ l¯o ¤±§·«²µ¤¦¬¦¤²µ·¬¦µ¬±ª¶º¬·«¬±·¤¦·¨±§²·«¨ ¬¯∏° ³µ¨¬±¦∏¥¤·¨§©µ¬¶·º¬·«¦¤³·²³µ¬¯o ³«²¶³«²µ¤°¬§²± ¤±§¬±§²° ·¨«¤¦¬±o
µ¨¶³¨ ¦·¬√¨¯¼o ·«¨ ± ³µ¨¦²±¶·µ¬¦·¨§¥¼ °∞ ¤±§Ž≤ 1¯×«¨ µ¨¶³²±¶¨ º¤¶µ¨¦²µ§¨ §¤±§ ¬¨³µ¨¶¶¨§¥¼ / µ¨ ¤¯·¬√¨¦²±·µ¤¦·¬²±0 q Ρ εσυλτ: ≤∏°∏¯¤2
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第 vu卷第 uv期
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中 国 中 药 杂 志
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[ Κεψ ωορδσ] Ιξερισ σονχηιφολια~ ¤²µ·¤~ ·«²µ¤¦¬¦~ √¤¶²¦²±¶·µ¬¦·¬²±~ ±¨§²·«¨ ¬¯∏°
≈责任编辑 古云侠  
≈收稿日期   ussy2ts2s{
≈通讯作者   3 韩玉梅 oר¯}ksuvly{yyuvvxo∞2°¤¬¯}«¼° ƒ ¦´¬·q
§¨∏q¦±
苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究
韩玉梅 t3 o鄢 丹 uov o袁海龙 v
ktq重庆工学院 生物工程学院 o重庆 wsssxs~
uq成都中医药大学 药学院 o四川 成都 ytsszx~
vq解放军第 vsu医院 中医药研究所 o北京 tsssv|l
≈摘要   目的 }研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线 o计算其在大鼠体内的药动学参数 ~并与苦参素
比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度 ∀方法 }大鼠灌胃苦参素磷脂复合物 tss °ª# ®ªpt后 o于不同时间
点采血 o血浆用甲醇去蛋白 o直接进样测定 ∀电泳运行缓冲液 }s1sw °²¯ # pt ×µ¬¶2ts °°²¯ # pt磷酸二氢钠溶液 2
wh异丙醇 k³‹ z1ylo检测波长为 usx ±°o西米替丁为内标 ∀结果 }灌服苦参素和苦参素磷脂复合物的曲线下面积
k„˜≤l分别 w1xuoy1ut °ª# °pt # «pt o复合物的生物利用度提高了 t1w倍 ∀结论 }苦参素磷脂复合物与苦参素相
比亲脂性显著增加 o从而增强了苦参素在胃肠道中的吸收 o提高了苦参素的口服生物利用度 ∀
≈关键词   苦参素磷脂复合物 ~苦参素 ~生物利用度
≈中图分类号   • u{xqx ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukusszluv2uxs{2sv
氧化苦参碱又名苦参素 o是从豆科植物苦豆草
Σοπηορο αλοπεχυροιδεσ1的种子苦豆子或豆科植物
苦参 Σ. φλαϖεσχεν󄬷的根中提取的一种生物碱 ∀基
础药理与临床研究表明有抗癌 !抗病毒 !抗寄生虫 !
抗炎 !抗心律失常及明显升高白细胞作用 o具有广阔
的开发前景 ≈t2x  ∀氧化苦参碱胶囊在临床上已试用
于治疗慢性乙型病毒性肝炎 o并取得一定的疗效 ∀
但该药口服后吸收较差 o生物利用度低 o与磷脂形成
复合物后 o具有较强的亲脂性 o可有效地提高其在体
内的吸收 o显著地改变其生物有效性 ∀本试验研究
与比较了苦参素与苦参素磷脂复合物在大鼠体内生
物利用度的不同 ∀
1 材料
1q1 试药 苦参素磷脂复合物 k解放军 vsu医院中
医药研究所 o批号 sxtsuxo纯度 |{h lo苦参素 k宁夏
博尔泰力药业股份有限公司 o批号 ussvs{sto纯度
||h l~内标西咪替丁 k中国药品生物制品检定所 o
批号 tx{2|tsul∀三羟甲基氨基甲烷 k×µ¬¶盐 l!其
他试剂均为分析纯 ∀
1q2 动物 • ¬¶·¤µ大鼠 o体重 t{s ∗ uus ªo雄性 ∀
军事医学科学院实验动物中心提供 o动物合格证号 }
≥≤‹Ž2k军 lussu2sst∀
1q3 仪器 ×µ¬¶¨³pusts型毛细管电泳仪 k上海通
微公司 lo紫外检测器 ∀熔融石英毛细管 xy ¦° ≅ xs
Λ°k有效长度为 vy ¦°o河北永年光纤维厂 l∀
2 方法
2q1 电泳条件 毛细管电泳仪分离电压为 tx °∂ o
v ¶压力进样 o流动相 }s1sw °²¯ # pt ×µ¬¶2ts °°²¯
# pt磷酸二氢钠溶液 2wh异丙醇 k³‹ z1ylo检测波
长为 usx ±°∀每天开机使用前依次用 t °²¯ # pt
氢氧化钠溶液 !s1t °²¯ # pt的氢氧化钠溶液和双
蒸水冲洗 ts °¬±∀平行测定之间用 s1t °²¯# pt氢
氧化钠 !双蒸水和流动相各冲洗 x °¬±∀
2q2 标准储备液 称取苦参素磷脂复合物 v|1w
°ª置 ts °的量瓶中 o用水溶解并稀释定容 ∀取其
t1x °用水定容至 ts °o作对照品储备液 ∀精密
称取西咪替丁 ts1w °ª用水溶解并定容至 ts °o
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第 vu卷第 uv期
ussz年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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