全 文 ：土贝母中 １个活性皂苷的分离和鉴定
汤海峰１，张淑瑜２，易杨华２，文爱东１，赵越平１，王忠壮３
（１第四军医大学 西京医院，陕西 西安 ７１００３２；２第二军医大学 药学院，上海 ２００４３３；
３第二军医大学 长海医院，上海 ２００４３３）
［摘要］ 目的：研究中药土贝母中的生物活性成分。方法：采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种色谱
技术进行分离，根据波谱解析和化学手段鉴定其结构。结果：分离并鉴定了１个具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性的
双糖链皂苷：３ＯαＬ吡喃阿拉伯糖（１→２）βＤ吡喃葡萄糖贝萼皂苷元２８ＯβＤ吡喃木糖（１→３）αＬ吡喃鼠李
糖（１→２）αＬ吡喃阿拉伯糖酯苷（Ⅰ）。结论：Ⅰ为新天然产物，对 Ｋ５６２和 ＢＥＬ７４０２肿瘤细胞显示显著的细胞毒
性，但对１％兔红细胞无溶血作用。
［关键词］ 土贝母；双糖链皂苷；稻瘟霉；细胞毒性；溶血作用
［中图分类号］Ｒ２８４．１ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００６）０３０２１３０５
［收稿日期］ ２００５０９０５
［通讯作者］ 汤海峰，Ｔｅｌ：（０２９）８４７７５４７５８３０３，Ｆａｘ：（０２９）
８４７７５４７１，Ｅｍａｉｌ：ｔａｎｇｈａｉｆｅｎｇ７１＠１２６．ｃｏｍ．
土贝母系葫芦科植物土贝母 Ｂｏｌｂｏｓｔｅｍｍａｐａｎｉｃｕ
ｌａｔｕｍ（Ｍａｘｉｍ）Ｆｒａｎｑｕｅｔ的干燥块茎，始载于清代《本
草纲目拾遗》［１］，具有散结、消肿、解毒之功效。１９８６
年中国科学院上海药物研究所徐任生课题组［２］和日
本广岛大学田中治课题组［３，４］几乎同时从中分离鉴定
了３个罕见的皂苷ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅｓⅠ，Ⅱ和Ⅲ，是一类结构
非常新颖的以戊二酰基为桥的双糖链环形三萜皂苷，
引起天然药化界极大兴趣。近２０年来的药理研究表
明这３个化合物是其主要活性成分，具有抗肿瘤、杀
精子、抗病毒、免疫抑制、抗炎、溶血、对抗蛇毒等多种
生物活性［５９］，但此后未再见分离到该类化合物的报
道，仅从中获得１０余个药理活性较弱的四环三萜单
糖链皂苷及其他成分［１０１２］。为进一步寻找新的活性
成分，作者利用稻瘟霉模型生物活性追踪方法［１３］，采
用色谱和波谱等手段，对土贝母中的皂苷成分进行了
研究，前文报道了天然界第 ４个环形双糖链苷
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅＶ［１４］。经对极性较大部分的仔细分离，又
获得１个新的天然产物Ⅰ，为非环形双糖链五环三萜
皂苷，并具有显著生物活性。
１ 仪器与材料
北京科仪电光仪器厂 ＸＴ－５熔点仪（温度未校
正）；Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ３４１旋光仪；ＢｒｕｋｅｒＶｅｃｔｏｒ２２ＩＲ光
谱仪；ＶａｒｉａｎＩｎｏｖａ－４００核磁共振仪；ＭｉｃｒｏｍａｓｓＱｕａ
ｔｒｏ质谱仪；ＦｉｎｎｉｇａｎＶｏｙａｇｅｒＧＣ－ＭＳ联用仪，配 ＤＢ
－５石英毛细管色谱柱（０２５ｍｍ×３０ｍ）；Ｓｅｐｈａｄｅｘ
ＬＨ２０葡聚糖凝胶（Ｐｈａｒｍａｃｉａ公司）；反相柱色谱硅
胶ＬｉｃｈｒｏｐｒｅｐＲＰ１８（Ｍｅｒｃｋ公司）；色谱用硅胶和硅
胶预制板（青岛海洋化工集团公司）；惠普公司 Ａｇｉ
ｌｅｎｔ１１００ＨＰＬＣ仪，配 ＲＩＤ检测器，Ｚｏｒｂａｘ３００ＳＢＣ１８
柱（９４ｍｍ×２５０ｍｍ）；糖标准品为 Ｓｕｐｅｌｃｏ产品；所
用试剂均为分析纯。
稻瘟霉 ＰｙｒｉｃｕｌａｒｉａｏｒｙｚａｅＰ２ｂ菌株，日本东京大
学分子细胞生物学研究所提供。土贝母于 ２００２年
１２月购自陕西省渭南市，为陕西省眉县当年采收的
药材生品，经王忠壮副教授鉴定为土贝母 Ｂｐａｎｉｃ
ｕｌａｔｕｍ的干燥块茎。
２ 提取和分离
以稻瘟霉模型进行活性追踪［１３，１５］，活性指标为
最小菌丝变形浓度（ｍｉｎｉｍｕｍｍｏｒｐｈｏｌｏｇｉｃａｌｄｅｆｏｒｍａｔｉｏｎ
ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ＭＭＤＣ），以ＭＭＤＣ≤５１２ｍｇ·Ｌ－１视为具
有生物活性，阳性对照 ５ＦＵ的 ＭＭＤＣ值为 ４ｍｇ·
Ｌ－１。土贝母药材１８ｋｇ粉碎，９５％ ＥｔＯＨ回流提取
３次，减压蒸干后得浸膏 ２８０ｇ（ＭＭＤＣ＝２５６ｍｇ·
Ｌ－１），分散于１Ｌ水中，石油醚脱脂后以正丁醇萃
取得正丁醇提取物３１ｇ（ＭＭＤＣ＝３２ｍｇ·Ｌ－１），经快
速硅胶柱色谱（氯仿水饱和 ｎＢｕＯＨ甲醇梯度洗
脱，１∶１∶０下层～０∶１∶０～０∶２０∶１～０∶６∶１）分部，得
到９个组分，其中组分Ⅵ（４１ｇ，ＭＭＤＣ＝８ｍｇ·Ｌ－１）
和Ⅶ（３０ｇ，ＭＭＤＣ＝１６ｍｇ·Ｌ－１）对稻瘟霉显示活
性，其余部分无活性。组分Ⅵ经多种色谱手段分离
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得到已知皂苷 ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅｓⅠ，Ⅱ，Ⅲ和新皂苷
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅⅤ［１４］。组分Ⅶ经反复低压硅胶柱色谱
（氯仿甲醇水洗脱）、ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ２０凝胶过滤（甲
醇水２∶１）和反相硅胶柱色谱（甲醇水３∶２）分离，最
后经 ＲＰＨＰＬＣ制备，除得到已知的 ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅⅢ
外，还得到化合物Ⅰ １０５ｍｇ（流动相为６８％甲醇，流
速２０ｍＬ·ｍｉｎ－１，ｔＲ＝１７２ｍｉｎ，ＭＭＤＣ＝８ｍｇ·Ｌ－１）。
３ 结构鉴定
化合物Ⅰ 为白色结晶性粉末，ｍｐ２３５～２３７
℃，［α］２０Ｄ －７２°（ｃ０２０，ＭｅＯＨ），ＬｉｅｂｅｒｍａｎｎＢｕｒ
ｃｈａｒｄ和 Ｍｏｌｉｓｈ反应阳性。ＩＲ中 １７３０ｃｍ－１吸收峰
示有酯羰基存在。由 ＥＳＩＭＳ谱的准分子离子峰
ｍ／ｚ：１２１５［Ｍ＋Ｎａ］＋，１１９１［Ｍ－Ｈ］－推出相对分
子质量为１１９２，结合１３ＣＮＭＲ，由 ＨＲＥＳＩＭＳ分析分
子式为 Ｃ５７Ｈ９２Ｏ２６。１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ和 ＤＥＰＴ谱显
示Ⅰ为三萜皂苷类化合物，其苷元部分存在６个角
甲基，１个羟甲基，１个酯羰基，２个连氧次甲基，经
ＴＯＣＳＹ，ＤＱＣＯＳＹ，ＨＭＱＣ和 ＨＭＢＣ解析归属了苷元
的核磁信号（见表１），与文献［１６］对照确定其苷元
为贝萼皂苷元。经比较可观察到Ⅰ的１３ＣＮＭＲ信
号存在如下苷化位移：Ｃ３（＋９６），Ｃ２３（－２５），
Ｃ２８（－３１），表明Ⅰ为双糖链皂苷，苷化位置分别
为３ＯＨ和２８ＣＯＯＨ。Ⅰ的 ＮＭＲ谱显示 ５个糖的
端基氢信号及相对应的端基碳信号，以及 １个 ６
去氧糖的甲基信号。经酸水解和 ＧＣＭＳ分析证明
Ⅰ的糖基为１个 Ｄ葡萄糖（Ｇｌｃ），２个 Ｌ阿拉伯糖
（ＡｒａＩ和ＡｒａＩ），１个 Ｌ鼠李糖（Ｒｈａ）和１个 Ｄ木糖
（Ｘｙｌ），经碱水解及相应糖基分析表明 ＡｒａＩ，Ｒｈａ和
Ｘｙｌ组成的寡糖基连接于 ２８ＣＯＯＨ，而 ＡｒａＩ和 Ｇｌｃ
组成的二糖基与苷元 ３ＯＨ成苷。借助１Ｈ，１３Ｃ
ＮＭＲ，ＨＭＱＣ和 ＨＭＢＣ谱提供的信息，从 ５个端基
氢和 Ｒｈａ的甲基氢信号出发，通过 ＴＯＣＳＹ和 ＤＱ
ＣＯＳＹ谱可归属所有糖基质子信号并经ＨＭＱＣ归属
相对应的碳信号（见表１）。与文献对比分析（端基
质子的裂分、偶合常数和１３ＣＮＭＲ化学位移值），确
定５个糖基分别为αＬ吡喃鼠李糖、βＤ吡喃葡萄
糖、βＤ吡喃木糖和 ２个αＬ吡喃阿拉伯糖，同时
ＧｌｃＣ２（δ８３３），ＡｒａＩＣ２（δ７５５）和 ＲｈａＣ３（δ
８２７）碳信号存在苷化位移，表明在相应位置与其
他糖基连接。经 ＨＭＢＣ谱解析（见图 １）可确定糖
基的连接顺序和位置，由以下为重要的碳氢远程
相关信号：ＧｌｃＨ１／Ｃ３，ＡｒａＩＨ１／ＧｌｃＣ２，ＡｒａＩＨ
１／Ｃ２８，ＲｈａＨ１／ＡｒａＩＣ２，ＸｙｌＨ１／ＲｈａＣ３确定 ２
条寡糖链分别为 Ａｒａ（１→２）Ｇｌｃ（１→３）ａｇｌｙｃｏｎｅ
和 Ｘｙｌ（１→３）Ｒｈａ（１→２）Ａｒａ（１→２８）ａｇｌｙｃｏｎｅ。
综上所述，推定Ⅰ的结构为 ３ＯαＬ吡喃阿拉伯
糖（１→２）βＤ吡喃葡萄糖贝萼皂苷元２８ＯβＤ
吡喃木糖（１→３）αＬ吡喃鼠李糖（１→２）αＬ吡喃
阿拉伯糖酯苷，文献［２４］曾采用 ０５％ ＫＯＨ水溶
液或 ０５ｍｏｌ·Ｌ－１ ＢａＯ的无水 ＭｅＯＨ溶液将
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅＩ温和碱水解获得过该化合物，但未见
从天然来源分离得到的报道。将波谱数据与文献
［２４］对照，基本吻合，进一步确证了对化合物Ⅰ结
构的推断。
其主要波谱数据如下：ＩＲ（ＫＢｒ）ｃｍ－１：３３８０
（ＯＨ），１７３０（ＣＯＯＲ），１６３５（Ｃ＝Ｃ），１３６５，１０７５（Ｃ
Ｏ）。ＥＳＩＭＳ（ｐｏｓｉｔｉｖｅｉｏｎｍｏｄｅ）ｍ／ｚ：１２１５［Ｍ＋
Ｎａ］＋，９２１［Ｍ＋Ｎａ－Ａｒａ－Ｇｌｃ］＋，８０５［Ｍ＋Ｎａ－Ｘｙｌ
－Ｒｈａ－Ａｒａ］＋，７７１［９２１－Ａｒａ－Ｈ２Ｏ］＋，４３３［Ａｒａ＋
Ｘｙｌ＋Ｒｈａ＋Ｎａ］＋，３３１［Ｇｌｃ＋Ａｒａ＋Ｎａ］＋；ＥＳＩＭＳ
（ｎｅｇａｔｉｖｅｉｏｎｍｏｄｅ）ｍ／ｚ：１１９１［Ｍ－Ｈ］－，１０５９［Ｍ
－１３２－Ｈ］－，７８１［Ｍ－Ｘｙｌ－Ｒｈａ－Ａｒａ－Ｈ］－，６３１
［７８１－１３２－Ｈ２Ｏ］－。ＨＲＥＳＩＭＳ（ｐｏｓｉｔｉｖｅｉｏｎｍｏｄｅ）
ｍ／ｚ：１２１５５７６７［Ｍ＋Ｎａ］＋（ｃａｌｃｄｆｏｒＣ５７Ｈ９２Ｏ２６Ｎａ，
１２１５５７７４）。１Ｈ，１３ＣＮＭＲ数据和重要的 ＨＭＢＣ相
关信号见表１和图１。
表１ 化合物Ⅰ的１ＨＮＭＲ（４００ＭＨｚ）和１３ＣＮＭＲ（１００ＭＨｚ）数据（ｉｎＣ５Ｄ５Ｎ
）
编号 δＨ（Ｊ／Ｈｚ） δＣ（ｍｕｌｔ）１） 编号 δＨ（Ｊ／Ｈｚ） δ Ｃ
１ ２１２ｂｒｄ（１４０）， １０４ｍ ４４３ｔ Ｇｌｃ
２ ４６０ｍ ７０６ｄ １ ４８９ｄ（７６） １０３７
３ ３９６ｍ ８３０ｄ ２ ３８８ｔ（８０） ８３３
４ ４３０ｓ ３ ４０４ｍ ７７９
５ １５３ｍ ４８１ｄ ４ ３９２ｍ ７１３
６ １６４ｍ， １４２ｍ １８４ｔ ５ ３６５ｍ ７７６
７ １６０ｍ，１３２ｍ ３３３ｔ ６ ４１８ｍ， ４０１ｍ ６２５
８ ４０４ｓ ＡｒａＩ
９ １５５ｍ ４８９ｄ １ ４９７ｄ（６８） １０６４
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续表
１
编号 δＨ（Ｊ／Ｈｚ） δＣ（ｍｕｌｔ）１） 编号 δＨ（Ｊ／Ｈｚ） δ Ｃ
１０ ３７２ｓ ２ ４３０ｍ ７３７
１１ １９０ｍ， １８０ｍ ２３６ｔ ３ ３９５ｍ ７４４
１２ ５３０ｍ １２３９ｄ ４ ４１１ｍ ６９４
１３ １４４７ｓ ５ ４１３ｄ（１２０），３５７ｄ（１２０） ６７４
１４ ４２８ｓ ＡｒａＩ
１５ １８９ｍ，１１３ｍ ２８６ｔ １ ６２５ｄ（４０） ９３７
１６ １９２ｍ， １７６ｍ ２４４ｔ ２ ４３３ｍ ７５５
１７ ４７８ｓ ３ ４３１ｍ ７０３
１８ ３０６ｄｄ（１３２，３２） ４２１ｄ ４ ４２６ｍ ６６４
１９ １５９ｍ，１０７ｍ ４６７ｔ ５ ４２４ｍ，３７３ｄ（１０４） ６３３
２０ ３１２ｓ Ｒｈａ
２１ １１８ｍ， １０１ｍ ３４５ｔ １ ５５４ｓ １０１６
２２ １７９ｍ， １５６ｍ ３３０ｔ ２ ４５４ｂｒｓ ７１８
２３ ４１０ｍ，３４５ｄ（１０８） ６５１ｔ ３ ４２９ｍ ８２７
２４ １１５ｓ １５０ｑ ４ ４１９ｍ ７２７
２５ １３６ｓ １７６ｑ ５ ４２２ｍ ７０４
２６ ０９６ｓ １８０ｑ ６ １４８ｄ（５２） １８７
２７ １０８ｓ ２６５ｑ Ｘｙｌ
２８ １７６９ｓ １ ４９５ｄ（７６） １０６８
２９ ０７１ｓ ３３５ｑ ２ ３８３ｍ ７５３
３０ ０８０ｓ ２４１ｑ ３ ３９０ｍ ７７８
４ ３９１ｍ ７１０
５ ３９７ｍ，３３４ｔ（１００） ６７２
注：１）多重性由ＤＥＰＴ谱确定
图１ 化合物Ｉ的结构和重要ＨＭＢＣ信号示意图
Ⅰ的酸水解和糖基分析：取 １ｍｇ样品溶于 ２
ｍｏｌ·Ｌ－１ＣＦ３ＣＯＯＨ１ｍＬ，封管，１２０℃反应２ｈ，４０℃
减压蒸干，残渣以 ＣＨ２Ｃｌ２Ｈ２Ｏ分配，水层蒸干，０８
ｍＬ无水吡啶溶解，加入２ｍｇＮＨ２ＯＨ·ＨＣｌ，９０℃振荡
反应３０ｍｉｎ，冷却至室温后加入醋酐０８ｍＬ，再于９０
℃振荡反应１ｈ，减压蒸干，溶于 ＣＨＣｌ３０３ｍＬ，取１
μＬ进行ＧＣＭＳ分析，并与单糖标准品按相同方法制
备的糖腈乙酸酯对照。ＧＣＭＳ条件：柱温 １５０℃保
持２ｍｉｎ后升温至 ３００℃（１５℃·ｍｉｎ－１）并保持 １０
ｍｉｎ，汽化温度 ２５０℃，载气（流量）为 Ｎ２（１ｍＬ·
ｍｉｎ－１），分流比为３０∶１，ＭＳ检测器为 ＥＩ电离源，电
离电压７０ｅＶ，源温 ２００℃，ＭＳ标准库为 ＮＢＳ，ＮＩＳＴ
库。分析表明Ⅰ中存在 ４种糖：Ｌ鼠李糖（ｔＲ＝
６１４１ｍｉｎ），Ｌ阿拉伯糖（ｔＲ＝６２６６ｍｉｎ），Ｄ木糖（ｔＲ
＝６３６６ｍｉｎ），Ｄ葡萄糖（ｔＲ＝８０２２ｍｉｎ），组成比约
为１∶２∶１∶１。
Ⅰ的碱水解和糖基分析：取样品３ｍｇ加入到１
ｍｏｌ·Ｌ－１ＮａＯＨ溶液２ｍＬ中，１００℃回流１ｈ，以１ｍｏｌ
·Ｌ－１ＨＣｌ中和后用水饱和 ｎＢｕＯＨ萃取（２×２ｍＬ）。
水层减压蒸干，按与上述相似的方法用三氟醋酸酸
水解及制备相应的糖腈乙酸酯（但水解后不经
ＣＨ２Ｃｌ２萃取），ＧＣＭＳ分析糖的种类和比例，检测到
３种糖：Ｒｈａ，Ａｒａ和 Ｘｙｌ（１∶１∶１）。ｎＢｕＯＨ层减压蒸
干，按与上述相同的方法进行三氟醋酸酸水解和制
备相应的糖腈乙酸酯，ＧＣＭＳ分析糖的种类和比例，
检测出２种糖：Ａｒａ和Ｇｌｃ（１∶１）。
对３批生药中化合物Ⅰ的检测：３批土贝母药
材于２００４年１２月分别购自陕西省西安市３家不同
中药店，均为陕西省当年采收的药材生品，并经王忠
壮副教授鉴定。各取 ２０ｇ，分别用 ９５％ ＥｔＯＨ回流
·５１２·
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提取３次，提取物采用硅胶预制板进行ＴＬＣ制备，以
水饱和 ｎＢｕＯＨ甲醇（６∶１）展开，晾干，刮取薄层板
上Ｒｆ０３～０５区域的硅胶，用甲醇回流提取 ２次，
提取液浓缩至约 ５ｍＬ作为供试品溶液，进行 ＨＰＬＣ
检测。色谱条件：ＤｉａｍｏｎｓｉｌＣ１８柱（４６ｍｍ×１５０ｍｍ，
５μｍ），流动相 ３６％乙腈，流速 ０５ｍＬ·ｍｉｎ
－１，检测
波长２０６ｎｍ，柱温２５℃，进样１０μＬ。化合物Ⅰ对照
品溶液的 ｔＲ＝１７６ｍｉｎ。３批药材的供试品溶液在
ｔＲ＝１７６ｍｉｎ处均可检测到相应色谱峰，且与其他
色谱峰分离良好。
４ 细胞毒和溶血活性测定
对人白血病 Ｋ５６２细胞和人肝癌 ＢＥＬ７４０２细
胞的细胞毒性测定分别采用 ＭＴＴ法［１７］和 ＳＲＢ
法［１８］，试验结果以 ＩＣ５０值（３次试验的 ｘ±ｓ）表示。
结果表明，Ⅰ具有强效抑制 Ｋ５６２和 ＢＥＬ７４０２细胞
生长作用，ＩＣ５０值分别为（００４５±００１２），（０４４±
０１５）μｍｏｌ·Ｌ
－１［阳性对照 １０羟基喜树碱的 ＩＣ５０值
分别为（０１７±００４），（０４０±００８）μｍｏｌ·Ｌ
－１］。
溶血作用测定采用 １％兔红细胞悬液，按文献
方法操作［１９］，ＥＤ５０值为样品作用１ｈ后发生５０％溶
血时的样品浓度。结果表明，Ⅰ对 １％兔红细胞基
本无溶血作用，ＥＤ５０＞４０μｇ·ｍＬ
－１。
５ 讨论
采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法从中药土贝
母中分离并鉴定出１个具有诱导稻瘟霉菌丝变形活
性的双糖链皂苷，应用 ２ＤＮＭＲ技术首次对其１Ｈ
ＮＭＲ数据进行了全归属并对文献中１３ＣＮＭＲ数据的
少量归属错误进行了纠正［２４］。化合物Ⅰ可经由
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅⅠ温和碱水解获得，为确定其是否为提
取过程中产生的次生物质，作者对 ３批生药样品进
行了ＨＰＬＣ检测，结果均可发现Ⅰ的存在，从而表明
Ⅰ确实为土贝母中的原生次级代谢产物，是 １个新
天然产物。
文献报道土贝母皂苷具有较强的溶血作用［９］，
作者对分离获得的 ４个环形双糖链皂苷单体
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅｓⅠ，Ⅱ，Ⅲ和Ⅴ的溶血试验也证明了
这一点。化合物Ⅰ在保留对肿瘤细胞较强的抑制作
用同时，未发现有溶血作用，这对其进一步的开发
和临床应用具有重要意义。虽然其得率较低
（０００５８％），但今后开发中可考虑采用含量较高的
ｔｕｂｅｉｍｏｓｉｄｅⅠ（一般 ＞１％）进行温和碱水解获得样
品。
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ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｔｏｔｒｏｐｉｃａｌｍａｒｉｎｅｆｕｎｇｉＪＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ，
１９９６，４９（９）：８７３
［１４］ ＴａｎｇＨＦ，ＹｉＹＨ，ＺｈａｎｇＳＹ，ｅｔａｌＡｎｅｗｃｙｃｌｉｃｂｉｓｄｅｓｍｏｓｉｄｅ
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（４）：４７９
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第３１卷第３期
２００６年２月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３１，Ｉｓｓｕｅ ３
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ｃｈｅｌｉｆｅｒａ）ｏｎｍｏｌｕｓｃａｎｈｅａｒｔ（Ｓｐｉｓｕｌａｓａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ）ＣｏｍｐＢｉｏｃｈｅｍ
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Ｂｏｌｂｏｓｔｅｍｍａｐａｎｉｃｕｌａｔｕｍ
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２ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｅｃｏｎｄＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００４３３，Ｃｈｉｎａ；
３ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＣｈａｎｇｈａｉＨｏｓｐｉｔａｌ，ＳｅｃｏｎｄＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００４３３，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｓｔｕｄｙｔｈｅｂｉｏａｃｔｉｖｅｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍｔｕｂｅｒｓｏｆＢｏｌｂｏｓｔｅｍｍａｐａｎｉｃｕｌａｔｕｍＭｅｔｈｏｄ：Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗｅｒｅｉｓｏｌａｔｅｄ
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［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ Ｂｏｌｂｏｓｔｅｍｍａｐａｎｉｃｕｌａｔｕｍ；ｂｉｓｄｅｓｍｏｓｉｄｅ；Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａｏｒｙｚａｅ；ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ；ｈｅｍｏｌｙｔｉｃａｃｔｉｖｉｔｙ
［责任编辑 李 禾］
决明毛状根化学成分研究
杨世海１，郭洪祝２，果德安２，郑俊华２
（１吉林农业大学 中药材学院，吉林 长春 １３０１１８；２北京大学 药学院，北京 １０００８３）
［摘要］ 目的：研究决明毛状根的化学成分。方法：用发根农杆菌 Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｒｈｉｚｏｇｅｎｅｓ９４０２菌株从决明子叶
外植体上诱导产生毛状根，在ＭＳ０液体培养基中大量培养获得。并采用色谱技术和波谱手段对毛状根的化学成分
进行分离鉴定。结果：从决明毛状根９５％乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离鉴定了８个化合物，分别是白桦酯酸、大
黄酚、大黄素甲醚、豆甾醇、１羟基７甲氧基３甲基蒽醌、大黄酚８甲醚、大黄酚１甲醚和芦荟大黄素。其中芦荟大
黄素是首次从决明毛状根中分得。结论：决明毛状根能合成与原植物相似的化学成分。
［关键词］ 决明；毛状根；化学成分
［中图分类号］Ｒ２８４．１ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００６）０３０２１７０３
［收稿日期］ ２００４１２１５
［通讯作者］ 杨世海，Ｔｅｌ：（０４３１）４５３３０８６，Ｆａｘ：（０４３１）４５１２１５１，
Ｅｍａｉｌ：ｊｌｙａｎｇｓ＠ｙａｈｏｏｃｏｍｃｎ
决明 ＣａｓｉａｏｂｔｕｓｉｆｏｌｉａＬ种子为常用中药，主要
含蒽醌类化合物。现代医学证明，决明子具有保肝
作用，能显著地降低血浆胆固醇和甘油三脂的含量，
降血压，并能抑制血小板的凝聚。许多蒽醌类化合
物，如大黄素、大黄酸、大黄酚１甲醚、大黄酚８甲
醚等都具有上皮生长因子受体酪氨酸蛋白激酶抑制
剂活性［１］。
毛状根具有生长迅速，合成能力高和遗传性稳
定等优点。利用毛状根培养技术生产次生代谢物极
具工业生产潜力，已引起人们的广泛注意并得到飞
跃的发展［２］。本实验是在成功诱导决明毛状根的基
础上（另文发表），对决明毛状根中化学成分进行分
离和结构鉴定，可以从中获得有价值的活性成分，为
进一步工业化生产提供科学依据。
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第３１卷第３期
２００６年２月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３１，Ｉｓｓｕｅ ３
Ｆｅｂｒｕａｒｙ，２００６