全 文 ：甲基莲心碱对血管平滑肌 Α受体引起
≤ 外溢与内流的影响
王永信江苏省徐州市医学科学研究所 
摘要 在血管平滑肌甲基莲心碱能明显减少苯肾上腺素引起的≤ 内流量不影响高钾引起
的≤ 内流而硝苯吡啶几乎完全阻断后一种的≤ 内流∀ 甲基莲心碱不抑制≤ 外溢∀
关键词 甲基莲心碱 血管平滑肌 ≤ 内流 ≤ 外溢 ≤  通道阻断
已证明甲基莲心碱具有扩张血管作
用能扩张自发性高血压大鼠肠系膜的阻力血
管使血压下降≈能阻断血管平滑肌受体操纵
的 ≤ 通道  ≤ ∀ 本文通过测定血管平滑
肌≤ 外溢和内流进一步确定 的上述机
理∀
1 材料和方法
111 甲基莲心碱由中国医学科学院提供∀硝苯
吡啶!苯肾上腺素由武汉制药厂提供∀
112 ≤内流测定
取狗大隐静脉环湿重 ∗ 在 ε
连续通  氧的  缓冲生理溶液°≥≥
中平衡 ∀ °≥≥ 含以下成份
≤ 1≤ 1≤≤ 1 ≤ 1
 1葡萄糖 1可卡因 1心得安
1 1∀ 然后把血管环移入含≤ 
1 的 °≥≥ 中平衡 ∀随之把组织
移到含激动剂的≤2°≥≥ 中 ∀ 最后把组
织移入冰冻的 ≤ 溶液中≈含
≤   1葡萄糖 1 1
以洗脱附在胞膜外表面的≤和抑制
膜钙泵将胞内≤泵出∀组织用 • 号
滤纸吸干称重后加入 1∞× 
液在室温下放置过夜然后测定组织中≤ 放
射活性∀≤ 流入组织量通过下面公式计算≈
≤ 内流量 组织测出 组织湿重≅
≤

在测定 和硝苯吡啶的作用时这些抑
制剂在组织暴露于激动剂之前 加入 °≥≥
中∀ 在测定高  引起≤内流作用时≤2
°≥≥ 中的≤由等分子的≤替代∀ 为了避
免高 引起末梢去极化释放去甲肾上腺素而
激活突触后 Α受体在测定高钾作用时 °≥≥ 中
含 Λ酚妥拉明以阻断突触后 Α受体∀
113 ≤外溢测定
兔主动脉环湿重 ∗ 剪开管腔
在连续通  氧ε 的  缓冲液中平
衡 ∀ 缓冲液成分含2
≤ 1≤1 ≤ 1≤≤ 1 2
1葡萄糖 1 1∀ 然后把组织移入
低 ≤ 2 缓冲液中 缓冲液的 ≤2
≤ 浓度减为 1∀ 随之移入
≤ 2 缓冲液中 ∀接着在
大容量的含 ∞×  2 缓冲 液 ≤≤
1∞×  中摇洗 以
洗脱附在血管表面的≤∀ 然后每隔 依
次把组织移到含  缓冲液的一系列小
瓶中∀ 最后组织称重并放入含 1的
∞⁄×  液的小瓶中静置过夜∀ 测定
各小瓶中≤ 放射活性∀组织中每 ≤丢
失率以测定每分钟从组织释出的≤放射活
性计数除每  开始和末尾时组织≤ 活
性计数的均数而得到∀测定样品≤ 放射性时
先加入 无水乙醇后加入含 1 °°
和 1 ° ° ° 甲苯 或直接加入 2
液闪液 ∀ 暗处静置 后用 
≥2× 液闪机计数 的 ∀ 实验结
果以ξθ ? ≥⁄表示组间差异采用测验∀
2 结果
211 对≤内流的影响
Λ苯肾上腺素可使≤ 内流增加
1? 1 ∀ ≤
使≤ 内流量增加 1? 1 
## 中国中药杂志 年第 卷第 期
∀图 显示浓度的使 Λ
苯肾上腺素引起的≤内流量下降到 1
? 1 与不加入 的苯肾
上腺素组相比二者有明显的差异° 1∀
同样浓度的 对 ≤引起的
≤内流却无明显影响此时≤引起的≤内
流量为 1? 1 ∀ 与 
相比1Λ硝苯吡啶几乎完全阻断 ≤
引起的≤内流量此时≤引起≤内流量
仅为 1? 1  ° 1∀
图  和硝苯吡啶对 Λ苯肾上腺素
及 ≤产生≤ 内流的影响
 分别为不存在和存在 时苯肾上腺素引起的
≤ 内流量≤ 为 ≤引起的≤ 内流量⁄和 ∞分别为加
入 和 1Λ硝苯吡啶后≤产生的≤ 内流量
212 对≤外溢的影响
图 所示1苯肾上腺素能明显
增加≤ 的丢失率反映了苯肾上腺素激活血
图  对 1苯肾上腺素
引起≤ 丢失率增加的影响
 为未加苯肾上腺素的对照组随时间其自然丢失率
逐渐减低为在 ∗ 之间加入苯肾上腺素
可见明显增加≤ 丢失率≤ 为在 ∗ 加入
后苯肾上腺素的增加作用不受影响∀
实验数据来自 次不同实验取其平均值
管平滑肌 Α受体后触发胞内 ≤ 释放∀
浓度的不抑制苯肾上腺素这一作用∀
3 讨论
≤ 作为胞内信使在血管平滑肌舒缩功
能上起决定性的作用∀胞浆内游离 ≤ 浓度升
高是血管收缩的先决条件∀胞浆 ≤ 浓度升高
可通过胞内 ≤ 释放和膜 ≤ 通道电压操纵
≤ 通道∂  ≤ 和   ≤ 开放使胞外 ≤ 内
流∀ 普遍认为后者是使胞浆 ≤ 浓度维持在
高水平状态的主要因素∀ 我们在血管平滑肌上
的实验证明不影响苯肾上腺素激活 Α 受
体后引起≤丢失率∀ 这与对血管平滑肌
收缩反应的抑制并不是通过抑制胞内 ≤ 释
放来实现的而是通过抑制外钙内流实现的结
果是一致的∀功能实验的结果提示 的作用
是通过阻断   ≤ 开放导致胞外 ≤ 内流产生
的主要依据是≈≠ 不影响高钾引起的血
管条收缩反应这反映了高 引起膜 ∂  ≤ 开
放不为阻断 去甲肾上腺!苯肾上腺素及
 × 2等 Α受体激动剂引起的收缩反应能
明显地被抑制不抑制无 ≤ 溶液下
Α受体激动剂引起的收缩反应由胞内 ≤ 释
放引起但明显抑制随后加入 ≤ 引起的收
缩反应胞外 ≤ 内流所致∀
本研究结果表明不影响 
≤开放 ∂  ≤ 引起≤内流而这一≤内流
能被低浓度的硝苯吡啶阻断但明显抑制苯肾
上腺素开放   ≤ 引起的≤内流∀ 这些结果
完全与上述的功能实验中取得的结果相吻合∀
本文通过对≤内流和外溢的实验观察证
明了对 ∂  ≤ 无明显影响而对   ≤ 有特
异性的阻断作用∀
4 参考文献
 胡文淑等中国药理学与毒理学杂志 Β 
 胡文淑等中国药理学与毒理学杂志 Β 
  ∞∏° Β 
 ∏ ≠ ≠ ∂  Β 
) ) 收稿
## 中国中药杂志 年第 卷第 期