全 文 ：附子生用与炮用的药理作用比较
杨 明 o沈映君 o张为亮
k成都中医药大学 o四川 成都 ytsszxl
≈摘要 目的 }比较附子不同炮制品的毒性和药效 o为临床选用附子提供科学依据 ∀方法 }采用离体蛙心法 !
垂体后叶致心肌缺血法 !耐缺氧法 !热板法 !耳片法 !腺体称重法及改寇氏法等观察不同炮制品的药效和毒性 ∀结
果 }毒性大小的顺序为生附子 白附片 香港炮附子 微波炮附子 ∀在等同剂量下各炮附子均有强心抗毒作用 ∀
微波炮附子和香港炮附子均具有促进幼鼠腺体发育生长作用 o微波炮附子还有抗心肌缺血作用 ∀结论 }微波炮附
子不仅保持了原有药效 o且毒性明显降低 o还能促进免疫器官的增长 ∀
≈关键词 附子 ~炮制 ~药理
≈中图分类号 u{v qw ≈文献标识码
≈文章编号 tsst2xvsukusssltu2sztz2sw
附子在临床上用于/回阳救逆0 o常适用于四肢
厥冷 !颜面苍白 !出冷汗 !脉细欲绝等症 o其适应症很
象是急性心肌梗塞或感染中毒性的/低排高阻型0休
克 o此时由于循环障碍 o势必导致机体缺氧 o附子能
改善血流动力 o以及能提高机体对缺氧的耐受力 o对
一些重要器官的急性缺血起到保护作用 ∀因此 o常
选用附子对动物的强心 !急性心肌缺血的保护和耐
缺氧作用作为附子在心血管系统方面作用的指标 ∀
附子在临床上还用于/祛寒止痛0 o适用于风寒湿痹 !
历节风痛 o具有明显的抗炎镇痛作用 ∀据报道 o附子
的/温阳0作用还与提高机体免疫功能有关 ∀该研究
对附子的各炮制品进行了药效学的比较 ∀
1 实验材料
1 q1 药液的制备
取生附子 !白附片 !微波炮附子 !香港炮附子各
xss ªo捣碎 o分别装入烧杯中 o加蒸馏水 u sss °¯ o于
水浴上加热煮沸 u次 o第 t次 t «o第 u次 s qx «o过
滤 o滤液置冰箱中 uw «o过滤 o滤液于水浴上浓缩至
uss °¯ o浓缩液加入 |x h的乙醇 u xss °¯ o静置 uw «
过滤液水浴挥去乙醇 o再加入蒸馏水配成所需浓度
k测 ³ x qy o供腹腔注射用l ∀
取各样品 xss ªo捣碎 o分别装入烧杯中 o加蒸馏
水 u sss °¯ o于水浴上加热煮沸 u次 o第 t次 t «o第
u次 s qx «o过滤 o滤液浓缩至 uss °¯ o最大浓度
xss h k供灌服用l ∀
≈收稿日期 usss2sw2ut
取样品 tss ªo加 |s h乙醇 uss °¯ o浸 tu «o水
浴加热回流提取 w次 o每次 t «o合并滤液 o回收乙
醇 o挥尽醇味 o得浸膏 o加蒸馏水稀释 o浓度为 xs h
k测 ³ x qy o供强心实验用l ∀
1 q2 试剂和药品
致炎剂 o巴豆油 u h o无水乙醇 us h o蒸馏水
x h o乙醇 zv h o配成混合液 ∀垂体后叶素 o上海天
丰制药厂 o批号 |wstst ∀异丙肾上腺素 o北京制药
厂 o批号 |vsxtzu ∀
上式电子天平 × °2t o湖南仪器仪表总厂 ∀
2 方法与结果
2 q1 急性毒性实验
2 q1 q1 ⁄xs测定 取体重 t{ ∗ us ª的 系小白
鼠 uus 只 o雌雄各半 o禁食 uw «o分层随机分为 us
组 o每个样品设 x ∗ y组 o每组为 ts只 o组间比例均
为 tΒs q{ o药液浓度亦按此比例稀释 o腹腔注射 s qv
°¯ #kts ªlp tk体重l o给药后观察 z §o逐日记录死亡
鼠 o按改良寇氏法计算 ⁄xs ∀结果见表 t ∀
2 q1 q2 最大耐受量的测定k灌服法l 取体重 tz ∗
t| ª 系小白鼠 vs只 o雌雄各半 o分层随机分为
v组 o每组 ts只 o分别灌服白附片ktss h l o微波炮
附子kxss h l o香港炮附子ktss h l o给药容量为 s qw
°¯ #kts ªlp tk体重l o观察 z §o各组均未见动物死
亡 o各样品组的最大耐受量见表 t ∀
结果表明 }急性毒性大小为生附子 白附片
香港炮附子 微波炮附子 ∀
#ztz#
第 ux卷第 tu期
usss年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o²qtu
⁄¨ ¦qousss
表 t 附子生品及各炮制品的 ⁄xs
和最大耐受量测定结果
样品
⁄xs
rª#®ªp t
毒性降低
倍数
耐受量
rª#®ªp t
生附子 | qty ? s q{w
白附片 ts q|y ? s qzw s qt| ws
微波炮附子 xu q{w ? v qx| w qzz uss
香港炮附子 tx q{w ? t qw{ s qzv ws
2 q2 对离体蟾蜍心脏的影响
取 wy只蟾蜍按表 u分组 o并按文献≈t 法制备
心脏 o用二道生理记录仪先记录 tx °¬±的正常营养
液中心脏的心脏舒缩曲线k观察振幅 !频率l o然后分
别加入各待试药液 o给药后同法记录 vs °¬±的心脏
舒缩曲线 ∀另取蟾蜍心脏 o方法同上 o先描记正常心
脏舒缩曲线 o然后换入低钙任氏液造成心脏舒缩无
力后 o再分别加入各待试药液观察记录心脏舒缩的
变化 o结果见表 u ∀
表 u 附子不同炮制品对离体蟾蜍心脏的作用比较
组别 样本量r只
振幅
高 低 不变
频率
增加减少 不变
生附子 正常 z v t v t w u
低钙 x x u u t
白附片 正常 y u w w u
低钙 y y y
微波炮附子 正常 y u u u u w
低钙 y x t t t w
香港炮附子 正常 x u u t v u
低钙 x x v u
注 }给药浓度为 ux °ª# °¯ p t
表 u结果表明 o在正常营养中 o各炮制品均无强
心作用 ~但在低钙状态下均有明显的强心作用 ∀
2 q3 对垂体后叶素所致心肌缺血的保护作用
取体重 uxs ∗ vxs ª的雄性健康大白鼠 o按体重
随机分为 v组 o按文献≈u 法进行实验 ∀先记录一段
正常的然后分别¬³w qx{ ox q{w ouy qwu oz q|u ª#®ªp t
的生附子 !白附片 !微波炮附子 !香港炮附子液 o描记
x otx ovs ¶ot ou ov ow ox oz o| otx °¬±的心电图 o观察
第 t期kx ∗ tx ¶l和第 u期kvs ¶后l× 波高耸 o≥ p ×
段抬高的发生例数 o× 对照组¬³等体积生理盐水给
药后 vs °¬±同法记录 µ导联心电图一段 o然后分别
由尾静脉注入垂体后叶素 s qzx #®ªp t o并描记立
即 x otx ovs ¶ot ou ov ow ox oz o| otx °¬±的心电图变
化 o结果生附子 !白附片 !微波炮附子 !香港炮附子再
等效剂量下均出现心律失常 !室性早搏现象 ∀注射
垂体后叶素后心律失常进一步加重 o唯有微波炮附
子对缺血心肌有明显的保护作用 o表现为 ≥× 段及 ×
波的缺血变化与生理盐水对照组有极显著性差异
k Π s qstl ∀
2 q4 耐缺氧作用≈t
2 q4 q1 对小鼠的常压耐缺氧作用
取 xs只 tz ∗ us ª 系雄性小白鼠 o按体重
分层随机分组 o每组 ts只 ∀受试药物分别按等效量
即 w qx{ ox qw{ ouy qwu oz q|u ª#®ªp t生附子 !白附片 !
微波炮附子 !香港炮附子液≈s qv °¯ #kts ªlp t体重
作¬³o对照组给等体积生理盐水 o注射后 us °¬±按
拉丁方搭配成对 o将两鼠同时放入经容量标定的
uxs °¯ 磨口广口瓶中k预先加入钠石灰 x ªl o加盖密
封 o开动秒表 o记录小鼠死亡时间 o结果见表 v ∀
2 q4 q2 对异丙肾上腺素耗氧量的影响
为了进一步说明附子各炮制品对抗心肌耗氧能
力 o另取 xs只小鼠作如下处理 ∀实验前 tx °¬±o给
小鼠皮下注射异丙肾上腺素 s qu °ª#ktsªlp t o其余
操作方法同上 ∀结果见表 v ∀
表 v 附子各炮制品对小鼠耐缺氧作用比较
组别
剂量
rª#®ªp t o¬³
常压耐缺氧时间r°¬±
ξ ? Σ ξ Π值
加异丙肾上腺素后耐缺氧时间r°¬±
ξ ? Σ ξ Π值
对照组 等体积生理盐水 tz qy| ? t qyw tu qsw ? t q||
生附子 w qx{ wu qxx ? tt qtv s qsst uy qws ? ts qsu s qst
白附片 x qw{ vv q{x ? | q|v s qsst vz q{v ? tz qwu s qsst
微波炮附子 uy qwu wu qzu ? ts qys s qsst uy qyz ? x qsy s qst
香港炮附子 z q|u u{ quz ? y qv| s qst ut q|| ? ts q|z s qst
表 v结果表明 o各炮附品均有抗缺氧作用 ∀
2 q5 镇痛作用
按文献≈t 法取若干雌性 小鼠 o用热板法
筛选出 xs只合格动物 o按体重分层随机分组 o每组
ts只 ∀将热板温度调至kxx ? s qxl ε o每次取 t只
小鼠放在热板上 o用秒表记录小鼠自进入热板到出
#{tz#
第 ux卷第 tu期
usss年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o²qtu
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现舔后足所需时间k¶l作该鼠的痛阈值 ∀凡 vs ¶内
不出现舔后足者 o弃之不用 ∀将筛选合格的 xs只小
鼠随机分为 x组 o重测痛阈 t次 o将两次痛阈平均值
作为该鼠给药前的痛阈值 ∀然后各组分别给不同的
待试药物 o对照组给生理盐水 o测定给药后 vs oys o
|s otus °¬±各鼠的阈痛值 o并与给药前进行比较 o结
果见表 w ∀
表 w 附子各炮制品对小鼠热板法的镇痛作用比较
组别
剂量
rª#®ªp t o¬³
给药前痛阈值
r¶
给药后痛阈值r¶
vs °¬± ys °¬± |s °¬± tus °¬±
对照组 等体积生理盐水 tu q{y ? w qsu tv qwt ? w qsu tw qty ? x qys ty q{v ? z qw| ty qvx ? z qy{
生附子 w qx{ ts q|y ? u qws vt q{w ? tw qsz t| quv ? tu quw uu qxy ? tt qv{ vy qzw ? tx qvw
白附片 x qw{ tw q{w ? v qz| ws qvz ? ty qux v{ qzz ? tv qt| wt qsw ? ty qxz wu qsw ? tx quz
微波炮附子 uy qwu ty qys ? v qz| xt qzz ? tu qtt wv qz{ ? tw qsz vs qv{ ? ty qsv vy qux ? tx quz
香港炮附子 z q|u tx qts ? u qsy w{ q|s ? tw q|| uy q|x ? tt qty t| qzx ? y qxx us qs| ? { qtv
结果表明 o生附子在同等剂量下 o镇痛作用不明
显 o白附片作用较强且持久 o微波炮附子作用强而迅
速 o也能维持一定时间 o香港品作用强但不持久 ∀
2 q6 抗炎作用≈t
取体重 t{ ∗ uu ª的 种雄性小鼠 xs只 o按
体重分层随机分为 x组 o将混合致炎液k内含 u h巴
豆油 ous h无水乙醇和 zv h乙醚l涂于动物左耳前后
两面 o每鼠 vs Λ¯ o右耳不涂作对照 ∀隔 w «后将动物
处死 o用 { Λ°的打孔器取下小鼠左右耳片 o分别称
重 o左耳片重量减去右耳片重量即为肿胀度 o结果见
表 x ∀
表 x 附子的不同炮制品对小鼠抗炎作用的比较
组别
剂量
rª#®ªp t o¬³
肿胀度
ξ ? Σ ξ
肿胀抑制率
r h Π值
对照组 等体积生理盐水 { qsv ? w quz
生附子 w qx{ w qvz ? w qut wt qs| s qst
白附片 x qw{ x qwt ? v qwx vu qyv s qst
微波炮附子 uy qwu u qvs ? u qt{ zt qvw s qst
香港炮附子 z q|u u qv{ ? t qy{ zs qws s qst
结果表明 o在同等剂量下 o生附子有一定作用趋
势 o白附片无此作用 o而微波炮附子抗炎作用最强 ∀
2 q7 对小鼠胸腺和性腺重量的影响
取体重 ts ∗ tw ª雌性 小鼠 o禁食 tu «o每
组 ts只 o试药按等效剂量 ts qxy ov qty ª#®ªp t的微
波炮附子 !香港炮附子药液 s qv °¯ #ktsªlp t灌胃 o对
照组为等体积生理盐水 o连续给药 z §o每天 t次 o于
第 z天脱颈椎处死全部小鼠 o取出胸腺 !肾上腺和性
腺 o剃净结缔组织用滤纸吸干水分 o立即在皿式天平
上称重 o计算每 ts ª体重的重量 o统计结果见表 y ∀
给药过程中 o生附子和白附片出现小鼠死亡 o故
未参与计算 o微波炮附子各腺体重量均有增加 o其中
胸腺和性腺增加显著 o肾上腺无统计学意义 o香港炮
附子虽有增加的趋势 o但无统计学意义 ∀
3 讨论
3 q1 生附子毒性最大 o而强心作用和耐缺氧作用
强 o该作用与中医的回阳救逆功效有关 o药性表现为
辛 !燥 !急 !毒 o故张仲景多用于亡阳之急证是有道理
表 y 炮附子对小鼠胸腺 !肾上腺和性腺重量的影响
组别
剂量
rª#®ªp t o¬³
ξ ? Σ ξr°ª#ktsªlp t
胸腺 Π值 肾上腺 Π值 性腺 Π值
对照组 等体积生理盐水 tx q{| ? w qwy u qxy ? s qxz yz qzx ? { qwz
微波炮附子 ts qxy us qxu ? w qvy s qsx u qzw ? s qvx s qst zy qs| ? x q{{ s qsx
香港炮附子 v qty t| qv{ ? x qyv s qsx u q{u ? s qyy s qsx zt qz| ? ts qxs s qsx
的 o且因其毒性大 o在治疗剂量时出现中毒症状甚至
死亡 o所以 o其它疗效发挥不佳 o现临床已很少应用 ∀
3 q2 白附片毒性仍较大 o强心作用 !耐缺氧作用和
镇痛效果都较好 o表现出与生附子相似的药性 o虽经
过了浸漂 !蒸煮 !烘干等加工处理 o但尚为半生半熟
之品 o所以 o仍可用于亡阳证 o而用于缓证以温阳则
应/先煎久熬0以减其毒 o缓其性 o方可使用 ∀
3 q3 炮附子特别是微波炮附子毒性大减 o保证了安
全性 o具有较缓的强心 !抗心肌缺血作用和耐缺氧能
力 o这就可能与炮附子的温阳功能有关 o炮附子的抗
#|tz#
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o²qtu
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炎镇痛作用增强 o这与张仲景除寒湿止痛重用该品
的临床经验是相符合的 o炮附子对胸腺作用和性腺
都有较大的影响 o它不仅能增强免疫功能 o而且与性
机能的作用有关 o说明古代医家用炮附子以/益火助
阳0 o广泛用于温补脾肾的方剂中 o所以日本学者认
为炮附子能提高全身细胞活性 o为抗衰老的要药 ∀
≈参考文献
≈t 陈 奇 q中药药理研究方法学 q北京 }人民卫生出版社 ot||x q
wwt oztv oztu q
≈u 石 山 o田德真 o李增希 q中药附子对动物缺氧和急性心肌缺血
的保护作用 q中医杂志 ot|{s ouk|l }yz q
≈责任编辑 刘
红曲及其制剂血脂康中磷脂酰胆碱的含量测定
徐艳春t o魏璐雪t o何大林u o王明亚u
kt q北京中医药大学 中药学院 中药化学室 o北京 tsssu| ~
u q北京大学 维信公司 o北京 tss{ztl
≈摘要 目的 }建立红曲及其制剂血脂康中磷脂酰胆碱的含量测定方法 o以控制原料及制剂的质量 ∀方法 }薄
层扫描法 ∀结果 }磷脂酰胆碱在 t ∗ y Λª线性关系良好 o平均回收率 |y qvs h oΡΣ∆ w q|s h ∀结论 }本方法简便易
行 o重现性好 ∀
≈关键词 薄层扫描法 ~红曲 ~血脂康 ~磷脂酰胆碱 ~含量测定
≈中图分类号 u{v qy ≈文献标识码
≈文章编号 tsst2xvsukusssltu2szus2su
红曲是一味传统中药 o为红曲科红曲霉属真菌
紫红曲霉 Μονασχυσ πυρπυρευσ • ±¨·接种于大豆 !
大米等经过发酵而得到的一种菌类 o以其为原料制
成的制剂血脂康 o临床用于治疗高脂血症 ∀目前关
于红曲中活性成分研究主要为洛伐他汀类≈t o含量
测定方法主要是高效液相法≈u o关于制剂及药材中
其他类成分的研究未见报道 o我们在研究中发现 o红
曲及血脂康中还含有磷脂酰胆碱即卵磷脂k简称
°≤l o它可降低血液中胆固醇的含量 o减轻动脉硬化
程度 o从而产生降血脂作用 o因此 o为了进一步评价
其临床疗效 o我们对红曲及其制剂血脂康粉中磷脂
酰胆碱的含量进行了测定 ∀
1 仪器及试药
岛津 ≤≥2|sss薄层扫描仪 o微量定量毛细管为
美国 ⁄ ⁄公司产品 ∀硅胶 预制板为青
岛海洋化工厂产品 ∀ °≤ 对照品由 ≥ 公司所
提供 o所用试剂均为 级 ∀红曲药材及血脂康粉
为北大维信公司产品 o批号分别见表 t和表 u ∀
≈收稿日期 usss2sv2s|
2 实验条件及结果
2 q1 薄层及扫描条件
硅胶 预制板以丙酮展开 t次以除去脂类化
合物 o挥去溶剂 o备用 ∀展开剂 }氯仿2无水乙醇2三
乙胺2水ktxΒtzΒtz qxΒwl o进行 u次展开 o展距 { ¦° o
显色后测定 o测定波长 Κ¶yus ±° o参比波长 Κ wvs
±° o反射法锯齿扫描 o线性化系数 ≥÷ z o°≤ 能与
其他成分良好分离 o可以定量 ∀
显色剂 }溴麝香草酚蓝 tss °ª加硼酸 u ª及 t
°²¯#pt氢氧化钠 zu °¯ o充分研磨 o过滤 o滤去不溶
性物质 o再加水 tus °¯ 作为储备液 ∀临用时取储备
液 x °¯ 加水 uw °¯ 稀释即可 ∀本储备液可长时间
放置 ∀
2 q2 样品及对照品溶液的制备
精密称取红曲药材 u ªo血脂康粉 t ªo分别置
xs °¯ 三角瓶中 o精密加入 ƒ²¯¦«试剂k氯仿2甲醇
uΒtlts °¯ o称重 o超声提取 vs °¬±o放置 o称重 o补足
重量 o过滤 o取续滤液作为供试品溶液 ∀另取 °≤ 对
照品适量制成每毫升氯仿2甲醇kuΒtl混合溶媒含 t
°ª对照品的溶液备用 ∀
#suz#
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