全 文 ：黄酮类化合物药理作用研究进展
黄河胜 o马传庚 o陈志武
k安徽医科大学 o安徽 合肥 uvssvul
≈摘要  目的 }综述黄酮化合物对心脑缺血损伤 !肝损伤 !心律失常的保护作用及其镇痛 o抗自由基和抗肿瘤
等作用的研究进展 ∀方法 }系统查阅国内外相关文献 ws余篇 o分析综合 ∀结果 }黄酮化合物广泛存在于自然植物
中 o有多种生物学活性 ∀结论 }黄酮化合物作为新药开发的资源值得重视 ∀
≈关键词  黄酮化合物 ~药理作用
≈中国分类号 •2|yu ≈文献标识码 „ ≈文章编号 tsst2xvsukussslts2sx{|2sw
黄酮类化合物广泛存在自然植物中 o有多种生物学活
性 o近年来国内外学者对其颇为重视 o从中药和多种植物中
分离得到了多种黄酮类化合物 ∀本文就黄酮类化合物药理
作用研究情况作一概述 ∀
1 抗脑缺血作用
111 槲皮素k ∏´¨µ¦¨·¬± o±∏l和芸香苷kµ∏·²¶¬§¨ o• ∏l
±∏和 • ∏是植物中广泛分布的 u 种黄酮类化合物 o• ∏
是 ±∏的衍生物 ∀ ±∏能延长肾上腺素对气管的扩张作用 o
临床上曾用来治疗支气管炎 ∀ |s 年代初 o马贵龙≈t 等发现
±∏对大鼠急性脑缺血再灌损伤有显著的保护作用 o在四血
管结扎kw2 ∂ sl模型上 o促进脑电图改变的恢复 o抑制脑水肿 !
脑组织 ≤¤u n和  ⁄„含量的增高及 ≥’⁄和 Š≥‹2°¬活性的
下降 ∀我室研究≈u ∗ w 亦表明 ±∏和 • ∏能显著延长脑缺血小
鼠的存活率 o改善缺血致脑组织的病理形态学变化 ~• ∏对 w2
∂ s致大鼠脑缺血再灌损伤也有较强保护作用 o并改善小鼠
脑缺血再灌损伤后异常神经症状和抑制脑缺血再灌小鼠的
断头后张口喘气时间的缩短 o表明 ±∏和 • ∏对缺血性脑损
伤有保护作用 ∀进一步研究表明 ±∏和 • ∏的脑保护机制与
抗自由基和抑制一氧化氮k‘’l生成有关 ∀
112 金丝桃苷k«¼³¨µ¬±¨ o‹¼³l
‹¼³也系 ±∏的衍生物 o最初我室发现其有较强局部镇
痛作用 o其作用机制与钙拮抗有关≈x  o并在豚鼠乳头肌收缩 !
心房wx≤¤内流和心室肌细胞动作电位等多种模型证明了
‹¼³对 ≤¤u n内流有较强的选择性阻滞作用≈y  ∀目前肯定了
缺血性脑损伤与细胞内钙超负荷有关 o因此我们对 ‹¼³的
抗脑缺血作用进行了研究 o在小鼠脑缺血模型 !断头后张口
喘息模型 !大鼠 w2 ∂ s模型 !大脑中动脉结扎模型及分离的新
生大鼠脑细胞缺氧等多种模型上≈u oz ∗ |  o‹¼³对缺血性脑损
伤有很好的保护作用 o其作用与抑制缺血致脑细胞凋亡 !钙
拮抗 !抗自由基和抑制 ‘’ 生成有关 o其关键环节是阻断脑
缺血后脑细胞 ≤¤u n内流 ∀
≈收稿日期  usss2st2tz
113 葛根总黄酮k·²·¤¯ ©¯¤√²±¬§²©³∏¨µ¤µ¬¤ ¤¯¥¤·¤o× ƒ°l及葛
根素k³∏²µ¤µ¬± o°∏¨ l≈ts 
°∏¨ 是 × ƒ°的主要单体成分之一 o × ƒ°及 °∏¨ 可增加
大脑血流量 o显著降低猫脑血管阻力 o对金黄地鼠局部脑微
血管血流及微循环障碍有明显改善作用 ∀有报道表明 × ƒ°
对双侧颈总动脉结扎再灌 !东莨菪碱等模型致记忆障碍有明
显改善作用 o抑制反复性脑缺血致脑组织水肿 !≤¤u n和  ⁄„
升高 !≤¤u n2„×°¤¶¦及 ≥’⁄活性的降低 o提示 × ƒ°对脑缺血
损伤有一定保护作用 ∀
114 灯盏花素k µ¨¬ª¨µ²± ¥µ¨√¬¶¦¤³∏¶o∞…l≈tt 
∞…系从云南灯盏花全草中分离的一种黄酮类化合物 o
又名野黄芩苷元 ∀帅杰等研究表明 ∞…能显著增加大鼠大
脑中动脉梗塞区脑组织的局部血流量 o降低脑梗塞面积 o并
对缺血再灌脑组织内的水过氧化物酶活性有明显抑制作用 o
即抑制缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润 ∀
115 银杏叶总黄酮k·²·¤¯ ©¯¤√²±¬§²©ª¬±®ª² o× ƒŠl
有关 × ƒŠ抗心脑缺血作用已有多篇文献综述 o在此不
再赘述 ∀
2 抗心肌缺血药
211 金丝桃苷k‹¼³l≈tu otv 
‹¼³ts °ª#®ªp t ¬√ 可抑制缺血与再灌所致的家兔左室
内压及变化速率 !心电图 !血浆肌酸磷酸激酶 !乳酸脱氢酶和
心肌 ≤¤u n o ªu n o‘¤n含量的变化 o‹¼³ts otss Λ°²¯#p t可
降低缺血再灌所致离体大鼠心肌  ⁄„ 含量的增高 ∀ ‹¼³
tss °ª#®ªp t可明显抑制阿霉素所致小鼠心肌  ⁄„ 的升
高 ∀钙络合剂 ∞Š× „ 和钙内流增强剂 „uvt{z 可分别增强
和拮抗 ‹¼³的作用 otss ouss Λ°²¯#p t ‹¼³可显著减少再
灌注离体大鼠心脏  ⁄„的产生 o提示 ‹¼³对缺血再灌心肌
的保护作用可能与抗自由基及钙拮抗有关 ∀
212 水飞蓟宾k¶¬¯¼ª¬±o≥¬¯l≈ts otw 
≥¬¯是从水飞蓟中提取的黄酮类化合物 ot1v ≅ ts p v °²¯#
p t ≥¬¯可增加新生鼠心肌细胞对缺氧 !缺糖的心肌细胞损
伤的促进作用 o在麻醉大鼠拮扎冠状动脉致急性心肌梗塞及
#|{x#
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再灌损伤模型和自发性高血压大鼠模型上均能显著缩小心
肌梗死范围和降低心率失常的发生 o提示 ≥¬¯对心肌缺血损
伤有保护作用 ∀
213 木犀草素k¯ ∏·¨²¯¬± o∏·l≈tx 
∏·系白毛夏枯草中提取的黄酮化合物 o有镇咳 !祛痰 !
降压等作用 ∀有研究表明 ts °ª#®ªp t ∏·¬√ 可显著增加冠
状动脉的血流量并降低冠状动脉血管阻力 o并能对抗垂体后
叶素引起冠脉血流量下降 o结果提示 o∏·对心肌缺血损伤
可能有保护作用 ∀
214 沙棘总黄酮k× ƒ ‹l≈ty 
× ƒ ‹系从沙棘的果实中提取的黄酮类化合物 o× ƒ ‹ 对
急性心肌缺血损伤有一定保护作用 ∀近期吴英等研究表明
× ƒ ‹ ¬ªzz ouvt °ª#®ªp t能明显减轻缺血再灌大鼠心肌损伤
区超微结构的病理改变 o降低  ⁄„ 含量和提高 ≥’⁄活性 o
表明 × ƒ ‹ 对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用 o其作用可
能与抗自由基有关 ∀
215 其它≈tz 
银杏叶总黄酮 !葛根素 !黄豆苷元等能显著降低心脑血
管阻力和心肌耗氧量及乳酸的生成 o对心肌缺氧损伤有明显
保护作用 ∀三七可使冠脉血流量增加 o提高心肌营养性血流
量 o降低心肌耗氧量 o改善冠心病患者供血 !供氧 o恢复心肌
耗氧和供氧之间的平衡 o其有效成分为黄酮苷 o从三七中提
取的黄酮苷能显著扩张冠状动脉 ∀
3 抗心律失常作用
沙棘总黄酮≈t{ xs otss °ª#p t可显著延长离体大鼠缺
氧性心律失常出现时间 o提高室颤阈值 o延缓房室传导 o减慢
心率 o减弱心肌收缩力和对抗由缺氧引起心率减慢及心肌收
缩力减弱的作用 ∀xs °ª#p t × ƒ ‹ 可轻度延长离体豚鼠右
房功能不应期 o明显对抗乌头碱诱发豚鼠右房节律失常作
用 o表明 × ƒ ‹ 有一定抗心律失常作用 ∀有研究报道≈t| 表明
葛根素k°∏¨ lt °ª#p t对冠脉结扎 !乌头碱 !…¤≤ u¯ 和 ≤¤≤ u¯2
„¦«混和液诱发的心律失常都有一定抑制作用 o其作用与奎
尼丁相似 ∀另有研究表明苦参总黄酮也有抗心律失常作用 o
其作用性质也类似于奎尼丁 ∀其它一些黄酮化合物也有类
似的抗心律失常作用 o如甘草黄酮k主要为甘草素和异甘草
素l能对抗乌头碱诱发的心律失常 ∀
4 抗自由基作用
大多数黄酮类化合物都有较强的抗自由基作用 o芸香苷
k• ∏l !槲皮素k±∏l及异槲皮苷 uss ouxs Λ°²¯#p t清除超氧
阴离子k’ pu l和羟自由基k#’ ‹l作用强于标准的自由基清除
剂 ∂¬·∞~金丝桃苷≈tu otv out ouu 可抑制心脑缺血及红细胞自氧
化过程中的  ⁄„ 产生 o显著提高大鼠血浆 !脑组织中 ≥’⁄
和 Š≥‹2°¬等抗氧化酶的活性 o通过 ∞≥• 技术证明 ‹¼³可
直接抑制脑缺血过程中氧自由基k ’ƒ • l的形成 ~汪德清
等≈uv 研究表明黄芪总黄酮k× ƒ„l和总皂甙k×≥„l都有清除
’ pu 和#’ ‹ o防止生物膜过氧化的作用 o其中 × ƒ„ 的作用要
明显强于 ×≥„ o是黄芪抗氧化作用的主要成分 ∀另有资
料≈uw 表明 o× ƒ„能显著抑制#’ ‹ 对 ⁄‘„ 的损伤作用 o灯盏
花素在 t °ª#p t时能抑制 ‹u ’u所致的溶血 o在 t ∗ ts °ª#
p t间呈量效关系 ~葛根素在 t °ª#p t时可显著抑制 ‹u ’u
所致溶血 o在 ts °ª#p t抑制#’ ‹ 致溶血 o在 s1u °ª#p t时
能清除多个体系产生 ’ pu o#’ ‹ 及 ‹u ’u ~其它一些黄酮化合
物如甘草黄酮 !沙刺总黄酮 !艾纳香二氢黄酮等均有清除自
由基或抗脂质过氧化作用 ∀
5 镇痛作用
金丝桃苷≈ux  !芸香苷≈uy 及槲皮素≈uz 等有良好的镇痛
作用 o其作用机制与 ≤¤u n拮抗有关 o尤其是 ‹¼³不仅在多种
全身镇痛模型上有作用 o而且在兔隐神经放电 !兔耳 Žn皮
下渗透等局部致痛模型上更有良好的局部镇痛作用≈ux ou{  o
其作用机制与吗啡和阿司匹林皆不同 o系一新型的镇痛药 ∀
银杏叶总黄酮k× ƒŠl≈u| 也有良好的镇痛作用 o皮下注射
× ƒŠ us o{s °ª#®ªp t可显著减少小鼠扭体数和延长小鼠热
板舔足潜伏期 o侧脑室注射 × ƒŠ也有明显的延长小鼠舔足
潜伏期的作用 o结果提示 × ƒŠ有明显的镇痛作用 o其作用可
能有中枢机制的参与 ∀
6 肝保护作用
水飞蓟宾的保肝作用已被药理实验证明 o张俊平等≈vs 
研究表明 ≥¬¯的保肝作用与抑制肿瘤坏死因子k× ‘ƒl有关 o
有资料表明 ≥¬¯可显著抑制肝匀浆中  ⁄„ 的产生 ∀临床资
料表明 ≥¬¯对中毒性肝损害 !急慢性肝炎 !肝硬化等也有良好
的治疗作用 ∀目前含有 ≥¬¯的水飞蓟黄酮类化合物 ) ) ) 水飞
蓟素已广泛用于急性肝炎 !肝硬化的治疗 ~艾纳香总黄酮
k≤…≥l≈vt 对四氯化碳k≤≤ w¯l !扑热息痛 !硫化乙酰胺所致大
鼠肝损伤有显著的保护作用 o对 ≤ ≤ w¯ !多种自由基致原代培
养肝细胞损伤也有显著的保护作用 o有研究表明 ≤…≥ 的保
护作用可能与其自由基清除有关 ~王根生等≈vu 报道甘草类
黄酮k©¯¤√²±²¬§¶²© Š¯ ¼¦¼µµ«¬½¤oƒªl ¬ª给药可明显抑制小鼠
肝脏  ⁄„增高和还原性谷胱甘肽的耗竭 o其作用呈一定的
量效关系 o电镜检查表明 ƒª可保护乙醇所致肝细胞超微结
构的损伤 ~其它一些黄酮化合物如淫羊藿黄酮 !黄芪素 !黄芪
苷能抑制肝组织脂质过氧化 !提高小鼠肝脏 ≥’⁄活性 o减少
肝组织脂褐素形成 o提示对肝脏有保护作用 ~田基黄总黄酮
也有降酶 !改善肝功能的作用 ~黄芩苷对阿霉素引起的肝脂
质过氧化有保护作用 ∀
7 对消化性溃疡的保护作用
宋必卫等≈vv 研究表明金丝桃苷对大鼠急性胃粘膜损伤
有明显的保护作用 o并认为其保护作用与 ≤¤u n拮抗有关 o赵
维中等≈vw 研究表明 ‹¼³在 us ∗ {s °ª#®ªp t呈剂量依赖性
抑制小鼠胃粘膜损伤作用 o并发现其作用与抗氧化和促进
‘’ 合成有关 ∀赵维中等≈vx 对芸香苷的抗溃疡作用也进行
研究 o发现在大鼠/冷冻2束缚0应激 !大鼠酸性乙醇及小鼠乙
醇性胃粘膜损伤模型上 o• ∏对消化溃疡有明显保护作用 o其
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第 ux卷第 ts期
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作用机制也是与抗氧化和促进 ‘’ 合成有关 ∀此外 o我室另
有研究发现银杏叶总黄酮在多种消化溃疡模型上对胃溃疡
损伤有显著的保护作用 ∀
8 抗病毒 !抗肿瘤作用
近年来有关黄酮类化合物抗病毒 !抗肿瘤作用研究报道
较多 ∀ Š¤µ¯¶²±等≈vy 发现黄酮类化合物2ƒ ¤¯√²³¬µ¬§²¯ 可使人
乳腺癌细胞停滞于 Št 期 o其机制为抑制周期依赖激酶
k≤⁄Žu和 ≤⁄Žwl ∀谢冰芬等≈vz 发现从绿茶叶中提取的黄酮
类化合物茶多酚可引起人鼻咽癌细胞株 ≤ ‘∞u 细胞 ⁄‘„ 损
伤并诱导细胞凋亡 ∀亦有研究≈v{ 表明槲皮素k±∏l能通过抑
制促进肿瘤细胞生长的蛋白质活性而抑制肿瘤的生长 ∀另
有研究≈v| 表明 ±∏与高温联合应用可显著抑制白血病细胞
的生长 o诱导肿瘤细胞的凋亡 ∀其机理可能与影响蛋白激酶
≤ o¦„  °信息传递有关 ∀黄芩苷元≈ws 通过抑制 ⁄‘„ 拓扑
异构酶的活性而抑制肝癌细胞的增殖反应 o诱导 ŽŒ2t细
胞发生凋亡 ∀金丝桃 !黄菊葵 !映山红中的 ‹¼³能抑制脑肿
瘤细胞中葡萄糖氧化利用 o黄芩素可通过抑制脑肿瘤黄嘌呤
氧化酶而抑制脑瘤的生长 ∀
金雀异黄素可抑制动物肿瘤生长 o对人体皮肤癌 !乳腺
癌生长也有抑制 o其机制可能与提高机体免疫能力 !抗氧化
和抑制血管增生有关 o美国已将金雀异黄素作为抗癌治疗药
物列入临床研究发展计划 ∀大豆异黄酮也有抗肿瘤作用的
研究报道 ∀
从菊花 !樟芽菜中分别分离得到的黄酮单体化合物对
‹Œ∂ 病毒有较大的抑制作用 o大豆素 !染料木苷 o鸡豆黄素 „
的对 ‹Œ∂ 病毒也有一定的抑制作用≈v{  ∀
此外 o还有大量研究表明黄酮类化合物有降压 !降血脂 !
抑制血小板聚集等多种药理作用 o说明黄酮类化合物确有多
种生物学活性 o并且该类化合物种类繁多 o在植物中广泛存
在 o毒性较低 o应是今后新药开发研究中一个值得重视的资
源 o有很大的开发利用前景 ∀
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第 ux卷第 ts期
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§∏¦¨¶ Št „µµ¨¶· º¬·« Œ±«¬¥¬·¬²± ²© ≤¼¦¯¬±2§¨ ³¨ ±§¨ ±· Ž¬±¤¶¨
k≤⁄Žu ¤±§ ≤⁄Žwl ¬± ‹∏°¤± …µ¨¤¶·≤¤µ¦¬±²°¤ ≤¨¯ ¶¯q ≤¤±¦¨µ
• ¶¨ot||y oxy }u|zv q
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¥¼ …¤¬¦¤¯ ¬¨±¬± ‹∏°¤± «¨ ³¤·²¦¨¯¯∏¯¤µ≤¤µ¦¬±²°¤ ≤¨¯¯ ¬±¨ ¶q³±
 ≤¤±¦¨µ• ¶¨ot||y o{z }tzs
≈责任编辑 方文贤 
利用温控烘箱简便高收率制取紫草油的方法
雷 波 o赵惠萍
k北京铁路分局 中心医院 药剂科 o北京 tssszsl
我院一直按照北京市卫生局 t|{w年编印的5医
疗制剂单位规范6中的方法制备药用紫草油 }将紫草
粗粉用 ys ∗ zs ε 的植物油k紫草Β植物油 € vΒtsl温
浸 t «o放置 u «o压挤残渣 o过滤 o收取全部油溶液即
得 ∀该方法看似简单 o却因植物油和紫草色素污染
性强 !难清洗 !劳动强度大和出油率太低等原因困扰
着制剂人员 ∀其中 o人工挤压排油是主要问题 ∀对
此我们以实验为基础 o找到了针对性解决这一问题
的较好办法 ∀
将紫草粗粉 vs ª及植物油 tss ª装入 uw只聚
乙烯瓶 ozs ε 温浸 t «o放置 uw «∀取其中 tu只 o在
紫草药渣上部给予 uss ª的压力k细砂l作为实验
组 ∀另外 tu只不给压力为对照组 ∀然后按室温及
ws oys o{s ε 分别配对k ν € vl考察实验组和对照组
u «和 w «时自瓶下部开口处渗出的紫草油量 ∀
结果表明 o压挤法是室温时获得紫草油的必需
手段 ∀ws ε 和 ys ε 放置 u «时 o压力和温度对紫草
≈收稿日期  t|||2tt2ty
油的渗出量都有影响 ∀但在 ys ε 放置 w «时和 {s
ε 以后 o紫草油的渗出量较高 o并不受压力的影响 ∀
这提示可以免除人工挤压排油 o而以温控烘箱方便
地完成这一工序 ∀
参考实验结果将原工艺改为 }把装有紫草粗粉
的细密白布袋放入不锈钢桶内 o加入植物油 ∀将桶
移入温控烘箱内 o原法温浸 !放置 o布袋吊悬于桶内 o
于 ys ε 烘烤 w «o取出桶内的紫草油分装即得 ∀这
样 o新工艺将紫草置于袋内 o温浸后的蓄油紫草不必
更换容器而在温控烘箱内进行烘烤排油 ∀排出的油
溶液也自行得到过滤 ∀经多次生产性配制证实 o改
进达到了配制简便 !清洁和省力的预期目的 ∀而且
紫草油产量超过了 vs h o比原工艺提高了 t倍多 ∀
在 {s ε 烘烤 w «时紫草油的渗出量最大 o但对产品
质量是否有所影响 o尚不知道 ∀ys ε 的烘烤温度与
原工艺的操作条件相近 o胡暂时采用 ∀因温控烘箱
的底部常安装有电热设备 o操作时应注意防止油溶
液滴漏到箱内而成为火灾隐患 ∀
≈责任编辑 李 禾 
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