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Chemical constituents and antiviral activity of Polygala fallax

黄花倒水莲化学成分及其抗病毒活性研究



全 文 :黄花倒水莲化学成分及其抗病毒活性研究
李药兰1 ,戴  杰2 ,黄伟欢2 ,岑颖洲2 ,张晓琦1 ,叶文才1 3 3
(11 暨南大学药学院中药及天然药物研究所 ,广东 广州  510632 ; 21 暨南大学生命科学技术学院 化学系 ,
广东 广州  510632)
摘 要 :目的  研究黄花倒水莲的化学成分及其体外抗病毒活性。方法  采用柱色谱技术分离黄花倒水莲乙醇提
取物的醋酸乙酯萃取部位的化学成分 ;根据光谱数据鉴定分离所得化合物的结构 ;采用细胞病变抑制法 (CPE re2
duction assay)测定化合物的体外抗病毒活性。结果  分离并鉴定了 10 个化合物 :棕榈酸 ( Ⅰ) 、1 ,32二羟基222甲基
酮 ( Ⅱ) 、24 乙基2豆甾27 , ( E)2222二烯232醇 ( Ⅲ) 、对羟基苯甲醛 ( Ⅳ) 、1 ,32二羟基 酮 ( Ⅴ) 、1 ,32二羟基222甲氧基
酮 ( Ⅵ) 、12甲氧基22 ,32亚甲二氧基 酮 ( Ⅶ) 、1 ,72二羟基22 ,32亚甲二氧基 酮 ( Ⅷ) 、对羟基苯甲酸 ( Ⅸ) 和原儿茶
酸甲酯 ( Ⅹ) 。其中化合物 Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ在体外有一定的抗单纯疱疹 Ⅰ型病毒 ( HSV21)和柯撒奇 B3 型病毒 (Cox B3) 的
活性。结论  化合物 Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅹ为首次从该植物中分离得到 ,化合物 Ⅱ和 Ⅹ为首次从该属植物中分离得到 ,
化合物 Ⅱ为新天然产物。首次研究该植物化学成分的抗病毒活性 ,化合物 Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ均为 1 ,32二羟基取代 酮。
关键词 :黄花倒水莲 ;1 ,32二羟基取代 酮 ;抗病毒活性
中图分类号 :R28411    文献标识码 :A    文章编号 :0253 2670 (2009) 03 0345 04
Chemical constituents and antiviral activity of Polygala f alla x
L I Yao2lan1 , DA I Jie2 , HUAN G Wei2huan2 , CEN Ying2zhou2 , ZHAN G Xiao2qi1 , YE Wen2cai1
(11 Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products , College of Pharmacy , J inan University ,
Guangzhou 510632 , China ; 21 Department of Chemist ry , College of Life Science and Technology ,
J inan University , Guangzhou 510632 , China)
Abstract : Objective  To investigate t he chemical constit uent s and t heir antiviral activity of Pol y g al a
f al l ax1 Methods  The chemical constit uent s of t he et hyl acetate f raction of et hanol ext ract in P1 f al l ax
were systematically isolated with chromatograp hic techniques1 The st ruct ures of t he isolated compounds
were elucidated by t heir spect ral data1 The i n v i t ro antiviral activity of the compounds against herpes sim2
plex virus type 1 ( HSV21) and coxsackie B3 virus (Cox B3) were tested wit h cytopat hic effect (CPE) re2
duction assay1 Results  Ten compounds were isolated and determined as : palmitic acid ( Ⅰ) , 1 , 32di2
hydroxy222met hylxanthone ( Ⅱ) , 242et hyl27 , ( E) 222cholestadien232ol ( Ⅲ) , p2hydroxybenzalde ( Ⅳ) , 1 ,
32dihydroxy xant hone ( Ⅴ) , 1 , 32dihydroxy222methoxyxant hone ( Ⅵ) , 12met hoxy22 , 32met hylenedioxy2
xant hone ( Ⅶ) , 1 , 72dihydroxy22 , 32met hylenedioxyxant hone ( Ⅷ) , p2hydroxybenzoic acid ( Ⅸ) , met hyl2
protocatechuate ( Ⅹ)1 Conclusion  Compounds Ⅰ, Ⅱ, Ⅳ, Ⅴ, and Ⅹare isolated f rom P1 f al l ax for t he
first time ; Compounds Ⅱand Ⅹare isolated f rom t he plant s of Pol y gal a L1 for the first time ; Compound
Ⅱis obtained as a nat ural p roduct for the first time1 Compounds Ⅱ, Ⅴ, and Ⅵpossessing 1 , 32dihydrox2
yl substit uent xant hones show i n vi t ro antiviral activity against both HSV21 and Cox B31
Key words : Pol y gal a f al l ax Hemsl1 ; 1 , 32dihydroxyl substit uent xant hones ; antiviral activity
  黄花倒水莲 Pol y gal a f al l ax Hemsl1 系远志
科远志属植物 ,分布于广东、广西、湖南和江西等地。
黄花倒水莲为居住在我国南方地区的瑶族常用草
药 ,药用其根 ,具有滋补、强壮、祛风湿和舒经络的作
用 ,治疗病后体虚、腰肌劳损、风湿关节痛、跌打损
伤、急慢性肝炎、子宫下垂和月经不调[1 ] 。黄花倒水
莲主要含有皂苷、 酮和寡糖酯等化学成分。黄花
倒水莲中某些皂苷类成分具有调脂作用[2 ] 、某些
·543·中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs  第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
3 收稿日期 :2008207209
基金项目 :国家自然科学基金资助项目 (20472024 ,20772047) ;广东省自然科学基金资助项目 (04010479 ,06025165)
作者简介 :李药兰 (1963 —) ,女 ,黑龙江省依兰县人 ,教授 ,博士 ,长期从事中药及天然药物活性成分的研究工作。 
Tel : (020) 85221728  Fax : (020) 85221559  E2mail :tliyl @jnu1 edu1cn
酮类成分具有抗氧化活性[3 ] 。笔者前期研究表明 ,
黄花倒水莲乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位具有一
定的体外抗单纯疱疹 Ⅰ型病毒 ( HSV21) 和柯撒奇
B3 型病毒 (Cox B3) 活性 ,因此 ,本实验对这个部位
的化学成分及其体外抗 HSV21 和 Cox B3 活性进行
了进一步的研究。结果从中分离并鉴定了 10 个化
合物 ,其中化合物 1 ,32二羟基222甲基 酮、1 ,32二
羟基 酮和 1 ,32二羟基222甲氧基 酮有一定的抗
HSV21 和 Cox B3 活性 ,三者均为 1 ,32二羟基取代
酮。
1  仪器、试剂和材料
ZF —Ⅰ型三用紫外分析仪 ,上海顾村电光仪
器 ;X —6 显微熔点测定仪 ,北京泰克仪器有限公司 ;
500 M Hz 超导核磁共振谱仪 ,Bruker Biospin Inter2
national ;L CQ2DECA XP 液相色谱2质谱联用仪 ,美
国 Thermo Finnigan ; 高效液相色谱仪 , Aglient
1100 ,美国惠普公司。
薄层色谱硅胶 ( GF254 ) 、柱色谱硅胶 (100~200
目、200~300 目)购自青岛海洋化工厂分厂 ,柱色谱
用聚酰胺粉 (80~100 目)购自浙江省台州市路桥四
青生化材料厂 ;Sep hadex L H220 (25~100μm) 购自
瑞士 Fluka 公司。有机试剂均为分析纯 ,分别购自
天津化学试剂厂和广州化学试剂一厂。
黄花倒水莲 P1 f al l ax Hemsl1 根购自广州市
光复北路通济堂药材店 ,由中国药材公司广州分公
司麦振球高级工程师鉴定。
2  提取与分离
将切碎的黄花倒水莲根 1010 kg ,用 95 %乙醇
室温浸提 ,提取液减压浓缩、干燥后得到乙醇提取物
(212 kg) 。将该提取物分散于蒸馏水中 ,依次用石
油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取 ,减压浓缩醋酸乙酯萃
取层 ,得到醋酸乙酯萃取物 (8010 g) 。
将醋酸乙酯萃取物 ( 7810 g) 过硅胶色谱柱
(100~200 目) ,石油醚2醋酸乙酯梯度洗脱 ,用 TL C
分析 (254 nm 和 365 nm 紫外光下观察) 跟踪洗脱 ,
合并相同的流份 ,得到 9 个部位 ( Fr1~ Fr9) 。Fr1
(30010 mg) 过硅胶色谱柱 (200~300 目) ,石油醚2
醋酸乙酯梯度洗脱 ,得到化合物 Ⅰ(811 mg) 。Fr2
(27010 mg)过 Sep hadex L H220 色谱柱 ,氯仿2甲醇
(5 ∶5) 洗脱 ,得到化合物 Ⅱ(317 mg) 。Fr3 (32010
mg)过硅胶色谱柱 (200~300 目) ,二氯甲烷2氯仿梯
度洗脱 , TL C 分析跟踪洗脱 ,合并相同的流份 ,得到
10 个组分 ( Fr321~ Fr3210) 。Fr322 ( 2010 mg) 过
Sep hadex L H220 色谱柱 ,氯仿2甲醇 (3 ∶7) 洗脱 ,得
到化合物 Ⅲ(617 mg) 。Fr323 (1810 mg) 用半制备
高效液相色谱仪分离制备 ,色谱柱为 Eclip se XDB2
C18 ( 250 mm ×914 mm) , 0 ~ 8 min ,甲醇2011 %
TFA 溶液 (5 ∶5) ;9~16 min ,甲醇2011 % TFA 溶
液 (9 ∶1) ,得到化合物 Ⅳ(617 mg , tR = 1216 min) 和
Ⅴ(313 mg , tR = 26 min) 。Fr4 (27010 mg)过硅胶色
谱柱 (200~300 目) ,二氯甲烷2氯仿梯度洗脱 ,分别
得到化合物 Ⅵ(610 mg) 和 Ⅶ(4710 mg) ; Fr5 (36010
mg)过聚酰胺色谱柱 (80~100 目) ,二氯甲烷2丙酮
梯度洗脱 ,分别得到化合物 Ⅷ(1118 mg) 和 Ⅸ(2216
mg) 。Fr6 (2109 g) 过聚酰胺色谱柱 (80~100 目) ,
氯仿2丙酮梯度洗脱 ,得到化合物 Ⅹ(617 mg) 。
3  结构鉴定
化合物 Ⅰ:白色无定形固体。mp 60~62 ℃。在
硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
EI2MS m/ z :256 ( M + ) ,227 ,213 ,185 ,157 ,115 ,85 ,
71 ,57 , 43。1 H2NMR ( 500 M Hz , CD3 OD)δ: 2126
(2 H ,t ,J = 712 Hz , H22) ,1158 (2 H ,t , J = 618 Hz ,
H23) , 1128~1132 (24 H ,overlap , H24~15) , 0189
(3 H ,t , J = 614 Hz , CH3 ) 。13 C2NMR ( 125 M Hz ,
CD3 OD)δ: 17717 ( C21 ) , 3419 ( C22 ) , 3311 ( C23 ) ,
3018~3011 ( C24~12) ,2811 ( C213) ,2611 ( C214) ,
2317 (C215) ,1414 ( C216) 。以上光谱数据与文献报
道值基本一致[4 ] ,鉴定化合物 Ⅰ为棕榈酸。
化合物 Ⅱ:黄色针晶 (甲醇) 。在硅胶薄层板上
用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。喷 FeCl32乙醇
液显黑色。ESI2MS m/ z :24316 [ M + H ] + ,相对分
子质量 242。1 H2NMR ( 500 M Hz , DMSO2d6 )δ:
1311 (O H ,s) ,1110~1112 (O H ,brs) ,显示有 2 个羟
基质子信号 ,其中一个 1311 (O H ,s) 为缔合酚羟基 ;
8115~6151 显示有 5 个芳质子信号 ,其中 4 个质子
8115 (1 H ,dd ,J = 719 ,116 Hz , H28) ,7185 (1 H ,td ,
J = 810 ,116 Hz , H26) ,7160 (1 H ,d , J = 810 Hz , H2
5) ,7146 (1 H ,t , J = 719 Hz , H27) 相互偶合 ,另外一
个 6151 (1 H , s , H24) 为孤立芳质子 ; 2101 (3 H , s ,
CH3 ) 为连在苯环上的甲基信号。13 C2NMR ( 125
M Hz ,DMSO2d6 )δ: 1791 7 ( C29) 为羰基信号 ,16318
(C23) ,15918 (C21) ,15512 (C24b) ,15419 (C24a) 为两
个苯环上的连氧季碳信号 ,11918 ( C28a) ,10610 ( C2
2) ,10119 ( C28b) 为苯环上的其他季碳信号 ,13514
(C26) ,12512 (C28) ,12411 (C27) ,11716 (C25) ,9311
(C24)为苯环上的次甲基碳信号 ,712 ( CH3 ) 为连在
苯环上的甲基碳信号 , HSQC 图谱中显示 ,这些次
甲基和甲基碳信号分别与质子信号 7185 , 8115 ,
·643· 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs  第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
7146 ,7160 , 6151 和 2101 相关 ; 结合 1 H2NMR谱、
13 C2NMR谱和 MS 谱 , 推测该化合物分子式为
C14 H10 O4 ,为一个 酮类化合物 ,且该 酮的 A 环
三取代 (其中 1 位为羟基取代) 、B 环无取代 , HMBC
图谱中 , 2101 ( 3 H , s , CH3 ) 处甲基上的氢分别与
16318 (C23) 、15918 (C21) 及 10610 (C22) 的碳信号相
关 ,与 9311 (C24)的碳无远程相关 ,推断该化合物为
1 ,32二羟基222甲基 酮。上述光谱数据与文献报
道[5 ]合成物 1 ,32二羟基222甲基 酮的相应数据基
本一致 ,经 CA 计算机检索 ,该化合物为首次从天然
产物中分离得到。
化合物 Ⅲ:白色针晶 (甲醇) 。mp 161~163 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
喷香草醛2硫酸试剂显紫红色。EI2MS m/ z : 412
[ M ] + ,397 ,369 ,351 ,273 ,271 ,255 ,253 ,229 ,213 ,
201 , 173 , 161 , 147 , 145 , 109 , 107 , 83 , 81 , 69 , 55。
1 H2NMR (500 M Hz ,CDCl3 )δ:5120 (1 H ,m , H222) ,
5117 (1 H , m , H27) ,3196 (1 H , m , H23) ,1104 (3 H ,
d ,J = 614 Hz , H213) ,0190 (6 H , d , J = 615 Hz , H2
26 ,27) ,0185 (3 H ,t , J = 613 Hz , H229) ,0171 (3 H ,
s , H219 ) , 0159 ( 3 H , s , H218 ) 。13 C2NMR ( 125
M Hz ,CDCl3 )δ: 13916 ( C28) , 13812 ( C222) , 12915
(C223) ,11715 ( C27) ,7111 ( C23) ,5519 ( C217) ,5511
(C214) ,5113 (C224) ,4915 ( C29) ,4313 ( C213) ,4018
(C220) ,4013 ( C25) , 3915 ( C212) , 3810 ( C24) , 3712
(C21) ,3412 ( C210) , 3119 ( C225) , 3115 ( C22) , 2917
(C26) ,2815 ( C216) ,2514 ( C228) ,2310 ( C215) ,2116
(C211) ,2114 (C226) ,2111 (C221) ,1910 (C227) ,1311
(C219) ,1213 (C229) ,1211 (C218) 。以上光谱数据与
文献报道[6 ] 基本一致 ,鉴定化合物 Ⅲ为 24 乙基2豆
甾27 , ( E)2222二烯232醇。
化合物 Ⅳ:淡黄色固体。mp 116~118 ℃。在硅
胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。EI2
MS m/ z :122[ M ] + 。1 H2NMR (500 M Hz ,CD3 OD)
δ:9177 (1 H , s , CHO) ,7182 (2 H , d , J = 814 Hz , H2
2 ,6) ,6192 (2 H ,d , J = 814 Hz , H23 ,5) 。13 C2NMR
(125 M Hz , CD3 OD)δ: 192189 ( CHO) , 165 ( C24) ,
133148 (C21) ,12910 (C22 ,6) ,116191 (C23 ,5) 。以上
光谱数据与文献报道[ 7 ] 基本一致 ,鉴定化合物 Ⅳ为
对羟基苯甲醛。
化合物 Ⅴ:黄色针晶 (甲醇) 。mp 256~258 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
喷 FeCl32乙醇液显黑色。ESI2MS m/ z :22915[ M +
1 ] + 。1 H2NMR ( 500 M Hz , CD3 COCD3 )δ: 12191
(O H ,s) ,8120 (1 H ,dd , J = 718 ,114 Hz , H28) ,7185
(1 H ,td , J = 718 , 114 Hz , H26) , 7154 ( 1 H , d , J =
810 Hz , H25) ,7147 (1 H ,t , J = 718 Hz , H27) ,6146
(1 H , s , H24 ) , 6129 ( 1 H , d , J = 116 Hz , H22 ) 。
13 C2NMR ( 125 M Hz , CD3 COCD3 )δ: 18011 ( C29) ,
16715 ( C23) ,16418 ( C21) ,16010 ( C24b) ,15718 ( C2
4a) ,13712 ( C26) , 12713 ( C28) , 12611 ( C27) , 12212
(C28a) , 11915 ( C25) , 10418 ( C28b) , 10010 ( C22) ,
9610 (C24) 。以上光谱数据与文献报道[6 ]基本一致 ,
鉴定化合物 Ⅴ为 1 ,32二羟基 酮。
化合物 Ⅵ:黄色针晶 (氯仿) 。mp 162~164 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
喷 FeCl32乙醇液显黑色。ESI2MS m/ z :22915[ M +
1 ] + 。1 H2NMR ( 500 M Hz , CD3 COCD3 )δ: 12191
(O H ,s) ,8120 (1 H ,dd , J = 718 ,114 Hz , H28) ,7185
(1 H ,td , J = 718 , 114 Hz , H26) , 7154 ( 1 H , d , J =
810 Hz , H25) ,7147 (1 H ,t , J = 718 Hz , H27) ,6146
(1 H , s , H24 ) , 6129 ( 1 H , d , J = 116 Hz , H22 ) 。
13 C2NMR ( 125 M Hz , CD3 COCD3 )δ: 18011 ( C29) ,
16715 ( C23) ,16418 ( C21) ,16010 ( C24b) ,15718 ( C2
4a) ,13712 ( C26) , 12713 ( C28) , 12611 ( C27) , 12212
(C28a) , 11915 ( C25) , 10418 ( C28b) , 10010 ( C22) ,
9610 (C24) 。以上光谱数据与文献报道[8 ]基本一致 ,
鉴定化合物 Ⅵ为 1 ,32二羟基222甲氧基 酮。
化合物 Ⅶ:白色针晶 (氯仿) 。mp 161~163 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
ESI2MS m/ z : 27019 [ M + 1 ] + 。1 H2NMR ( 500
M Hz ,C5 D5 N)δ: 8142 (1 H ,dd , J = 719 ,111 Hz , H2
8) ,7158 (1 H ,td , J = 810 ,112 Hz , H26) ,7137 (1 H ,
d ,J = 810 Hz , H25) ,7128 (1 H ,t ,J = 714 Hz , H27) ,
6171 (1 H ,s , H24) ,6104 (2 H ,s ,OCH2 O) ,4114 (3 H ,
s ,OCH3 ) 。13 C2NMR ( 125 M Hz , C5 D5 N )δ: 17418
(C29) , 15511 ( C24a) , 15418 ( C24b) , 15411 ( C23) ,
14213 (C21) ,13512 (C22) ,13410 (C26) ,12615 (C28) ,
12410 ( C27) , 12218 ( C28a) , 11715 ( C25) , 11111 ( C2
8b) , 10219 ( OCH2 O) , 9316 ( C24) , 6019 ( OCH3 ) 。
以上光谱数据与文献报道[9 ] 基本一致 ,鉴定化合物
Ⅶ为 12甲氧基22 ,32亚甲二氧基 酮。
化合物 Ⅷ:黄色针晶 (氯仿) 。mp 224~226 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
喷 FeCl32乙醇液显黑色。ESI2MS m/ z :27310[ M +
1 ] + 。1 H2NMR ( 500 M Hz , DMSO2d6 ) δ: 12175
(O H ,s) ,10105 (O H , s) ,7148 (1 H , d , J = 818 Hz ,
H25) ,7138 (1 H ,d ,J = 218 Hz , H28) ,7130 (1 H ,dd ,
·743·中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs  第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
J = 818 , 218 Hz , H26 ) , 6179 ( 1 H , s , H24 ) , 6116
(2 H ,s ,OCH2 O) 。13 C2NMR (125 M Hz ,DMSO2d6 )
δ:18016 (C29) ,15511 (C23) ,15411 (C24a) ,15311 (C2
7) ,14911 ( C24b) , 14117 ( C21) , 12817 ( C22) ,12419
( C26 ) , 11919 ( C28a ) , 11911 ( C25 ) , 10715 ( C28 ) ,
10413 (C28b) ,10219 (OCH2 O) ,8914 (C24) 。以上光
谱数据与文献报道[9 ]基本一致 ,鉴定化合物 Ⅷ为 1 ,
72二羟基22 ,32亚甲二氧基 酮。
化合物 Ⅸ:白色针晶 (甲醇) 。mp 212~214 ℃。
在硅胶薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。
EI2MS m/ z : 138 [ M ] + 。1 H2NMR ( 500 M Hz ,
CD3 OD)δ:7188 (2 H ,dd , J = 619 ,118 Hz , H22 ,6) ,
6182 (2 H , dd , J = 715 ,216 Hz , H23 ,5) 。13 C2NMR
(125 M Hz , CD3 OD)δ: 17011 ( CO ) , 16314 ( C24) ,
13310 (C22 ,6) ,12218 (C21) ,11611 (C23 ,5) 。以上光
谱数据与文献报道[10 ]基本一致 ,鉴定化合物 Ⅸ为对
羟基苯甲酸。
化合物 Ⅹ:黄色固体。mp 182~185 ℃。在硅胶
薄层板上用不同的溶剂体系展开 ,均为单点。喷
FeCl32乙醇液显黑色。ESI2MS m/ z : 16912 [ M +
1 ] + 。1 H2NMR (500 M Hz ,DMSO2d6 )δ:7143 (1 H ,
d ,J = 915 Hz , H26) ,7142 (1 H , s , H22) ,6184 (1 H ,
d , J = 8105 Hz , H25 ) , 3179 ( 3 H , s , CH3 ) 。
13 C2NMR (125 M Hz ,DMSO2d6 )δ: 16713 ( COO2) ,
15110 (C24) ,14712 (C23) ,12316 (C26) ,12118 (C21) ,
11510 (C22) ,11218 (C25) ,5516 (OCH3 ) 。以上光谱
数据与文献报道[ 11 ]基本一致 ,鉴定化合物 Ⅹ为原儿
茶酸甲酯。
4  体外抗病毒活性
在光学显微镜下观察化合物对细胞繁殖的作
用 ,测定化合物的细胞毒性 ,并计算出样品的最大无
毒性浓度 (MNCC) [12 ] 。化合物的抗病毒活性通过
观察样品对病毒引起的细胞病变的抑制来测定
(CPE 法) ,并以 MNCC 为待测样品的起始浓度[13 ] 。
本实验的病毒为 HSV21 和 Cox B3 ,采用的细胞分
别为 Vero 细胞和 HeLa 细胞。实验结果显示 ,化合
物 Ⅱ、Ⅴ和 Ⅵ有一定的体外抗 HSV21 和 Cox B3 的
活性 ,其半数抑制浓度 ( IC50 )分别为 613、20、30μg/
mL 和 1215、3113、3113μg/ mL 。
参考文献 :
[ 1 ]  谢宗万 , 范崔生 , 朱北仪1 全国中草药汇编 [ M]1 北京 : 人
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冬凌草甲素衍生物的制备和评价
伍  旭1 ,赵  烽1 ,刘  珂1 ,2 3 3
(11 烟台大学药学院 ,山东 烟台  264005 ; 21 山东靶点药物研究有限公司 ,山东 烟台  264006)
摘  要 :目的  为研究冬凌草甲素的构效关系 ,对冬凌草甲素进行结构修饰 ,合成其衍生物 ,并评价其细胞毒活性。
方法  经常规提取分离得到冬凌草甲素 ( Ⅰ) ;通过氧化和酰基化 ,制备冬凌草甲素衍生物 ,所获产物采用 NMR 和
MS确证结构 ;采用 M TT 法观察衍生物的细胞毒活性。结果  制备了 6 个冬凌草甲素的衍生物 ,分别为 142乙酰
·843· 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs  第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
3 收稿日期 :2008206227
作者简介 :伍 旭 (1983 —) ,男 ,新疆克拉玛依市人 ,在读研究生。 Tel : (0535) 670603028003  E2mail :wuxu 555 @sina1com3 通讯作者 刘 珂 Tel : (0535) 6706066  E2mail :liuke @ytu1 edu1cn