全 文 ：中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月·1441·
·专论·
口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用
钱一鑫，唐景玲，孙进，张天虹，何仲贵。
(沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室，辽宁沈阳 110016)
摘要：自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝，在防病治病方面有其
独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步，将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏
水性及较低的口服生物利用度，而使其在临床上的应用受到限制，以自乳化释药系统作为该类药物的载体，将会给
这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。
关键词：口服自乳化释药系统；生物利用度；中药
中图分类号：R945．1 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2006)10—1441一06
Oralself—emulsifyingdrugdeliverysystemanditsapplication
topreparationsofChinesemateriamedica
QIANYi—xin，TANGJing—ling，SUNJin，ZHANGTian—hong，HEZhong—gui
(DepartmentofBiopharmaceutics，SchoolofPharmacy，ShenyangP arm ceuticalUniversity，Shenyang110016，China)
Keywords：oralself—emulsifyingdrugdeliverysystem；bioavailability；Chinesemateriamedica
口服给药是临床用药最常用的给药途径，然而
大多数具有良好应用前景的药物因其强疏水性，溶
出成为该类药物胃肠道吸收的限速步骤，呈现出较
低的生物利用度(bioavailability)。为了提高该类药
物的溶出度，人们尝试将药物制备成环糊精包合物、
丌键供(受)体络合物，或采用成盐、微粉化等方法，
但这些方法易受工业化生产及稳定性等诸多因素的
限制。近年来，可提高难溶性药物口服生物利用度的
胶束增溶和脂质载体系统受到广泛关注，如：油溶
液、表面活性剂分散体系、自乳化系统、脂质体等，尤
其是自乳化释药系统。
1 自乳化释药系统的处方组成
自乳化释药系统(self—emulsifyingdrugdeliv—
erysystems，SEDDS)是由油相、表面活性剂(sur—
factant，SA)、助表面活性剂(cosurfactant，CoSA)组
成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内
或环境温度适宜(通常指37℃)及温和搅拌的情况
下，自发乳化成粒径为5btm左右的乳剂Eli。当含亲
水性SA(HLB>12)较高(>40％)或同时使用
CoSA时，在轻微搅动下可制得精细的乳剂(粒径<
100am)，则被称为自微乳化释药系统(Self—micro—
emulsifyingdrugdeliverysystems，SMEDDS)L¨。
SEDDS制剂可提高难溶性药物和脂溶性药物的溶
解度，促进药物的吸收速度和程度，提高药物的生物
利用度，同时可以避免水不稳定性药物的水解及药
物对胃肠的不良刺激。SEDDS还具有服用方便、制
备简单、适合大规模生产等优点。
可供自乳化系统选择的辅料很多，但只有一些
特殊组合才能得到最佳的自乳化体系，表1列举一
些S(M)EDDS处方组成。
1．1 药物：SEDDS中的药物为难溶性或脂溶性药
物，要求药物在油溶液或油／SA复合系统中性质稳
定。药物对自乳化系统的影响程度因药物的性质而
异，可能会改变油／SA的最佳比例，所以必须进行
处方前溶解度和相图试验。如果药物能和水分子竞
争SA乙氧基链的氢键结合作用，则该药物包合在
SEDDS中就会影响其自乳化效果。如果药物疏水性
很强，不太可能和SA发生作用，则即使在较高浓度
． 下对SEDDS影响也很小或几乎没有[13|。
1．2 油相：油是SEDDS处方中最重要的辅料之
一，油相在SEDDS中的质量分数一般为35％～
70％，要求其安全、稳定，能以较少的用量溶解处方
收稿日期：2006—04—07
基金项目：国家“863”攻关项目(2004AA223250)；辽宁省教育厅研究项目(2004D266)
*通讯作者何仲贵(1965--)．男，宁夏盐池人，沈阳药科大学药剂教研室教授，博士，博士生导师，主要从事生物药剂学与新剂型研究。
Tel：(024)23986321E—mail：hezhonggui@gmail．corn
万方数据
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量的药物，即使在低温贮藏条件下也不会有药物析
出，且容易被处方中SA乳化。食用油可作为“天然”
的脂类材料，具有安全的优点，但其溶解药物的能力
和自乳化能力都有限。经修饰和水解的植物油，具有
高度的流动性、良好的溶解性和自乳化能力。目前常
采用长链和中链不同饱和度的甘油三酯油类来设计
SA的两亲性，易于乳化(表2)，Manisha等‘143以
danazol和mefenamicacid为模型药物、聚山梨酯
80为SA，考察不同HLB的油(聚乙二醇甘油酯)一
SA混合物与药物溶解度的关系，结果表明HLB与
药物溶解度存在线性关系，HLB越高溶解药物能力
越大。
自乳化剂型，聚乙二醇甘油酯类(1abrafils)具有类似1．3 表面活性剂：SEDDS般采用高HLB的非离
表l 用于脂溶性药物口服给药的S(M)EDDS处方分析
TableFormulaanalysisofS(M)EDDSdesignedfororaldeliveryoflipophilicdrugs
油类商品名(相对分子质量) 。 主要脂肪酸／％ 聚乙二醇类型鬻水誉等瓮等．’导7
LabrafilWL2609BS(850)
LabrafilM1944CS(530)
I，abrafilM21Z5CS(682)
LabratacI。ipophileWL1349
(504)
辛酸(C8)50～80
癸酸(C10)20～50
辛酸(C8)50
癸酸(CLO)50
油酸(C18；1)24～34
亚油酸(C18：2)53～63
油酸(C18：1)58～68
亚油酸(C18：2)22～32
油酸(C18t 1)24～34
亚油酸(C18：2)53～63
辛酸(C8)50～80
癸酸(C10)20～50
聚乙二醇400 14 溶解 80～110
聚乙二醇200
聚乙二醇400
聚乙二醇8
聚乙二醇6
分散
分散
分散
分散
不溶解
子SA。高HI。BSA的亲水性是立即形成水包油乳
滴和乳滴在水溶性环境中扩散所必需的。最常采用
的SA有聚山梨酯80、聚氧乙烯油酸酯、不同种类的
液体或固体乙氧基聚氧乙烯甘油酯，还有液态卵磷
脂、聚氧乙烯蓖麻油、椰子油C。／C。。聚乙二醇甘油
酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯等。SEDDS要在胃
肠道内自乳化并维持乳剂状态，处方内必须要有
30％～60％的SA，但大量的SA可能会刺激胃肠
道，所以选择SA时，应充分考虑SA的安全性和自
乳化性能。
1．4助表面活性剂：SEDDS中的CoSA可以辅助
溶解药物，降低表面张力，增加界面膜流动性，调节
HLB值并起到助乳化作用。CoSA分子可嵌入SA
分子中，从而共同形成微乳的界面膜，由此形成的微
乳乳滴直径可小于100nm。可作为口服SEDDS助
表面活性剂的物质有：乙醇、丙二醇、异丙醇、甘油、
聚乙二醇、乙二醇单乙基醚、聚乙二醇一8一甘油辛酸／
癸酸酯等。SEDDS最终常制成软胶囊或硬胶囊剂
型，如果含有乙醇或其他挥发性成分，则这些物质可
能会穿透囊壳，并导致亲脂性药物沉淀。但如果选用
万方数据
中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月·1443·
无醇处方，又可能降低对那些亲脂性药物的溶解力，
因此需要作综合考虑。
2 SEDDS的形成机制
SEDDS的形成机制尚无定论，界面膜一液晶相
理论[1．15．16]是目前用来解释自乳化机制的主要理论
之一。油和SA混合以后，可形成澄清、各自同性的
SEDDS，或形成油状分散体系，这取决于油和SA的
特性及油／SA的比例。形成SEDDS需要两个条件：
较低的油水界面张力和较显著的油水界面的破裂。
当符合这两个条件之一时，外部只需要提供很小的
能量，乳剂就可自发形成。这种自乳化性质对界面结
构的要求是进行表面剪切时无阻力。当将油相混合
物(油／非离子型SA)加入水中，形成在油和水之间
的界面。随着水分渗入，最终所有靠近界面的成分形
成液晶相，液晶相的量依赖于油相混合物中SA的
浓度。界面液晶相一旦形成，水分迅速渗入界面，在
轻微的的搅拌下，引起界面的破裂和乳滴的形成。研
究表明，液晶相在油溶液中的分散系透明，有双折射
现象，在SEDDS的自乳化中起到关键作用，在水渗
透入油溶液中起到架桥作用。其他SEDDS形成机
制还包括增溶理论、热力学理论和界面张力说等[1]。
3 SEDDS的质量评价
3．1 自乳化速度：是评价混合物自发形成稳定微乳
或分散相为粒径均一精细乳滴能力的一个指标。据
文献报道[1川，自乳化效率的测定可以通过目测观察
或用浊度变化来测量自乳化的平衡时间。Pouton[171
建议通过评价自乳化的速率和分散后的粒径来评价
自乳化的效率。
3．2乳剂粒径：是评价自乳化性能好坏的一个重要
指标，它决定了药物释放和吸收的速率与程度。乳剂
粒径越小，油水界面的面积越大，则自乳化后所得乳
剂的稳定性越好。可通过粒径测定仪或透射电镜测
定所形成乳剂的粒径。目前粒径分析的稀释倍数并
没有一个统一的规定，Craigcl8]使用光子相关分光光
度计(photonc rrelationspectroscopy，PCS)，稀释
2000倍来测定粒径大小，而Khoo[1妇使用相同仪器
稀释200倍来测定粒径大小，Kommuru[203使用粒径
分析仪(malvernpa ticlessizeanalyzer)，则稀释
1 000倍来测定大小。
3．3乳剂粒子极性：极性反映药物对油或水的亲和
力及相互之间作用力的类型，极性可促使药物快速
释放到水相中[21。。乳剂粒子的极性与SA的HLB值
有关，SA中脂肪酸不饱和度、链长和亲水基因的相
对分子质量，都可影响乳滴极性。
3．4 假三元相图：通过假三元相图可确定微乳存在
区域的宽度，反映制剂在水性介质中稀释的潜能。随
着水的加入，用肉眼可判断微乳的形成。甲基蓝染色
法和电导法可判断所形成微乳的类型[2引。本课题组
采用假三元相图的方法，以聚山梨酯80为SA、油酸
乙酯为油相考察了CoSA(TranscutolP和
PEG400)对葛根黄酮SMEDDS形成的影响，观察
是否形成均一、透明的溶液，同时取各处方约0．2
mL，加入到300mL蒸馏水中，用磁力搅拌器搅匀，
观察是否形成澄清透明的溶液，将能形成澄清溶液
的处方确定为相图中可形成微乳的点(图1)[1“。
图l 自微乳化假三元相图(实线区域：微乳
存在区域，实心点：处方组成)
Fig．1Pseudo—ternaryphasediagramsindicatingeffi—
cientself—microemulsificationregion(Region
ofefficients lf—microemulsifictioniSbound
tosolidline，andfilledcirclesr present
compositionswhichwereevaluated)
3．5药物的释放速率：药物的释放速率由制剂在水
性介质(pH1．2或7．4)中的体外溶出实验测定，所
选择的处方应具有较高的溶出速率。通常体外释药
的动力学实验还可采用以下方法：透析袋扩散法、总
体液平衡反向透析法、离心超滤法、低压超滤法等。
药物从乳滴中释放的速率与粒径、极性有密切关系，
可用如下公式表示[1。：Q=f[1／(r×k)]，其中Q为
不同时刻下从油滴扩散入水中的药物量；，一为油滴
半径；正为油水分配系数。，．越小，壶越小，则药物释
放速率越快。
本课题组采用溶出度测定法(《中国药典))2000
年版附录xC第一法)，以900mL蒸馏水为溶出介
质，转速为100r／min，考察了葛根黄酮自微乳化软
胶囊的自乳化速率，结果表明葛根黄酮自微乳化软
胶囊10min时累积溶出度即可达90％以上，而市
售愈风宁心片60min的累积溶出度不足30％，说
明将葛根黄酮制成自微乳化软胶囊后，溶出度较市
售愈风宁心片有明显提高u¨。
4 SEDDS提高脂溶性药物的口服吸收
万方数据
·1444· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月
胃肠道的消化运动可提供体内自乳化所需的搅
动，因此SEDDS在与胃肠液接触时可形成微小的
乳滴。SEDDS有利于提高生物利用度的机制大致有
以下几个方面[2引：①提高了药物的溶解度并改善其
溶出；②在胃肠液稀释下分散形成精细的乳剂，增大
了界面积；③表面张力降低有利于通过胃肠壁的水
化层，使药物能直接和胃肠上皮细胞接触；同时增加
了肠道上皮细胞的流动性，促进药物吸收；④促进药
物经淋巴吸收，避免首过效应等。
4．1 油相对药物吸收的影响：油相对口服生物利用
度的影响非常复杂，包括降低胃排空速率，提高药物
溶出，保护乳滴中药物不发生化学变化和不被酶降
解，以及促进高脂溶性药物的脂蛋白形成等。甘油三
酯的酸链长度、饱和度、脂质体积都有可能影响药物
吸收。碳链长小于12个碳原子的短链和中链脂肪酸
不易形成乳糜微粒，经细胞被动扩散通过肠壁，并转
运至体循环。然而，长链脂肪酸和甘油单酯在小肠上
皮细胞被重新酯化为甘油三酯，并形成乳糜微粒，以
胞吐形成从肠细胞进入淋巴管[21。
第1代环孢素SEDDS制剂山地明以橄榄油为
油相、聚乙二醇甘油酯为SA、乙醇为CoSA。第2代
SandimumNeoral(新山地明)软胶囊，以氢化玉米
油为油相、聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯蓖麻油衍生
物为SA、甘油或乙醇为CoSA。由于所用油相和SA
不同，新一代环孢素在体内可自微乳化，形成粒径更
小的微乳，故其生物利用度为水／油型乳剂软胶囊的
170％～233％，平均给药剂量减少了16％，排斥反
应发生率由54％下降到40％瞳3。。
最近一项研究以半乳糖酯(galactolipids，GL，具
有良好自乳化性质且长期使用安全)为SA，考察不同
种类和不同比例的油相对环孢素口服生物利用度的
影响。神经鞘磷脂、胆固醇和中链三酸甘油酯组成处
方的环孢素几乎没有吸收，而以燕麦油为油相的
SEDDS与参比制剂SandimumNeoral生物等效[2“。
4．2 表面活性剂对药物吸收的影响：SA是影响
SEDDS中药物口服吸收的一个重要因素。SA能够
改变小肠上皮细胞膜的流动性和细胞间紧密连接，从
而增加药物的膜渗透性及改善药物吸收[2引。肠细胞
膜上的P一糖蛋白(P—gP)外排作用和肠细胞色素P。。。
(CYP伽)所催化的一相代谢反应也是影响药物口服
生物利用度的一个重要因素。某些SA可以抑制P—gP
和CYP3A的活性，如水溶性维生素E(TPGS)和12一
羟基一硬脂酸聚乙氧基衍生物可分别将P—gp和CYP
酶的共同底物秋水仙碱的AUC提高2倍和4倍[25|。
在处方中加入聚山梨酯80、Myrj52或Brij30也能够
有效抑制P—gp的外排作用，促进表阿霉素的口服吸
收[26|。此外，PluronicPE8100和6100、聚山梨酯20、
CremophorEL、PEG300等辅料也能够抑制P—gP的
外排作用[26~28|。因此，在设计SEDDS处方时，可选
择适宜的SA以提高药物口服生物利用度。
4．3脂酶分解对药物吸收的影响：目前，脂解作用
对SEDDS口服吸收的影响机制仍存在争议。由于
脂质会被胰脂酶所降解，一方面[2|，部分药物可能
会溶解于胆酸盐和磷脂混合形成的胶束中，当混合
胶束和微乳进入肠壁水化层与小肠上皮细胞接触
时，它们可通过胞饮、扩散或胞吞作用而促进吸收。
药物最终通过门静脉或淋巴转运而进入体循环。另
一方面[21。，脂质被胰脂酶脂解后，可能会降低对药
物的溶解性，引起药物沉淀和减慢吸收速率。
除上述影响因素外，SEDDS所形成的乳滴粒径
大小、乳滴所带电荷、SEDDS的可稀释性、过饱和
SEDDS中的沉淀抑制剂、制备工艺等都会影响
SEDDS的口服生物利用度。
5 SEDDS在中药制剂发展中的应用
为促进中药新剂型的发展，提高水难溶性中药
的口服吸收，本课题组以中链三酸甘油酯为油相、聚
山梨酯80为SA、丙二醇为CoSA，将银杏叶提取物
(GBE)制成自微乳化软胶囊。GBE自微乳化软胶囊
和GBE普通片剂口服给药后，银杏萜内酯(白果内
酯、银杏内酯A和B)在Beagle犬体内二者的相对
生物利用度为143％～154％(图2)C29]。
二、
L
E
●
∞
5
＼
《
疆
星
和
疆
() 5 10 10
t／h
●一GBE片0一GBESM DDS软胶囊
●一GBEtabletsO—GBESMEDDSsoftcapsules
图2分别单剂量口服给药(GBE自微乳化软胶囊和GBE
普通片，相当800mgGBE)后银杏内酯A的血药浓
度一时间曲线oi6)[2妇
Fig．2GinkgolideAbloodconcentration—timeprofilesof
eitherself—emulsifyingsoftcapsulesortablets
followingoraladministrationof s ngledose
of800mgGBEindogs白=6)[29]
㈣
蝴
础
㈣
㈣
∞
。
万方数据
中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月·1445·
愈风宁心片和葛根黄酮自微乳化软胶囊口服给
药后，葛根素在Beagle犬体内后者比前者C。。。提高
1．65倍(P<0．05)，tmax缩短48％(P宁心片的绝对生物利用度为(33．O土7．3)％。葛根黄
酮自微乳化软胶囊的绝对生物利用度为(82．3士
15．5)％，其相对生物利用度为(249±43)％(图
3)[1l|．
1．20
1．OO
0．80
0．60
0．40
0．20
O．00
0 100 200 300 400 500
t{nnn
▲一葛根黄酮自乳化软胶囊 ◆一愈风宁心片
▲一puerarialobataSEDDSSoftCapsules
◆一YufengningxinTablets
图3 口服两种制剂(葛根黄酮自微乳化软胶囊和愈风
宁心片)后葛根素的血药浓度一时间曲线Q一6)[-5)
Fig．3Meanbloodconcentration‘timecurves
ofpuerarinaftero aladministration
oftwopreparations(n一6)[1妇
莪术油是一种具有刺激性的抗肿瘤、抗病毒药
物，李国栋等[41用SEDDS技术解决了莪术油口服
刺激性大、生物利用度差等问题，因其本身为油，可
直接将其作油相，按一定比例与相应的SA混合形
成均一的药液，必要时加入CoSA，即成为中药挥发
油释药系统。最近，You等Do]根据球晶造粒原理，采
用乳化溶剂扩散法制备了莪术油的自乳化微球。该
微球由莪术油、HPMCAS—LG、Aerosil200和滑石
粉组成，并能在pH6．8的磷酸缓冲液中形成稳定
的乳剂。健康家兔体内药动学表明，莪术油SEDDS
与传统莪术油比较，其口服相对生物利用度为
157．5％。
6结语
随着组合化学和高内涵筛选技术的进步，将会
发现越来越多的新药。传统中药作为国之瑰宝，在防
病治病方面有其独特的优势。但许多化合物或中药
因其水溶性差而限制了临床上的应用，以SEDDS
作为该类药物的载体，将会给这一类药物带来巨大
的市场潜能。针对SEDDS中所使用SA和CoSA会
产生细胞毒性的特点，当前研究重点是开发高效低
毒的SA和CoSA，特别是新型注射用SA，它对于研
究注射用SEDDS显得非常重要。SEDDS固体制剂
的研究，采用改良的三元相图法研究乳剂形成条件，
建立体外方法考察SEDDS口服后体内变化过程
等，也将成为今后研究的重点方向。国外已有
Sandimmune@，SandimmuneNeoral@(环孢素A)，
Norvir固(利托那韦)和Fortovase@(沙奎那韦)几个
产品上市，随着研究工作的不断深入，将有中药
SEDDS产品上市。
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·会议报道·
中国药理学会制药工业专业委员会第十二届学术会议
中国药学会应用药理专业委员会第二届学术会议暨
2006国际生物医药与生物技术论坛(香港)在香港召开
中国药理学会制药工业专业委员会第十二届学术会议、中国药学会应用药理专业委员会第二届学术会
议暨2006国际生物医药与生物技术论坛(香港)于2006年8月4日至10日在香港理工大学召开。会议由中
国药理学会制药工业专业委员会和中国药学会应用药理专业委员会主办，香港理工大学应用生物与化学科
技系、香港理工大学现代中药研究所、香港理工大学国家中药及分子药理学重点实验室(深圳)承办，香港保
健协会和香港百草堂有限公司协办。会议邀请了多位国内外知名学者、院士和教授为大会做学术报告和提供
咨询活动，来自内地高等院校、科研院所、工厂企业近200位代表出席了会议。
中国药理学会制药工业专业委员会理事长、中国药科大学刘国卿教授致开幕词。香港赛马会中药研究院
有限公司副总裁徐宏喜博士，国家食品药品监督管理局程鲁榕教授，国家新药及保健食品审评委员会李连达
院士，天津药物研究院刘昌孝院士、汤立达院长，中国药科大学副校长王广基教授、刘国卿教授，香港理工大
学应用化学系钱忠明教授，江苏省血液研究所阮长耿院士，湖南长沙中南大学临床药理研究所周宏灏院士，
重庆陪都药业股份有限公司总裁唐良平高级工程师，加拿大雷克海德大学副校长王睿教授，美国耶鲁大学夏
萤教授，香港长江生命科技有限公司谢伟东教授，哈尔滨医科大学校长杨宝峰教授，中国医学科学院医药生
物技术研究所鄄永苏院士先后做了精彩的学术报告。报告内容涉及新药和保健食品研发与报批的相关政策
和问题，药理学、生物医药、生物科技领域的最新研究进展和研究成果等方面。
本次会议收到学术论文及论文摘要200多篇，内容涉及到药理学、毒理学、药剂学、药动学、药物分析、临
床药学等方面。评选出一、二、三等奖优秀论文共12篇，并颁发了奖金及获奖证书。与会代表一致认为，本次
会议内容丰富，收获很大。
会议期间，制药工业专业委员会和应用药理专业委员会还召开了理事会，初步商定了学会下一步的工作
和活动计划。
(中国药科大学季晖)
万方数据
口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用
作者： 钱一鑫， 唐景玲， 孙进， 张天虹， 何仲贵， QIAN Yi-xin， TANG Jing-ling， SUN
Jin， ZHANG Tian-hong， HE Zhong-gui
作者单位： 沈阳药科大学药学院,生物药剂学研究室,辽宁,沈阳,110016
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2006,37(10)
被引用次数： 8次

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