全 文 ：·附8· 中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第8期2006年8月
浅谈黄连素临床新用途
崔连泉
(天津市中央药业有限公司，天津300400)
黄连素又名小檗碱，属异喹啉类生物碱，是从毛莨科黄
连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分，具有广谱抗
病原菌作用，对多种革兰氏阳性及阴性菌、结核杆菌和真菌
均有抑制或杀灭作用，临床适应症为治疗肠道感染与腹泻。
近年来临床研究拓宽了黄连素的适应症范围，现综述如下。
I药理作用
黄连素除具有广谱抗菌作用，对多种革兰氏阳性菌和阴
性菌、结核杆菌和真菌有抑制或杀灭作用外，对心血管功能
也有影响，随着剂量和用法不同可产生正性肋力、负性频率、
减慢传导、降低外周阻力，具有改善心功能作用，临床和实验
证明黄连素具有抗心律失常和降压作用。同时，黄连素能降
低交感神经活性，从而使糖原异生、分解减少，胰岛素代谢减
慢，提高机体对胰岛素的敏感性，另外黄连索还可以促进实
验性糖尿病动物的胰岛p细胞的修复，促进胰岛素释放。黄
连素具有抑制羟自由基的产生和血小板聚集的作用，减少脂
质过氧化物对细胞的损伤，提高组织器官应激水平，改善血
管的通透性和血液的流变性，减轻肠黏膜充血和水肿，同时
黄连素具有促进环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)
和Ca2+的作用及抑制前列腺素E。(PGEz)诱发的离子转运
改变，减少肠液分泌过多而直接抗腹泻作用。
2临床应用
2．I降血糖作用：采用黄连素治疗224例糖尿病人，随机分
成两组：黄连素组，15～45rag／次，每日3次；糖适平组0．5～
1．0g／次，每日3次。结果黄连互治疗糖尿病的有效率达
90％，糖适平组93％。王国锋[13报道了33例对控制饮食无效
的肝性糖尿病患者给予黄连素0．5g／次，每日3次，共治疗
3周。与加用黄连素前血糖对照比较，患者应用黄连素治疗
后血糖浓度较治疗前明显下降(P反应。
2．2降血压作用：魏银福[23报道了38例高血压患者，以单
盲法给患者口服黄连素片，每次0．4～0．6g，每日3～4次，
疗程4周。治疗期间门诊病人每周测量血压2～3次，住院病
人每日测量血压，结果治疗后显效19例，有效lo例，有效率
76．3％。另有报道黄连素治疗53例原发性高血压，其总有效
率达69．8％，在用药后3～5d后血压开始下降，6～9d达最
低值，平均收缩压下降1．9～3．6kPa，舒张压平均下降
1．3～2．2kPa。
2．3 治疗心律失常：31例经其他抗心律失常药物治疗无效
的室性早搏盐酸黄连素，每次0，3～0．4g，每日3次，4周为
收稿日期：2006一Ol一08
一疗程。结果显效9例，有效15例，总有效率77．4％，早搏次
数由每分钟(6．8±1．4)次降至(2．6±0．9)次(尸<0．01)，治
疗前后心电图P—R间期、Q—T间期等无明显改变(P>
0．05)，未发生严重不良反应。韩芳化[33回顾性总结20年来
采用黄连素治疗室性早搏2000例，并以其他抗心律失常药
治疗为对照。结果治疗组的有效率为84．9％，对照组为
84．4％，无明显差异。不良反应发生率：治疗组为4．2％，对
照组为12．8％，有显著差异(P例妊娠合并心律失常应用黄连素治疗的病例。共中室性早搏
8例、阵发性室上性心动过速2例、房颤和房扑2例、房性早
搏3例、交界性早搏1例。用药前后测胎心，计算平均胎心
率。治疗方法根据病情轻重用黄连素0．2～0．4g／次，3次／
日，疗程2～4周。结果显效8例，有效5例，无效3例，总有
效率85％。治疗前后对比有显著差异(P用药过程中均未出现异常反应；用药前后胎心率对比无明显
差异(P2．4 降脂作用：孙杰陆1报道应用黄连素治疗高脂血症，结果
25例高胆固醇血症患者显效20(80％)，有效5例(20％)，总
有效率100％；28例高甘油三酯血症患者。显效21例
(75％)，有效7例(255)，总有效率100％。用药中除出现便秘
13例(35．1％)外，未出现其他不良反应。
2．5 治疗脓疱疮：采用黄连素片磨粉调成糊外用治疗新生
儿脓疱疮32例，1日3次，对照用1％龙胆紫1日2次，结果
治疗组全部治愈，疗程平均3．1d，对照组20例，5例未愈，
平均疗程5．5d，治疗组疗效优于对照组。
2．6治疗充血性心力衰竭：康巧真tsJ对17例口服黄连素治
疗充血性心力衰竭患者进行疗效观察，检查当日停用其他药
物，一次顿服黄连素片0．8g，服药后外周阻力下降23．9％，
心脏指数上升39．7％，心缩指数增加26．9％，每搏量增加
41。1％，心搏功增加57．7％，射血分数增加31．4％以上(P<
o．05)。肺毛楔压、平均动脉压、心率无显著性变化。
2．7 治疗慢性盆腔炎：采用0．2％黄连素药液直流电导入
和超短波综合治疗5l例慢性盆腔炎，并与单纯超短波治疗
51例进行对照，时间20min，1次／d，20次为一疗程。结果治
疗组的治愈显效率明显高于对照组(P有效率亦高于对照组(P2．8治疗病毒性角膜炎：采用0．1％黄连素药液直流电导
入法治疗病毒性角膜炎共35例，无选择性地将住院患者30
例作为对照，每日1次，每次20min，15d为1个疗程。黄连
万方数据
中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第8期2006年8月·附9·
素直流电导入组的治愈率为82．86％，平均有效治疗天数为
17．09d，对照组的治愈率为56．67％，平均有效治疗天数为
27．22d，治愈率两者相比差异显著(P疗天数两者相比差异显著(P<0．05)。
2．9其他：近年来国内外的研究还发现黄连及黄连素及其
衍生物对动物具有抗肿瘤作用。另外，黄连素能增加血小板
的核苷酸量．有效降低血小板聚集率，应用黄连素与阿斯匹
林合并潘生丁几乎有相同的疗效。国内首次报道了黄连素可
提高环孢素A(CsA)血浓度，与CsA联合应用可减少csA
用量，因而具有较高的费用效率比[7]。
3结语
近年来，老药新用成为临床医药工作者研究的～个方
面，老药新用可以大大降低新药研究的巨额开支，而且因为
在临床的时间较长，其安全性高，疗效一般较为确切。但是，
应用看到，现有关于黄诖素在临床上的新用途的报道没有一
篇是严格按照新药’临床实验要求进行验证的，而且，鲜有经
过统计这处理的分组与结果分析，所有报道均是零散的、没
有严格的与治疗某病的经典药物进行临床对照。随着医疗事
故处理新条例的出如，责任举证倒置制度将使医生用药非常
谨慎，所有偏离药品常规适应症未列在药品说明书上的新用
途都是不受法律保护的。同时另一方面，对于那些在临床上
发现新用途的药物，也应该予以重视，从新药研究角度进行
临床试验。黄连素药源广泛，并具有价格低廉、安全、方便、不
良反应小等优点，是极具潜力，值得挖掘的药物。
References：
[1]WangGF，HeWY，ZhouJ．Clinicalan ysisof33cases
chronichepatosisaccompanyingdiabetesreatedwithberber—
ine[J]．ModJIntegrTraditChinWestMed(现代中西医结
合杂志)，2001，10(16)：1512．
r2]WeiYF，LiuHY．Effectobservationof38casestreated
hypertensivewithberberine[J]．NeiMoivgoliaMedJ(内蒙
古医学杂志)，2000，32(3)：192．
r3]HanFH，HuangZR．2000casesofventricularpremature
beatsreatedwithberberineFJ]．ChinaJModMed(中国现
代医学杂志)，2001，1l(5)：104—105．
E4]SongSJ．Clinicalobservationof1 6casespregnancycompli—
catedwithcardiacarrhythnfiastre tedwithberberine[J]．J
TraditChinMedChinMaterMedJilin(吉林中医药)，1997
(5)：19。
E53SunJ．Clinicalobservationofeffectofberberineonreducing
thebloodlipid[J]．ChinJIntegrTraditWestMed(中国中
西医结合杂志)，2002，22(4)：269．
[6]KangQz，YeF。YangSY．Efficacyofberberineintreating
1 7patientsofcongestiveheartfailure[J]．ChinJNatMed
(中国自然医学杂志)，2002，4(2)：83．
E7]TangLG，XieS，PanTJ，甜a1．Effectofberberineonthe
bloodconcentrationofcyclosporineAintherenaltransplant
recipientsEJ]．ChinJOrgTransplant(中华器官移植杂志)，
2001，22(2)：109．
灯盏乙素药理学研究进展
李 丽，刘东阳，江 骥，胡 蓓
(中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院临床药理中心，北京 100730)
灯盏花素是从灯盏花经醇提后的一类总黄酮，其主要包
括灯盏乙素和灯盏甲素，灯盏乙素是其主要活性成分。黄芩
素苷(scutellarin，又名灯盏乙素、野黄芩苷)临床主要用于治
疗脑血栓形成及脑栓死等所致完全性及不完全性瘫痪。同时
对冠心病、高黏滞血症、白斑癌变等疾病也有一定疗效。现将
灯盏乙素的药理学研究进展概述如下。
1药效学研究
有大量文献报道了灯盏乙素对心脑血管及血液流变学
影响等方面的研究。由于灯盏花素中的主要活性成分是灯盏
乙素，所以常用主要含灯盏乙素的灯盏花素注射液或片剂进
行研究。
1．1 对脑血管的作用：Hu等rl3用灯盏花素对缺血大鼠进行
实验研究，发现灯盏花素能显著减少脑梗死体积，改善神经
学损伤和减少血脑屏障的渗透度。当使用灯盏乙素(50或75
mg／kg)对大鼠进行预处理后发现，与对照组相比，灯盏乙素
可以上调内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达和下调内皮细胞
生长因子(VEGF)等血管因子的表达。Liu[23等也发现灯盏
乙素的这种脑缺血保护作用可能与调节eNOS的表达有关。
1．2对心血管的作用：赵佩琪等∞1采用灯盏细辛注射液10
／ag／kg静脉滴注，观察其对犬急性心肌缺血时抗凝血酶Ⅲ
(AT一Ⅲ)活性，纤溶酶原激活因子(tPA)和纤溶酶原激活抑
制物(PAI)的影响，结果显示，灯盏细辛注射液可能通过维
持凝血抗凝血以及纤溶的相对平衡，从而改善心肌缺血的
范围，最终达到抗心肌缺血的目的。
1．3对血凝的作用：王兆铖等L41发现新盏花素(灯盏花素的
复盐)，在家兔的主动脉血栓模型中能减轻血小板的破坏与
5一羟色胺释放反应，对血栓形成有明显的抑制作用，这种作
用与剂量成正相关性。实验结果表明该药在体内有强烈的抗
血栓效应。新灯盏花素的作用除升高血小板环磷酸腺苷外，
还可能与抑制钙流有关。
通过整体动物实验，观察灯盏花注射液对正常家兔体外
血栓形成、血小板功能、凝血功能及纤维蛋白(原)溶解活性
的影响。实验结果显示灯盏花注射液主要通过抑制体内凝血
功能及促进纤溶活性来抑制凝血。家兔1次iv40mg／kg，共
收稿日期：2005—12-11
作者简介：李丽(1979)，女，蒙古族，内蒙古赤峰市人，中国医学科学院北京协和医院在读硕士，研究方向为药物代谢动力学。
万方数据
浅谈黄连素临床新用途
作者： 崔连泉
作者单位： 天津市中央药业有限公司,天津,300400
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2006,37(8)
被引用次数： 1次

参考文献(7条)
1.Wang G F;He W Y;Zhou J Clinical analysis of 33 cases chronic hepatosis accompanying diabetes
treated with berber ine[期刊论文]-现代中西医结合杂志 2001(16)
2.Wei Y F;Liu H Y Effect observation of 38 cases treated hypertensive with berberine 2000(03)
3.Han F H;Huang Z R 2000 cases of ventricular premature beats treated with berberine[期刊论文]-中国
现代医学杂志 2001(05)
4.Song S J Clinical observation of 16 cases pregnancy complicated with cardiac arrhythmias treated
with berberine 1997(05)
5.Sun J Clinical observation of effect of berberine on reducing the blood lipid[期刊论文]-中国中西医
结合杂志 2002(04)
6.Kang Q Z;Ye F;Yang S Y Efficacy of berberine intreating 17 patients of congestive heart failure[期
刊论文]-中国自然医学杂志 2002(02)
7.Tang L G;Xie S;Pan T J Effect of berberine on the blood concentration of cyclosporine A in the
renal transplant recipients[期刊论文]-中华器官移植杂志 2001(02)

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3. 金春花.王英军.赫慧.郭伟芳 钩参降压颗粒的降压作用[期刊论文]-中草药2006,37(3)
4. 杜纪鸣 香连丸体外抗菌实验[期刊论文]-中国医院药学杂志2004,24(3)
5. 赵国平.新关稔.石川隆二.钱三旗.章群.敖杰男.ZHAO Guo-ping.NIIZEKI Minoru.ISHIGAWA Liuni.QIAN San-qi
.ZHANG Qun.AO Jie-nan 中日当归属药用植物ITS序列分析[期刊论文]-中草药2006,37(7)
6. 胡惠兰.王姿媛.HU Hui-lan.WANG Zi-yuan 古方黄连香薷饮有效部位不同配比的药效研究[期刊论文]-广东药学
院学报2009,25(1)
7. 盛丽.高农.张晓非 19味中药对淋球菌流行株的敏感性研究[期刊论文]-中国中医药信息杂志2003,10(4)
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引证文献(1条)
1.华雯妍.张全英.丁黎.贺建昌.徐贵丽 LC-MS法研究健康人体盐酸小檗碱片的药代动力学[期刊论文]-药学与临床
研究 2009(6)

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