全 文 ：中草115ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月
建立是非线性分离理论完整与升华的标志。因此，中药制药
领域的非线性分离基础研究刚刚开始，还有许多重大问题需
要解决。中药小分子物质非线性分离原理与实验研究对加快
我国中药制药工业现代化进程具有重大的指导意义，重视与
加速非线性复杂适应系统科学原理在中医药领域的研究与
应用，可推动中医药学科建设与产业发展。
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通光藤化学成分和药理作用研究进展
李红岩，王 威‘，董方言
(吉林省中医中药研究院，吉林长春130021)
摘 要：通过对通光藤化学成分和药理作用研究进展进行综述，为其研究开发提供有价值的参考。通光藤主要含有
C：，甾体类化合物，其结构特点是苷元lla和1213位连有多种酰基取代基团，3p位连有糖链基团；药理研究证明其具有
抗肿瘤、降血压、平喘等作用。通光藤抗肿瘤生物活性具有潜在开发前景，深入开展相关研究工作具有重要的意义。
关键词：通光藤；抗肿瘤；C：。甾体类化合物
中图分类号：R282．71 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2007)07—1101—04
AdvancesinstudiesonchemicalconstituentsinstemofMarsdeniatenacissima
andtheirpharmacologicaleffects
LIHong-yan。WANGWei，DONGFang—yan
(JilinProvinceA ademyofTraditionalChineseMedicineandMateriaMedica，Changchun130021，China)
Keywords：thest mofMarsdeniaten cissima(Roxb．)WightetArn ；antitumor；C21steroids
通光藤系萝蘼科牛奶菜属植物通光散Marsdenia
tenacissima(Roxb．)WightetArn．的干燥藤茎，又名乌骨
藤、扁藤、下奶藤、黄木香及大苦藤等，始载于《滇南本草》，曾
收载于《云南省药品标准))1974年版和《中国药典》1977年
版，分布于云南、贵州、福建、广东、广西、台湾等省[1]。味苦、
微甘，性凉，具有清热解毒、止咳平喘之功效，用于治疗肺炎、
支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、扁桃体炎、膀胱炎、疔疮肿
毒[2]。通光藤中制剂消癌平对胃癌、肺癌、肝癌等恶性肿瘤具
有确切的I临床疗效口“]，引起国内学者的关注，对通光藤化
学成分和药理作用进行了研究。现将通光藤化学成分和药理
作用研究进展做一综述，为其进一步研究开发提供有价值的
参考。
I化学成分
I．1 c：。甾体类：c。。甾体类化合物是通光藤的主要化学成
分，以通光藤苷元A(tenacigeninA)、通光藤苷元B
(tenacigeninB)、17’p通光藤苷元B(1713=tenacigeninB)、通光
藤苷元C(tenacigeninC)、二氢肉珊瑚苷元(dihydro—
sarcostin)、通光素(tenacissigenin)、cissogenin为苷元(图
1)[6”]。迄今从通光藤中分离鉴定的cz。甾体苷类化合物均
为3p位糖苷，糖链由pD一吡喃葡萄糖、pD一吡喃黄花夹竹桃
糖、pD一吡喃洋地黄毒糖、口一D一吡喃夹竹桃糖、p_D一吡喃磁麻
糖、6一脱氧一3一O一甲基一pD一吡喃阿洛糖等组成，各单糖之间均
以1—4糖苷键相连。除糖链组成不同以外，苷元11“和12fl
位连有乙酰基(Ac)、丙酰基(Pro)、2一甲基丁酰基(Bu)、顺芷
酰基(Tig)、苯甲酰基(Bz)、4-羟基苯乙酰基(HPA)、肉桂酰
基(Cinn)等取代基团。
迄今报道以通光藤苷元B为苷元的化合物有24种，以
二氢肉珊瑚苷元为苷元的化合物有12种，以通光藤苷元A、
1713一通光藤苷元B、通光藤苷元C为苷元的化合物各仅有1
种，见表1和图2。
收稿日期：2006-10-12
作者简介：李红岩(1981一)，女，延边大学硕士在读研究生，主要从事天然药物化学和新药研究。Tel：(0431)86816846
*通讯作者王威Tel：(0431)86816224E—mail：w．w．wangwei@263．net
万方数据
·1102· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月
HO H
通光藤苷元A 通光藤苷元B 1祁一通光藤苷元B 通光藤苷元C
H
通光素 cissogenin 二氢肉珊瑚苷元
图1通光藤C：。甾体苷元的结构
Fig．1StructuresofsteroidalaglyconesfromtemofM．tenacissima
裹1通光藤C：。甾体类化合物
TaMe1 C2lSteroidsfromstemofM．tenacissima
序号 化合物名称 文献来源 序号 化合物名称 文献来源
以遁光滕讦兀B为霄兀 XxI 11}供2一甲器丁阮丕-12即∽幂甲醺丕一通光藤霄兀B14
I 通光藤苷A 10 XXIV lla—O-苯甲酰基一12舯0-乙酰基一通光藤苷元B 14
I 通光藤苷B 10 以二氧肉珊瑚苷元为苷元
I 通光藤苷C 10 )o(1『 marstenacissideA 15
Ⅳ 通光藤苷D 10 )。(Ⅵ marstenacissideB 15
V 通光藤苷E lO )。叫 marstenacissideC 15
Ⅵ 通光藤苷F 11 )。明 marstenacissideD 15
Ⅶ 通光藤苷G 11 )o强 通光藤苷J 16
Ⅶ 通光藤苷H 1l )∞( 通光藤苷K 16
Ⅸ 通光藤苷I 11 x瑚 通光藤苷L 17
X marsdenosideA 12 XXXI通光藤苷M 17
XI marsdenosideB 12 )∞Ⅲ 大叶牛奶菜苷乙 18
XI marsdenosideC 12 x)o删 大叶牛奶菜苷丁 18
Xi marsdenosideD 12 X300／ marstenaclgeninA 19
ⅪV marsdenosideE 12 )o。(Ⅵ marstenacigeninB 19
xv marsdenosideF 12 以通光藤苷元A为苷元
瑚 marsdenosideG 12 )。。叽marsdenosideI 13
Ⅺ厦 marsdenosideH 12 以17争通光藤苷元B为苷元
)瓶 marsdenosideJ 13 x)o明lla—O-颅芷酰基一12阻口腰芷酰基一17争通光藤苷元B14
XIX marsdenosideK 13 以通光藤苷元C为苷元
)o( 1la—o_顺芷酰基一1213-O-7,酰基一通光藤苷元B14 xxxIx通光藤苷元C一3一O-6一脱氧一3—0．甲基一肛D一吡嚏阿洛7
)∞lla-O-2一甲基丁酰基一128-O-7,酰基一通光藤苷元B14 糖一(1—4)一争￡L毗喃夹竹桃糖苷
XXI 1la-O-Z一甲基丁酰基一12p-O-顺芷酰基一通光藤苷元B14
1．2多糖类：已报道的多糖有两种，即糖基以理一葡萄糖(1—
4)糖苷键连接的葡聚糖和糖基主链以a—L一呋喃阿拉伯糖
(1—3)糖苷键连接，支链以#-D一吡喃葡萄糖(a一1)糖苷键连
接的杂多糖[2⋯。
1．3 环醇类：已报道的环醇类化合物有牛奶菜醇
(condurit01)和二氢牛奶菜醇(dihydro—condurit01)E”]。
1．4三萜类：已报道的三萜类化合物仅有一个牛奶菜萜烯
(marsdemene)[2“。
2药理作用
2．1抗肿瘤作用：通光藤提取物对恶性肿瘤细胞有明显的
抑制作用。采用MTT比色法和放射免疫法研究通光藤水溶
针剂对体外培养的人肝癌细胞Bel一7404和HepG2的作用，
以及对人肝癌细胞甲胎蛋白(AFP)分泌的影响。结果表明通
光藤水溶针剂在抑制Bel一7404和HepG2肝癌细胞增殖的同
时，能使AFP分泌量降低，可能使肝癌细胞向正常方向分
化[2“。采用体内外试验、流式细胞仪检测法和形态学检查研
究通光藤水溶针剂对人胃癌SGC一7901细胞的抑制作用及其
机制。体内抑制试验结果表明通光藤水溶针剂浓度50、40、
30、2 、10mg／mL时对SGC一7901胃癌细胞的抑制率分别为
100％、59％、29％、19％、15％，药物作用7d后的IC50为21
mg／mL；昆明种小鼠移植SGC一7901胃癌细胞株后，ip通光
藤水溶针剂0．4、0．6、0．8mL／kg，肿瘤抑制率分别为50％、
53％、71％，Logit法计算通光藤水溶针剂对荷瘤小鼠的ED。。
为0．44mL／kg}通光藤水溶针剂对SGC一7901胃癌细胞的抑
制 靶点为细胞周期G。期I形态学检查显示通光藤水溶
针剂作用7d后SGC一7901胃癌细胞核浆比例缩小[23,24]。
$拶|、、、、，，> ．藩
万方数据
中草焉 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月·1103·
R10
R2 R3
H Bu
ProAc
AcAc
rigH
Bu Ac
HPAc
Bz Ac
-rigAc
Bu Ac
Bu Tig
Bu BZ
BzAc
f
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S1=HO
S7=
糕H鼍sC．}O。／HFsCO o，H譬sCO涉2
XXXIX
HH赡OH2C,,．佩HOH2C,．、 OCH3
0／HFsC心O。／Hp3CO
OCH3 OCH3
圈2通光藤C。。甾体类化合物的结构
Fig．2StructuresofCuteroidsfromstemofM．tenacissima
艮鼠鼠鼠鼠&＆勘H
H
H
H
H删小则洲舢M燃贼嬲嬲删嬲艮心№睨即＆H觚触肛№咱＆心咱№№№鼬H№即&鼬咱鼬脚勘跏鲰勃勃囟囟勖囟囟囟囟●iⅢⅣVⅥⅥⅥⅨXⅪ刈
万方数据
·1104· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第7期2007年7月
2．2平喘作用：采用组胺喷雾引喘法研究从通光藤茎中提
取的通光散苷100mg／kg对豚鼠的平喘作用，结果表明其具
有一定的平喘作用。家兔iv通光散苷60mg／kg能对抗组胺
引起的一倍致死量，但对豚鼠则不能对抗组胺引起的致死
量。离体豚鼠支气管灌注通光散苷对组胺引起的支气管痉挛
有解痉作用，还能减弱组胺引起的豚鼠离体肠管收缩[z⋯。
2．3降压作用：麻醉犬iv通光散苷有短暂、轻度的降压作
用，无快速耐受现象，其降压似与中枢无关。离体兔耳血管灌
流试验表明，其能直接扩张血管[2“。
2．4毒性：小鼠培通光藤苷1500mg／kg未见中毒和死亡。
小鼠iv通光藤苷LD50为(247士28．61)mg／kg[2“。
3总结与展望
恶性肿瘤是目前危害人类健康的严重疾病之一。世界卫
生组织统计资料表明，世界癌症每年发病1000万人，死亡
700万人，是仅次于心血管病的人类第二杀手。化学合成抗
癌药物不仅价格昂贵，且毒副作用大。天然药物在癌症治疗
中的地位日益重要，据统计，我国目前已对药用植物中28个
科(属)，3000多种中草药进行了抗肿瘤活性筛选，其中含有
抗肿瘤活性成分的中草药200多种。随着对中药抗肿瘤研究
的重视和深入，寻找中药抗肿瘤活性成分和明确其抗肿瘤作
用机制成为研究的重点和热点领域。
体内外实验研究结果表明通光藤有显著地抗肿瘤作用，
国内外学者对其C。甾体皂苷类化合物进行了分离与鉴定，
但很少有人采用活性指标指导下的导向分离方法，通光藤抗
肿瘤作用的物质基础尚未揭示，量甚微又难于分离的高活性
成分可能在分离中丢失。通光藤的抗肿瘤作用值得进一步深
入研究，在研究中应注意将化学和药理研究有机结合，采用
体外抗肿瘤筛选模型为指导研究通光藤有效部位，应用现代
色谱和光谱技术分离和鉴定活性化合物，探讨活性成分的构
效关系和作用机制，并以活性成分为先导化合物进行结构修
饰和结构改造研究，为开发具有自主知识产权创新药物奠定
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万方数据
通光藤化学成分和药理作用研究进展
作者： 李红岩， 王威， 董方言， LI Hong-yan， WANG Wei， DONG Fang-yan
作者单位： 吉林省中医中药研究院,吉林,长春,130021
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2007,38(7)
被引用次数： 2次

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