全 文 ：·328· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第3期2005年3月
(oMe一3)，55．6(OMe一37)，100．2(p—glu一1”)，73．3(p—
glu一2”)，76．9(3-glu一3”)，69．7(pglu一4”)，77．0(-
glu一5”)，58．6(p—glu一6”)。根据以上证据及文献报
道‘3|，确定化合物Ⅱ为落叶松脂素一4一O—p—D一葡萄
糖苷。
化合物Ⅲ：无色结晶(MeOH)，mp200～203
℃：IRv。KB。。rcm～：3416(OH)，1630，1513(苯环)，
l412(C—O)；ESI～MSm／z：707(M++Na)，724
(M++K)，683(M+一1)；1H—NMR(DMSO—d。)8：
7．0l(1H，d，J一8．4Hz，H一5)，6．98(1H，d，J一8．4
Hz，H一57)，6．88(1H，br，H一2)，6．81(1H，br，H一2’)，
6．80(1H，d，br，J=8．4Hz，H一6)，6．67(1H，d，br，
J一8．4Hz，H一67)，4．70(1H，d，J一6．0Hz，H一7)，
2．49(1H，dd，J一13．4、4．1Hz，H一7
7
0c)，2．84(1H，
dd，J一13．4、4．1Hz，H一7‘J3)，2．19(1H，m，H一8)，
2．60(1H，m，H一87)，3．49(1H，m，H一9a)，3．67(1H，
m，H一913)，3．57(1H，m，H一97a)，3．89(1H，m，H一9
7
_B)，3．74(3H，s，OMe)，3．74(3H，s，OMe)，4．82
(1H，d，J一6．8Hz，B—glu一1”)，4．85(1H，d，J一6．8
Hz，13一glu一1”)；”C—NMR(DMS0一d6)6：137．6(C一1)，
110．20(C一2)，148．8(C一3)，145．6(C一4)，115．2(C一
5)，117．8(C一6)，81．6(C一7)，52．4(C一8)，58．6(C一
9)，134．7(C一1’)，113．2(C一27)，148．8(C一37)，144．9
(C一47)，115．5(C一57)，120．4(C一67)，32．1(C一77)，
41．8(C一87)，71．9(C一97)，55．7(OMe一3)，55．7
(OMe一37)，100．4(B—glu一1”)，100．3(B—glu一1”)，73．2
(t -glu一2”，2”)，76．8(B—glu一3”，3”)，69．7(p～glu一4”，
4”)，77．o(1a—glu～5”，5”)，60．7(8一glu一6”，6”)。根据以
上证据及文献报道‘4|，确定化合物Ⅲ为落叶松脂素一
4，4-O一二一8一D一葡萄糖苷。
化合物Ⅳ：白色针状晶体，mp191～193C；根
据IR、ESI—MS、1H—NMR、13C—NMR光谱数据及文
献报道[5]，确定化合物Ⅳ为紫丁香苷。
化合物V：白色结晶(MeOH)，mp185～187
℃；IR蜷B。。rcm～：3416(OH)，1594，1506(苯环)，
1463，1422(C—O)；ESI—MSm／z：856(2M+一2+
2Na)，896(2M+一2+2Na+K)；1H—NMR、
”C—NMR数据见表1。
致谢：质谱由上海医药工业研究院王惠敏老师
代测，红外光谱由陈谊老师代测。
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密脉鹅掌柴的化学成分及其抗肿瘤活性
刘 睿1，顾谦群1，崔承彬1’孙，韩冰3，蔡兵3，刘红兵1
(1．海洋药物教育部重点实验室、中国海洋大学海洋药物与食品研究所，山东青岛266003；2．军事医学科学院
毒物药物研究所，北京100850；3．天津生物医药研究所，天津300384)
摘 要：目的 阐明民间用于癌症治疗的密脉鹅掌柴Sche朋eravenulosa的化学成分及其抗肿瘤活性。方法用小
鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型，确定抗肿瘤活性部位；利用SephadexLH一20、硅胶等柱色谱，分离
活性部位的化学成分；根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构，用流式细胞术和SRB法初步评价化合物
对tsFT210和K562细胞的抗肿瘤活性。结果从密脉鹅掌柴活性部位分离鉴定了9个化合物：2一羟基一3苯胺羰
基一1一偶氮苯基一萘(I)、大黄酚(Ⅱ)、2，6一二甲氧基对苯醌(u1)、正十六烷酸(Ⅳ)、正十八烷酸(V)、正二十六烷酸
(Ⅵ)、4，22一二烯一3一酮豆甾烷(Ⅶ)、5，22一二烯一7一酮一3p羟基豆甾烷(Ⅶ)和p一谷甾醇(IX)；活性测试结果表明化合物
Ⅱ、Ⅲ对K562细胞有增殖抑制活性，其IC。。值分别为52．50和25．50gg／mL，化合物Ⅳ对在30弘g／mL的低浓度对
tsFT210细胞具有细胞周期G：／M期抑制活性，而在100pg／mL的高浓度时却呈现显著的细胞周期Gz／M期抑制
收稿日期：200407—15
基金项目：国家杰出青年科学基金资助项目(39825126)；国家973项目(G1998051113)；教育部长江学者奖励计划基金资助
作者简介：刘睿，女，博士研究生。Tel：(0532)2032065E—mail：babyliurui@hotmail，eom
*通讯作者Tel：(010)86301131E—mail：euicb@sohu．com
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第3期2005年3月·329·
和细胞凋亡诱导活性。结论化合物I为新天然产物，中文俗名为808猩红(808Scarlet)，除p一谷甾醇外，其余均系
首次从密脉鹅掌柴中分离得到。化合物m的抗肿瘤活性为首次发现，化合物Ⅱ～Ⅳ为该植物抗肿瘤活性成分为首
次报道。
关键词：密脉鹅掌柴；偶氮化合物；醌类化合物；脂肪酸类；抗肿瘤活性
中图分类号：R284．2 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2005)03—0328—05
ChemicalconstituentsofScheffleravenulosaandtheirantitumoractivities
LIURuil，GUQian—qunl，CUICheng—binl“，HANBin93，CAIBin93，LIUHong—bin91
(1．KeyLaboratoryofMarineDrugsofChinsseMinistryofEducation，MarineDrugandFoodInstitute，OceanUniversity
ofChina，Qingdao266003，China；2．InstituteofToxicologyandPharmacology，AcademyofMilitaryMedical
Science，Beijing100850，China；3．TianjinInstituteforBiomedicinalResearch，Tianjin300384，China)
Abstract：ObjectiveToinvestigatethentitumorconstituentsfromScheffleravenulosa，aChinese
folkmedicineusedforthetreatmentofcancer．MethodsBioactivefractionswereobtainedfromthecrude
extractofS．venulosa。andthechemicalconstituentsofthefractionwereinvestigatedtOobtainpurecorn—
poundsbythecombinedusofcolumnchromatographyoverSephadexLH一20method．Thestructuresof
theobtainedcompoundswereelucidatedbyspectroscopicmethodantheantitumoractivitieswereassayed
usingmousetsFT210cellsandK562cellinebyflowcytometryandSRBmethod．ResultsNinepure
compoundswerei olatedfromthebioactivefractionsofthecrudeextractofS．venulosaandtheywere
identifiedas2一hydroxy一3一(phenylaminocarbonyl)naphthalene一1一azobenzene(I)，chrysophanol(Ⅱ)，2，
6一dimetmoxylP—benzoquinone(Ⅲ)，咒一hexadecanoicacid(IV)，，z—stearicacid(V)，咒一hexacosnicacid
(Ⅵ)，stigmasta一4，22一dien一3一one(Ⅶ)，3p—hydroxystigmasta一5，22一dien-7-one(Ⅷ)，p—sitosterol(Ⅸ)，
respectively．Amongthem，ⅡandⅢinhibitedtheK562cellswithIC50(52．50and25．50／19／mL)，re—
spectively，andcompoundIVinhibitedthcellcycleoftsFT210 cellsattheG2／Mphase．Conclusion
CompoundI iSanewnaturalproductnamedas808ScarletandⅡ一ⅦareisolatedfromS．venulosaf r
thefirsttime．Theantitumoractivityofcompoundmhasbeenfoundfirst．CompoundsⅡ一Ⅳprovidethe
firstexampleofantitumorconstituentsofthesameplant．
Keywords：Scheffleravenulosa(WightetArn．)Harms．；agocompounds；quinonecompou ds；fatty
acids；antitumorac ivity
密脉鹅掌柴Scheffleravenulosa(Wightet
Arn．)Harms，又名七叶莲，是五加科鹅掌柴属植
物，广泛分布于两半球的热带地区。本属植物多具有
祛风止痛、疏经活络、发汗解表、活血消肿的作用[1]。
在对我国西南热带药用植物进行细胞周期抑制剂和
细胞凋亡诱导剂的筛选中发现密脉鹅掌柴醇提物具
有显著的细胞周期抑制和细胞坏死活性[2’3]，且目前
仅见对其甾类及三萜类成分的化学研究[4巧]，而对其
抗肿瘤活性及其成分尚未见报道。本实验采用ts—
FT210细胞流式细胞术活性筛选模型，通过活性跟
踪分离得到活性组分1，2，并从活性组分2中分离
鉴定了一个新天然产物：2一羟基一3苯胺羰基一1一偶氮
苯基一萘(I)；2个醌类化合物：大黄酚(Ⅱ)和2，6一
二甲氧基对苯醌(Ⅲ)；3个脂肪酸类化合物：正十六
烷酸(1V)、正十八烷酸(V)和正二十六烷酸(Ⅵ)及
3个甾类：4，22一二烯一3一酮豆甾烷(w)、5，22一二烯一
7一酮一3p羟基豆甾烷(Ⅷ)和口一谷甾醇(IX)共9个化
合物，活性测试发现化合物Ⅱ和m对K562细胞具
有增殖抑制作用，IV在高浓度时能将tsFT210细胞
的细胞周期抑制在G。／M期并诱发tsFT210细胞发
生凋亡。这3个活性化合物为代表该组分抗肿瘤活
性的成分且Ⅲ的抗肿瘤
活性为首次报道。其中
化合物I为新天然产
物，Ⅱ～Ⅷ系首次从密
脉鹅掌柴中分离得到，
化合物I的化学结构式
见图1。
1仪器和材料
日本Yanaco公司
MP～500D型显微熔点
仪。美国NieoletN xus
2”
3”
N
¨
N
4”
6”
5”
图1化合物I的化学结构
Fig．1Chemicalstructure
ofcompoundI
4
万方数据
。330· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第3期2005年3月
470红外光谱仪。MarinerAPI—TOF型质谱仪。日
本JEOLJNM--ECP600型核磁共振仪测定。Phar—
macia公司SephadexLH一20和青岛海洋化工厂产
色谱用硅胶H(10～40弘m)。美国库尔特公司产
EPICS⑧XL型流式细胞仪。Hyclone公司(Cat．No．
STF721)的胎牛血清(FBS)和Gibcobrld公司的
RPMI一1640细胞培养基。Sigma公司的碘化丙啶
PropidiumIodide(PI)和TritonX一100产品。密脉
鹅掌柴于1999年11月采自云南勐腊地区，由沈阳
药科大学孙启时教授鉴定。，
2提取与分离
密脉鹅掌柴干燥茎皮2．0kg粉碎，用90％乙醇
室温浸提3次，合并提取液，浓缩至无醇味，用等量
氯仿萃取3次。氯仿提取物18．0g在100／一g／mL的
水平下，对小鼠tsF210细胞显示了较强的细胞周期
抑制活性，对该活性部位采用硅胶H(250g)减压柱
色谱，以石油醚起步，不同比例的石油醚一丙酮系统
梯度洗脱，收集各流份，减压浓缩合并，得到6个色
谱组分Fr一1～6。每个组分经活性测试，确定Fr～1，
Fr一2和Fr一3为活性组分。组分Fr一1，Fr一2和Fr一3
分别经正相、反相硅胶和SephadexLH一20反复柱
色谱分离得各化合物，从Fr一1得化合物Ⅱ(8．0
rag)，Fr一2得化合物I(8．0mg)、IV(10．0mg)、V
(15．0mg)、Ⅵ(22．0mg)、Ⅶ(8．0mg)和Ⅸ(70．0
mg)，Fr一3得化合物Ⅲ(4．0rag)和Ⅷ(9．0mg)。
3 结构鉴定
化合物I：红色针状结晶(氯仿)，mp249～250
℃，HRPositiveFAB—MS于m／z368．1394给出准
分子离子峰EM+H]+，与其分子式C。。H。，N。O：相符
(计算值：368．1393，[M+H]+)。其UV(CHCl。)光
谱在258nm(19￡2．20)，495nm(19￡2．06)，523nm
(19￡2．09)处有最大吸收，提示分子中可能含有芳环
高共轭体系。IR(KBr)光谱在1673am-1处给出酰
胺羰基，在1595，1495，1446em_1处给出苯环的特
征吸收。
1H—NMR在芳香质子区给出15个芳氢信号，
”C—NMR也只在3110～160区域给出22个芳碳信
号，进一步提示分子中含有高共轭系统。根据
1H一1HCOSY(表1)、HMQC及DEPT谱推测化合
物I中有两个单取代苯环(片断A和B)，一个邻二
取代苯环(片断C)。其中，片断A包括5个芳香质子
信号(67．74，d，d一7．7Hz，H一2”，6”；7．52，dd，J一
7．9，7．7Hz，H一3”，5”；7．33，dd，J一7．7，7．7Hz，H一
4”)，6个芳碳信号(8141．8，C一1”；117．7，C一2”，6”；
129．8，C一3”，5”；127．4，C一4”)；片断B包括5个芳香
质子信号(67．82，d，J一7．7Hz，H一27，67；7．40，dd，
J=7．9，7．7Hz，H一37，57；7．15，dd，J一7．3，7．3Hz，
H一47)，6个芳碳信号(8138．5，C一17； 20．5，C一27，67；
128．9，C一37，57；124．1，C一4‘)；片断C包含4个芳香
质子信号(87．76，d，J一7．7Hz，H一5；7．46，ddd，
J一7．5，7．4，1．1Hz，H一6；7．64，ddd，J一7．7，7．5，
1．1Hz，H一7；8．46，d，J一8．0Hz，H一8)，6个芳碳信
号(表1)。HMBC谱(表1)也证实了上述推测。同
时，根据H一4(89．00)与C一2，C一5，C一9，C一11(6
177．1)之间以及H一8与C一1，C一6，C一10之间观察到
的HMBC相关信号(见表1及图2中箭头)，由一个
邻二取代苯片断进一步推出结构片断(图2)。
C
图2化合物I的结构片断
Fig．2Structuralf gmentsofcompoundI
在HMBC谱测试中，片断A和B上的质子与
片断D上的碳上碳原子之间检测不到任何相关信
号，因此推测各片断间有杂原子相连。在HMBC谱
中，低场区的一个可交换质子(占1．62，S，NH)与片
断B上的27，67位碳原子(8120．5)相关，结合红外
光谱有酰胺羰基吸收，推断片断B与片断D(C一11)
通过酰胺键相连。至此，根据高分辨质谱给出的分子
式，化合物I中除一个酰胺氮以外还有2个氮原子。
根据该化合物紫外光谱特征，推定片断A与片断D
(C～1位)通过偶氮相连，形成高共轭的芳香化合物。
由此推断化合物I的结构为2一羟基一3苯胺羰基一1一
偶氮苯基一萘[2一hydroxy一3一(phenylaminocarbonyl)
naphthalene一卜azobenzene]，该化合物为一新天然
产物，有关数据见表1。
化合物II：橙黄色粒状结晶，分子式C，。H。。O。。
IRv⋯KBrcm：3058、2924(OH)，1676(C—O)，
l628(C—C)，1086(C一0)。UV入滕1s(19￡)：258
(2．72)，288(2．54)，433(2．47)。1H—NMR(600
MHz，CDCl。)6：12．13(1H，S，OH一27)，12．03(1H，S，
OH一17)，7．83(1H，dd，L厂一6．7，1．1Hz，H一5)，7．68
(1H，d，J一8．4Hz，H一6)，7．66(1H，S，H一4)，7．30
(1H，dd，J一8．4，1．1Hz，H一7)，7．11(1H，S，H一2)，
2．47(3H，S，CH。)。以上数据与文献报道一致[6]，故
鉴定化合物Ⅱ为大黄酚。
工@B6A
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第3期2005年3月·331·
表1 化合物I的1H—NMR(600MHz)和”C—NMR
(150MHz)数据(6，CDCl3”)
Table1 1H．NMR(600MHz)and”C—NMR(150MHz)
dataforcompoundI(6，CDCl38’)
位置 ‰(JinHz)
HMBcc’
2JcH 3JcH
9．00．s．1H
7．76．d．1H(J=7．7Hz)H一6，H一7
7．46，ddd，lH(J=7．5，7．4，1．1Hz)H5， 一7，H一8
7．64，ddd，1H(J=7．7，7．5，1．1Hz)H一5，H一6，H一8
8．46，d，lH(J=8．0}Iz) H6，H一7
27，6’7．82，d，2H(J=7．7Hz)
n5 7．40，dd，2H(J=7．9，7．7Hz)
4 7．15，dd，lH(，=7．3，7．3Hz)
2”，6”7．74，d，2H(J=7．7Hz)
以5”7．52，dd，2H(J=7．9，7．7Hz)
4”7．33，dd，1H(J=7．7，7．7Hz)
N—H11．62，s，lH
OH16．86，s，lH
H．．3，H一4
H一2’，H一4
H一2’．H一3
H一叭H一4”
H一2”．H一4”
H一2”．H—r
C一2，C一5
C 4．C一7，C一9
C。8，C10
C一5，C-9
C一1，C6，C一10
120．5d C-l7，C-3-5C-27，67，C-4’
128．9d C2’，6’ C—l’，C一3’，5’
124．1d C玑5t C一2’，6‘
141．8d
117．7d C-1”，C．．3，5C 2”，6”，C-4”
129．8d C-2”，6”，C一4”C-1”，C—r，5”
127．4d Cn5” C一2”，6”
一 C一27，一6‘
a)信号归属是基于DEPT，PFG1H一1HCOSY，PFGHMQC和
PFGHMBC的实验结果。b)下栏数字显示的是在PFG
，H—HCOSY，中与同行质子相关联的氢信号。c)下栏数字显示的是
在PFGHMBC中与同行质子相关联的碳信号
a)Signalassignmentsw rebasedonresultsofDEPT，PFG
1H一1HCOSY，PFGHMQC，andPFGHMBCexperiments．b)
Numbersincolunnindicateprotonsthatcorrelatedwithprotono
lineinPFG1H一1HCOSY．c)Numbersincolumnindicatecarbons
thatcorrelatedwithprotonlineinPFGHMBCspectrum
化合物Ⅲ：黄色针状结晶，受热易升华，Positive
ESI—MSm／z：169EM+HI+，分子式为C。H。O。。IR
v黧cm～：3061，2951，2852，1695(C—O)，1645
(C—C)，1444，1324，1259，1219，111，1005(C—
O)，88，617，448。UV入怒1s(19￡)：285(2．76)。
1H—NMR及13C—NMR(CDCl。)谱数据与文献的2，6一
二甲氧基对苯醌一致口]，故结构鉴定为2，6一二甲氧
基对苯醌。
化合物Ⅳ：无色片状结晶，mp56～57℃，Nega—
tiveESI—MSm／z：255[M—H]一，分子式为
C。6H3202。1H—NMR(600MHz，CDCl3)8：2．34(2H，
t，J一7．74Hz，H一2)，2．02(2H，m，H一3)，1．27(H一
4～15)，0．88(3H，t，L厂一6．96Hz，H一16)。经与实验
室对照品对照，混合点样于3种系统中Rf值一致，
鉴定为正十六烷酸。
化合物V：白色球状颗粒，mp54～55℃，Posi—
tiveESI—MSm／z：284EM]+，分子式为C18H3602。
1H—NMR(600MHz，CDCl。)6：2．34(2H，t，J一7．68
Hz，H一2)，1．62(2H，m，H一3)，1．29(H一4～17)，0．87
(3H，t，J一6．96Hz，H一18)，经与文献对照鉴定为正
十八烷酸。
化合物Ⅵ：白色片状结晶，mp70～71。C，Posi—
tiveESI—MSm屈：396EM-I+，分子式为C。。H5202。
1H—NMR(600MHz，CDCl。)6：2．51(2H，t，J一7．74
Hz，H一2)，1．80(2H，m，H一3)，1．36(H一4～25)，0．85
(3H，t，J一6．24Hz，H一26)，经与文献对照鉴定为正
二十六烷酸口]。
化合物Ⅶ：无色针状结晶，Liebermann—Bur—
chard反应呈阳性，mp115～116℃，PositiveESI—
MSm屈：411EM+H]+，分子式为C：。H。60。IRv⋯KBr
cm～：2932，2866，1676(C—O)，1617，1459，
1381，1331，1271，1231，189，969，866，778，
685，512。1H—NMR(CDCl3，600MHz)6：5．72(1H，
s，H一4)，5．14(1H，dd，J一15．1，8．8Hz，H一22)，
5．02(1H，dd，J一15．1，8．8Hz H一23)，2．36(1H，
m，H一2a)，2．26(1H，m，H一2b)，2．01(1H，m，H—la)，
1．52(1H，m，H—lb)，1．18(3H，s，CH3—19)，1．01
(3H，d，J一6．6Hz，CH。一21)，0．84(3H，d，J一6．6
Hz，CH。一27)，0．80(3H，t，J一7．4Hz，CH3—29)，
0．79(3H，d，J一7．3Hz，CH3—26)10．72(3H，s，CH3—
18 。13C—NMR(150Hz，CDCl。)信号的归属见表
2，以上数据与文献对照结构鉴定为4，22一二烯一3一酮
豆甾烷[9]。
化合物Ⅷ：无色针状结晶，Liebermann—Bur—
chard反应呈阳性，mp150～152。C，PositiveESI—
MSm／z：427EM+H]+，分子式为C：。H。。O。。IRv⋯KBr
em～：339(br，OH)，2957 869，1673(C一0)，
1460，1378，1327，1294，1224，181，l059(C—
o)，971，947，863，840，630。1H—NMR(CDCl3，600
MHz)8：5．69(1H，s，H一6)，5．17(1H，dd，J一15．4，
8．8Hz，H一22)，5．02(1H，dd，J一15．4，8．8Hz，H一
23)，3．67(1H，m，H一3)，2．50(1H，m，H～4a)，2．38
(1H，m，H一4b)，2．24(1H，dd，L厂一12．4，10．9Hz，H一
8)，1．34(1H，m，H一9)，1．20(3H，s，CH3～19)，1．02
(3H，d，J一6．6Hz，CH3—21)，0．85(3H，d，J一6．6
Hz，CH3—27)，0．81(3H，t，J一7．3Hz，CH3—29)，
0．79(3H，d，，一7．3Hz，CH3—26)，0．70(3H，s，CH3—
18)。”C—NMR(150MHz，CDCl。)信号的归属见表
3C
S
S
S；{S
S
S
i；i
l
仉厶良＆L乱L
L量良L&
i
i
i!
万方数据
·332· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第3期2005年3月
2，以上数据与文献对照，结构鉴定为5，22一二烯一7
酮一3B一羟基豆甾烷‘M。
表2化合物Ⅶ和Ⅷ的”C—NMR(150MHz)数据
Table2 ”C—NMR(150MHz)datafor
compoundsⅦandⅧ
碳位 Ⅶ Ⅷ 碳位 Ⅶ Ⅷ
1 35．6 36．3 16 28．8 29．0
2 32．9 31．1 17 55．9 54．6
3 199．6 70．4 18 12．1 12．1
4 123．7 41．8 19 17．3 17．2
5 171．6 165．0 20 40．4 40．2
6 32．9 126．0 21 21．1 21．4
7 32．0 202．2 22 138．1 138．0
8 35．6 45．3 23 129．4 129．4
9 53．8 49．9 24 51．2 51．2
10 38．6 38．2 25 31．8 31．8
1l 21．0 21．2 26 18．9 18．9
12 35．9 38．5 27 21．0 21．0
13 42．2 42．9 28 25．3 25．3
14 55．8 50．0 29 12．2 12．2
15 24．2 26．4
化合物1X：无色针状结晶，Liebermann—Bur—
chard反应显红色，mp139～140C，经与实验室对
照品对照，混合点样于3种系统中Rf值一致，结构
鉴定为口一谷甾醇。
4单体化合物的生物活性检测
采用流式细胞术结合显微镜下检测细胞形态学
变化的方法[2’3]，测试了化合物I～Ⅸ对小鼠乳腺癌
tsFT210细胞的细胞周期抑制、细胞凋亡诱导以及
细胞坏死等抗肿瘤活性(将药物处理17h的ts—
FT210细胞经PI染色后流式细胞术检测分析)，并
采用SRB法初步评价了I～Ⅸ对K562细胞的增
殖抑制作用；结果表明化合物Ⅱ、Ⅲ对K562细胞增
殖有较显著的抑制作用，其IC。。值分别为52．50和
25．50ug／mL，化合物IV在30t*g／mL时对tsFT210
细胞具有一定的G。／G，期抑制活性，但在100eg／
mL时却表现出较强的G。／M期抑制和细胞凋亡诱
导活性(表3)，其余化合物未显示相关活性。
表3化合物IV对小鼠乳腺癌tsFT210细胞周期抑制
和细胞凋亡的影响
Table3 EffectsofcompoundIVoncellcycleinhibition
andapoptosisintsFT210cellsofmice
5讨论
2一羟基一3一苯胺羰基一1一偶氮苯基一萘(I)俗名
808猩红(808Scarlet)[11]，自20世纪初作为红色染
料被大量合成，但在天然产物中未见报道，本文首次
完整报道该化合物的有关数据。在对化合物进行初
步抗肿瘤活性评价中，首次发现化合物Ⅲ(2，6一二甲
氧基对苯醌)具有显著的细胞增殖抑制作用，关于醌
类化合物的抗肿瘤活性报道较多，有必要对其进行
构效关系研究，以获得有应用价值的新药先导结构；
对3个直链饱和脂肪酸的同系物Ⅳ～Ⅵ，只有正十
六烷酸(IV)具有活性，是否与其分子链的长短有关，
有待进一步确认。本实验首次从密脉鹅掌柴植物中
分离得到化合物I～Ⅷ，并对Ⅱ～Ⅳ为该植物抗肿
瘤活性成分进行首例报道，上述研究结果为密脉鹅
掌柴治疗癌症的民间用法提供了部分的实验依据。
致谢：日本理化学研究所抗生物质研究室长田
裕之博士提供tsFT210细胞，沈阳药科大学孙启时
教授采集并鉴定植物材料。
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万方数据
密脉鹅掌柴的化学成分及其抗肿瘤活性
作者： 刘睿， 顾谦群， 崔承彬， 韩冰， 蔡兵， 刘红兵， LIU Rui， GU Qian-qun， CUI
Cheng-bin， HAN Bing， CAI Bing， LIU Hong-bing
作者单位： 刘睿,顾谦群,刘红兵,LIU Rui,GU Qian-qun,LIU Hong-bing(海洋药物教育部重点实验室、
中国海洋大学海洋药物与食品研究所,山东,青岛,266003)， 崔承彬,CUI Cheng-bin(海洋药
物教育部重点实验室、中国海洋大学海洋药物与食品研究所,山东,青岛,266003;军事医学科
学院毒物药研究所,北京,100850)， 韩冰,蔡兵,HAN Bing,CAI Bing(天津生物医药研究所
,天津,300384)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(3)
被引用次数： 27次

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26.王珊.邓玲玲.李政政.黄胜阳 植物药物中抗肿瘤成分研究[期刊论文]-哈尔滨商业大学学报（自然科学版）
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27.虞润 云南梁王茶居群遗传学研究——兼论与鹅掌柴、刺五加和楤木的遗传关系[学位论文]硕士 2006


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