全 文 ：中革菊ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第4期2006年4月·519·
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香加皮的抗肿瘤活性成分研究(I)
陈书红。。，扬峻山卜，任风芝2，刘刚叁2，张静3，单保恩3，李宁2
(1中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所，北京 100094；2．华北制药集团新药研究开发中心天然药物室
河北右家庄0500I5；3．河北医科大学第阴医院科研巾心，河北石家庄050011)
香加皮为萝蘼科植物杠柳Periplocasepium
Bunge的干燥根皮，主要分布于我国北部，有祛风
湿、强筋骨的功效，日本对其抗肿瘤s。。作用进行过
一些研究，显示其有一定的抗肿瘤S。效果，本实验
对其化学成分及体外抗肿瘤活性进行了深入研究，
从根皮巾分离鉴定了4个化台物，分别鉴定为a一香
树脂醇乙酸酯(Ⅱarnyrinactetete，I)、羽扇豆醇乙
酸酯(1upealacetate川)、东莨菪内酯(scopo|etin，
Ⅱ)、杠柳自无(periplogenin，Ⅳ)，其中化合物Ⅲ为
首次从本植物中分出。药理实验表明化台物IV对细
胞株MCF7有很强的抑制作用。
1仪器与材料
INVOA500型核磁共振波谱仪(Volian)；ZMD
Micromass型质谱仪(Micromass公司)；柱色谱硅
胶(青岛海洋化工厂)；薄层色谱用硅胶板及色谱纯
甲醇(Merk公司)；显色剂为15％硫酸一乙醇溶液。
其余试剂均为分析纯。HPI。C为waters996型仪，
(：18柱(Phenomenex，250mm×21．2mm，10gin)。
CO：恒温细胞培养箱(美国SHELLAN公司)，PR
MI1640培养液(Gibco公司)，MTT(Sigma公司)。
香加皮购买于河北省中医院中药房，经河北医科大
学药学院聂凤裎教授鉴定。
2提取与分离
十燥的香加皮药材5kg，用80％乙醇回流提取
2次，每次3h，合并提取液，减压回收溶剂得浓缩
液，加水稀释一倍，分别用石油醚、乙醚、醋酸乙酯、
正丁醇萃取，醋酸乙酯部分经硅胶柱色谱，氯仿甲
醇洗脱，共分成9个流份，流份l、2、3分别再经硅胶
柱色谱得到化合物I～Ⅲ，流份5经硅胶柱色谱以
及HPLC得到化台物Ⅳ。
3结构鉴定
化合物I：白色针晶，5mg，分子式G。H．。o。，
1H—NMR(CDCI，，500MHz)d：5．12(1H，t．。，一3．5
Hz，H12)；4．51(1H，dd，J=10．0，6．0Hz，H3)，
2．05(3H，s，COCH。)，1．06、1．0l、0．97、0．92、0．88、
0．87、0．80、0．79(各3H，CH3×8)。”C—NMR(cD
Ch，125MHz)d：171．03(C—O)，139．61(C一13)，
124．30(C12)．80．95(C3)，59．04(C18)，55．24
(C一5)，47．63(C一9)，42．06(C一14)，41．52(C一22)，
40．Ol(C一8)，39．64(C一19)，39．60(C一20)，38．44(C—
1)，37．70(C4)，36．78(C10)，33．74(C17)，32．84
(C7)，31．23(C21)，28．74(C15)，28．08(C23)，
28．08(C一28)，26．59(C—l)，23．59(C一2)，23．36(C
11)，23．22(C一27)，21．40(C一30)，21．33(oCH，)，
18．23(C6)，17．50(C29)，16．85(C24)．16．73(C
26)，15．74(c一25)并且与文献=1”对照一致，确定化
合物J为n香树脂醇乙酸酯。
化合物Ⅱ：白色针晶，4ing，分子式cnH；：o。。
‘HNMR(CDCI。，500MHz)d：4．69(1H，d，J一
1．5Hz，烯氢)．4．57(]H，dd，。，一2．5．1．5Hz，烯
氢)，4．46(1H，dd，L厂一11．0，5．5Hz H3)，2．04
(3H，s，c()cH。)，1．68(3H，s，烯甲基)。”CNMR
(CDCl，，125MHz)d：170．50(C—O)，150．98(C
20)，109．34(C一29)，80．98(C一3)，55．37(C一5)，
50．33(C一9)，48．27(C一18)，48．00(C—19)，42．99(C一
17)，42．81(C一14)，40．84(C一8)，39．99(C一22)，
38．37(C1)，38．02(C13)，37．79(C4)，37．07(C
10)，35．56(C．16)，34．19(C7)，29．82(C21)，
摧彗品霁：絮苇盖；伪7二)，女．河北A，硕十在读，主要从事植物药开发。
*通讯作者杨峻山Tel：(OLO)62899707Fax：(010)62898425E—mail：jsyan92005@yahoo．UDm—
万方数据
·520· 中草菊 chineseTraditjonalandHerba】Dru罟s第37卷第4期2006年4月
27．94(C一23)，27．42(C—15)，25．08(C2)，23．7
(C2)，21．33(一OCH，)，20．93(C11)，19．28(C30)，
18．19(C一6)，17．99(C一28)，16．49(C一24)，16．18(C一
25)，15．96(c一28)，14．50(c一27)并且与文献对照一
致03，确定化合物Ⅱ为羽南豆醇乙酸酯。
化合物Ⅲ：淡黄色针状结晶，7mg，分子式
c1。H。0。，EsI(+)：193。1HNMR与”cNMR光谱数
据与文献对照一致01，确定化合物Ⅲ为东莨菪内酯。
化合物Ⅳ：白色粉末，18mg，分子式cz3H。。05，
ESI(+)：39l。1H—NMR(CDcl，，5∞MHz)d：5．88
(1H，s，H一22)，4．99(1H，d，t，一18Hz H21)，4．82
(1H，d，．，一18Hz，H21)，4．18(1H“r．s，H一3)，
2．79(1H，q，，一6，14Hz，H一17)，O．94(3H，s，CH。一
19)，O．88(3H，s，CH。一18)。”CNMR(CDCl，，125
MH2)艿：174．62(C一23)，174．60(C一20)，117．66(C一
22)，85．O(C14)，74．62(C一5)，73．47(C21)，6 ．96
(C3)，50．61(C一17)，49．45(C一13)，40．73(C一8)，
40．63(C—10)，39．95(C12)，38．94(C)，36，78(C一
4)，35．1Z(C一6)，32．95(C—15)，27．85(C一2)，26．77
(C一16)，24．77(C1)，23．68(C一7)，21．46(C11)，
16．69(C19)，15．69(c18)与文献对照一致‘“，确定
化合物Ⅳ为杠柳苷元。
4对人乳腺癌细胞McF一7的抑制作用
采用体外抑瘤实验研究了这4个化合物对
McF～7肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果见表l。化
合物Iv对肿瘤细胞McF一7的增殖有非常强的抑制
作用，其Ic。。为(1．006±o．013)弘g／mL(远小于顺铂
相应的IC。值)。
表1 I～Iv对人乳腺癌细胞McF一7的增殖抑制作用
TabIe1 Inhib“oryeffectofcompoundsI Ⅳ
onMCF一7ceIIspro“peHtion
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万方数据
香加皮的抗肿瘤活性成分研究(Ⅰ)
作者： 陈书红， 杨峻山， 任风芝， 刘刚叁， 张静， 单保恩， 李宁
作者单位： 陈书红(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京,100094;华北制药集团新药
研究开发中心天然药物室,河北,石家庄050015)， 杨峻山(中国医学科学院中国协和医科大
学药用植物研究所,北京,100094)， 任风芝,刘刚叁,李宁(华北制药集团新药研究开发中心
天然药物室,河北,石家庄050015)， 张静,单保恩(河北医科大学第四医院科研中心,河北,石
家庄,050011)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2006,37(4)
被引用次数： 15次
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