全 文 ：板蓝根最新研究进展
徐　晗 ,方建国 ,刘云海

(华中科技大学同济医学院附属同济医院 ,湖北 武汉　 430030)
　　板蓝根为十字花科菘蓝属植物菘蓝 Isatis indigotica
Fo r t. 的干燥根 ,性寒味苦 ,有清热解毒、凉血消肿的功效。
临床上常用于治疗流行性感冒、流行性腮腺炎、带状疱疹等
病症。 随着国际上应用天然药物的热潮 ,板蓝根的药理活性
及其有效成分得到了深入的研究 ,并引起了国内外学者的广
泛关注。 本文就 2000年以来有关板蓝根化学成分、药理活
性、临床应用与不良反应的最新研究进展综述如下。
1　化学成分
1. 1　有机酸类化合物: 吡啶三羧酸 ( 3-py ridinecarboxy lic
acid ) [1] ,顺丁烯二酸 ( maleic acid) [1 ] , 2-羟基 -1, 4-苯二甲酸
( 2-hydroxy-1, 4-benzenedi ca rboxy lic acid) [1]和羟甲基糠酸
( 5-hydroxymeth yl furoica cid) [2]。
1. 2　生物碱类化合物
1. 2. 1　吲哚类生物碱: 2, 5-二羟基吲哚 ( 2, 5-dih ydro xy-in-
do le ) [3 ] , 2, 3-二氢 -4-羟基 -2-氧 -吲哚 -3-乙腈 ( 2, 3-dihydr o-
4-hydroxy-2-oxo-indole-3-acetonitrile ) [3] , h ydro xyindiru-
bin [4] ,吲哚 -3-乙腈 -6-O-β-D -葡萄糖苷 (indo le-3-acetonitrile-
6-O-β-D-g lucopyr anoside) [3] , isaidigodione[5]和 ( E ) -二氧羟
苄吲哚酮 [ (E) -3-( 3, 5-dimethoxy-4-hydroxy, benzylidene) -
2-indo linone ] [6 ]。
1. 2. 2　喹唑酮类生物碱: 3-( 2-hydroxyphenyl ) -4 ( 3H ) -
quina zo linone[5 ]和 isaindig otone[4 ]。
1. 2. 3　其他类型生物碱:依靛蓝双酮 ( isaindigo tidione ) [6]。
1. 3　微量元素: K , Ca , Mg , Zn, Fe , Cu, M n, Pb, Hg ,
Ce, Co , N i, Cd 和 As,其中 Ca , Mg , Zn, Fe含量较为
丰富 [7]。
1. 4　其他化学成分 ;板蓝根中还含 (+ )异落叶松树脂醇
[ (+ ) isolaricir esino l ]、 5羟甲基糖醛 ( 5-hydro xymethy1 fu-
ra ldeh yde )和正丁基 -β -D-吡喃型果糖 ( n-buty l-β-D -fruc-
topy rono side) [2]。
2　药理活性
2. 1　抗内毒素作用 ;板蓝根抗内毒素作用早在 1982年就有
文献报道。近期刘云海等又提取分离并筛选出 F022部位为抗
内毒素活性部位 ,初步确认 F02207成分为活性指标成分 [8] ,并
且证实 F022部位对于内毒素诱生炎性介质 ( TN F-α, IL-6)有
抑制作用 [9]。吴晓云等从板蓝板中分离出 31个化合物 ,其中
3-( 2′-羟基苯基 ) -4( 3H ) -喹唑酮、 4( 3H ) -喹唑酮、丁香酸、邻
氨基苯甲酸、水杨酸、苯甲酸具有体外抗内毒素活性 ,丁香酸
有半体内抗内毒素作用。其中 ,水杨酸 ( 10μmo l /L )可显著抑
制 LPS诱导 HL-60细胞释放 IL-8,抑制率达 82. 67% [10]。另
据报道 ,分别采用 LPS预刺激、 LPS后刺激、 LPS与板蓝根
多糖同时刺激 J744. a. 1小鼠巨噬细胞株 ,分离核蛋白 ,定量
分析 NF-κB与 DNA结合活性 ,发现板蓝根多糖在上述 3种
情况均可抑制 LPS刺激引起的 NF-κB与 DN A结合活性的
升高 [11]。
2. 2　抗病毒作用: 板蓝根对柯萨奇 B3病毒、肾综合征出血
热病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒以及乙型
肝炎病毒均有抑制作用。孙广莲等以 M T T法检测 50%中药
板蓝根煎剂对人巨细胞病毒 ( HCMV)的抗毒效应 ,发现板蓝
根煎剂在 1∶ 200稀释度时即有显著的抗病毒效应 ,是一种
较为理想的抗 HCMV中药 [12 ]。 此外 ,采用血凝滴法证明板
蓝根对流感病毒在直接作用、治疗作用及预防作用上的有效
率分别为 100% , 60% , 70%。
2. 3　抗肿瘤作用: 梁永红等 [13]采用 M TT法测定板蓝根二
酮 B对人肝癌 BEL-7402细胞卵巢癌 A2780细胞的抑制作
用 ,集落形成实验观察药物的诱导分化作用 , PCR-ELISA试
剂盒测定细胞的端粒酶活性 ,结果显示: 板蓝根二酮 B可抑
制肝癌 BEL-7402细胞及卵巢癌 A2780细胞的增殖 ,并具有
诱导分化、降解低端粒酶活性的表达和逆转肿瘤细胞向正常
细胞转化的能力。侯华新等 [14 ]采用 M TT法亦证实板蓝根高
级不饱和脂肪组酸有体外抗人肝癌 BEL-7402细胞活性 ,并
且还发现该酸可以致 S180肉瘤的生长 ,延长 H22腹水型肝癌
小鼠的生命。
2. 4　免疫调节作用: 许益明等 [15]已证实 ip板蓝根多糖可显
著促进小鼠免疫功能。 进一步研究表明板蓝根凝集素 (属板
蓝根多糖 )可与细胞表面糖蛋白结合 ,促进小鼠胸腺的发育
和胸腺细胞的增殖 ,间接地维持胸腺微环境 ,促进 T淋巴细
胞、胸腺上皮细胞分泌胸腺素和细胞因子 ,提高机体的免疫
力。 秦箐等还发现从板蓝根二氯甲烷 -甲醇 ( 1∶ 1)提取物中
分离出的 A, B, C, D, E 5个流分及其相应的亚流分对人多形
核细胞化学发光的影响既有增强作用 ,又有抑制作用 ,提示
有可能从板蓝根中获得免调节类药物 [16 ]。
2. 5　抗炎作用:板蓝根 70%乙醇提取液经实验证实有抗炎
作用 ,表现在对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖
肿、大鼠棉球肉芽组织增生及醋酸致小鼠毛细血管通透性增
加的抑制作用 [17]。 新近从板蓝根中分离出的依靛蓝双酮经
· 附 10· 　　　　　　中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　第 34卷第 4期 2003年 4月　　　　　　　　
收稿日期: 2002-08-12基金项目:国家自然科学基金资助项目 ( 39800193)作者简介:徐　晗 ( 1978— ) ,女 ,硕士。四川省内江市人 ,华中科技大学同济医学院硕士研究生 ,主要研究方向为板蓝根抗细菌内毒素活性成分研究。 Tel: 027-83624090　　 E-mail: Xuhan1354@ sina. com. cn
实验证明有清除次黄嘌呤与黄嘌呤氧化酶系统产生的过氧
化物、刺激嗜中性粒细胞、抑制 5-脂氧化酶的活性和降低细
胞分泌白三烯 B( 4)水平的作用 [18]。秦箐 [19]在对板蓝根的抗
氧自由基的活性进行研究时还发现极性较大的 D流分较粗
提取物对氧自由基的清除率更高 ;从流分 D中分离得到的
流分 D1, D2在各浓度时对氧自由基的清除率都比流分 D
低 ,而极性较大的流分 D3, D4, D5对氧自由基的清除率与流
分 D相当 ,说明板蓝根高极性流分及其亚流分含有抗氧自
由基的活性物质。
3　临床应用与不良反应
　　板蓝根具有较高的临床应用价值 ,主要用于治疗病毒感
染性疾病 ,对流行性感冒有良好的预防和治疗作用。此外 ,板
蓝根还可用于治疗急性咽喉炎、流行性乙脑炎、慢性咽炎、单
纯疱疹性角膜炎、带状疱疹、肾病血尿症、水痘等 ,效果显著。
随着板蓝根的广泛应用 ,关于板蓝根制剂不良反应的报
道逐渐增多 ,其中儿童的不良反应所占比例较大。 有报道患
儿 im板蓝根注射液 2 m L,用药 10 min后突感胸闷、气促 ,
口唇发绀 ,头颈部红色风团样皮疹 ,手指僵直 ,头晕厉害。 立
即停药 ,及时给予抗过敏药物治疗 ,症状很快消失 [20]。此外 ,
板蓝根的不良反应还有: 过敏性休克、过敏致死亡、肾损害、
多发性肉芽肿、溶血反应以及消化道出血等。 在所有不良反
应中 ,过敏性皮疹比例最高。 在实验研究中还发现板蓝根水
煎液能明显诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微粒和小鼠精子畸
形 ,具有致突变作用。 因此应加强板蓝根制剂的生产质量控
制 ,严格掌握好用药剂量 ,避免注射剂之间的联合用药 ,尽量
减少板蓝根不良反应的发生率。
4　结语
　　综上所述 ,板蓝根的不同活性部位、化学成分显示出不
同的药理活性 ,即使是同一部位、成分也可显示出不同的活
性。可见板蓝根可能是通过多种化学成分 ,多靶点、多途径地
作用于机体 ,从而发挥其药效。因此 ,有必要尽快找到发挥各
药效的活性部位 ,进行深入的研究与开发。 目前对板蓝根的
研究多集中在化学成分、药理活性的研究上 ,选用的药理实
验指标繁杂 ,作用靶标不明确 ,较少从细胞分子水平进行评
价 ,对板蓝根发挥其药效的分子机制的研究更少。 随着分子
生物学技术的发展 ,迫切需要从分子水平评价其活性、阐明
其作用机制 ,建立高效、微量、快速、准确的板蓝根活性物质
的评价方法和指标体系 ,为实现中药的现代化奠定基础。
References:
[1]　 Li B, Ch en W S, Yang G Y, et al . Organic acids of tetr-
aploid y Isat is indigotica [ J] . Acad J Sec Mil Med Univ (第
二军医大学学报 ) , 2000, 21( 3) : 207-208.
[2 ]　 Liu H L, Wu L J, Li H, et al . Study on th e ch emical cons-
ti tu en ts of Isat is ind igotica Fort. [ J ] . J Shenyang Pham
Univ (沈阳药科大学学报 ) , 2002, 19( 2): 93-95.
[3 ]　 Li B, Chen W S, Zheng S Q, et al . Two alkaloids i solated
f rom tet raploid y Blangen [ J ] . Acta Pharm Sin (药学学报 ) ,
2000, 35( 7): 508-510.
[4 ]　 Liu Y H, Qin G W , Ding S P, et a l. Studies on ch emical
cons ti tuen ts f rom root of Isat is in digot icaⅢ [ J] . Ch in Trad i
Herb Drugs (中草药 ) , 2002, 33( 2): 97-98.
[5 ]　 Ding S P, Liu Y H, Li J, et al . Study of th e ch emical coms-
t ituents of Isa tis ind igot ica For t.Ⅱ [ J ] . Her Med (医药导
报 ) , 2001, 20( 8): 475-476.
[6 ]　 Liu Y H, Qin G W , Ding S P, et a l. Studies on ch emical
cons ti tuen ts f rom root of Isati s ind igotica I [ J] . Chin Tradi t
Herb Drugs (中草药 ) , 2001, 32( 12): 1057-1060.
[7 ]　 Liu Y M. Determination of ten t race elements in Chines e tra-
ditional medicines by atomic absorption spect romet ry [ J ] .
Spectrosc Spectral Anal (光谱学与光谱分析 ) , 2000, 20( 3):
373-375.
[8 ]　 Liu Y H, Ding S P, Lin A H. Study on ant iendotoxin of
ch loroform ext ract form Rad ix Isatids [ J ] . Chin J Hosp
Pharm (中国医院药学杂志 ) , 2001, 21( 6): 326-328.
[ 9 ]　 Liu Y H, Lin A H, Ding S P, et al . Effect s of Rad ix Isatidis
on th e production of TN Fαand IL-6 in microph ag e f rom mice
induced b y endo toxin [ J]. J China Pharm Univ (中国药科大
学学报 ) , 2001, 32( 2) : 149-151.
[10 ]　 Hou Q, Ch eng G F, Zhang C Y, et al . Ef fect s of four s timu-
lants and anti-inflammatory d rugs on porduction of in ter-
leukin-8 in HL-60 cel ls [ J] . Acta Pharm Sin (药学学报 ) ,
2000, 35( 3): 173-176.
[ 11 ]　 Wu H P, Chen J X, Li X, et al . Inf luence of balangen po-
lysacch arid e on binding activi ty of N F-κB [ J ] . Pharm
Biotechnol (药物生物技术 ) , 2001, 8( 5): 276-278.
[12 ]　 Sun G L, Hu Z L, M eng H, et al . S tudy on an ti-h uman cy-
tomegalovirus ef fect of Isat is root by M TT colorimetry [ J ].
J Shandong Univ TCM (山东中医药大学学报 ) , 2001, 24
( 2): 137-138.
[ 13 ]　 Liang Y H, Hou HX, Li D R, et al . Studies on in vit ro anti-
cancer activi ty of t ryptan th rine B [ J ] . Ch in Tradi t Herb
Durg s (中草药 ) , 2000, 31( 7): 531-533.
[14 ]　 Hou HX, Li D R, Qin Q, et al . An Ex perim ental study on
in vivo an titumor action of high unsaturated fat ty acids f rom
Rad ix Isat id is [ J] . Trad it Ch in Drugs Res Cl in Pharmacol
(中国新药与临床药理 ) , 2002, 13( 3): 156-158.
[ 15]　 Hu X C, Huang X D, Xu Y. Ef fect of Baphicacanthus cusia
( nees ) brem lectin on th ymus dev elopm ent in mouse [ J ] .
Chin J Anat (解剖学杂志 ) , 2000, 23( 6): 559-561.
[16 ]　 Qin Q, He H P, Ch en M, et al . Is olation of low -polar f rac-
tions f rom Banlangen and i ts imm unocompetence [ J] . Ch in J
Clin Pharm (中国临床药学杂志 ) , 2001, 10( 1): 29-31.
[17 ]　 Wei Z L, Yan X L. An ti-in flamm atory ef fect of Isat is indig-
otica Fort [ J] . J Kai fen g Med Coll (开封医专学报 ) , 2000,
19( 4): 53-54.
[18 ]　 Molina P, Tarrag a A, Gon zalez-tei jero A, et al . Inh ibit ion of
leukocyte functions by the alkaloid isaindig otone f rom Isatis
indigotica and some new synth etic d erivatives [ J ] . J N at
Prod , 2001, 64( 10): 1297-1300.
[19 ]　 Qin Q, Hou H X, Qiu L, et a l. An anti-oxidative act ivi ty of
a f raction and it s subf raction f rom` Banlangen’ , roo t of Isatis
tinctor ia L. [ J] . Ch in J Cl in Pharm (中国临床药学杂志 ) ,
2001, 10( 6): 373-375.
[20 ]　 Wei X X, Wei X H. One case of hypersensi tivity induced by
the injection of Ban langen, im [ J ] . China Pharm (中国药
师 ) , 2001, 10( 10): 75.
　　　　　　　　中草药　 Chinese Traditiona l and Herbal Drug s　第 34卷第 4期 2003年 4月　　　　　　· 附 11·