全 文 ：·专论与综述·
库页红景天的研究进展
盛长忠1, 2, 元英进2, 姜　燕1Ξ
(11 天津天士力集团生物技术和生物制品研究开发中心, 天津　300402; 　21 天津大学化工学院, 天津　300072)
摘　要: 库页红景天 R hod iola sacha linensis 是一种珍贵稀有的药用植物, 除了主要药效成分红景天苷和酪醇外, 还
含有丰富的其他苷类化合物、氨基酸、微量元素、挥发油、多糖等成分。药理研究证明其具有免疫调节、抗病毒、抗缺
氧、降血糖、神经细胞保护、肝脏保护、益智、抗氧化、防辐射等多种药理学作用。由于花粉败育、生境恶劣和人工采
挖, 野生库页红景天已濒临灭绝。随着相关技术的快速发展, 通过细胞、组织和器官的大规模培养定向生产红景天
的有效成分具有广阔的前景, 本文对该领域的研究进展进行了回顾、归纳和综述。
关键词: 库页红景天; 组织培养; 细胞培养
中图分类号: R 28212　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 06 0699 04
Advances in stud ies on R hod iola saccha r inens is
SH EN G Chang2zhong1, 2, YUAN Y ing2jin2, J IAN G Yan1
(11 B io tech2Pharm R &D Center, T ian jin T asly Group Co1 L td1, T ian jin 300402, Ch ina;
21 Co llege of Chem istry Engineering, T ian jin U niversity, T ian jin 300072, Ch ina)
Key words: R hod iola saccha rinensis A 1 Bo r1; t issue cu ltu re; cell cu ltu re
　　红景天系景天科红景天属 (R hod iola L 1) 多年生草本植
物, 一般生长在高寒、干燥、缺氧、强紫外线照射、昼夜温差大
的高海拔地带, 具有极强的环境适应性和顽强的生命力, 因
其独特的药效, 被誉为“东方神草”、“高原人参”。《神农本草
经》和《四部药典》都有记载, 列为上品之药, 可用于滋补强
壮, 消除疲劳, 抵御寒冷。前苏联将红景天用作“适应原”样药
物, 用于宇航员、飞行员、潜水员、运动员等消除疲劳、增加活
力。近年来国内将其作为强壮药物, 开发了多种制剂、保健食
品及饮料, 用于抗衰老、抗老年性心衰、镇静、治疗糖尿病等。
库页红景天 R hod iola saccharinensis A 1 Bo r1 分布于吉
林长白山地区及黑龙江尚志、宁安、海林等县, 是我国研究最
多, 也较为系统的一种红景天。《现代中药学大辞典》中做了
较为详细的收录。R 1 saccharinensis 的命名较为混乱, 在我国
近几年的文献中多称为高山红景天, 但在较早的文献中高山
红景天是指 R 1 cretin ii (H am et) H 1 O hba ssp 1 sino2a lp in ,
主要产于云南西北部, 而 R 1 saccharinensis 则为库页红景
天[1 ]。笔者认为R 1 saccharinensis 称为库页红景天更为适合。
本文从库页红景天的化学成分、药理作用、生理生态、组织培
养等方面的研究进展给予归纳总结和阐述。
1　化学成分
　　红景天常以其地下根状茎入药, 其主要有效成分为毛柳
苷 (红景天苷, sa lidro side)及苷元酪醇 ( tyro so l) , 结构见图 1。
红景天苷是一种重要的活性成分, 常以它的含量来评价红景
图 1　酪醇 (A)和红景天苷 (B)的结构
　F ig11　Structures of tyrosol (A) and sa l idroside (B)
天属植物药用价值。4 年生库页红景天地上部分中红景天苷
含量在花期为 01135% , 果全熟期为 01175% ; 地下部分萌芽
期为 01496% , 花期 01416% , 果全熟期 01596% [1 ]。
杨智蕴等[2 ]从库页红景天根部水提液 (R SE ) 中除了分
离出红景天苷外, 还得到 4 种单体成分, 其中 Β2(E ) 肉桂醇
基2O 2(6′2O 2Α2L 2呋喃型阿拉伯糖基) 2D 2吡喃葡萄糖苷、Β2
(E ) 肉桂醇基2O 2(6′2O 2Α2L 2吡喃型阿拉伯糖基) 2D 2吡喃葡
萄糖苷, 为首次从库页红景天中分离到。李建新等 [3 ]也从其
茎叶中分得 7 个化合物, 鉴定了 6 个: 蒲公英赛醇乙酸酯、异
莫替醇 ( iso2mo tio l)、Β2谷甾醇 (Β2sito stero l)、胡萝卜苷 (dau2
co stero l)、红景天苷、Β2(E ) 肉桂醇基2O 2(6′2O 2Α2L 2呋喃型阿
拉伯糖基) 2D 2吡喃葡萄糖苷。Fan 等[4 ]从甲醇提取物中分离
到 5 种新的类单萜成分: sachalino ls A , B , C 和 sachalino2
sides A , B; 还分离到22 种已知的化合物: 没食子酸, (E ) 2p 2羟基苯丙
烯酸, 对2酪醇, 红景天苷, 6N 2O 2galloylsalidro side, benzyl Β2D 2
glucopyrano side, 22phenylethyl Β2D 2glucopyrano side, (E ) 2
cinnam yl Β2D 2glucopyrano side, ro sarin, rhodiocyano side A ,
·996·中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 6 期 2004 年 6 月
Ξ 收稿日期: 2003209212
作者简介: 盛长忠 (1970—) , 男, 山东人, 遗传学博士, 毕业于南开大学, 现在天津大学化工学院博士后流动站、天津天士力集团博士后工
作站从事博士后研究工作, 主要研究方向为药用植物细胞工程。3 通讯作者　E2m ail: yan jiang@ tasly1com　T el: (022) 26736528
百脉根苷( lo taustra lin) , octyl Β2D 2glucopyrano side, 1, 2, 3, 62
42O 2galloyl2Β2D 2gluco se, kaempfero l 32O 2Β2D 2xylofurano syl
(1→2) 2Β2D 2glucopyrano side, 山柰酚, kaempfero l 32O 2Β2D 2
glucopyrano syl (1→2) 2Β2D 2glucopyrano side, rhodio sin, rho2
dion in, 32O 2galloylep igallocatech in ( 4→ 8) 2ep igallocatech in
32O 2galla te, ro siridin , 1, 2, 3, 4, 6252O 2galloyl2Β2D 2glu2
co se, 表没食子儿茶精[ (2) 2ep igallocatech in ]。
王陆黎等[5 ]测定了库页红景天根中的水解氨基酸, 结果
表明所测 18 种氨基酸含量各异, 且因产地、年份、野生与园
栽不同而异, 其中 10 种药效、12 种必需、半必需和 13 种香
甜味氨基酸的含量都较高。
库页红景天中镁、钙、钾、磷、铝、铁等含量都大于 100Λgög, 钡、锰、锶、锌、钛、铜含量也较高, 大都在2～ 20 Λgög。
另外还含有铬、铀、镍、钴等微量元素[1 ]。
库页红景天含有 20 多种挥发油, 其中肉桂醇含量最高,
含量为 25185% , 其次是二十四碳四烯酸 (12131% )、2, 62特
丁基242甲基苯酚 (9154% )、42异丙基苯甲酸 (7127% )、十九
碳二烯酸甲酸 (5181% )等[1 ]。
汉丽萍等[6 ]从库页红景天的根状茎水溶性粗多糖 (R 1
saccharinensis po lysaccharide, R SP ) 中获得均一级的组份
R SP2A , 它是相对分子质量为50 000的酸性杂多糖, 其单糖
组成为 A ra, R ha, Xyl, Glc, Gal, Gal A , 物质的量比为
1100∶3123∶0126∶0134∶0184∶10124。
2　药理作用
211　免疫调节作用: 红景天多糖和红景天苷在体外均能促
进 T 细胞功能, 进而促进细胞免疫。R SP 本身具有丝裂原样
作用, 可刺激小鼠脾细胞增殖作用, 直接增强细胞功能, 促进
细胞产生抗体, 且这种作用必须达到一定剂量 (250 m göL )
时才有显著增强作用[7 ]。R SP 也可明显增加小鼠体内特异的
抗体分泌细胞数, 在 75 m gö(kg·d) 体内剂量下, 可增强迟
发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细
胞功能, 降低白细胞介素22 的活性, 降低辅助性 T 细胞百分
率及辅助性 T 细胞ö抑制性 T 细胞比值[8 ]。R SE 能作为一个
次级引发信号, 协同诱导 RAW 26417 巨噬细胞中 iNO S (可
诱导的NO 合成酶) 基因的表达, 这可能是其具有治疗效果
的一个作用机制[9 ]。
212　抗病毒作用: R SP 能明显抑制体外培养心肌细胞在受
到柯萨奇B3 病毒感染后导致的心肌酶释放, 显著降低病毒
在心肌细胞中的增殖量, 其半数有效抑制浓度为 150 m göL ,
有效浓度平均抑制率为 7113%。R SP 抗病毒作用的场所是
在细胞内部, 通过抑制病毒的增殖来实现对心肌细胞的保护
作用[10 ]。酪醇也具有抗柯萨奇B 组病毒感染的作用, 主要有
两种生物学机制: 对机体内免疫调节的正向促进作用 (对整
体 IFN 2Χ水平的调节作用) ; 通过调节心肌细胞内 SOD 和
GSH 2Px 活性来抑制自由基损伤[11 ]。
213　抗缺氧作用: 库页红景天醇提物 (R SA E) 对脑缺氧、心肌
缺氧、组织中毒性缺氧有明显的保护作用。血气分析结果表明,
能明显增加大鼠动脉血的氧分压和血氧饱和度(SA T ) , 表明其
能增加供氧, 有利于氧向组织中扩散, 改善组织细胞有氧代谢。
R SA E 明显改善心脑缺血可能是其抗缺氧作用的重要基础 [12 ]。
具体哪些成分发挥了作用, 尚需进一步研究。
214　降血糖作用: 程秀娟等[13 ]将R SP 粗分为A 和B 两组份,
分别给小鼠 ip 100, 50 m gökg, 结果表明B 组份具有降血糖作
用, 经 sc, im , ip , iv 均可产生明显的降血糖作用, 但不能经胃
肠吸收来发挥降血糖作用, 该组份在消化系统中被降解。
215　神经细胞保护作用: 库页红景天水煎液能使大鼠脑组
织胆碱乙酰化酶活性升高, 提高脑组织中乙酰胆碱的生成
量; 具有抑制缺血再灌注损伤引起的NO 升高的作用; 可使
缺血再灌注时脑组织中内皮素 (ET ) 含量降低, 减轻 ET 对
神经元的损伤作用。同时, 实验结果表明红景天苷能减轻兴
奋型氨基酸对神经细胞的损伤, 保护神经细胞 [14 ]。
来源于库页红景天中的化合物 1, 2, 3, 6242O 2galloylglu2
co se 在体外对 Β2淀粉样诱导的B 103 神经细胞 (来源于鼠脑)
死亡具有明显的保护作用。它也可以对癌基因抑活药星状孢
子素 (stau ro spo rine) 诱导的细胞死亡具有保护作用, 并且可
以保护神经元细胞免于由 H 2O 2 诱导的细胞死亡。据推断,
抗凋亡、抗氧化活性是这种化合物使神经元细胞免受 Β2淀粉
样毒性的基础, 而抗凋亡效应似乎起着更为重要的作用 [15 ]。
216　肝脏保护作用: 经过 R SE 处理后的 CC l4 小鼠能明显
降低羟脯氨酸、丙二醛及血清酶活性的水平, 免疫组织学结
果表明, R SE 处理可以抑制肝脏星形细胞的激活, 减少了肝
脏损伤期间胶原蛋白的积累。数据显示, R SE 能够保护肝脏
由 CC l4 诱导的重复性损伤[16 ]。R SE 在有 IFN 2Χ存在下, 能
诱导小鼠胎儿肝细胞BNL CL 12 中的 iNO S 基因表达合成
NO , 这种机制或许与R SE 对肝病的治疗效果有关[17 ]。
217　益智作用: 含脯氨酸的神经肽酶被认为参与了学习和
记忆行为。脯氨酰基肽链内切酶 (p ro lyl endopep tidase,
PEP, EC1314121126) 会降解含脯氨酸的神经肽酶, PEP 的
活性受到抑制后, 可以增强智力。从库页红景天甲醇提取物
中分离的 6 种化合物对黄杆菌的 PEP 显示了非竞争性抑制
作用, 其 IC50分别为 01025, 0117, 22, 41, 0144 和 84 mmo lö
L , 说明库页红景天具有益智的功效 [4 ]。
218　抗氧化作用: 从库页红景天根的丙酮提取物中鉴定的
6 个石碳酸化合物具有显著去除 Α, Α2二苯基2Β2苦基肼基游
离基 (D PPH )的作用[18 ]。
219　防辐射作用: 库页红景天能提高 X 射线照射后小鼠存
活率, 延长存活时间, 改善胸腺、脾指数, 明显提高照射后小
鼠脾淋巴细胞转化率及胸腺内 TH , T S 细胞百分率, TH öT S
比率未见明显改善[19 ]。
3　生理生态学研究
　　库页红景天以有性生殖为主, 伴随着无性生殖。有性生
殖中主要进行异花授粉, 为基因重组提供了机会, 经长期的
适应与环境的筛选, 形成了与环境适应的遗传结构。种子结
实量大, 但由于环境恶劣, 实生苗少。当长到一定阶段后进行
无性生殖, 靠发达的根部适应恶劣环境。这种生殖方式导致
种群扩大的速度更慢、范围更有限, 属于分布区受限制性濒
·007· 中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 6 期 2004 年 6 月
危植物。高海拔即苔原和树线处是天然种群的适合生境, 而
树线处有充足的阳光、土层较厚, 环境条件相对优越, 是最适
生境, 在这里既能进行有效的有性生殖又能进行无性生
殖[20 ]。另有人[21 ]在对库页红景天生殖生态学特性研究中指
出, 其花粉形成初期有败育现象是其濒危的内因, 而恶劣的
生境条件及大规模人工采挖是其濒危的主要原因。
　　生境不同的库页红景天, 根部红景天苷含量差异明显。
在黑龙江省大海林地区海拔1 400～ 1 620 m 的高山上, 不同
生境的红景天根部中红景天苷含量为 01101%～ 01684%。
光照条件好、土壤肥沃的生境下红景天苷含量较高[22 ]。
4　组织和细胞培养
　　由于环境恶化和人为过度采挖, 野生库页红景天的数量
迅速减少, 其愈伤组织和细胞培养的研究成为研究的热点。
许建峰等[23 ]诱导出的各类愈伤组织均含有红景天苷, 其中
以茎愈伤组织为最好。适宜激素配比为 3 m göL BA + 013
m göL NAA , 碳源为 3% 葡萄糖、蔗糖。光照对愈伤组织生长
影响不显著但对红景天苷的积累不利。在此基础上, 对库页
红景天细胞和愈伤组织的悬浮培养进行了较为系统的研究,
探讨其细胞悬浮培养过程中生长及主要营养成分摄取动力
学并建立了细胞培养体系[24 ]。致密愈伤组织颗粒 (CCA ) 存
在一定程度的分化, 有利于多种次级代谢产物的合成。在摇
瓶中培养 24 d 后, 库页红景天的 CCA 中红景天苷的含量达
到 0168% , 是分散细胞的 6 倍, 而生物产量和分散细胞相
当。CCA 在 5 L 气升式反应器中培养得到的红景天苷含量
与摇瓶培养类似, 但生物量较小 [25 ]。而在 10 和 100 L 的气升
式反应器中, 红景天的产量达分散细胞培养的 10 倍, 而且培
养液保持纯清, 黏度变化小, 没有“发泡”现象。培养系统传质
特性较好。通过生物转化可提高红景天苷产量, 在指数生长
期每隔 24 h 重复 3 次添加 3 mmo löL 酪醇, 红景天苷产量可
达 516 Λmo löL [26 ], 结果展示了其工业化生产的可能性。随着
次级代谢途径和代谢工程的研究与应用, 通过植物细胞大规
模培养获得所需成分的技术是完全可行的。
5　结语
　　库页红景天是具有特殊适应性的植物, 人们已在多方
位、深层次对其进行了研究, 并在医药、保健、食品业得到广
泛应用, 从而它的药理活性和生物利用价值也就更加明显地
展示了出来, 其开发利用尤其是在高原医学、老年医学方面
的应用前景十分广阔。目前应进一步研究库页红景天的药
理、毒理和适应症, 提高利用价值。
库页红景天是一种濒危的珍贵稀有药用植物, 人们加强
了对其他红景天属药用植物的研究, 以期扩大药用资源。尽
管我国从西南地区到西北、华北、东北等山地均有红景天属
植物, 药源较为丰富, 但由于人为的破坏, 蕴藏量日益减少。
在适当的地区推广人工栽培红景天技术, 进行 GA P 种植的
研究, 是一个较为可行的解决方法, 但是由于红景天生境狭
窄, 适宜的地区很少。目前, 通过细胞工程拓展药用植物特别
是珍贵稀有的药用植物来源被认为是一种有效的替代途径。
随着相关技术的快速发展, 通过细胞、组织和器官的大规模
培养定向生产红景天的有效成分具有广阔的前景。
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植物源酪氨酸酶抑制剂研究进展
邹先伟, 蒋志胜Ξ
(南开大学 元素有机化学国家重点实验室, 元素有机化学研究所, 天津 300071)
摘　要: 酪氨酸酶是黑色素生物合成途径中的主要限速酶, 其活性与某些色素障碍性皮肤病及昆虫表皮鞣化和蜕
皮有关。研究天然植物源酪氨酸抑制剂, 不仅对于色素型皮肤病的治疗, 增白美容化妆品配方及食品添加剂具有重
要意义, 而且还可能发现新型的昆虫生命活动干扰剂。现对酪氨酸酶及植物性酪氨酸酶抑制剂对酪氨酸酶的抑制
作用和抑制机制进行综述, 并简述了其应用前景。
关键词: 酪氨酸酶; 抑制剂; 黑色素; 抑制作用
中图分类号: R 284171　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2760 (2004) 06 0702 04
Advances in stud ies on botan ica l inh ib itors of tyrosina se
ZOU X ian2w ei, J IAN G Zh i2sheng
(Sta te Key L abo rato ry of E lem ento2O rgan ic Chem istry, R esearch Inst itu te of E lem ento2O rgan ic Chem istry,
N ankaiU niversity, T ian jin 300071, Ch ina)
Key words: tyro sinase; inh ib ito r; m elan in; inh ib ito ry effect
　　酪氨酸酶 ( tyro sinase, EC111411811)具有多种特征性催
化活性, 既可以作为酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶, 又可以作为
5, 62二羟基吲哚氧化酶, 在黑色素生成过程中起着至关重要
的作用[1 ]。它不但用于色素增加性皮肤病 (黄褐斑、雀斑等)
的临床治疗, 而且可用于化妆品使肤色增白, 还有可能应用
于农业生产上作为一种害虫调控剂和食品工业上作为食品
添加剂。本文就天然植物源酪氨酸酶抑制剂的研究进展及其
应用前景作一综述。
1　酪氨酸酶及其抑制剂概况
酪氨酸酶广泛存在于人、动物、植物和微生物中, 是一种
以 Cu2+ 为辅助因子的金属酶, 每一个亚基含 2 个金属铜离
子, 2 个铜离子分别与蛋白质分子中 2 个平展的组氨酸和 1
个弱的直立组氨酸配体结合, 另有 1 个内源桥基将 2 个铜离
子联系在一起, 构成酪氨酸酶催化氧化反应活性中心, 酪氨
酸等底物与酶形成过渡态络合物时, 主要是羟基与酶的活性
中心上的原子键合而发生作用 [2 ]。
酪氨酸酶兼有加氧酶和氧化酶的双重功能, 在黑色素合
成过程中起关键作用。它能够催化单酚羟化成二酚, 并把二
酚氧化成醌; 醌在非酶促条件下形成最终的反应产物黑色
素。酪氨酸酶抑制剂就是通过抑制酪氨酸酶活性从而抑制黑
色素生成, 因而可用来预防和治疗色素沉着和黑色素瘤等,
从而在医药、化妆品和食品工业等领域有着广阔的应用前
景。 1988 年, A k iu 等从杜鹃花科植物熊果 A rctostap hy los
uva2u rsi (L 1) Sp reng1 的叶中分离到一种具有脱色作用的
单体物质熊果苷 (arbu tin)。自此从植物和微生物中分离天然
酪氨酸酶抑制剂引起了人们的兴趣。近年来, 从植物 [3～ 7 ]中
·207· 中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 6 期 2004 年 6 月
Ξ 收稿日期: 2003210206
作者简介: 邹先伟 (1980—) , 男, 湖北宜都人, 在读硕士, 主要从事天然有机化学和农药生物学研究。
T el: (022) 23504355　E2m ail: zouxw @nankai. edu. cn3 通讯作者