全 文 ：五经基黄酮的药理学研究近况
勇晴张陈青岛大学天然色素研究所 ( 2 6 6 0 7 1)
青岛大学化学系
摘 要 对近年来有关懈皮素的药理研究状况作了简要的综述 , 着重介绍了棚皮素在肿瘤 、 心 血
管疾病 、糖尿病等方面药理研究的情况 。
关键词 懈皮素 心血管疾病 肿瘤 药理学
五经基黄酮 , 俗名懈皮素 、 栋精 、 栋皮黄
素 , 为黄酮类化合物中的一种 ,广泛存在于天
然植物中 ,其存在形式为糖昔或昔元 。近年来
的研究表 明 ,懈皮素等黄酮类化合物对 心血
管系统疾病和癌症有潜在的疗效 。 作者就近
年来国内外对懈皮素的药理作用研究作一简
要的综述 。
1 对毛细血管的脆性及渗透性的作用
榭皮素等黄酮类化合物具有加强毛细血
管和调节其渗透性的作用 , 可防止毛细血管
和结缔组织的内出血与破裂 , 而建立起一个
抗传染病的保护屏障 。 懈皮素与 V it C 协同
作用可治疗毛细血管的脆性和 出血 、 牙跟 出
血 、 脑类出血 、 肾出血 、 妇女病等疾患 〔` 〕 。
2 对心血管系统疾病的作用
2
.
1 降低血清胆固醇和血脂作用 : 懈皮素等
黄酮类化合物 具有降血脂 、 阻断动脉粥样硬
化的病变机制 、 增强血管耐受力的作用 〔2 〕 。 给
小鼠喂食富含胆固醇的食物 , 加入 0 . 05 %的
懈皮素能降低小 鼠血脂含量 , 特别是胆固醇
的含量 〔3 , 今〕 。
2
.
2 抑制产生动脉粥样硬化的病变机制 :具
有抗氧化活性的黄酮类化物 ,如棚皮素 ,能抑
制低密度脂蛋 白的氧化和细胞毒性 , 降低产
生动脉粥样硬化和冠状动脉疾病的危险〔 5〕 。
2
.
3 防止动脉血栓形成 , 降低心肌梗死发生
的危险 : 棚皮素对小鼠动脉血管和胸动脉有
舒张作用 。 研究结果表明 , 给狗喂食懈皮素
( 50 m g k/ g )能增强其左心室的收缩功能 , 降
低心跳速率和心律不齐 , 增强冠状动脉的循
环能力 , 防止动脉血栓的形成〔 6〕 。
2
.
4 抑制血小板的凝聚和心律不齐现象 : 研
究榭皮素对小 鼠血小板和由再灌注诱导产生
的心律不齐的影响 , 认为懈皮素可能是通过
抑制血小板凝聚 、 血栓烷 ( T X A Z )的形成和使
前列 腺素增殖从而 抑制再 灌注 心 律 不 齐
( R A ) 〔7〕
。
3 抑制恶性肿瘤生长及抗癌作用
棚皮素对恶性肿瘤细胞的生长和转移的
抑制作用是近年来一个十分活跃的研究课
题 , 有多篇文献报道了懈皮素对小鼠和兔因
致 癌 物诱 导而 产 生 的肿瘤病变有抑 制 作
用 〔 8一 l ’ 〕 。 对葱属植物中榭皮素及其糖昔对恶
性肿瘤细胞转移的影响的研究表明 , 懈皮素
能 有选择地抑制转移的肿瘤细胞 ( r a s / 3 T 3
和 H 3 5) 的生长 ,抑制肿瘤细胞 N IH 3/ T 3 和
致癌基 因 H 一 r a s 的转移 〔` 2 〕 。 研究表明 , C S 、 C 7
和 C 4 ,位上有经基的黄酮类化合物能抑制由
杂环胺诱导的癌变作用 〔, 3〕 。 葱属植物的萃取
物具有抑制癌细胞生长的作用 〔` 4〕 。 棚皮素等
黄酮类化合物在两方面具有抗癌作用 : 一是
对恶性细胞 的抑制 (即停止或抑制细胞的生
长 ) ,二是从生化方面保护细胞免受致癌物的
损害〔` 〕 。 研究结果表明 , 对小 鼠的实验中没有
A d d r e
s s :
C h e n Y o n g
,
I n s t i t u t e o f N a t u r a l P ig m e n t s R e s e a r e h
,
Q i
n g d a o U n i v e r
s i t y , Q
陈 勇 讲师 , 1 9 88 年毕业于中国科技大学 , 获理学硕士学位 。 在青岛大学从事教学 、术刊物上发表论文 10 余篇 。
i n g d a o
科研多年 。 曾在 国内各类专业学
《中草药 》 1 9 9 8 年第 29 卷第 8 期 . 5 6 9 .
发现懈皮素有致癌作用 ,相反却发现懈皮素
对小鼠皮肤肿瘤形成初始和生长都有抑制作
用 。 给小鼠饲用 30 拌m ol 的棚皮素 , 同时饲用
二 甲基苯并葱 ( D M B A ) , 小鼠的乳头瘤数量
减少 43 % 。 在每周 2 次给小鼠皮肤使用 1 2 -
O
一十四烷佛波醇 一 1 3一 乙酸醋 ( T P A )前后 l h
使用懈皮素 , 能抑制乳头瘤 60 %一 75 % 〔` 5〕 。
实验表明 〔` 6〕 , 懈皮素有很强的抑制结肠上皮
细胞异常增殖的活性 , 由此减小异常增殖病
灶面积 ( F A D s ) ,最终减少结肠肿瘤发生的可
能性 。懈皮素对其它类型的肿瘤病类 , 如对人
体卵巢肿瘤细 胞〔 , ’ 〕 、 多鳞细胞癌 、 成神经细
胞瘤 〔` 8 〕等的抑制作用亦有不少文献报道 。 从
近年来的 实验研究结果表明 ,懈皮素对于一
些肿瘤病变的抑制作用在动物试验中已经得
到验证 , 也有较为肯定的结果 。 目前 , 国外已
有将棚皮素应用到癌症 治疗药物的专利报
道 〔, 9〕 , 而 国内在这方面的研究还 比较欠缺 ,
应加强对天然的抗癌药物的研究 , 特别是临
床应用方面的研究 。
4 对糖尿病的作用
给服用尿嚓吟的小鼠服用懈 皮素 ( 10
m g 瓜 g 一 15 m g / k g ) 有 明 显 的抗糖尿病作
用 〔 2 0〕 。
5 消炎 、 治疗溃疡作用
棚皮素的消炎 、 抗溃疡作用十分明显 。对
口腔溃疡 、 胃溃疡都有明显的抑制和治疗作
用 。研究表明 ,懈皮素对小鼠急性胃溃疡有明
显的消退作用〔 2` ’ 。 应用组织学评价的方法研
究棚皮素对动物因无水乙醇引起的急性胃溃
疡的作用 ,肯定了高剂量的棚皮素 ( 2 0 0 m g /
m I
J
)能使胃粘液增加并且减轻胃的损伤 〔:2 。
一种含有懈皮素和其它成分的药物 , 给患 口
腔溃疡的病人用 5%的药剂处理 3 d (1 日 2
次 ) , 临床上表现出良好的疗效 〔23 。
6 对呼吸道系统疾病的作用
懈皮素对呼吸道疾病 , 特别是哮喘病和
支气管炎有较好的治疗作用 。 我国研究 1 24
种防治气管炎植物药中有 69 种主要成分是
黄酮类化合物 , 它们多是较好的消炎 、 止咳 、
。
5 7 0
。
平喘活性成分 `:24 。 近年来国内外的研究结果
也表明了懈皮素在治疗哮喘病等呼吸道疾病
方面有较高疗效 , 已有临床应用报道 〔 , 5〕 。
7 结语
从目前的研究报道来看 ,对懈皮素药理
作用的研究大多数还处于动物实验阶段 , 临
床研究结果的报道还很少 。近年来 , 国外对中
药 ,特别是中药材的研究格外重视 。懈皮素是
黄酮类化合物中具有代表性的一种 , 今后的
研究工作主要应对懈皮素的药理作用作一些
临床研究 , 并且对懈皮素与其它药物的协同
作用注重做较为全面的开发研究 。
参 考 文 献
1 恩思明格 A H , 等 . 营养素 . 美国 : 食品与营养百科全
书 选辑 (4 ) . 北京 : 农业出版社 , 1 9 8 : 17 0
2 K h u
s
h b a k t o v a Z A K h im
一
F a r m Z h
,
1 9 9 1 ; 2 5 ( 4 )
:
5 3
3 L i
s e v i t s k a y a L I
.
N a u e h n D o k l V y s s h e i S h k o ly B i o l
N a v k i
,
1 9 9 6 ; ( 2 )
:
7 8
4 M e g h a S
一
I n d i a n J E
x o B i o l
,
1 9 8 5 ; 2 3 ( 8 )
:
4 5 6
5 S t e ib e r g D
, e t a l
.
N E : l g l J M e d
,
19 8 9 ; 3 2 0
:
9 1 5
6 K o l e h i n Y N
, e t a l
.
F a r m a k o l T o k s ik o l
,
1 9 9 1 ; 5 3 ( 6 )
:
2 0
7 X i a o D o n g
, e t a l
·
Z h o n g g u o y a o i l X u e b a o
,
( E n g )
,
1 9 9 3 ;
14 ( 6 )
: 50 6
8 D e s e h n e r E E
, e t a l
.
N a t r C a n e e r
,
1 9 93 ; 2 0 ( 3 )
:
19 9
9 G o v R e p A n n o u n e e l n d e x ( U S )
.
1 9 93 ; 9 3 ( 9 )
:
A b
s t r
N o
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3 2 6
, 6 8 0
1 0 T a k a d a N
, e t a l
.
C a n e e r R e s
,
1 9 9 4 ; 5 4 ( 11 )
:
2 8 9 5
1 1 A b o
一
D r nr M H
, e t a l
·
J D r u g R e s
,
1 9 9 1 ; 2 0 ( 1
一
2 )
:
1
1 2 L e ig h t o n T
, 沼 t a l
.
A C S S y m P S
e r , 1 9 9 2 ; 5 0 7
:
2 2 0
1 3 L e e H u e i
, e t a l
.
M u t a g e n e
s
i s
,
1 9 9 4 ; 9 ( 2 )
:
1 0 1
1 4 Y a n a g K
, e t a l
·
G A N N
,
1 9 64 ; 55 ( 4 )
: 3 2 5
1 5 V e r m a A K
,
e t a l
.
C a n e e r R e s
,
1 9 88 ; 4 8
: 57 5 4
1 6 D e
s e h n e r E E
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A C S S y m P S e r
.
1 9 9 2 ; 5 0 7
:
2 6 5
17 S i e g e r s C P
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P h a rm P h a r m a r e o l L e t t
,
1 9 9 1 ; ( 1 2 )
:
6 4
18 K a n d a s w e m i C
.
A n t i
一
C a n e e
r
D r u g s
,
19 92 ; 3 ( 5 )
: 5 2 5
19 M a n e u s v S
, e t a l
.
W
o 9 2
,
13
,
8 5 1
2 0 N u r e h i e r Y u N
, e t a l
.
P o k l A za d N a u k R e s P T a d z e h
,
19 9 2 ; 3 5 ( 3
一
4 )
: 1 8 6
2 1 M a r t i n M J
, e t a l
.
P h y t h e r R e
s , 1 9 9 3 ; 7 ( 2 )
:
1 50
2 2 A l a r e o n d e l a L C
, e t a l
.
P h a r m a e o l o g y
,
1 9 9 4 ; 4 8 ( l )
:
5 6
2 3 V o r a K R
, e t a l
.
C a n P a n A p p l
,
C A Z
, 0 6 5 , 4 9 6
24 周荣汉 . 药用植物化学 分类学 . 上海 : 上海科技出版
社 , 1 9 8 5 : 8 7
2 5 L沁 s s e h W . P r o g A l l e r r y C l i n Im m u n o l P r o e In t C o n g r
A l l
一 e r g o l C l in Im m u n o l
.
1 4 t h
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1 9 9 1
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5 5
:
6 2
( 1 9 9 8
一
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一
1 6 收稿 )