全 文 ：式、联邦制中药复方数据库的平台上 ,以适用于国内
外现有各类中药复方及天然药物数据库 ,通过国际
互联网 ,分层次向不同用户提供不同服务。在此基础
上 ,进一步利用以 KDD方法为主建立起来的中药
复方人工智能分析软件 ,对该数据仓库进行二次开
发 ,建立我国特有的大型中药复方新药开发研究信
息分析中心。因此 ,中药信息系统的建立将为我国中
药数据库的发展创造良好的条件 ,将从根本上改善
我国中医药领域信息工作的基础条件 ,将极大地促
进我国中医药事业的发展。
参 考 文 献
1　陈　峰 .世界科学技术—— 中药现代化 , 1999, 1( 2): 28
2　甘师俊 ,李振吉 ,邹健强 . 中药现代化发展战略 .北京:科学技术
文献出版社 , 1998: 214
3　崔　蒙 .世界科学技术—— 中药现代化 , 1999, 1( 1): 61
( 2000-06-15收稿 )
枳 属植物研究进展
中国医学科学院　
中国协和医科大学药物研究所 (北京 100050)　　马　林 　宋万志
摘　要　枳 属植物含皂苷、黄酮、生物碱等成分 ,皂苷是其主要活性成分 ,具有镇静、镇痛、保肝等多方面药理活
性。本属植物有可能成为抗衰老和治肝病的药物 ,由于发现有极好的抗致突变活性 ,可用于治疗癌症。应对枳 属
植物综合开发、利用。
关键词　枳 属　皂苷　药理作用
　　枳 为鼠李科拐枣属 ( Hovenia Thunb. ) 植
物 ,全世界有 3种 3变种 ,分布于中国、日本、朝鲜
和印度等国。 我国有 3种 2变种。即北枳 H.
duleis Thunb.、枳 H. acerba Lindl.、毛果枳
H . trichocarpa Chun et Tsiang、俅江枳 H.
acerba Lindl. v ar kiuk iangensis ( Hu et Tsiang ) C.
Y. Wu ex Y. L. Chen.、光叶 毛果枳 H.
trichocarpa Chun et Tsiang var. robusta ( Nakai et
Y. Kimura) Y. L. Chou et P. K. Chou。枳 子始
载于《唐本草》 ,记有“味甘、平 ,无毒。主头风、小腹拘
急”。枳 子有解酒毒、止渴除烦、止呕、利大小便的
功能。笔者就枳 属植物的化学成分、药理作用综述
如下。
1　化学成分
1. 1　皂苷: 1974年 Kaw ai等从北枳 根皮和叶中
分得枳 皂苷 ( saponin) C、 C2、 D、 G、 H和酸枣皂苷
B ( ujuboside B)
[1 ]。 1996年又从种子中分得北枳
皂苷 ( hovenidulcioside) A1、 A2、 B1、 B2和北拐枣皂
苷Ⅲ (hodulosideⅢ )。 1992年 Yashikaw a等从北
枳 和日本产的绒毛枳 Hovenia dulcis Thunb.
va r. tomentella Makino叶中又分得北拐枣皂苷Ⅰ
～ Ⅹ ,以及北枳 皂苷Ⅰ ( hovenisaponinⅠ ) ,均为
抗甜味成分 [2 ]。 梁侨丽等从枳 叶中分得枳 皂苷
( hoveacerboside ) A1、 A 和枳 皂 苷 ( hovenia
saponin) C2
[3 ]。近年 Yoshikaw a等从毛果枳 中分
得毛果枳 皂苷 (hovet richo side ) C、 D、 E、 F、 G等
5种皂苷 [4 ]。
1. 2　生物碱: 1973年 Takai等从北枳 根皮中分
得肽类生物碱: 异欧鼠李碱 ( f rangulanine) 和枳
碱 ( hovenin) A、 B,枳 碱 A即为去-N -甲基异欧
鼠李碱 ( des-N -melthy lf rangulanine) [5 ]。 1994年金
宝渊等从其种子中分得 β-carboine系生物碱化合物
黑麦草碱 ( perolo lyrine)和异欧鼠李碱 [6 ]。
1. 3　黄酮: 1996～ 1997年梁侨丽等人报道 ,从枳
叶和北枳 种子中分得山柰酚、槲皮素、异槲皮素、
山柰酚-3-O-α-吡喃鼠李糖 ( 1→ 6) -β-D-吡喃半乳糖
苷、槲皮素 -3-O-α-L-吡喃鼠李糖、山柰酚 -3-O-云香
糖和芦丁 ;双氢山柰酚 ( dihy rokaem ferol ) , (+ ) -3,
3′, 5, 5′, 7-五羟基双氢黄酮和 (+ )-双氢杨梅素
〔(+ ) -dihydromyricetin〕等 [ 7, 8]。
1. 4　脂肪: 1997年李光明报道北枳 子种子含脂
肪约 7% , 5个不饱和脂肪酸 , 22个饱和脂肪酸 ,含
　　　　　　　　　中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 11期　　　　　　　· 附 3·
Address: Ma Lin, In sti tute of Materia Medica, Chin es e Acad emy of Medical Sciences , Peking Union Medical College, Bei jing马　林　男 , 1987年 7月毕业于吉林农业大学特产系药用植物专业 ,获农学学士。同年分配到中国医学科学院药物研究所工作 ,现为助理研究员。 多年来主要从事药用植物分类鉴定及资源调查 ,同时承担一些中药材样品有效成分分析工作 ,先后参加过“中药五味子类木脂素资源利用的研究” ,“常用药材品种整理和质量研究——五味子、黄芩、射干、藁本子专题”等国家攻关课题 ,先后多次荣获部级一、二、三等科技进步成果奖。
量较高的有 △ 9十八烯酸甲酯 ( 26. 24% )、十六烷
酸甲酯 ( 14. 72% )、十八烯酸甲酯 ( 7. 99% )、 9-氧代
壬酸甲酯 ( 7. 20% )、十九烷酸甲酯 ( 4. 79% )和二
十烷酸甲酯 ( 1. 97% )等 [9 ]。
1. 5　有机酸:枳 木部含枳 酸 (hovenic acid) ,叶
含 3-O-香豆酰奎宁酸 ( 3-O-couma roylquinic acid)
和 4-羟 基 -N -甲 基 脯 氨 酸 ( 4-hydroxy-N -
methylproline)
[10 ]。
1. 6　芳香苷和倍半萜: Yoshikaw a等从绒毛枳 叶
中 分 得 芳 香 苷: kenpsoide A、 B 和 倍 半 萜
icariside
[11 ]。
1. 7　其它:枳 含多量葡萄糖 ,果柄、花序轴含葡萄
糖、果糖和蔗糖等成分。此外果实含 ( mg /100 g )粗
蛋白 ( 3. 07) ,总酸 (以枸橼酸汁 ) 345. 8,维生素 C
( 16. 29) ,总糖 ( 28. 55% ) ;微量元素铁 ( 3. 47)、磷
( 0. 89)、钙 ( 132. 0)、钠 ( 0. 12)、锰 ( 0. 14) 等和谷
氨酸 2. 38 mg /g (干重 ) [12 ]。种子含 (+ ) -没食子儿
茶素 〔(+ ) -gallo catechin〕[13 ]。
2　药理和应用
2. 1　中枢神经抑制作用:据 Hiroshi研究 ,对小鼠
腹腔注射北枳 皂苷 30 mg /kg ,能显著减少自发活
动 ,并延长环己巴比妥的睡眠时间 ;大鼠腹腔注射
30 mg /kg时 ,能特异性地抑制条件反射 ,显示有一
定的镇静作用。 小鼠腹控注射 400 mg /kg时 ,对电
刺激及戊四唑或士的宁所致的惊厥均有一定的抗惊
厥作用 [14 ]。
2. 2　降压作用: Hiroshi研究 ,给小鼠静注北枳 皂
苷 3～ 10 mg /kg,均有短暂的降压作用 [15 ]。
2. 3　对不良刺激的反应: Kaw ai报道 ,枳 子匀浆
液 6 g /kg灌胃给药 ,能增强小鼠耐寒 ( - 20℃ )机
能和耐热 ( 50℃ )功能 ,并能延长小鼠游泳时间 [1 ]。
此后王艳林经药理实验再次证明 [15 ]。
2. 4　抗脂质过氧化作用:将枳 子匀浆液给雄性小
鼠以 9 g /kg灌胃给药 14 d,以硫化巴比妥酸比色法
测定血清及肝、肾、脑组织中丙二醛 ( MDA)含量 ,
表明能显著降低血清中 MDA含量 ,并呈量效依赖
关系 ,以邻苯二酚自氧化法测定超氧化物歧化酶
( SOD) ,表明能显著增加小鼠肝、脑组织中 SOD含
量 [18 ]。此后王艳林的药理实验得到同样结果 [ 15]。
2. 5　对肝损害的影响: 据 Hase等研究 ,以脂质多
糖 ( LPS)诱发长期摄入乙醇大鼠肝损害 ,营养状况
显示给枳 子水或甲醇提取物 100 mg /kg组与饲
喂乙醇 2 g /kg组 ,其比热量消耗和体重均无显著差
异 ;血清谷丙转氨酶 ( ALT )、谷草转氨酶 ( AST)
水平变化 ,给枳 子水提物显著抑制给予乙醇 +
LPS所引起的 ALT、 AST升高 ;给枳 子甲醇提取
物对血清 ALT、 AST无明显影响 ,对肝脏 MDA、甘
油三酯 ( TG)、总胆固醇 ( TC) 水平影响 ,乙醇组较
正常对照组显著升高 MDA、 TG及 TC;乙醇 +
LPS组 , M DA升高更显著。枳 子水提物可显著抑
制乙醇和 LPS引起的 MDA、 TG及 TC升高 ;而甲
醇提取物对 MDA无明显影响 ,但抑制脑 T G及
TC的蓄积 [16 ]。
2. 6　对应激性胃溃疡的作用: 据 Hiroshi等研究 ,
小鼠腹腔给予枳 皂苷 ( hoveno sides, HS) ,对应激
性胃溃疡有明显抑制作用 ,但口服无效 , HS对大鼠
幽门结扎所致的胃溃疡与胃液的增加均无明显的抑
制作用 ,通过肠胃道炭末阻滞实验表明 , HS能促进
肠管蠕动 ,而对肠鼠回肠显示有较弱的罂粟样作
用 [14 ]。
2. 7　利尿作用:据 Hiro shi等报道 , HS在较小剂量
时对豚鼠无利尿作用 ,仅在大剂量 ( 400 mg /kg )
时 ,能显示减少尿量、钠及钾的含量 [14 ]。
2. 7　抗致突变活性:从枳 子提取精制的一种化合
物为致突变化合物 ,在艾姆氏实验中有极好的抗致
突变活性 ,可用于防癌 [ 17]。
2. 8　保健作用: 据苏地报道 ,枳 果实俗称“万寿
果 ,在产区利用万寿果已有悠久历史 ,如将果、果柄
和种子打粉 ,冲水饮可治水肿 ,破碎压汁发酵制成
“万寿果酒”是优良的绿色食品 ,常饮万寿果酒有利
于人体生长发育 ,保健强身和延年益寿 [18 ]。
此外枳 叶主治酒醉、风热感冒、外感腹痛、死
胎不下 ;枝叶煎膏 ,功效同果柄 ,亦能止呕、解酒及铁
棒锤中毒 ;木汁治腋下狐气等 [13 ]。
3　结语
近年对枳 属植物的研究较多 ,其主要活性成
分为达玛烷型三萜皂苷 ,有抗脂质过氧化、保肝、解
酒毒及中枢神经等多方面的药理作用。 枳 属植物
有可能成为抗衰老和治疗与乙醇相关性肝病的药
物 ,同时有极好的抗致突变活性 ,可用于防癌 ,显示
该属植物有重要的药用价值。 枳 属自古以来为药
食两用 ,为综合利用、开发资源 ,寻找新药提供了广
阔的前景。
参 考 文 献
1　 Yosh ikaw a K, Nagai M , Wak abayashi M , et al . Ph ytochem-
ist ry, 1974, 13 ( 12): 2829
2　 Yoshikawa K, Murakami T, Heda T, et al . Chem Pharm Bul l,
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3　梁侨丽 ,丁林生 .中国药科大学学报 , 1995, 26( 6): 2621; 1996,
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· 附 4· 　　　　　　中草药　 Chinese Traditional and Herba l Drugs　 2000年第 31卷第 11期　　　　　　　　　　
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15　王艳林 ,韩　钰 ,钱京萍 . 中草药 , 1994, 25( 6): 306
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( 2000-03-09收稿 )
天然药物有效成分抗心律失常研究简介
浙江永宁制药厂 (台州 318020)　　卢　敏
　　心律失常是复杂而又危险的心血管疾病或并发
症 ,是造成心血管病高病死率的原因之一。因此在世
界范围内 ,对心血管疾病尤其是心律失常的防治研
究投入巨大的人力和物力 ,近几年来 ,对天然药物有
效成分抗心律失常的研究有了新的进展 ,经动物药
理实验筛选和临床研究证实 ,发现了一些安全、有
效、广谱的抗心律失常的新的天然药物有效成分 ,简
介如下。
1　关附甲素及其注射液 [ 1]
关附甲素 ( GFA)是我国科研人员在世界上首
次发现的全新结构类型的安全、有效、广谱的抗心律
失常新药。 它是从关白附子 Aconitum coreanum
( Level. ) Raipaies块根中提取的有效成分之一 ,其
结构属 C20二萜生物碱。药理实验证实 GFA对麻醉
和清醒动物造成的多种实验性心律失常模型 ,包括
缺血型、化学性诱发的心律失常均有效 ,且对房性心
律失常也有效 ,是一种广谱的抗心律失常药。它还具
有明显的减慢心率作用 ,它的心率减慢机制是与 β
受体阻滞和 M胆碱能的兴奋无关 ,是直接作用于窦
房结所致 ,称为“特异性减慢心率剂” ,同时它对窦房
结自律性和窦房传导有明显抑制 ,这对快速型心律
失常尤其是治疗室上性心动过速可能更有效。 有效
剂量的 GFA对麻醉犬或清醒犬的血压、心肌收缩
性无明显抑制 ,对麻醉大鼠的血液动力学作用影响
很小 ,因此临床上静脉给药是较安全的。
从心肌细胞电生理方法来探讨 GFA的抗心律
失常机制 ,结果: ( 1)通过抑制快 Na+ 通道和 Na+内
流 ,使 Vmax下降 , ERP相对延长 ; ( 2)对高 K+除极所
致慢反应动作电位的 Vmax和 APA有所降低。 提示
它对心肌慢内向电流也有抑制 ,同时对窦房结慢反
应细胞的电活动也有明显抑制作用 ,但与典型的
Ca2+ 拮抗剂 V er的作用有所不同。最近发现它抗心
律失常作用可能与抑制 K+ 通道有关 ,其抗心律失
常作用机制还有待深入研究加以阐明。
GFA注射液的Ⅰ 期临床研究在中国医学科学
院阜外医院进行 ,历时 3年的长期试验研究的结果
表明 ,该药耐受性好 ,副作用小 ,对心脏不同组织均
有电生理效应 ,而且药物分布快 ,半衰期较长 ,具有
临床使用价值 ,适用于室性和室上性等多种心动过
速的抢救治疗。 最近又获得国家药品监督管理局颁
发的“Ⅱ 期临床研究批件”。
2　颅通定及其注射液
颅通定又称左旋四氢巴马汀 ( L-tet rahydro-
palmatine) ,系从罂粟科紫堇属植物延胡素中提取
的一种生物碱 ,除具有镇痛、镇静、催眠、降压等作用
外 ,近年来还发现它具有抗心律失常作用。该药对细
胞动作电位复极过程的影响是既阻滞 Ca2+内流 ,也
阻滞 K+ 外流 ,从而延长心肌有效不应期和动作电
位过程。 赵东科等 [2 ]认为该药有可能成为一新的具
有钙通道阻滞作用的中草药 ,具有 Ⅳ 类抗心律失
常的药物的性质 ;张纪思等 [3 ]认为该药的抗心律失
常作用可能与其减慢心率、延长 Q-Tc间期有关。孙
聊东等 [4 ]报道用颅通定注射液治疗快速型心律失常
76例 ,结果如下: 治疗组显效 40例 ,有效 23例 ,无
效 13例 ,总有效为 83% ,其中对室性早搏 ( V PB)、
房性早搏 ( APB)、阵发性室上性心动过律 ( PSV T)
均有极显著的下降 ,经 t检验 , P < 0. 01。 治疗组对
V PB、 APB及 PSV T的有效率分别为 79%、 82%
及 93% ,且不良反应轻微。颅通定药源丰富 ,价格低
廉、安全 ,部分病人出现嗜睡现象是该药的镇静作
　　　　　　　　　中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 11期　　　　　　　· 附 5·