全 文 ：的治疗 , 蝮蛇抗栓酶有较为肯定的治疗效果 ,
是一个较有前景的药物 , 值得进一步进行临
床观察总结 , 比如剂量 、疗程 、 量效关系也应
进行探讨 , 以利提高疗效 。至于蝮蛇抗栓酶在
糖尿病及其并发症治疗 中的作用机制 , 也是
一个应继续深入探讨的问题 。
参 考 文 献
1 徐景星 , 等 . 中国医 科大学学报 , 19 8 9 , 18 〔专刊〕: 35
Z fl] 晨光 , 等 . 中国搪尿病杂志 , 1 9 9 4 , 2 (2 ) : 10 0
3 王 丽君 , 等 . 第一届 中美搪尿病强化治疗研讨会论 文汇
编 . 北京 . 19 9 8 : 3 8 6
4 李传 良 , 等 主编 . 内科疾病诊 疗新法 . 北 京 : 北京科技
出版社 , 1 9 9 8 : 3 2 3
叶仕 宏 . 第三届 中国中西医 结合 糖尿病学术会议 论文
汇编 . 沈 阳 . 19 9 6 : 1 0 0
耿志忠 . 等 . 第一 届中美糖尿病强化治疗研讨会论文汇
编 . 北京 . 1 9 9 8 : 4 5 1
倪艳霞 , 等 . 第一届 中美搪尿病强化治疗研讨会论 文汇
编 . 北京 . 1 9 9 8 : 4 9 8
李爱英 , 等 . 第一届 中美箱尿病强化治疗研讨会论 文汇
编 . 北京 . 1 9 9 8 : 3 9 8
耿志忠 , 等 . 第一届 中美搪尿病强化治疗研讨会论文汇
编 . 北京 . 1 9 9 8 : 4 5 3
李传 良 , 等主编 . 内科疾病诊疗新法 . 北京 ; 北京科技
出版社 , 19 9 8 : 2 9 6
王大平 , 等 . 第 一届中美糖尿病强化治疗研讨会论文汇
编 . 北京 . 19 9 8 : 13 9 , 1 4 4 , 3 9 4 , 2 1 2 , 2 6 7
(1 9 9 9
一
0 8
一
3 0 收稿)
绞股蓝处方制剂的药理与临床研究
贵阳中医 学院第一附属 医院 (5 0 0” 潘定举 .
摘 要 综述近年来绞股蓝 及其 处方制剂 (包括片剂 、冲剂 、 合剂 , 口 服 液 、胶囊 、注射剂等 )的药理
与临床应 用 , 以供在研究开发绞股 蓝处 方制剂作 一参考 。
关键词 绞股蓝 药理 临床应用
绞 股 蓝 Gy n o st e m m a Pe n taP勺llu m
(T h u n b
.
) M a k
. 为胡 芦科植物 绞股蓝 的根
状茎或全草 , 又 名七叶胆 , 味苦 , 性寒 , 无毒 。
有消炎解毒 , 止咳祛痰的作用 。临床上主要用
于慢性支气管炎 , 另外也与其它中药配伍 , 用
于降血脂 , 增强机体免疫和抗癌 、防衰老等方
面 , 具有广泛的应用 。绞股蓝有重要的药用价
值 , 且我国药源丰富 , 充分利用开发绞股蓝药
品 、 系列保健品将具有广阔的前景 。笔者对绞
股蓝及其含绞股蓝处方制剂的药理与临床应
用作一综述 , 以 供在研究开发纹股蓝处方制
剂作一参考 。
l 片剂
以纹股蓝总昔 片治疗虚证 30 例临床及
血像的观察结果表明 , 其具有益气健脾 , 养血
安神 , 固表敛汗 , 扶正固本 , 补肾温阳功效 。适
于治疗老年性慢性支气管炎 , 冠心病气虚者 ,
慢性胃炎及慢性肠炎等 。实验还表明 , 绞股蓝
总昔片对 白细胞减低 患者有升高 白细胞作
用 , 治疗 前 后相 比 , 有非 常 显著 差异 (尸 <
0
.
0 1 )
, 说 明绞股蓝总昔片有增强抗病能力的
作用 [l] 。 对七叶胆总昔片治疗肾病综合征高
脂 血 症 5 3 例 临 床观 察 结 果 表 明 , 患者 的
T C
、
T G 明显下降 (尸< 0 . 0 1 ) , 这与七叶胆总
皂昔片具有“祛湿化痪 ”的作用相吻合 。 临床
实践中 , 还发现本药与搪皮质激素合用 , 能拮
抗礴素引起的副作用 , 使痊疮 、出汗等症状明
显改善 , 并可增强激素类药物的疗效 , 对缩短
病程起 到较好的作用 , 其机制 尚待进一步深
入探讨 [ , 〕。
益肾降脂片由冬虫夏草 、绞股蓝总昔 、黄
茂 、葛根组成 , 具有益气补肾 、祛痰降浊之功
效 。 通过对益肾降脂片治疗慢性肾衰合并高
血脂症 3 0 例临床观察结果表明 , 本方不但可
A d d r e s s
:
P a n 以n g ju , T h e Fir s t A fflia te d H o s p ita l o f G u iy a n g C o lle g e o f T r a d itio n a lC hine s e Med iein e , G u iy a n g
.
8 7 6
-
使脂蛋 白趋于 正常 , 肾功能亦有明显改善 , 充
分说 明本方不但是治疗慢性肾衰高血脂症的
有效方剂 , 而且也能抑制激素的副作用 。 30
例中 , 有效率达 9 3 . 3 %川 。 为探讨其可 能的
治疗 机 制 , 试验观 察其 对慢 性 肾 功能 衰竭
(C R F )病人血脂和脂质过氧化物的影响及其
延缓 C R F 进展的作用 , 认为其可能是通过益
气补肾调整人体整体机能 , 提高了抗氧化作
用 , 改善脂质异常造成的进行性肾脏损害 , 肾
小球硬化和功能改变 , 从而起到治疗慢性 肾
衰作用 川 。
固金磨 积片 由人参 、 麦冬 、 绞股 蓝等组
成 , 具有活血化癖 , 理气化痰 , 清热解毒之功 。
以 固金磨积片临床治疗 51 例非小细胞肺癌 ,
治疗 后客观评 价完全缓解 2 例 , 部分缓解 2
例 , 总有效率 7 . 8 % (4 / 5 1 ) 。 治疗后症状改善
以咳血及咳嗽较为显著 。 单纯 口 服固金磨积
片 2 个 月 以 上至 3 年 , 平 均生存 时 间 10 . 9
月 , 中位生存期 1 0 个月川 。 为探讨其作用机
制 , 实验以荷瘤动物为模型 , 观察固金磨积片
抗肿瘤作用 , 结果表明 , 固金磨积片对人肺腺
癌 、 Lw is 肺癌 、肝癌均有一定 的抑制作用 (尸
< 0
.
0 1 )
, 并能减少荷瘤小鼠腹腔内残留单红
细胞数 ; 同时能抑制荷瘤小 鼠急慢性炎症反
应 , 增加小 鼠气管 内酚红排 出量 。 实验还表
明 , 固金磨积片能促使荷瘤小鼠脾细胞超氧
化物歧化酶与血清谷胧甘肤过氧化物酶活性
增高 , 使脂质过氧化物的含量降低 , 抑制 自由
基所造成的损伤而达到抗肿瘤作用 , 这也可
能是本药抗肿瘤的机制之一闭 。
2 冲剂
复方绞股蓝 冲剂以绞股蓝为主 , 适 当配
予化湿 、祛癖 、健脾及益气的虎杖 、毛冬青 、五
指毛桃等数味中药制成 , 用于解毒利湿 , 活血
化痕 , 健脾益气 。 通过临床初步观察发现 , 冲
剂 对乙 肝患者及健康携带者的 H B s A g (+ )
阴转有良好的近期疗效 。 患者经过两个月时
间的治疗转阴率近 90 % 。 从 中医分型 来考
查 : 发现冲剂对湿热未尽 、肝郁脾虚及气滞血
癖等型患者疗效较为理想 。 但对冲剂的疗效
《中草药》19 9 9 年第 3 0 卷第 1 1 期
评价还 有待更进一步的临床研究川 。
股蓝参 冲剂处方 由绞股蓝 、 丹参 、 郁金 、
麦冬 、获荃 、百合 、甘草组成 , 是预防急性高原
反应 , 治疗气阴两虚 、身体衰弱及高血脂证的
口服 冲剂 [8j 。 对在海拔 3 6 5 8 m 驾车进藏的
汽车兵服用后的心血管功能进行了无创伤性
测定 , 结果服药组 (n 一 3 0) 较 空 白组 (n 一 4 0)
的心血管功能具有明显改善 , 每搏输出量 、左
心泵力 、血管顺度 、血容量等增加 , 心率 、外周
阻 力 、 肺 动 脉 阻 力 和 血 液 粘 度 降 低 (尸 <
0
.
0 5 )
。结果表明股蓝参冲剂具有增强人体高
原适应能力的作用川 。
仙蓝冲剂由仙鹤草 、威灵仙 、绞股蓝等多
味传统药组成 , 具有扶正 固本 , 通络止痛 , 祛
痰除湿 , 活血化疲的作用 。对其抗癌作用的研
究结果表 明 , 仙蓝冲剂对小 鼠移植性肿瘤艾
氏癌 、 肉瘤 1 8 0 、宫颈癌和肝癌均有显著的抑
制作用 , 并通过 50 余例消化道肿瘤病人的观
察 , 发现 患者症状明显好转 , 食纳增加 , 合并
化疗效 果更佳 , 且无任何毒副作用〔’。〕。
软肝冲剂 由三七 、绞股蓝 、赤艾 、莱服 子
等组成 , 用其治疗 92 例肝硬化门脉高压病人
的临床观察表明 , 其具有降低门静脉 、脾静脉
血管径 , 又有增加血流速度 , 降低血流量的作
用 [ , , 〕。
养生宝是以绞股蓝 、黄茂 、 白芍等制成的
冲剂 。 小鼠以生药 0 . 9 和 2 . 25 9 / k g , 大 鼠以
生药 0 . 6 和 1 . 5 9 /k g , 19 , 结果对正常和失血
性血虚小 鼠有明显的补血作用 , 可提 高正 常
和免疫功能低下大鼠的 T 细胞 和 N K 细胞
数量及大鼠胸腺和 脾脏重量 [l2 ] 。
3 合剂
绞股蓝合剂主要成分为绞股蓝 、白术 、乌
贼骨 、甘草 、桂枝 , 用于 治疗 虚寒型 胃或十二
指肠疾患淡胖舌 、齿印舌 3 8 例 , 经观察总有
效率达 92 . 1 写 , 明显高于西药 (胃复安 )对照
组的 5 6 . 3 % 。 方中主药纹股蓝具有人参皂昔
样作用 , 具有益气健脾 , 补 肾温 阳作用 , 其它
诸药合力发挥了益气健脾 , 补肾温 阳的协同
作用 [ , 3 ] 。
一
8 7 7
.
1 0 2 3 合剂处方由黄茂 、 绞股蓝 、川芍 、 含
硒绿茶组成 。 用其在制备仓 鼠颊囊癌前损害
和 癌模 型 的同时 给予灌 胃治疗 , 结 果提示 ,
1 0 2 3 合剂可 以 抑制肿瘤的发生 , 降低异常增
生 (癌 前病变 )和癌 的发生率 , 具有防癌和阻
癌的作用巨, ‘: 。
4 口服液
应 用复方绞 股蓝 口 服液 (由绞股蓝 、黄
茂 、白术 、丹参 、泽泻 、草决明 、淫羊蕾组成 )对
3 0 例脂质代谢紊乱 的患者进行了临床观察 ,
并与绞股蓝 口服液进行了对比 , 结果表明 , 复
方中诸药合用 , 共奏补虚消痰 , 祛湿化疲之功
效 , 从而达到降低高总胆固醇 , 高甘油三醋水
平和提 高 H D L 一C 水平 的调脂作用 , 其 作用
比单用绞股蓝为佳邮〕。
红蓝宝 口服液是一种预防和减轻 中老年
高血脂 、动脉硬化等心血管疾病的新药 , 由绞
股蓝 、构祀子等五味中药组成 , 具有补气 、 益
脾 、养阴之功效 , 主治高血脂及动脉硬化症 ,
亦可用作 中晚期肿瘤及慢性肝炎患者等的辅
助治疗药 , 方 中绞股蓝为主药饰〕。
还春宝 由人参 、 黄茂 、绞股蓝等 16 味中
药组成 , 临床用于性功能减退 、 失眠 、 胃肠道
功能下降 、机体免疫力下降和抗衰老等 。药效
学实验研究 表明 , 还春宝促进小 鼠溶血素的
形成和贮精囊 的生 长发育 , 并 可抑制机体脂
质过氧化物 的产生 , 说 明其对机体免疫功能
有一定的增强作用 , 并具有一定的抗衰老作
用 。此外实验表明 , 还春宝对 胃肠道机能有促
进作用 , 并具有促进睡眠的作用 。这些药理作
用为临床应用提供了一定的理论基础 。 毒理
学试验表明临床应用还春宝是安全的 [l ’〕。
赢生 口服液 由银杏叶和绞股蓝提取物为
主要活性成分制成 , 具有抗动脉硬化 、降低血
液粘度 、改善微循环作用 。 给 28 名心脑血管
病患者服用赢生 口服液 2 个月以观察其抗 自
由基损伤作用 。结果显示 , 赢生 口 服液具有一
定的抵抗 自由基对脂质的过氧化作用 。 患者
经用点生 口服液治疗后 , 血清中脂质过氧化
的代谢产物丙二醛含量减少 , 超氧化物歧化
·
8 7 8
·
酶水平提高 , 具有统计学意义 (P < 0 . 05 )[l 8」。
5 胶囊剂
中药华 奇胶囊 以人参 、 冬虫夏草 、 纹股
蓝 、 三七 、半枝莲为主要成分 , 方中人参 、冬虫
夏草 、 绞股蓝补益虚损 , 三七活血化痛 , 半枝
莲清热解毒 , 该方配伍运用共奏扶正固本 、健
脾 、解毒 、 化窟 、通降之功 。其疗效基础与增强
机体免疫功能有关 。 应用其治疗慢性萎缩性
胃炎患者 8 0 例 , 结果总有效率为 9 2 . 5 % , 幽
门螺旋杆菌 阳性由 5 例减少为 21 例 , 清除
率为 6 1 . 5 %仁, , 〕。
6 注射剂
实验对绞股蓝总皂昔注射剂进行初步的
中枢神经抑制作用研究 , 结果表明 , 纹股蓝总
皂 昔注射剂具有 明显 的抑制小 鼠 自发性 活
动 , 对抗咖啡因所致小 鼠自发性活动增强 的
作用 , 增强戊 巴 比妥钠催眠剂量小鼠的睡眠
时间 , 说 明该注射剂具有明显的中枢抑制作
用 , 并可见到随注射剂剂量增加 , 其中枢抑制
作用增强 。 与文献报道人参二醇具有明显中
枢抑制作用相符 , 其作用机制 尚待进一步 阐
明 [ , 。〕。
7 其它
对绞股蓝晶体饮料急性毒性和致突变研
究结果表 明 , 急性 毒性 试验 I一D S。> 21 . 5 9 /
k g
, 属无毒级 。 微核实验结果 , 各剂量组微核
率与阴性对照组相 比较 , 无显著性差异 (尸>
0
.
0 5 )
, 结果阴性 。 精子畸形试验阴性 。 A m es ’
试验结果显示 , 各剂量组 的回变菌落数均未
超过 自发 回变数的 2 倍 , 而 阳性组大大超过
2 倍 仁川 。
拘祀绞股茶是 以构祀嫩叶 、杜仲叶 、纹股
蓝及绿茶组方加工而成的保健饮料 , 具有清
肝 明目 、醒脑 、健脾 、利湿之功 。 20 名糖尿病
合并高血脂患者服用构祀绞股茶 1 个月 , 血
糖平均 下降 16 % , 血清总胆 固醇平 均下降
15 %
, 但前后比较无显著差异 。 血清甘油三
醋平均下降 3 0 % , 服用拘祀纹股茶后有显著
差异 (尸< 0 . 0 5 ) 。 患者服用拘祀绞股茶 1 个
月后血液粘度 、体外血栓形成时间 、形成长度
lq乙八j11口匕了OOQnlq1,
.1
1
,
11
‘0产Jgq山和重量有较 明显 降低作用 (P < 0 . 0 5 ) , 患者
主观症状 : 头昏 、肢体沉重 、疲乏懒言 、 记忆减
退等均有明显好转卿〕。
参 考 文 献
l 张 淑慎 , 等 . 重庆医 科大学学报 , 1 9 9 6 , 2 1 ( l ) : 6 3
2 华 琼 , 等 . 中医 研究 , 1 9 96 , 9( 5) : 28
3 刘一志 , 等 . 陕西 中医 , 1 9 9 0 , 11 ( 6 ) : 2 4 7 , 2 5 3
4 周清发 , 等 . 实用 中西 医结合杂志 , 19 9 7 , 1 0 ( 2 1 ) : 2 0 5 4
5 周岱翰 , 等 . 中国肿瘤临 床 , 1 9 9 6 , 2 3 ( 6 ) : 4 2 6
6 戴馨仪 , 等 . 中药新药 与临床药理 , 19 9 7 . 8( 3) : 巧4
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林 军 , 等 . 广西医 科大学学报 , 1 9 95 , l2( 4 ) : 5 2 7
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周广军 , 等 . 实用中西医 结合杂志 , 1 9 97 , 1。( 13) : 12 8 6
冯冰虹 , 等 . 广东药学院学报 , 19 95 , 1 1 (4 ) : 264
池淑君 , 等 . 癌变 一畸变 一突变 , 1 9 9 7 , 9 (6 ) : 3 7 2
徐宝析 . 辽宁 中医 杂志 , 1 9 9 5 , 2 2 ( 1 1 ) ; 5 10
( 1 9 9 9
一
0 3
一
1 2 收稿
1 9 9 9
一
0 5
一
1 0 修 回 )
获等三菇成分的最新研究进展
中国 医 学科学院
中国协和 医科大学
医药生物技术研 究所 (北京 1 0 0 0 5 0) 沈 竿 ‘ 许先栋
摘 要 综述 了有关获荃三菇成分 的分离 纯化 、结构 测定和其结构特点等方 面最新 的研 究成果 ,
归纳 了获荃 三菇衍生物的制备方法及对其构 效关系的初探 。
关键词 获荃三菇 结构测定与特点 获荃 衍生物 构效关 系
自 7 0 年代以来 , 从获荃干燥菌核 中分离
纯化并 阐明结构 的四环三枯化合物 已有 20
多种 , 可分 为两种类型 : 即羊毛幽烷三菇烯型
( la n o s t a n e t r it e r p e n e ) 和 3 , 4 一开环羊毛 角烷
三枯烯型 ( 3 , 4 一 s e e o la n o s ta n e tr it e r p e n e ) 。近
年来 中外学者进一步对获荃及其三掂成分衍
生物进行了药理 、 生物活性的深人研究 , 现就
获荃 成分 的分离纯化 、 结构特征及其构效关
系的研究进展作一简 明综述 。
1 分离纯化
获荃 中的三菇成分主要为中等极性的同
系物 , 性质相 近 , 提取时多用极性强的有机溶
剂 甲醇 、 乙醇长时间冷浸或 回流提取【‘一 ’〕, 亦
有用弱极性的 乙醚 [s1 和正 己烷图 回流提取的
报道 , 提取液减压浓缩至干 , 即得棕黄色含多
种获荃三枯成分的混合物 。 由于其中含有大
量 p一获等 聚糖 , 因 此 T ai 等 〔, 一 “〕通过将其悬
于水 中 , 然后 用 乙酸乙 醋再次提取的方法进 ’
行纯化 。
获荃三枯成分彼此 间的差异小 , 故其分
离多采 用层析法 , 首先将获荃三菇成分的混
合 物 加 到 Si hca g el 柱 上 , 用 不 同 比例 的
M e O H
一
CH C 1
3
( 0 ~ 2 5 % ) 溶剂 系统进行梯度
洗脱 , 分段收集洗脱液浓缩至干 , 再利用该柱
或制备 T LC 、反相 H P L C 制备 柱进行分离 ,
得到的单一成分在甲醇中结晶纯化 。 有些获
荃三菇成分 由于彼此间只差一个双键或为差
向异构体 , 极难分离 , 为了提高分离效率 , 可
采用制备衍生物 的方法 , 扩大彼此 间理化性
质的差异达到分离 目的 。 近几年 T al 等 [sj 采
用 N 一氯甲基 苯邻二 甲酞亚胺处理获荃三枯
成分的混合物得到相应的 N 一甲基苯邻二甲
A d d r e s s
:
Sh e n Qia n
,
I n s ti tu te o f M e d ie in a l B io t e e h n o lo g y
,
Ch in e s e A e a d e m y o f M e d ie a l Sc ie n e e s
,
Pe k in g U n io n
M e d ie a l C o lle g e
,
Be iji
n g
《中草药 》1 9 9 9 年第 3 0 卷第 1 1 期 附 l