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大黄素在兔体内的药动学



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大黄素在兔体内的药动学
大黄素存在于虎杖 、大黄 、首乌 、决明子等多种
中草药中 , 有抗癌 、抗菌 、利尿 、免疫抑制和舒张血管
作用 , 也有致突变的报道 。 本实验用    法测定
大黄素在兔体内的绝对生物利用度和蛋白结合率 。
将 一   重雄性新西兰大兔分为  组 , 每组 
只 , 给药前  禁食 , 照常饮水 , 肌注开他敏   
              镇静 , 胃内容物用   ℃生理盐
水冲洗 , 在下午  时给动物戴上 口罩 以防 出现 “食
秽 ”行为 。 药液临时配制 准确称取大黄素 , 溶于  
  滴      〔 中 , 用        调  为
  , 。  拌 膜滤过得注射液 , 口服液不必滤过 。 固定
动物 , 一组左耳静脉注射         另一组用硅
管向胃内灌注        , 同法饲以    流食 。 用
静脉导管从右耳采血    , 为静脉注射后  、  、
   等共   次  口服后   、   、    等共  次 ,
离心    , 分离血清 , 于 一  ℃保存 。
蛋 白结合实验在  ℃水浴中以平衡透析法进
行 ,  达到平衡 。 测得大黄素与血清蛋白的结合率
为      。
即 血清用含有 巧  陀  内标  一甲基一慈
酿 的乙睛   川进行去蛋白 、离心 , 收集上清液 , 必
要时可吹氮气加以浓缩 。 取  川注入    柱 , 流
动相  乙睛 一  乙酸  ,       , 流速  ·      ,
     , 用      法分析得出药动学参数 。
结果表 明 , 大黄素药动学特性在兔体内存在较
大个体差异 。 口服给药时吸收速度和吸收度均很低 ,
表明绝对生物利用度很低 。 原因之一可能是由于大
黄素为酸性化合物 , 微溶于水 , 在胃内溶解度很低 
肠道中高   环境有助 于 大黄素离子化 , 但形成的
离子却难以吸收 。 另一原因可能是首过效应 。
王宗伟摘译 史玉俊校 
〔           ,        〕
无花果树叶水提物对链服霉素诱发
糖尿病大鼠血糖平衡的作用
在西班牙的         , 民间用无花果 ‘  
    叶煎剂治疗糖尿病  本文报道无花果叶抗搪
尿病作用的研究结果 。
使用     成年雌性大鼠    馆 , 通过
腹腔注射链脉霉素          ,      体重 
拘摊酸盐缓冲液      , 诱发建立搪尿病模型 。 取
干操无花果叶  馆 , 加    水煮沸    , 过滤得
煎剂 , 将之分成  份 , 每天  份代替水喂饲糖尿病或
非搪尿病大鼠 , 食物和流质随意供给 。每周测定体重
和血液葡萄糖水平 ,每月测定血浆胰岛素水平 。 为了
检测无花果的快速降血糖作用 , 还测定了腹腔注射
  胰岛素 , 或腹腔同时注射胰岛素和无花果水提
物后的血糖变化 。 该实验是以长期给药组或对照组
进行的 。 给药后 。、   、  、   及   经尾部静脉
切 口 各 取  次血 样  数 据 分 析 用    和
     一   方法 ,       认为有效 。
结果 糖尿病大鼠 口服或腹腔注射无花果水提
物都有明显降血搪作用 , 以腹腔注射反应较快 ,但在
    时两者下降水平相同  胰岛素加无花果水提
取物的实验表明 , 胰岛素的作用不仅没有因加用无
花果水提取物而加强 , 似乎反被抑制 , 而且当胰岛素
作用消失后 , 无花果水提取物的活性尚能继续   。
结论  无花果水提取物对糖尿病大鼠具有明显
的降血糖作用 。 由于无花果水提取物不能增强胰岛
素的作用 , 也不可能增加胰岛素的释放 , 因此无花果
水提取物中可能存在一种胰外活性物质 , 作用机理
尚未阐明 。
张 敏摘译 陈泽 乃校 
〔          ,     〕
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