全 文 ：本研究选用能引起细胞明显中毒的大剂量 ( 4 0件盯 ml )对 A M处理后 ,见到此剂量下的汉甲能
明显阻抑A M的吞噬功能 , 使细胞吸附酵母的能力大大降低 , 严重扰乱了细胞内环境渗透压
的平衡 , 使胞内 C a ’ +激增 , 而 K + 骤降 , 高度损伤细胞对骨架修饰调控 的能力 , 使细胞骨架
网络丧失率明显下降 。 本文中汉甲对细胞功能和形态的毒性作用与文献报道是一致的。
近年来 , 随着制剂技术的革新 , 出现了新的释药系统 , 脂质体就是其中之一 。 它能将药
物包裹起来 , 通过细胞的内吞 、 融合 、 吸附和脂质交换的作用特点 , 使药物具有能使用最小
剂量 , 降低到最小副作用 , 而发挥最大疗效的优点〔6〕 , 本研究结果表明 , 脂质体能将汉甲包
裹而成为汉甲的药物载体。 并发现 , 制备而成的汉甲多相脂质体可 以明显减轻原有游离汉甲的
细胞毒性 。 脂质体包裹后 , 改善了汉甲对细胞吞噬功能的影响 , 使细胞对酵母的吸附率明显
增加 , 削弱了汉甲对细胞内环境渗透压的扰乱 , 使细胞 K + 明显回升 , 而 C a 么+ 明显返落 , 并
减轻了汉甲对细胞骨架修饰调控能力的损伤 , 使细胞骨架网络丧失率明显下降。
总之 , 用脂质体作为汉甲的药物载体 , 能明显减轻汉甲原有的细胞毒性 。 这对解决 目前
汉甲治疗矽肺中出现较严重的组织细胞毒性作用具有重要意义 , 是一项具有实用价值的新尝
试 。 汉甲脂质体到达机体后是否能保持汉甲对矽肺的疗效 , 而又明显降低对肝 、 肾等组织细
胞的毒性 , 我们的动物实验也取得 了阶段结果 ( 另文 ) , 值得进一步探讨 。
参 考 文 献
杨赛丽 , 等 . 浙江医科大学学报 , 1 9 9 。 , 19
( 4 )
:
1 6 4
P e n a l 5 D J
。
C e l l B i o l o g 了 I n t o r a t i o
n a l R
e P o r t s
,
1 9 8 0
,
4 ( 2 )
:
1 4 9
陈宁蒙 , 等 . 卫生研究 , 1 9 8 4 , 13 ( 5 ) : 5
陈宁蒙 , 等 . 卫生研究 , 1 9 5 6 , 1 5 ( 6 ) : 7
伴竞生 ,
( 3 )
:
林东海 ,
2 1 7
洪巨伦 ,
等 . 北京医科大学学报 , 1 9 8 7 , 19
1 7 7
等 . 沈阳药学院学报 , 1 9 8 8 , 5 ( 3 )
等 . 中国药理学报 , 2 9 8 , , 1 0 ( 6 ) : 5 3 3
( 1 9 9 4一 0 9一 19收稿 )
越桔叶中熊果贰的分离与鉴定
黑龙江中医学院 ( 哈尔滨 1 5 0 0 4 0 ) 马英丽 田 振冲 郭桂彬 . 王 刚
越 洁叶为杜鹃花科值物越桔犷 ac o i , 沁 m vi 卜
i d a e a L
. 的叶 , 异名 “ 熊果叶 ” 。 近年来 临 床
上将其做成制剂治疗气管炎和肺心病 。 发现具有较
好的镇咳和平喘作用 ( 王刚 . 全国第一届中西医结
合呼吸病学术交流会论文汇编 . 1 9 8 7 . 4 2 ) 化学成
分预试 , 越桔叶含有 贰 , 黄酮 , 鞋质等成分 。 我
们对其贰类成分进行分离得一白色针晶 , 经鉴定为
熊果贰 ( a r b u t in ) 。 文 献 〔张银娣 . 药学学报 ,
19 8 2
,
17 ( 1 2 )
: i e 〕报道 , 它具有镇咳作用 。
1 提取和分离
取干燥越桔叶 ( 采 自黑龙江省大兴安岭 , 经本
院中药系王迪副教授鉴定 ) 粗粉 ,用乙醇回流提取 2
次 , 每次 Zh , 提取液减压回收乙醇 , 浓缩至膏状 ,
加水溶解 ,滤除水不溶物 , 用乙酸乙醋萃取 4 ~ 5次 ,
将萃取液合并 , 浓缩 , 得萃取物用甲醇溶解 , 拌人
本院 中药系舫届毕业生
聚酞胺粉 2 09 , 经低压聚酞胺柱依次用不同浓 度 的
乙醇洗脱 , 得 4个部分 。 将 75 %乙醇洗脱部分 再 经
硅胶柱分离 , 用氯仿一甲醇一水 ( 80 : 18 : 2 ) 洗脱 ,
得白色结晶 , 用无水乙醇重结晶 。
2 鉴定
白色针晶 , m p 1 9 8 ~ Z o o 0 C , M o l i s e h 反 应
阳性 , 与 a 一蔡酚浓H : 5 0 `反应在溶液界面出现紫色
环 。 与 F e C I .试剂呈淡蓝绿色 。 将结晶溶于无水 乙
醇中 , 加醇性K O H出现白色沉淀 。 以上化 学 反 应
提示此化合物为酚贰类 。 U v 人黔 ” n m : 225 、
8 25
; I R v聋宾c m 一 , : 1 2 2 0 ( e 一。 一 e ) , 1` 50 ,
1 52 0 ( 苯环 ) , 2 8 7 5 , 2 9 5 0 ( C H ) , 3 5 5 4 C O H ) 。
M S m / z
: 2 7 2 ( M
+
)
, 主要碎片峰 1 6 2 ( 糖基 ) 。
由U V , I R及M S等光谱可知该化合物基本母 核 为
苯环 , 加上主要碎片峰质量 1 62 , 2 3 9 。 用分子离子
( 下转第 4 5 5页 )
·
4 7 2
·
。曰牌翔川洲,一俐甲印山训,
日 1 日本曲盆 图 2 中国蔺茎
A
一横切面简图 B 一横切面详图 C 一解离组织 D 一表皮表面观
表皮 .2 厚角组织 3- 皮层 4 一韧皮纤维 5 一木化韧皮薄壁细胞 6 一韧皮部 卜木质部 8 一纤维 9 一射线
10
一
f 或随细胞 1 1 一空隙 12 ·非腺毛 琦 一角质层 1 4 一木纤维 15 一木薄壁细胞 1 6 一导管 17 梯纹导管
18
一具缘纹孔导管 19 一网 纯导管 2。 一孔纹导管 2 1 一管胞 2 2 一螺纹导管 2 3 一形成层 2 4- 分泌道
2 5- 纤维管胞 2 6 一非腺毛
圆钝或平钝 , 壁厚 1 . 4~ 3 4一 6卜m , 具缘纹孔导管分子末端有短尾突或呈长尾状 , 孔纹导管
分子有的末端呈长尾状 。 有韧型纤维和纤维管胞 。
髓占横切面的 3 / 5。
( 19 9 4
一 0 3一 2 5收稿 19 9 5一 0 5一 14修回 )
( 上接第 4 7 2页 )
峰 27 2减去 2 39 为 34 的碎片 。 从化学反应可知此化合
物含酚经基 , 推测苯环上应含有 2个酚独 基 ( 34 ) 。
H N M R ( D M S O
一
d 。 ) : 乙5 . 26 ~ 3 . 6 4 ( m ,
糖上H ) , 5 . 5 0 ( I H , d , 糖 C : 一 H ) , 6 . ` 2 ( ZH
d
,
J 二 s H z )
,
6
.
5 0 ( ZH
,
d
,
J = s H z )
,示苯 环
上存在A : B : 系统的 4 个质子 , 苯环为对位取 代 ,
8
.
8 2 ( IH
, s , 酚 O H质子 ) , 推测此化合物 为 对
苯二酚与 1 分子葡萄糖生成的俄 。
将结晶 0 . 5 9加 m o l / L H : 5 0 ` Z o m l , 回流 6 h
冷后 , 乙醚萃取4次 , 合并醚液水洗至中性 , 无 水
N a
: 5 0 ` 脱水 ,挥去乙醚后 , 加少量氯仿 , 放 置 得
白色针晶 , 与分析纯对苯二酚做对照T L C两者比移
《 中草药 》 1 9 9 5年第 26 卷第 9期
值一致 ,与对苯二酚混合熔点不下降 , 上述水解液所
得酸液用 B a C O 。 中和过滤 ,浓缩后做糖 的 样 品 溶
液 ,在纸层析分离后 ( 正丁 醇一冰醋酸一水 ( 4 : 1
: 5 ) ( 上层 ) 〕 , 用 0 . 1 m o l / L A g N o . + 1 0 %
N H ` O H ( 1 : z ) 显色 , 加 热 5 0~ 6 0 o C , 呈 现
棕色斑点 , 比移值与葡萄糖一致。
综上分析 , 此化合物为对苯二酚单葡萄搪俄 ,
与文献 〔续俊文 ,贵州医药 , 1 9 7 5 , 12 ( s ) : 2 6 ) 〕
报道熊果贰 ( a r b u t i n ) 完全一致 。
致谢 : 质谱 , 核撇共振谱 由军事医学科
学院代测 。
( 1 9 9 4
一 0 1一 3 一收稿 )
4 8 5