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从亚马孙河藤本植物o D i lo c aP r u s
dn e t t u a
, 中分离出杀利什曼原虫
的三菇和木脂体类
之一是在参照物相同剂量下 , 能抑制 c A M P 磷酸二
酷酶 。 c A M P 代谢过程的探索可作为杀利什曼原虫
药的一种可能的作用方式 。
(扭 因尧摘译 陈泽乃校 )
〔P h y t o t h e r R e s 1 9 9 6 , 1 0 : 1〕
皮肤利什曼病 ( e u t a n e o u s l e is h m a n ia s i s )是南美
热带地 区 , 尤其是亚马孙河森林中的一种原虫病 。
D iol oc
a
rP us 属藤本植物广泛生长在亚马孙河地区 ,
该植物液汁可用 以解渴 , 苏里南的土著黑人 则用其
茎粉治疗利什曼溃疡 。 在法属圭亚那的巴斯德研究
亮和法国科学研究院合作发展 部 ( O R S T O M ) 已开
J 研究该植物提取物的杀利什曼原虫活性 。 作者首
丈报道从该属植物 D . de nl al “ : 中分得的三菇和 木
佰 浮在体外具有杀亚马孙利什曼原虫无鞭毛体的活
注。
植物原料 D . d e n t a t u , ( A u b l e t ) S t a n d l y 的干茎
粉 1 0 0 09 用石油醚脱脂 ,提取液浓缩过滤得 2 9 纯晶
体 。 脱脂后的茎用二氯甲烷在索氏器提取 6h0 , 真空
抽干提取液得 4 . 72 9 残余物 , 经柱 层析分离得 5 种
质量分别为 6 0 、 6 2 、 6 0 、 8 . 6 、 9 . 6m g 的无定形物或无
色 晶 体 。 经 鉴 定 3 个三 菇类为桦木酸 ( b et iul in 。
a e id )
、 桦木醛 ( b e t u l in a l d e h y d e )和桦木醇 ( b e t u lin ) ;
木脂 体为 ( + )一松脂 酚 〔 ( + ) 一 p i n o r e s i n o l〕 、 ( + ) -
m e d i o r e s i n o l和 ( 一 ) 一 li r io r e s i n o l B 。
杀利什曼原虫试验包括 :无鞭毛体的分离 ,腹膜
巨噬细胞的制取 ,被测物对巨噬细胞的毒性测定 ,被
测物对巨噬细胞被无鞭毛体感染的抑制作用和溶剂
毒性试验 。
随着该植物二氯甲烷提取液浓度的增加 , 无鞭
毛体对巨噬细胞的感染率降低 。 当桦木醛的剂量为
6 0产 g / m l 时 , 无鞭毛体的存活率只有 12 % , 但对巨噬
细胞有毒性作用 ;而 ( + ) 一 nr e d io r e s in o l 和 ( 一 卜 l ir i-
。 er is n ol B 在同剂量下 , 无鞭毛体的存活率为 40 % ,
且两者对巨噬细胞产生毒性的剂量要在 125 拜g /m l
以上 。 用麦格鲁明锑酸盐作同样试验 , 当加入的剂量
为 30 拌g / m l 时 , 无鞭毛体的存活率仅为 3% , 而它
对巨噬细胞产生毒性的剂量要高于 6 0 拌g / m l 。 已知
F盯 of 盯an 型木脂体有多种生物活性 , 它的重要作用
从茜草中分离出抑制人肝癌细胞株
分泌 H B s A g 的化合物
感染乙型肝炎病毒 ( H B V )通常引起急 、 慢性肝
炎 ,若 40 岁以上的男性感染 H B V 则很有可能引发
原发性肝癌 。 虽然用免疫方法在某种程度上可防治
H B V 的感染 ,但并不能完全解决间题 ,仍需要寻找
治疗 H BV 感染的新药物 。 资料表明人肝癌细胞株
(H印 3B )可持续分泌乙型肝炎表面抗原 ( H BS A g ) ,
因此可用它作为从天然植物中快速筛选抗 H B V 药
物的评价方法 。
茜草 R “ 厉 a co dr ifo lia L . 是一传统的中草药 ,具
有抗癌和其它作用 。 作者发现茜草根的甲醇提取物
的氯仿部分可抑制 H印 3 B 细胞分泌 H sB A g ,并从
中分离出 3 个已知的蔡氢酿化合物 : f盯 。 m ol lu g in 、
m o l lu g i n 和 r u b i la e t o n e 。 前两个化合物可强烈地抑
制 H e p 3 B 细胞株分泌 H B s A g ,其 I C S。均 为 2 . 0拌g /
m l
,而对细胞株的活性无影响 , 因为用它们处理过的
细 胞株仍显活力 , 并在其后 4 h8 的培养时间 内可继
续分裂增殖 ,并不显示细胞毒性 。
作者在分离出上述 3 个化合物的基础上又合成
出 9个衍生物 , 通过对它们的构效分析得出如下结
论 : C 。 位上的一 O H 对其生物活性影响重大 ,若换成
一 O C H 3 , 则该化合物不能抑制细胞株分泌 H sB A g ;
C
` 位上若被大基 团如一 O C H Z Ph 取代 , 则可增强其
抑制活性 。 另外 , 毗喃和吠喃环对其生物活性也有重
要的影响 。
(高连用摘译 刘昌考校 )
〔J N a t P r o d 1 9 9 6 , 5 9 ( 3 ) : 3 3 0〕
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