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五味子科植物中九个新化合物的结构研究



全 文 :· 科研简讯
5 10 种中草药对乙型肝
炎病毒表面抗原
的抑制作用*
江西医学院微生物学教研室 郑 民实
江 西 医 院 检 验 科 韩漪萍
我们使用反相被动血凝抑制 (RH P) I试
验研究了 巧 。种中草药对 乙型肝炎病毒表面抗
原H ( BsA g) 的抑制作用 , 现简报如下 :
中草药购 自南昌市中药店 , 将生药加水热
煎除渣后制备 10 %水提物 , 调整 p H 7 . 0 , 经煮
沸消毒 , 用前再配成 2 0 一 2 5 0 0卜 g / 5 0协l 。 H B s -
A g 选自江西 医院和 南昌市传染病院的乙型肝
炎患者强阳性血清。 用稀释液配成含 8一 8 0 0个
血凝单位 H B s A g及不 同剂量药 物 , 先在 V型
微量板横排第 1 孔内各加入 25 时 , 在 37 ℃ 水箱
内作用 1 , 2 , 4 h 。 按倍比稀释加入各横排第 2 ~
4 孔内 , 再用上 海生物制品研究所提供的抗 -
H B s (单克隆抗体 )诊断 血球 , 观察 R P H I试
验 。 凡最高稀释 度出现 10 0 %红细胞凝集为 1
个血凝单位 , 不凝集属阴性 ; 在各对照孔 (已
知阳性病毒 、 阴性病毒 、 有效药物 、 无效药物
和不 加病毒的待测药物以及红细胞 一稀释液 )正
常情况下 , 受试药 物的最高稀释度不凝集 , 表
示药 物对病毒抗原的抑制 。 2倍抑制 (第 4 孔
不凝 集 ) 定为低效 , 4倍抑制 ( 第 3 、 4 孔不
凝集 ) 为中效 , 8 倍抑制 ( 第 2 一 4 孔不凝集 )
为高效 。
本试验表明 , 15 0种 2 5 0 0协 g / 5 0协l 的 中草
药和 8个 血凝单位的 H B s A g 接触 4 h 后 , 共
筛出 2 种 (占 14 . 7 % ) , 其中低效 10 种 (天青地
白草 、 芡实 、 苦株皮 、 山豆根 、 小茵香 、 白扁
豆 、 马蹄金 、 红孩儿 、 泽兰 、 威灵仙 ) , 中效 7
种 ( 我术 、 半枝莲 、 五味子 、 秦芙 、 竹沥 、 瓜
萎和胖大 海 ) 以及高效 5种 (木通 、 淡竹叶 、
瓜子金 、 两面针和 旋复 花 ) 。 5种高效药物经复
筛 后发现最低 剂 量 80 件 g / 5 0川 的木通与 6 0 卜g /
50 闪 的淡竹 叶和 8 个血 凝单位的 H B s A g 接
触 4 h 后 , 仍出现 8 倍抑制 ; 16 个血凝单位
的 H B s A g 与 2 5 00 卜g / 5 0拼l 的淡竹 叶 、 瓜子金 、
旋复花接触 4 h 后亦可产生 8倍抑制 ; 2 5 0 0协g /
50 州 的木通与 8个血凝单位 H B 5 A g 立即接触
后出现 8倍抑制 , 两面针 接 触 Z h 亦见 8 倍抑
制 。
我们将上述 5 种和另筛出的黄蔑 、 贯众 、
荔枝核 、 大黄等高效药物混合组成两个复方已
用于治疗本病患者与 H B s A g 携带者 , 对改善
临床症 状 、 肝功能恢复和 H B s A g 转阴率取得
了初步成效 。
五味子科植物中九个新
化合物的结构研究
中国科 学院上海药 物研究所 刘嘉森淘 勇
马玉 廷
黄梅芬
从神农架地 区 (湖北房县中坝 ) 产的一种
南五味子 (K a ds ur a s P . 种名待定 ) 的根中分
得四个联苯木脂素类新化合物 , 命名为 : 五味
子酷 F , G , H , I ( s e h i s a n th e r i竹 F , G ,
H
,
I
,
l , z
,
3
, 礴 ) 。 同时从该地产的铁
箍散 ( S e h£s a n d r a P r o P i o Q u a H o o k . f . e t
T h o m S
.
v a : s f o e ” 5 15 O l i v ) 的茎 和根中分
得一个 四氢禁酮木脂素类新 化合物— 表恩施辛 ( e p i e n s h i e i n e , . 5 ) 和从四川宜宾产的翼
梗五味子 ( s . h e n r 刀1 C l a r k e ) 的果实中分
得 四个四 氢禁酮木脂素类新 化 合物 : 五脂素
A I
,
A Z ( w u l i g n a n A l
,
A Z
, 9
,
7 )
, e P i -
s e h i s a n d
r o n e ( s )和表五脂素 A : ( e p i w u l i g -
an
n A l
, 6 )
。 上述五个 四氢禁酮木脂素类化
合物经体外抗癌筛选 , 皆有不同程度的抑制白
国家自然科学基金资助项 目 。
药学通报 19 8 8年第 23 卷第 4 期
血病P
l
.
一3 8 8 活性 。
m p
:6 19 一7 1 1ac , [ a ]己5 + 2 3 . 3 。
( C H C 1 3 ) ; 2
.
m p
: 2 2 9 一 2 3 1℃ , [ a ]孟` + 1 2 . 6 “
( C H C 1 3 ) ; 3
.
m p
:
2 8 5 一 29 0 ℃ , 〔a ]占4 +
9 0
.
8

( C H C 1 3 ) ; 4
.
m p
: 16 4一 16 6 oc , [ a 〕孟5 一
13 9

( C H C 1 3 )
; s
.
m p
: 1 6 3 一 1 6 4 oc , [ a ]誉· 5一
1 8
.
2

(C H C 1
3
)
; 6
.
m p
:
28 5 一 z 8 7 Oe , [ a 〕占` +
1 3
.
1
0
(C H C 1 3 ) ; 7
.
m p
: 2 3 5一 2 3 7℃ , 〔a ] lo’ 一
6 1
.
2

(M e O H ) ; 5
.
m p : 一8 2 一 2 8 3 ℃ , [a ]半+
5
.
5

( C H C 1 3 ) ; 9
.
m p
: 29 5 一 z 9 7 oc , [a 〕舌` 一
3 8
.
9

( C H C 1 3 )
。 它们 的化 学结构 (包括绝对
构型 ) . 除由光 谱分析推定外 , 分别由下述化学
转化使其与已知化合物沟通而得到确证 。 l 经
甲基化 、 g一氯代 , 然后 用硼氢化钠还 原成 ( 一 ) -
五味子 酚 ; 2 甲基 化后得到 k a d s u r a r i n ; 3 经
甲基化 、 碱水解得到与 k a ds ur ar i n 相 同 的碱
水解产物 ; 5 经 甲基化 、 还 原 、 氢解后得到
( + )
一 g a l e a t i n : 用类似方法 , 6 , 7 , 8 转化
成 〔+ ) 一 d i rn e t h y l g u a i a e i n e , 而 9 则生成 d i -
m e t h y l i s o g u a i a e i n e

致谢 : 学名承蒙中国科学院华南植物研究所刘
人参茎叶皂武对小鼠
学习记忆的、影响
吉林省中医中药 研究院 程秀娟 郁 琳
上 显 、 外成仁 同志鉴定 。
O “ 口一 飞`
C目 10 ` J户、 , 、 月产 、 、
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O c H
习 。 二H ,
R , 一 H一 a Z一” , 一砚多山
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R , 一月产。肠, a , d
助叨 . 贬` ” ,’ 勺` H
R , c“ 3. 处一 , R , d
断 , H .贬4 3一胜 ,
。 , 飞乡` 。魏
“ 卜 姗 , ( c妞之)一卜比唇一
本文主要观察了人参茎 叶皂贰 ( S S L G )
对小 鼠学习记忆行为的影响及对脑组织中的核
酸 、 蛋白质含量影响 。
一般认为 , 中枢胆碱能径路本身构成记忆
径路 。本 实验用M 一胆碱阻断 剂樟柳碱造成记忆
获得障碍 , 结果表明 , S S L G 能 明显 对抗樟
柳碱的作用 , 表现在小鼠跳 台平均错误次数 减
少 , 在 2 0 0、 10 0和 s o m g / k g 5 5 L G , 腹腔注
射时 ,跳 台平均错误次数分别为 1 . 0 士 0 . 3 次 ,
1
.
10士 0 . 2 3次和 1 . 2 0 士 0 . 2 5次 , 对照组为 2 . 6 0 士
0
.
13 次 。 错 误百分 率 分 别 为 : 40 % 、 20 %和
1 0环 , 对照组为 10 0 % ( P < 0 . 0 5或 P < 0 . 0 1 ) 。
在 水迷宫实验 中 , 1 0 m g / k g 5 5 L G 腹 腔注
射 , 小 鼠错误反应次数为 1 . 10 士 0 . 31 次 , 与对
照组 3 . 3 9 士 0 . 39 次 比较差异显著 ( P < 0 . 0 1 ) 。 、
此结果 与跳 台法结果一致 。
在环己酞亚胺所致小 鼠记忆巩固不良的实
验 中 , 1 0 0 , s o m g / k g 5 5 L G 腹腔注射 ,小鼠
平均错 误次数分 别为 1 . 3 6 士 0 . 13 次 ; 1 · 85 土
0
.
2 5次 , 对照组为 2 . 5 7 士 0 . 2 3次 ( P < 0 . 0 1 ) 。
S S L G 对 乙醇造 成的小 鼠记 忆再现缺失的改
善没有明显影响 。
本实验观察了 S S L G 对小 鼠脑内 R N A ,
D N A和蛋白质含量的影响 , 10 o m g k/ g S S L G ,
腹 腔 注 射时 , 脑内 R N A 含 量为 56 . 41 士 2 . 09
阵 g / m g (脑组织 ) , 较对照组 4 8 . 7 2 士 1 . 7 2协 g /
m g
·
(脑 组织 ) 明显增加 , 而对 D N A 和 蛋白
质含量无 明显影响 。 记忆力改善可能与脑氧供
应或代谢有关 。 S S L G 可使在乏 氧状态 小 鼠
存活时间 延长 , 分 别为 38 . 4 7 士 1 . 92 m in 和
50
.
1 6 士 3 . 3 6 m i n ( P < 0 . 0 1 ) 。 S S L G 可使
断头后呼吸停止 时间延 长 。 结果高低剂量组分
别为 2 7 . 7 8 士 6 . 3 9 5 和 28 . 1 8士 2 . 7 1 5 , 较对照组
2 1
.
5 0 士 3 . 10 5 长 ( P < 0 . 0 5和 P < 0 . 0 1 ) 。
药学通报 19 8 年第 23 卷第 4 期