全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 1 7卷第 4期 1 5 9
2 3 0 埃塞 俄 比亚 木 瓣 树 和 A I印 i d e a a m -
a yt m bica 中贝 壳杉烯衍生物的心血管和利尿
作用 〔英 〕/ S o m o v a L l… / J E t h n o p h a r m a -
e o l一 2 0 0 1 , 7 7 ( 2一 3 )一 1 6 5~ 1 7 4
A
·
a m at y m厉 ca ( A A )是仅见 于非洲大
陆的伞形科植物 ,具有多种治疗用途 。番荔枝
科植物埃塞俄 比亚木瓣树 为zoP ia o e t h iap i-
e a ( D u n a l ) A
.
R i e h ( X A ) 是一种常绿的芳
香树木 ,主要分布在非洲 的南 、 西 、 中部 ,其果
实亦有多种治疗作用 ,且被列为 7 种最有前
途的抗菌植物之一 。 作者用大鼠研究 了来 自
这 2 种植 物 的提 取物 X A 一0 、 A A 一 1 和贝壳
杉 烯衍 生 物 A A 一 2 ( 木 糖 酸 ) 、 A A 一 3 ( e nt -
k a u r
一 e n 一 1 9
一 o i e a e id
、 e n r 一k a u r
一
9 ( 1 1 )
,
1 6
一
d i
-
e n 一 1 9
一 o i e a e id 和 t r a e h y l o b a n 一 1 9一 o i e a e id 的
结 晶混合物 ) 、 A A 一 4 ( 1 6a 一 m e t h o x y 一 e n t 一 k a u r -
1 1
一 e n 一 1 9
一 o i e a e id )
、
A A
一
5 ( 1 1a
一 a e e t o x y
一 e n t -
k a u r
一
1 6
一 e n 一 1 9
一 o i e a e id )
、
A A
一
6 ( w e d e l i a s e e
-
o 一 k a u r e n o l id e )
、
X A
一
1 ( e n t
一
k a u r
一
1 6
一 e n 一 1 9
-
o ie a e id )
、
X A
一
2 ( 1 5 a
一
h y d r o x y
一
X A
一
l ) 和
X A
一
3 ( e n t
一
k a u r
一
1 6
一 e n 一 1 5
一 o n e 一 1 9
一 o i e a e id )
的心血管和利尿作用 。
结果显示 ,所有提取物和衍生物的 L C 50
在 .0 5一 5 n g /m L 范围内毒性较低 。 大鼠单
次量腹腔注射 A A 一 l ( 2 0 m g / k g )后 1 0 和 2 0
m in
, 收缩压 (S B P ) 出现温和的短暂下降 , 而
心率 ( H R )没有改变 。 腹腔注射木糖酸后 2 0 、
3 0
、
60 m i n
,
S B P
、 舒 张压 ( D B P ) 和 H R 均明
显下降 。 在连续 5 天的跟踪实验中 , A A 一 1 及
从 A A 中分得 的单 体成 分对 S B P 、 D B P 和
H R 显 示中等但显著 的降低 , 其 中 A A 一 6 作
用 更为 连贯 , 木糖酸只在前 4 天对 S B P 和
H R 显 示 明显作 用 。 X A 一 1 、 X A 一 3 和 A A 一 3
( 1 0 m g / k g ) 引起 S B P 一过性 降低 ,对 D B P
无 影响 , 且 使 H R 分别 减少 20 % 、 5 % 和
50 %
, 且在肾上腺素和异丙肾上腺素实验中
均无 a 和 日受体阻断活性 。 A A 一 3 对大 鼠离体
主动脉具有与维拉帕米类似的钙拮抗作用 ,
X A
一
2作用更强 。 X A 一 1 、 X A 一 2 、 X A 一 3 和 A A -
3 增加冠脉流量 。 木糖酸 、 X A 一 1 、 X A 一 3 、 A A 一 3
( 口服 5 0 m g / k g ) 具有与氢氯唾嚓相似的利
尿作用 (在 5 和 24 h) , 而 N a + 和 lC 一 的排泄
量少于氢氯噬嗦 , 且对碳酸醉酶活性无明显
抑制 。
作者首次报道了 X A 、 A A 的心血管和利
尿作用 。 其心血管作用与阻滞电压调控的钙
通道有关 , 而与交感神经系统的抑制无关 。其
利尿和利钠作用可能与远曲小管 N a 斗一和 K +
的重吸收抑制有关 。
(卢 波摘 陈莹莹校 )
2 3 1 桑科植物 oD sr t e n i a 夕s i l u ur : 提取物对
果糖诱导的高胰岛素血症和高血压大鼠的抗
高血 压 作用 〔英 〕 / iD m o T … / P h yt o m ed i -
e i n e 一 2 0 0 1 , 8 ( 2 )一 1 0 1一 1 0 6
桑科植物 D . sP 汀ur 。 分布于中非 , 其叶
在 民间用于治疗包括高血压在 内的多种疾
病 。 作者研究了该植物根二氯 甲烷 一甲醇提取
物对果糖诱导的高血压大鼠的收缩压及某些
代谢参数的作用 。
雄性 W i s at r 大鼠随机分成 2 组 , 第 1组
为对照组 , 第 I 组喂饲含 60 %果糖的饲料 。 3
周后 ,第 I 组给赋形剂 , 第 l 组再分为 4 组 ,
分别给予果糖 ( l ) 、 果糖 + 硝苯地平 〔10 m g /
( k g
·
d ) 〕 ( 2 ) , 果糖 + 1 0 0 m g / ( k g · d )提取
物 ( 3 ) , 果糖 + 2 0 0 m g / ( k g · d )提取物 ( 4 ) ;
此阶段实验持续 3 周 , 每 3 天测 1 次心率 、 体
重和收缩压 。实验末处死动物 ,采血样测定血
糖 、 胆固醇 、 甘油三醋 、 肌酸醉及胰岛素水平 。
结果显示 ,喂饲果糖大 鼠的收缩压在实
验 期 前 3 周 内 从 基 线 的 15 . 3 k P a 增 至
1 7
.
3 3 k P a
。 在随后的 3 周给药期间 ,第 1 组
动物收缩压升至 1 5 . 7 9 k p a , 2 0 0 和 2 0 0 m g /
k( g
·
d) 的提取 物使 之分 别 降至 16 . 94 和
15
·
87 kaP
。 第 1 组动物血中葡萄糖 、 胰岛素 、
胆固醇和甘油三酷水平 明显上升 , 提取物明
显抑制胰岛素和胆固醇水平显著上升 ,但对
甘油三醋无 明显作用 ,且升高动物的血糖水
平 。 10 0 m g / k( g · d )的提取物对胰岛素和胆
固醇升高的抑制作用更强 。 提取物轻微降低
16 0国外医药 · 植物药分册 20 0 2年第 2 7卷第 4期
血肌酸醉水平 。 0 20 mg /( kg · d )的提取物明
显减少动物摄食量 ;各组动物体重和心率无
明显差别 。 尽管降低血 中胰岛素水平可能是
该植物提取物降压作用机理的一部分 , 但确
切机理 尚需进一步研究 。
(林 海 李晓辉摘 )
产生收缩 。洗涤后虽然平滑肌张力减弱 , 但反
应并未停止 , 而是处于收缩 一松弛的循环 中 。
即使 用 H O E 1 40 阻断激 肤 B 。 受体 , 浓度 为
1 .8 7 0 拼g /m L 的化合物 2 仍产生收缩反应 。
但用 阿托品 (3 拼g /m L )阻断胆碱能受体时 ,
化合物 2 不再引起收缩反应 。
2 3 2 君子兰中具子宫收缩活性化合物 的超
临 界流体提 取和分析 〔英〕 / S e w ar m V … /
P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 5 )一 4 5 1~ 4 5 5
君子兰 lC i v i a m i n i a t a 根在南非用于治
疗发热和毒蛇咬伤 , 全草用于催产 ,鳞茎煎剂
用于治疗不育症和泌尿系统疾病 。 曾报道该
植物叶水提取物对大鼠回肠和子宫产生浓度
相关的收缩作用 ,但未有关于其超临界流体
提取 (S F E )及其活性成分鉴定的报道 。 作者
用超临界二氧化碳从该植物根中提取具子宫
收缩活性的化合物 , 并研究了它们 的作用机
理 。
该植物根干燥粉碎后用水改性的超临界
C O
: 在 4 0 5 3 k P a 、 S O C 条件下提取 S O m i n ,
得到 S F E 提取物 。 另取该植物根干粉用蒸馏
水加热提取 30 m in ,冻干 ,得水提取物 。 用怀
孕的豚 鼠子宫平滑肌进行子宫收缩实验 。 结
果显示 ,水提取物 40 0 拜g 可使子宫平滑肌产
生有节律的同幅和等时收缩 , 而 S F E 提取物
25 0 陀 立即产生大幅收缩 ,用 T y r o d e s 溶液
冲洗后反应仍可持续 , 表明 S F E 可制备高含
量活性成分的提取物 。 将 S F E 提取物加到 甲
醇中 , 得到甲醇溶部位和沉淀 ,从沉淀部分分
得亚油酸 ( 1 ) ,从 甲醇溶部位分得 5一经 甲基 -
2
一 吠喃甲醛 ( 2 ) 。 化合物 1在器官浴中浓度达
186 拼g / m L 时 ,子宫平滑肌产生最大收缩反
应 ,再加相同剂量 ,可产生一系列不可逆 、 无
规律的收缩 ,冲洗后该收缩反应亦未停止 。化
合 物 1 的该活性在体内是很有意义的 , 因为
它是花生四烯酸的前体物质 , 而花生 四烯酸
可 产 生 前 列 腺 素 ( P G ) E : 和 F Z , P G E : 和
P G F
: 可增强孕期子宫弹性 。化合物 2 在器官
浴 中的浓度为 18 70 拜g /m I J 时 , 子宫平滑肌
2 3 3 钩果草提取物 S t e i H a p 6 9 对 L p S 刺激
的初 级 人单核 细 胞 中 T N F 一。 合 成 的 抑 制
〔英 〕/ F i e b i e h B L … / P h y t o m e d ie i n e 一
2 0 0 1
,
8 ( 1 )一 2 8 ~ 3 0
钩果 草 (亦称 南 非钩麻 )刀 “ rP a g oP彻 -
t u m 户or c u m b e理5 D C · e X M e i s s n e r 具有抗炎
作用 , 其提取物 已成为风湿性关节炎和疼痛
潜在治疗剂的研究热点 。 该植物主要成分包
括 环 烯 醚 菇 类 如 钩 果 草 昔 、 哈 帕 昔 、
rP oc u m ib de 以及苯基 乙醇衍生物等 。 作者研
究了 S t e iH a p 6 9 对脂多糖 ( L P S )刺激 的初级
人单核细胞的抗炎作用 。
S t e iH a p 6 9 系钩果草 6 0% 乙 醇提 取物 ,
标志化合物钩果草昔 的含量为 2 . 9环 。 人单
核细胞与精制 的 、 无 L p S 的 S t e iH a p 6 9 、 钩果
草昔或哈帕昔预培养 30 m in 后 , 用 L P S 再
培养 24 h 。 移 出上清液 , 离心并用 E IA S 和
E L I S A 测定 I I J一 1俘、 I L 一 6 、 T N F a 和 P G E : 的
浓度 。 以非街消炎药 T e p o x a l in 作对照 ,其抑
制 L P S 诱导的单核细胞 T N F a 释放 的 IC 、
为 1 0一 1 2 拼m o l / L 。 结果显示 , S t e i H a p 6 9 抑
制 L P S 诱导的人单核细胞 T N F a 的释放 ,并
呈剂 量相关 , 10 拜g /m L 时 抑制 率 为 30 % ,
1 0 0 0 拼g /m L 时 抑 制 率 1 0 0 % , I C 。。 为 1 0 0
肛g / m I J 。 钩果草昔和哈帕昔 的剂量即使高达
10 拼g /m L ,对 L P S 诱导 的 T N F a 合成 也无
影响 。 S t e i H a p 6 9 浓度高于 10 0 胖g /m I J 时 ,抑
制 L P S 诱导 11一 6 、 I卜 l p和 P G E : 的释放 。
该研究 表 明 , 钩果草 提取 物 s et iH a 6P 9
抑制炎症进程主要是阻止 了 T N F a 的释放 ,
但这需要体 内研究进一步证实 。 钩果草昔和
哈帕昔单独并不影响 T N F a 的释放 ,这与在
欧洲确认的钩果草提取物产生活性的是总提