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补血草属植物黄酮类化合物及药理作用研究进展



全 文 :·专题综述· 北方园艺2013(04):182~184
作者简介:何春霞(1981-),女,湖南新田人,硕士,讲师,现主要从
事生物化学与分子生物学及植物生理学的教学与科研工作。
E-mail:hcxxm2004@126.com.
收稿日期:2012-10-22
补血草属植物黄酮类化合物及药理作用研究进展
何 春 霞
(新疆应用职业技术学院 生命与资源环境系,新疆 奎屯833200)
  摘 要:综述了北方野生花卉补血草属植物中二色补血草、中华补血草、黄花补血草、大叶补
血草以及其它类补血草黄酮类化合物成分及其药理学作用。指出补血草属植物富含黄酮类化合
物,其中以黄酮(醇)、二氢黄酮(醇)和黄烷类为主,其药理学作用主要有抗癌、抗菌消炎、抗氧化和
抗诱变等功效,具有广泛的开发利用前景。
关键词:补血草属植物;黄酮类化合物;药理作用
中图分类号:S 567.23+9 文献标识码:A 文章编号:1001-0009(2013)04-0182-03
  补血草属(Limoniun Mil)属白花丹科或蓝雪科
(Plumbaginaceae)多年生草本盐生植物,是我国北方干
旱地区常见的一种独特的野生花卉。全球分布约有300
余种,我国产18~19种,主产于新疆[1]。补血草属植物
具有清热祛湿、止血散瘀、抗菌消炎、抗肿瘤、抗氧化、保
肝等多种药理学功效,其有效化学成分十分丰富复杂,
含黄酮、生物碱、多糖、有机酸、鞣质、挥发油等,以黄酮为
主。早在20世纪50年代,国外就对该属植物进行了研
究,20世纪60年代,补血草属植物是以黄酮类化合物作
为分类依据。
黄酮类化合物(Flavonoid)又称生物类黄酮
(Bioflavonoid),广泛分布于自然界,属于植物的次级代
谢产物,是以色酮环和苯环为基本结构的一类化合物的
总称,基于黄酮类化合物色酮环与苯环位置和修饰的差
异,目前已发现黄酮类化合物单体9 000多种,可分为黄
酮(醇)、二氢黄酮(醇)、异黄酮、二氢异黄酮、查尔酮、橙
酮、黄烷(醇)和花色素等。现代研究证明,黄酮类化合
物具有抗肿瘤、抗菌消炎、抗病毒、降低脂质过氧化反
应、预防心血管疾病和抗衰老、抗自由基等作用[2]。黄
酮类化合物是补血草属植物主要的有效化学物质,生物
化学家对其研究较为深入,现对补血草属植物中的黄酮
种类及其药理学作用研究进展进行综述。
1 补血草属植物黄酮类化合物
目前对补血草属植物资源的研究和利用越来越广
泛,但主要集中在以下几种:中华补血草(Limonium
sinense)、二色补血草(Limonium bicolor)、黄花补血草
(Linonium aureum)、大叶补血草(Limonium gmelini)、
巴西补血草(Limonium brasiliense、L.axilare、L.caspi-
um、L.meyeri)等。从这些补血草属植物中获得了黄酮
类化合物及其衍生物和苷类50余种,主要是黄酮(醇)
类、二氢黄酮(醇)类和黄烷类,其中以槲皮素、杨梅素、儿
茶素、山奈酚、高北美圣草素、北美圣草素、木樨草素、柚
皮素及其苷类为主。
1.1 二色补血草黄酮类化合物
二色补血草为我国最常见的补血草属植物,作为传
统中药,有补血、止血散瘀、调经、滋补健脾等功效,可
用于治疗宫颈癌和功能性子宫出血等症。目前对二色
补血草化学成分的研究主要集中于多糖和黄酮类物
质。朱蓉等[3]最早在二色补血草的研究过程中,从其
地上部位分离到北美圣草素、木犀草素、槲皮素及杨梅
素-3-O- D-(6″-没食子酰基)-半乳糖苷4种黄酮类化合
物。二色补血草的地下部分也含有木犀草素和槲皮
素[4]。张敏[5]对二色补血草化学成分及 HPLC化学指
纹图谱研究中发现,二色补血草甲醇提取物的石油醚-乙
酸乙酯萃取液富含杨梅苷类物质。张连茹等[6]从二色
补血草的甲醇提取物中分离提取到了芹菜素和2种新
的具有荧光特性的黄酮类化合物:5,7,4′-三羟基-4-甲
基-黄烷和5,7,4′-三羟基-3′-甲基-4-黄烷醇。
1.2 中华补血草黄酮类化合物
郭洪祝等[7]最早对中华补血草化学成分进行了研
究,在其地上部分的水提物及醇提物中首次分离得到4
种黄酮成分,分别为:杨树梅皮素-3-O?α?L-鼠李糖甙、杨
树梅皮素-3-O- D-葡萄糖甙、槲皮素-3-O?α?L-鼠李糖甙、
槲皮素。到了2000年,在Lin等[8-9]对中华补血草化学
成分的进一步分离中,共获得黄酮类物质20余种,其中
(2R,3S)-3,5,7,4′-四羟基-3′,5-二甲氧基黄酮为一个新
的黄酮成分。刘兴宽[10]从中华补血草全草中分离得到
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北方园艺2013(04):182~184 ·专题综述·
11个化合物,7种为黄酮类物质,其中槲皮素3-O- D-葡
萄糖苷、(+)-儿茶素和异鼠李素-3-芸香糖苷首次从中华
补血草中分离得到。
1.3 黄花补血草黄酮类化合物
黄花补血草又称为金色补血草或黄花矶松,以花入
药,具有止痛、消炎、补血的功效。张会昌等[11]从金色补血
草中首次分离得到5种黄酮结晶,经鉴定分别为:高北美
圣草素、柚皮素、北美圣草素、杨梅树皮素-3-O- D-葡萄糖
甙、杨梅树皮素-3-O- D-半乳糖甙。Ye等[12]从其全草中
获得14种黄酮类化合物,其中山奈酚、槲皮素、杨梅素、槲
皮素-3-O?α?L-鼠李吡喃糖甙、槲皮素-3-O- D-半乳吡喃
糖甙、杨梅素-3-O?α?L-鼠李吡喃糖甙、杨梅素-3-O?α?L-阿
拉伯吡喃糖苷、高北美圣草素-7-O- D-葡萄吡喃糖苷、
6″-没食子酰杨梅素-3-O- D-半乳吡喃糖甙是第一次从黄
花补血草中获取。
1.4 大叶补血草黄酮类化合物
大叶补血草主要产于新疆北部,为维吾尔族和哈萨
克族的传统用药,全草和根富含各种黄酮体:杨梅素及
其苷类、异鼠李素、槲皮素、四羟基黄酮、花色素醇、飞燕
草素醇等[13]。Korul’Kina等[14]从大叶补血草的地上部分
和根部的乙酸乙酯提取物中首次获得2种黄酮类物质:3,
5,7,3′,4′,6′-六羟基黄酮和杨梅素-3-O?α?L-(2′-没食子酰)-
阿拉伯吡喃糖苷。大叶补血草还富含黄烷[15]和花色素
类[16],主要是六羟基黄烷和没食子儿茶素及其没食
子酰。
1.5 其它补血草植物黄酮类化合物
Movsumov[17]首次从补血草属植物 Limonium
caspium和Limonium meyer[18]中获得了杨梅素及其苷
类:杨梅素-3,3′,4′,5,5′,7-六羟基黄酮、杨梅素-3-O-鼠李
糖苷。Murray等[19]从巴西补血草根中分离得到了抗氧
化次生代谢物,主要为杨梅素苷和儿茶素及其苷类。
Kandil等[20]从L.axilare叶中获得了一种新的杨梅素
苷,糖配体为山梨糖苷。
2 补血草属植物黄酮药理学作用
2.1 抗癌作用
张铭清[21]研究发现,不同浓度的中华补血草黄
酮提取液处理体外培养的人白血病 HL-60细胞48h
后,细胞的生长增殖受到不同程度的抑制,其IC50值
为11.55μg/mL。Kandil等
[20]从L.axillare中获得
了1种新的黄酮醇苷:杨梅素-3-O-β-D-山梨糖苷,此
化合物对小鼠Ehrlich腹水癌细胞具有中等程度的细胞
毒性作用。张连茹[22]从二色补血草中提取的5,7,4′-三
羟基-4-甲基-黄烷在体外对HeLa细胞的生长具有较强
的抑制作用。
2.2 抗氧化作用
对二色补血草黄酮类物质的提取和抗氧化研究发
现,二色补血草黄酮含量高达50.97mg/g,对羟自由
基·OH有明显的清除作用,并可抑制油脂的酸败[23]。
中华补血草根提取物具有很强的抗氧化活性,当提取物
质量浓度为0.20mg/mL时,对DPPH自由基的清除率
达93.23%,对大豆卵磷脂脂质体体系中所产生的共轭
二烯氢过氧化物(CD-POV)的抑制率为79.03%(96h),
对丙二醛(MDA)的抑制率为93.36%(96h),而根提取
物中高含量的原花色素和黄酮类成分与其自由基清除
能力密切相关[24]。金色补血草花中黄酮[25]和花色素[26]
对大豆油具有明显的抗氧化作用,且具有剂量效应关
系。Lee等[27]以HT-1080细胞为研究对象,检测了盐生
植物Limonium tetragonum中4种黄酮醇苷类的抗氧化
活性,结果显示4种化合物都能明显抑制 HT-1080细
胞内活性氧的产生、脂质过氧化和 DNA 的氧化。
Smirnova等[28]对西西伯利亚10种中草药总黄酮的体内
体外抗氧化活性进行了研究,其中大叶补血草活性最
强,能直接抑制活性氧的产生和铁离子的螯合,同时可
诱导抗氧化基因katG的表达。
2.3 抗菌作用
吴冬青等[26]研究发现金色补血草花色素粗提液
对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具有显著的
抑菌效果,浓度达到2.0mg/mL时,其抑菌圈的大小
分别为5.5、4.3、4.0mm。对Limonium avei中提取
的酚酸和黄酮类物质的抗微生物作用研究发现,二者
对革兰氏阳性菌具有显著的抑制作用,最小抑制浓度
(MIC)为7.81~62.50μg/mL,最小杀菌浓度(MBC)为
500~2 000μg/mL,而对革兰氏阴性菌的作用效果
较小[29]。
2.4 其它药理学作用
Lin等[9]对从中华补血草中分离得到的10种化合物
进行抗病毒试验,研究发现黄烷物质L-epigalocatechin 3-O-
galate能显著抑制HSV-1病毒的增殖,而对其载体细胞
Vero却没有影响。Savitskaya等[30]对18种补血草植物
的抗诱变活性研究发现其中6种植物的提取物能减少
芬普尼fipronil对未孕雌鼠基因的诱变作用,提取物主
要活性成分为(L)-表没食子儿茶素、(L)-表没食子儿茶
素-3-O-没食子酰、原花色素和杨梅素及其苷类。谷建[31]
选取甘肃产黄花补血草提取总黄酮,该提取物对二甲苯
致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用;毒性试验表明,黄
花补血草总黄酮对大鼠的血液生理生化指标影响不大,
最大耐受量试验(MTD)值为15>10g/kg;同时制备
了黄花补血草乙酸乙酯萃取口服液,口服液对小鼠的
肉芽肿的抑制作用与阿司匹林组差异不显著(P>
0.05)。
3 展望
补血草属植物耐盐碱,抗干旱,生命力强,来源广
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泛,全草富含黄酮类化合物,早在20世纪就对其有所研
究,研究的重点是黄酮等次生代谢产物的分离提取,近
些年开始注重补血草属植物黄酮物质的药理学作用研
究,研究范围也仅限于少数几种,主要是检测总黄酮提
取物的抗氧化、抗癌、抗菌和抗炎等作用,缺乏相关药效
成分和构效关系以及药用机理的研究,在临床上的应用
也有限。因此对补血草属植物黄酮类化合物成分及药
理学作用的研究值得深入,为补血草属植物的进一步开
发利用和药用新资源的研发奠定基础。
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Review on Flavonoids and Pharmaceutical Action for
the Plant of Limoniun Mil
HE Chun-xia
(Colege of Life and Resources Environment Xinjiang Applied Vocational Technical Colege,Kuitun,Xinjiang 833200)
Abstract:The flavonoids and pharmacology of Limoniun Mil were reviewed.The plant of Limoniun Mil is abundant in
flavonoids,and the flavone,flavonol,dihydroflavone,dihydroflavonol and flavanes were the main components,the central
pharmacological action of which was anticancer,antibioticaction,antioxidation and antimutagenesis.It was indicated that
the flavonoids of Limoniun Mil had a bright developing future.
Key words:Limoniun Mil;flavonoids;pharmacological action
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