全 文 :收稿日期:2008-07-18
作者简介:肖超成(1983-), 男 , 硕士研究生。研究方向为
天然药物活性成分的研究。 E-mail:chaochengxi-
ao@126.com
*通讯作者:梁敬钰 ,中国药科大学天然药物化学教研室 , 教
授 ,博导。
苍术属药用植物水溶性化学成分及其药理活性的研究进展
肖超成 1, 2 ,冯 煦 2 ,王 鸣 2 ,袁昌齐2 ,梁敬钰 1*
(1.中国药科大学 天然药物化学教研室 ,江苏 南京 210038;
2.江苏省中国科学院植物研究所 /南京中山植物园 江苏省药用植物研究开发中心 , 江苏 南京 210014)
摘 要 药用植物包括苍术 ,关苍术等 ,其水溶性化学成分包括糖苷 , 糖类 ,氨基酸等;药理活性包括肠道免疫作用 ,
降血糖 ,降血压 ,免疫调节 ,抗衰老等。对其水溶性化学成分和药理活性进行综述, 为进一步开发利用提供依据。
关键词 苍术属;水溶性;化学成分;药理活性
中图分类号:R284.2 文献标识码:A 文章编号:1006-9690(2009)03-0001-03
苍术属植物为菊科植物 ,以根茎入药 。包括白
术 AtractylodesmacrocephalaKoidz.、南苍术 (茅苍
术 )A.lancea(Thunb.)DC.、北苍术 A.lancea
(Thunb.)DCvar.chinensis(Bunge)Kitam.、关苍术
(又名:东苍术)A.japonicaKoidz.、朝鲜苍术 A.
coreana(Nakai)Kitam.和鄂西苍术 A.carlinoides
(Hands.-Mass.)Kitam.。 《神农本草经》将苍术属
植物列为上品。
目前 ,国内外学者对苍术属药用植物的研究主
要集中在挥发油部位 ,但近来的研究发现苍术属药
用植物水溶性部位具有独特的化学成分和药理活
性 ,为进一步研究和开发苍术属药用植物 ,本文将其
水溶性部位研究进展综述如下 。
1 化学成分
1.1 糖苷类
国内在这方面研究未见报道 ,日本学者研究较
多 。 20世纪 80年代末 , ShojiYahara等 [ 1]报道从茅
苍术根茎的水溶性部位中分得 2个愈创木烷型糖
苷:苍术苷 A、B和 7个桉叶烷型糖苷:苍术苷 C、D、
E、F、G、H、I(化合物 Ⅰ -Ⅸ )。 2003年 KitajimaJ等
从关苍术根茎的水溶性部位分得 5个新的倍半萜苷
(化合物 Ⅹ -ⅩⅤ):10-表苍术苷 A、(1S, 4S, 5S,
7R, 10R)-10 , 11, 14-三羟愈创 -3-酮 11-O-β
-D-吡喃葡糖苷 、(1S, 4S, 5R, 7R, 10R)-11, 14-
二羟愈创 -3 -酮 11 -O-β -D-吡喃葡糖苷 、
(1S, 5R, 7R, 10R)-断苍术醇内酯 11-O-β -D-
吡喃葡糖苷 、(3S)-3-羟基苍术烯交酯 Ⅲ 3-O-
β -D-吡喃葡糖苷 、1个新的芳香化合物苷:4 -羟
基 -3-甲氧丙基 β -D-吡喃木糖基 -(1-6)-β
-D-吡喃葡糖苷和 11个已知化合物 [ 2] 。从茅苍
术水溶性部位分得 16个倍半萜苷 , 4个单萜苷 , 2个
半萜苷 , 5个芳香化合物苷 , 1个烷基苷 , 1个乙炔衍
生物葡萄糖苷和 2个核苷。其中倍半萜苷(化合物
ⅩⅥ -ⅩⅨ ):苍术苷 A-14-O-β -D-果糖苷 、
(1S, 4S, 5S, 7R, 10S)-10, 11, 14-三羟基愈创 -3
-酮 -11 -O-β -D-吡喃葡糖苷 、(5R, 7R, 10S)
-isopterocarpolone-β -D-glucopyranoside、cis-苍
术苷 I、(2R, 3R, 5R, 7R, 10S)-苍术苷 -2-O-β
-D-吡喃葡糖苷和 (2E, 8E)-2 , 8-癸二烯 -1,
10-二醇 -1 -O-β -D-吡喃葡糖苷为新化合
物[ 3] (化合物ⅩⅩ )。从白术的水溶性部位分得 1个
新的香豆素苷:莨菪亭 7-O-β -D-吡喃木糖基
-(1-6)-β -D-吡喃葡糖苷和 1个新的乙炔衍
生化合物苷:(2E)-2-癸烯 -4 , 6 -二炔 -1, 8 -
二醇 8-O-β -D-呋喃芹糖基 -(1-6)-β -D-
吡喃葡糖苷 (化合物 ⅩⅪ)、4个芳香化合物苷和 3
个愈创木烷型倍半萜烯类苷 [ 4] 。
—1—
第 28卷第 3期
2009年 6月 中 国 野 生 植 物 资 源ChineseWildPlantResources Vol.28 No.3Jun.2009
1.2 糖类
苍术中含有阿拉伯糖 ,半乳糖 ,葡萄糖 ,蔗糖 ,棉
子糖等多种糖类 [ 5] 。段国峰等[ 6-7]对茅苍术多糖中
单糖组成 、各单糖 、中性糖 、糖醛酸 、蛋白质的含量进
行分析 ,发现茅苍术多糖由半乳糖 、阿拉伯糖和甘露
糖等单糖构成 ,并含有一定量的蛋白质 ,是一种蛋白
杂多糖 。YuKW等[ 8-9]从苍术根茎中分离纯化到
3种有肠免疫系统调节活性的糖 ,分别是 ALR-5Ⅱ
a-1-1(阿拉伯半乳聚糖), ALR-a(ALR-5Ⅱb-
2-2), ALR-b(ALR-Ⅱc-3-1)。
20世纪 80年代报道[ 10]从关苍术中分得了苍术
多糖 A, B, C,并测定了 atractanA、B、C的相对分子
质量 ,分别为 2.1 ×105 , 1.0×104 , 4.8×103。此后
从白术中分得异戊酸(isovalericacid)与蔗糖多次酯
化的酯 。顾玉诚等[ 11]将白术醇提后的药渣用热水
提取 ,醇析 ,得甘露聚糖 Am-1、果糖 Am-2、果糖
以及菊糖;池玉梅等 [ 12] 用常规方法提取白术多糖
后 ,将白术多糖经 732强酸型阳离子交换树脂脱蛋
白 ,用硼酸型 DEAE纤维素柱分离得 PSAM-1和
PSAM-2两个多糖 ,并证明均为单一糖 ,平均相对
分子质量分别为 1.36×105 , 1.04×105。
1.3 氨基酸类
研究发现白术中含有天门冬氨酸 、丝氨酸 、谷氨
酸 、甘氨酸 、丙氨酸 ,缬氨酸 、异亮氨酸 、亮氨酸 、酪氨
酸 、苯丙氨酸 、赖氨酸 、组氨酸 、精氨酸 、脯氨酸等氨
基酸 ,以及维生素 A[ 13] 。而野生祁白术至少含有 17
种氨基酸以及维生素 C,其中 7种是人体必须的氨
基酸 [ 14] 。
2 药理活性
2.1 胃肠道作用
YuKW等 [ 9]经实验发现 ALR-a-Bb和 ALR
-b对骨髓细胞增殖没有直接影响 。但来自 ALR-
b的 PG-2显示了和人参中分离的 RGⅡ相似的重
—2—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 28卷
要的肠免疫系统调节活性 。
2.2 降血糖作用
从关苍术中分得的苍术多糖 A、B、C,其中苍术
多糖 A对阿脲糖尿症小白鼠有降血糖作用 ,其降血
糖作用与苍术多糖对体内巴斯德效应(Pasterefect)
的抑制有关 ,它和腺嘌呤核苷酸在同一腺粒体受点
上起竞争性抑制作用 ,从而抑制细胞内氧化磷酸作
用 ,干扰能量转移过程 [ 10] 。
此外 ,采用四氧嘧啶诱导高血糖小鼠模型进行
研究发现 ,茅苍术多糖对正常小鼠血糖有短暂降低
作用;对小鼠高血糖有良好的预防 、治疗作用 [ 15] 。
2.3 降血压作用
陈洪源等[ 16]以兔肺为模型 ,测试苍术提取物对
血管紧张素抑制酶的抑制活性 ,结果发现经石油醚 ,
乙酸乙酯 ,丙酮萃取后的苍术残渣对血管紧张素抑
制酶具有强的抑制作用 ,其抑制率为 95.91%。而
血管紧张素抑制酶抑制剂可以血管紧张素抑制酶降
解降压物质 -舒缓激肽 ,进而产生降血压的作用。
2.4 免疫调节作用
毛俊浩等[ 17]研究发现白术多糖(PAM)对小鼠
脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用 ,在一定的浓度
范围内能单独激活或协同 ConA/PHA促进淋巴细
胞转化 ,并能明显提高 IL-2分泌的水平 。白术可
直接改变一些与 Ⅱ类辅助细胞(Th2细胞)相连的免
疫球蛋白(Ig)和特殊的卵白蛋白(Ea),增加干扰素
的产生 ,并从脾和大肠中分离出能改变卵白蛋白的
淋巴细胞 ,从而刺激淋巴细胞增殖 ,抗体的产生和体
外细胞因子的分泌 ,对第二类免疫应答介导的过敏
性腹泻具有抑制作用 [ 18] 。
2.5 抗衰老作用
研究发现白术及白术多糖均能提高小鼠学习记
忆和抗氧化作用 ,白术多糖是白术抗氧化作用的主
要成分 [ 19] 。白术多糖作为免疫调节剂上调机体的
免疫功能 ,另一方面可以增强机体对自由基的清除
能力和抗氧化能力 。白术可提高 12月龄以上小鼠
红细胞 SOD活性 ,抑制小鼠脑单胺氧化酶 B的活
性 ,对抗红细胞自氧化溶血 ,并有清除活性氧自由基
的作用 [ 20] 。
2.6 其他作用
YamadaH等 [ 21]研究发现 ,苍术根茎热水提取
物有明显的致有丝分裂活性等。
3 展 望
综观苍术属药用植物研究近况 ,目前对苍术属
药用植物成分的研究(特别是国内)主要还是集中
在挥发油方面 ,对水溶性化学成分研究较少 ,而药理
实验发现苍术属药用植物的水溶性部位具有降血
糖 ,降血压 ,抗衰老 ,免疫调节等重要的药理活性 ,在
新药研究开发方面具有较大的潜力 ,但与其功能主
治相吻合的有效成分还不甚清楚。所以 ,建议学者
对苍术属药用植物进行更加深入的化学成分研究
(特别是水溶性部位的研究),并进行活性追踪 ,寻
找有效的活性成分 ,为充分发掘传统中药和更好的
指导苍术属药用植物在临床上的应用提供依据。
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—3—
第 3期 肖超成 ,等:苍术属药用植物水溶性化学成分及其药理活性的研究进展
种植 ,以免一蜂而上 ,一蜂而下 ,以逐步札实的方式
建立商品化生产。 (3)加强科技指导 ,使栽培野菜
既保持原有的风味 ,又能提产量 、改善品质 、提高可
食程度 。(4)要研究野菜栽培化后的保鲜 、贮运 、加
工性能 ,改良品种 ,提高加工产品的得率。
4.2.4 提高野菜精加工水平和野菜资源的综合利
用 应不断提高现有野菜加工企业的设备水平 、改
进工艺和提高企业管理水平 ,不断研制开发出多样
化 、系列化 ,并集营养 、保健于一体的高档次产品 ,如
系列营养野菜汁 、野菜晶 、野菜风味粉 、野菜保健食
品等。改进野菜产品包装 ,提高产品质量 ,保证加入
WTO后的产品市场竞争力。同时 ,加强野菜加工过
程中的综合利用研究 ,使加工时流失的可利用的活
性成分得以利用 ,如许多种类的苦味成分的收集和
新产品开发以及有效成分的分离和重组产品开发
等。
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