全 文 ：062　败酱属植物化学成分与药理作用
万　新　石晋丽　刘　勇　肖培根
(北京中医药大学中药学院　北京　 100102)
摘　要　败酱属药用植物中含有皂苷类、环烯醚萜类、黄酮类、香豆素类、挥发油和有机酸类等主
要化学成分。 该属植物及其提取物具有镇静、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝利胆及调节免疫系统、调
节循环系统等方面的药理作用。 综述了 9种、 3亚种败酱属药用植物的生药资源、化学成分与药理
作用 ,并总结了目前研究中存在的问题与发展前景。
关键词　败酱属　败酱　糙叶败酱　黄花败酱　白花败酱
　　败酱科败酱属 Patrinia植物在我国约有 10种 ,
3亚种及 2变种 ,其中有药用记载的 9种 2亚种 ;其植
物资源非常丰富 ,全国各地均有分布。该属植物在我
国药用历史悠久 ,《神农本草经》中记载的败酱 (又
称鹿肠 )就是现在使用的黄花败酱 P . scabiosaefo-
l ia和白花败酱 P . sinensis。近年来 ,国内外研究成
果不断证实该属植物及其提取物具有抗癌、抗菌、助
眠等广泛而高效的生理活性 ,且副作用小 ,开发潜力
大 ;同时其中一些植物的营养价值也为人们所关注。
以该属植物为原料的抗癌剂、抗菌剂、助眠饮料等新
产品也随之相继问世。 在我国由于各地区物种分布
和用药历史沿革存在差异、中药习用名混乱等原因 ,
导致该属植物药用混杂 ,常出现种间甚至与其他科
属植物混用的情况。 笔者通过检索近 40年来对败
酱属药用植物研究的相关文献 ,对生药学、化学成分
与药理作用方面的研究做一综述 ,为深入开发该属
植物的药用价值提供可靠资料。
1　生药学研究
1. 1　植物资源及品种
　　我国败酱属植物资源丰富 ,品种复杂 ,有关品种
考证和应用方面存在很多争议。陈等 [ 1 ]通过对我国
败酱科药用植物的实地调查和分类鉴定研究 ,查明
败酱科药用植物共 3属 22种 2亚种 ,其中败酱属 9种
2亚种 ,增加了部分新的药用植物资源 ,并对某些种
的学名进行了订正 ,做了种的记载、分布、药用价值
及分种检索表。张等 [2 ]对甘肃省败酱科植物进行分
类 ,记录了败酱属植物 4种、 1变种和 2亚种 ,并观察
描述了部分植物的花粉形成。曹等 [ 3, 4 ]分别对河南省
败酱属植物及信阳地区中药败酱的资源进行了考
察 ,对该地区分布的 8种药用植物的分布、资源及其
与混乱品种的区别做了描述。笔者参考《中国植物
志》、《中华本草》等工具书和相关文献 ,总结归纳了
败酱属 9种、 3亚种植物的植物学名、中文名称、主要
分布、药材名称及药用情况 ,清楚地阐明了药材基源
与药用情况的对应关系 ,详见表 1。
1. 2　常用药材正品及混淆品
　　我国各地区存在该属植物种间混用及其他科属
植物混作本属药用的情况。最为常见的是药材败酱 ,
正品应为败酱和白花败酱 ,而很多地区以十字花科
菥 Thlaspi arvense L.、菊科苦苣菜属苣荬菜
Sonchus arvensis L.、莴苣属山莴苣 Lactuca indica
L.、苦荬菜属苦荬菜 Ix eris denticulate ( Hout t. )
Steb.、蒲公英属东北蒲公英 Taraxacum ohwianum
Kitam. 和蓼科蓼属西伯利亚蓼 Pologonum sibir-
icum Laxm. 等植物作为败酱使用。由于它们有的功
效与败酱的某种功效类似 (如清热解毒、消痈 ) 而
成为习用品收入地方中药志 ;有的是与地方别名相
同 ,致使混淆使用 ,但都不能完全代替败酱属植物的
功效。 此外药材墓头回正品应为糙叶败酱 P. ru-
pestris ( Pall. ) Juss. subsp. scabra ,《中华本草》同
时收录墓头回 P. heterophylla Bunge作为主流品
种。 而黑龙江、内蒙古和新疆等地将西伯利亚败酱
P. sibirica ( Linn. ) Juss. 作墓头回药用 ,新疆尚有
使用中败酱 P . intermedia ( Horn. ) Roem. et
Schult. 的情况 ;另外苦荬菜、蓝雪科二色补血草
Limonium bicolor Kunth在个别地区充当墓头回药
用。 这些来源植物混淆的情况导致一些文献记载的
相关药用品种基源难以考证 ,查阅文献及应用时要
注意区分。
1. 3　药材鉴别
　　此方面研究多集中在药材败酱 ,如缪 [7 ]、王 [8 ]和
叶 [9 ]等分别从植物基源、性状、显微结构等几个方面
对败酱药材的正品与混淆品做了比较 ,认为混淆品
虽具有清热解毒作用 ,但其成分、药理与正品截然不
53国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期
表 1　败酱属植物药用情况及来源
药材名称 药用情况 植物来源 主要分布
败酱 (败酱草 、
龙芽败酱《全国
中草药汇编》 )
全草: 清热解毒 ,活血排
脓 ,助眠。
用途: 肠痈、肺痈等内外痈
肿、痢疾、产后瘀滞腹痛腰
痛、肺炎、阑尾炎、肝脓疡、
肝炎、胆道感染、急性胰腺
炎、结膜炎、扁桃体炎、流
行性腮腺炎、前列腺炎和
妇科炎症、流行性感冒、失
眠、蛇虫咬伤、便秘等。 尚
有用于治疗输卵管不畅及
精液不液化等症 [5, 6]。
败酱 P . scabiosae folia Fisch. ex T rev. (黄花龙
牙《中国高等植物图鉴》 ,黄花败酱 ,黄花苦菜 )
除新疆、青海、西藏、
海南外均有分布
攀倒甑 P . villosa ( Thunb. ) Juss. [白花败酱
P . sinensis ( Lé v l. ) Koidz. 《中国高等植物图
鉴》 ,苦斋《全国中草药汇编》 ,胭脂麻《中药大辞
典》 ]
东北、华北、华东、
华南和西南
斑叶败酱 P . v illosa ( Thunb. ) Juss. subsp.
punctifolia H. J. Wang (斑叶白花败酱 [1] )
吉林、辽宁
斑花败酱 P . punctif lora Hsu et H. J. Wang 河南南部、陕西西
南部、华东、华南、
华中、西南
大斑花败酱 P . punctif lora Hsu et H. J. Wang
var. robusta Hsu et H. J. Wang [萌菜 (浙江 ) ]
华东、华南
少蕊败酱 P . monandra C. B. Cla rke [单蕊败酱
《中国高等植物图鉴》 ,单药败酱《全国中草药汇
编》 ,介头草 (四川 ) ,白升麻 (贵州 ) ]
华中、西南
岩败 酱 [败 酱
(黑龙江、吉林
习用 ) ,墓头回
(个 别地区 混
用 ) ]
全草: 清热解毒 ,活血 ,排
脓。
用途: 痢疾、泄泻、黄疸、肝
炎、肠痈、阑尾炎。
岩败酱 P . rupestris ( Pa ll. ) Juss. 东北、华北
墓头回 [墓头灰
《山西中药志》 ,
箭头风《广西中
药志》 ,摆子草
(河北 ) ]
根及根茎: 燥湿止带 ,收敛
止血 ,清热解毒截疟。
用途: 赤白带下、崩漏、泄
泻、 痢疾、黄疸、疟疾、肠
痈、疮疡肿毒、跌打损伤、
子宫颈癌、胃癌等消化道
癌症。
糙叶败酱 P . rupestris ( Pall. ) Juss. subsp.
scabra ( Bunge) H. J. Wang (《中国高等植物图
鉴》和《中药大辞典》以 P . scabra Bunge为种名 )
东北、华北、西北
墓头回 P . heterophy lla Bunge (异叶败酱《中国
高等植物图鉴》 )
东北、华北、西北、
广西
中 败 酱 P . intermedia ( Horn. ) Roem. e t
Schult.
新疆
西伯利亚败酱 P . sibirica ( Linn. ) Juss. 黑龙江、内蒙古、
新疆
狭叶败酱 [《中
药大辞典》 ,败
酱 (安徽 ) ,白升
麻 (贵州 ) ]
根: 散寒 ,燥湿。
用途: 风寒感冒、疟疾、肠
炎腹泻。
窄叶败酱 P . heterophy lla Bunge subsp. angusti-
folia ( Hemsl. ) H. J. Wang [狭叶败酱《中药大
辞典》 ,白升麻 (贵州 ) ,盲菜 (浙江 ) ,《中国高等植
物图鉴》和《中药大辞典》以 P . angustifolia
Hemsl. 为种名 ]
华东、华中、四川
　　　注: 1. 药材名称未注明出处者均出自《中华本草》 ,括号内为其他文献使用或收录的习用名 ;
2. 植物名称未注明出处者均出自《中国植物志》 ,括号内为其他文献使用或收录的习用名。
同 ,应注意区分 ,以免造成临床误用。赵喜元 [ 10]、田
智勇 [ 11]等分别用紫外光谱、红外光谱鉴别正品与混
淆品 ,认为在紫外、红外光谱上不仅败酱科、十字花
科和菊科 3个科的败酱草药材有明显区别 ,可以用
于鉴定 ;而且败酱科常用品种黄花败酱和白花败酱、
菊科苦苣菜属和苦荬菜属混淆品的种间区别也很明
显。 此外 ,雷海民等 [12 ]对异叶败酱的来源、生药性
状、显微组织结构、理化鉴别等方面进行了系统研
究 ,指出该植物与同属其他种的主要区别点为:果有
翅状干膜质苞片 ;叶 3～ 7羽状深裂 ,茎上部或下部
54 国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期
叶常浅裂或不裂 ;花黄且大 ,直径 5～ 6 mm,雄蕊 4;
叶为两面叶 ,主脉处薄壁细胞中有草酸钙簇晶 ;根茎
木质部薄壁组织断续排列呈环状 ,细胞不栓化 ,根中
木纤维极少等。熊大胜等 [13 ]用去壁低渗染色体制片
法 ,对白花败酱茎尖细胞染色体制片 ,研究其染色体
组型 ,表明白花败酱为二倍体、体细胞染色体数目为
22;染色体组型公式为 2n= 2x= 22= 10m+ 4sm+
4st+ 4t ,核型类型为 2B型。
2　化学成分
　　败酱属药用植物化学成分种类多样 ,主要特征
成分为具有各种苷元类型的苷类。苷元类型主要为
齐墩果酸、常春藤皂苷元 ,近来又分离出含熊果酸苷
元的皂苷。其次是环烯醚萜类、黄酮类、香豆素类 ,尚
含有挥发油和有机酸类 ,近来又发现倍半萜类、木脂
素类及微量的生物碱等成分。
2. 1　皂苷类
　　从败酱属植物中分离的皂苷类包括齐墩果酸苷
类、常春藤苷类和熊果酸苷类等。
　　齐墩果酸苷类化合物有: 从黄花败酱中分离出
的败酱皂苷 ( pat rino side) C1与 D1, 3-O-β -D-葡萄
糖基 ( 1→ 3) -α-L-鼠李糖基 ( 1→ 2) -α-L-阿拉伯糖基
齐墩果酸 ,黄花败酱苷 ( scabioside) B、 D～ F, 3-O-
α-L-阿拉伯糖基齐墩果酸 , 3-O-α-鼠李糖基 ( 1→ 2) -
α-L-阿拉伯糖基齐墩果酸 , 3-O-α-L -鼠李糖基 ( 1→
2) -β-D-吡喃木糖苷齐墩果酸 , 3-O-α-L -鼠李糖基
( 1→ 2) -[β-D-葡萄糖基 ( 1→ 3) ]-α-L-阿拉伯糖基齐
墩果酸 ( pat rinia-glycoside B-Ⅱ ) , 3-O-β-D-葡萄糖
基 ( 1→ 3) -α-L-阿拉伯糖基齐墩果酸 , 3-O-β -D-葡萄
糖基 ( 1→ 3) -α-L-鼠李糖基 ( 1→ 2) -α-L -阿拉伯糖基
齐墩果酸 -28-O-β-D-葡萄糖基 ( 1→ 6)-β -D-吡喃葡
萄糖苷 , 3-O-β -D-吡喃木糖基齐墩果酸 , 28-O-β -D-
葡萄糖基齐墩果酸 , 3-O-β -D-葡萄糖基 ( 1→ 3) -α-L-
鼠李糖基 ( 1→ 2) -β-D-吡喃木糖基齐墩果酸 [14～ 16 ] ;
中败酱中含有 pa triside A,败酱皂苷 C与 D[ 17] ;墓
头回中含有 3-O-β -D-葡萄糖基 ( 1→ 4) -α-L -阿拉伯
糖基齐墩果酸 [18 ]。
常春藤苷类化合物有:从黄花败酱中分离得到
黄花败酱苷 A、 C,α-常春藤素 (α-hederin) ,β-常春藤
素 , 3-O-α-L-阿拉伯糖基常春藤皂苷元 , 2′-O-乙酰
基 -3-O-α-L-阿拉伯糖基常春藤皂苷元 , 2′-乙酰基 -
3-O-β-阿拉伯糖基常春藤皂苷元 , 3-O-α-L-阿拉伯
糖基常春藤皂苷元 -28-O-β-葡萄糖基 ( 1→ 6) -β-D-吡
喃葡萄糖苷 , 28-O-β -葡萄糖基 ( 1→ 6)-β -D-葡萄糖
基常春藤苷元酯 , 3-O-α-L -阿拉伯糖基 ( 1→ 3)-β -D-
吡喃木糖基常春藤皂苷元 , 2′-O-乙酰基 -3-O-α-L-阿
拉伯糖基常春藤皂苷元 -28-O-β -葡萄糖基 ( 1→ 6) -β-
D-吡喃葡萄糖苷 , 3-O-β-D-葡萄糖基 ( 1→ 3′) -( 2′-
O-乙酰基 ) -α-L-阿拉伯糖基常春藤皂苷元 , 3-O-α-
L -鼠李糖基 ( 1→ 2) -α-L -阿拉伯糖基常春藤皂苷元 ,
3-O-β -D-葡萄糖基 ( 1→ 3)-α-L-鼠李糖基 ( 1→ 2) -α-
L -阿拉伯糖基常春藤皂苷元 -28-O-α-L-鼠李糖基 ( 1
→ 4) -β -D-葡萄糖基 ( 1→ 6) -β-D-葡萄糖酯 [19～ 23 ] ;从
西伯利亚败酱中得到西伯利亚败酱苷 ( sibi ro side )
A、 B和 C[17 ]。
熊果酸苷类化合物有:从黄花败酱中分离到 3-
O-α-L -鼠李糖基 ( 1→ 2)-α-L-阿拉伯糖基熊果酸
( pat rinia-gly coside A-I)、 3-O-β -D-葡萄糖基 ( 1→
3) -α-L -阿拉伯糖基熊果酸、 3-O-α-L-鼠李糖基 ( 1→
2) -[β -D-葡萄糖基 ( 1→ 3) ]-α-L -阿拉伯糖基熊果酸
( pat rinia-g lycoside B-I)。
2. 2　环烯醚萜及其苷类
　　糙叶败酱中含有 3-methylbuty ricacid-7-hy-
droxy-7-hydroxymethyl-4-( 3-methyl-buty rylox y-
methy l )-6-oxo-1, 6, 7, 7a-tetrahydrocyclopenta [c ]
py ran-1-ylester, 6-hydro xy-7-methy l-hexahydro-
cyclopenta [c ] py ran-3-one 等环烯醚萜类化合
物 [24 ]。 从白花败酱中分到番木鳖苷、莫罗忍冬苷
( mo rroniside)、白花败酱苷 ( villo side)、白花败酱醇
苷 ( villo solside)等环烯醚萜苷类化合物 [25 ]。
2. 3　黄酮及其苷类
　　多数败酱属植物中含槲皮素、山柰酚和芦丁 ,黄
花败酱中含异鼠李黄素 ,糙叶败酱中含有 5, 7-二羟
基黄酮 [24 ]。墓头回中含有金丝桃苷、异槲皮苷 [26 ] ,白
花败酱中含有 3-O-α-L-鼠李糖基 ( 1→ 3) -α-L-鼠李
糖基 ( 1→ 6) -β -D-半乳糖基槲皮素、山柰酚 -3-O-β -鼠
李三糖苷 [27 ]。
2. 4　香豆素与木脂素类
　　黄花败酱、糙叶败酱中含东莨菪内酯 ( scopo-
letin) ;黄花败酱尚含 3 (或 4)-methyl-7-hydroxy-
3, 4-dihydrocoumarinesculetin;中败酱中含七叶亭
( esculetin)
[27 ]。 从黄花败酱中分得香豆素苷元 in-
tero side B
[23 ]。
紫丁香树脂醇 ( sy ring aresino l )、落叶松脂醇
( la rici resino l)、异落叶松脂醇、去甲络石糖苷、 4-[ 1-
乙氧基-1-( 4′-羟基-3′-甲氧基 )苯基 ]甲基 -2-( 4-羟
基-3-甲氧基 )苯基 -3-羟甲基四氢呋喃等集中分布于
糙叶败酱中 [28 ]。
2. 5　萜类及挥发油
55国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期
　　从败酱属植物中分离到三萜化合物 ,多数植物
中都含有齐墩果酸 ,黄花败酱中含齐墩果酮酸、常春
藤皂苷元 ( hederagenin)、 2α-羟基齐墩果酸、 2α-羟
基熊果酸、 patrinolide A (即 11β , 21β -dihydro xy-3-
oxoo leanan-28, 13β -olide) [ 29]。
　　从黄花败酱、岩败酱、糙叶败酱、墓头回中得到
的挥发油类化合物有败酱烯 ( pat rinene )、异败酱
烯、马兜铃烯 ( aristolene)、β -橄榄烯 (β-maaliene)、
α-蒎烯、β -蒎烯、β -榄香烯、γ-榄香烯、δ-榄香烯、α-古
芸烯、β -古芸烯、胡椒烯、α-萜品醇、α-依兰油烯、α-香
柠檬烯、β -石竹烯、β -愈创木烯、δ-愈创木烯 ,β-杜松
烯、δ-杜松烯、蛇麻烯 ( humulene )、α-法呢烯 (α-
farnsene)、龙脑、α-松油烯、β -马阿里烯、δ-荜澄茄
烯、三环 [5. 1. 0. 2. 4 ]辛烷 -5-羧酸-3, 3, 8, 8-四甲基 -
甲基酯、 2-戊基呋喃、正十六碳烷、 3, 7, 11-trimethyl
( Z , E )-1, 3, 6, 10-dodeca tet raene、 deccahydro-4, 8,
8-trimethyl-g-methy lene-1, 4-methanoazulene、α-
草烯、β-芹子烯、δ-荜澄茄醇、石竹烯氧化物、十五烷
醛、六氢法呢基丙酮 ( hexahydrofa rnesy lacetone )、
十六烷酸甲酯、 methyl-9, 12-octadecadienoa te、 9,
12-十八碳二烯酸、 牛儿醇乙酸酯、古巴烯 ( co-
paene)
[27, 30 ]。
2. 6　有机酸类
　　黄花败酱、墓头回中含异戊酸 ,从黄花败酱的种
子中曾分得二十二酸、癸酸、十四酸、十六酸、棕榈油
酸、十八酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、三十酸、 3, 4-二羟
基苯甲酸等 ,糙叶败酱中含阿魏酸 ,从白花败酱根和
根茎中检出棕榈酸、十二酸、 3-羟基 -12-烯 -28-油酸
及其 23-硫酸钠盐。岩败酱、中败酱、西伯利亚败酱含
酚酸 (如咖啡酸、绿原酸 ) ,岩败酱中含癸酸、十二烷
酸、十四烷酸、十五烷酸、十六烷酸 ,该属植物的种子
中含甘油酸、丁酸、己酸、十五碳烯酸、十七烷酸、顺
式廿二烯-13-酸、廿二烷二烯酸及异戊酸 [17, 31 ]。
2. 7　其他成分
　　黄花败酱中含败酱皂苷 A1、 B1、 E～ H、 J～ L,
sulfapa t rinoside Ⅰ 、 Ⅱ , 刺 楸 皂 苷 ( kalopanax
saponin) B
[23 ];白花败酱中含黑芥子苷。黄花败酱、
糙叶败酱中含有 β-胡萝卜苷 [31 ];黄花败酱中含
campestero l-D-glycoside等甾醇苷类化合物。 黄花
败酱、白花败酱中含鞣质、糖类和微量生物碱 ;黄花
败酱、糙叶败酱中含 β -谷甾醇 ;白花败酱含棕榈酸、
肌醇 ;糙叶败酱含 curvularin、十六烷酸 -α-单甘油
酯、 N -苯甲酰基苯丙氨醛 -2-乙酰胺基苯丙醇酯
( pat ri scabo tine)、 pa triscabro l、 isopat ri scabro l[17, 32 ]。
2. 8　成分分析
　　王等 [33 ]利用醇与醋酐作用生成含酯类基团的
化合物 ,进而与羟胺生成羟肟酸后显色 ,采用分光光
度法测定败酱草中肌醇的含量 ,探讨了最佳分析条
件。张等 [34 ]对黄花败酱的地上部分和地下部分分别
进行了齐墩果酸的含量测定 ,认为其地上、地下部分
均含有齐墩果酸 ,水解后地下部分含量达 1. 34% ,
其地上部分可作为提取齐墩果酸的原料。杨等 [ 35]采
用双波长薄层扫描法绘制了黄花败酱根与茎化学成
分的指纹图谱 ,表明二者化学成分存在很大差异 ,临
床应用时不可用其茎代替根。杨等 [36 ]利用分光光度
法 ,经苯酚-硫酸显色 ,于波长 490 nm处检测出糙
叶败酱中多糖的含量为 1. 50%。
3　药理活性
3. 1　镇静
　　动物实验和临床观察确证黄花败酱提取物的酊
剂、干浸膏及蒸馏提取的挥发油制剂有良好的直接
作用于中枢的镇静作用 ,强度比缬草至少高出一倍
以上 ,且无明显毒副作用。临床对神经衰弱、重症精
神病恢复期和躯体疾患所致神经衰弱症均有疗效 ,
对中枢神经系统兴奋性增高的其他症状亦有一定疗
效。 因为挥发油制剂的镇静效果优于酊剂、干浸膏 ,
所以认为该植物镇静作用的有效成分是挥发油 ,尤
其是占挥发油含量 2 /3的败酱烯和异败酱烯。墓头
回和糙叶败酱挥发油作用强度与之相似。中败酱的
浸膏和酊剂在动物实验中经皮下给药具镇静作用 ,
该作用可能是由酸性和中性的三萜皂苷所致。
3. 2　抗肿瘤
　　糙叶败酱和墓头回在体内、体外对肿瘤细胞有
强大杀伤作用 ,对艾氏腹水瘤细胞有破坏作用 ,治疗
作用明显。 其水提物对小鼠 S180肉瘤抑制率达
62. 5% ,并直接杀伤肿瘤细胞 ,与厌氧棒状枝菌联用
则抗癌杀瘤效应均提高。墓头回总苷片结合手术、化
疗治疗大肠癌患者能增强患者体力 ,改善临床症状 ,
显著降低癌胚抗原 ( CEA) 水平 ;能够提高 T细胞
免疫功能 ,增强体内 NK细胞活性 [37 ]。糙叶败酱环
烯醚萜苷元 PS-I是抗肿瘤作用的活性成分之一 ,可
显著抑制人前列腺癌细胞株 DU145和 PC3生长 ,
并且呈时间、剂量相关 [38 ]。 黄花败酱根能显著抑制
癌细胞 ,质量浓度在 50～ 100 mg /mL时抑制肝癌
细胞生长 ;其高浓度提取液 ( 500μg /mL)对 JTC-
26癌细胞的抑制率为 98. 2% ,而对正常细胞的促
进增殖率为 100% 。黄馨慧等 [39 ]认为 10 mg /L的败
酱草提取物对肝癌细胞具有促生长作用 ,对此结论
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应进一步深入研究。
3. 3　抗菌、抗病毒
　　齐墩果酸或常春藤皂苷元均有抑菌作用。 黄花
败酱可抑制金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋氏痢
疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、
白喉杆菌、乙型溶血性链球菌 [ 17] ,从黄花败酱种子
中分得的三萜类化合物被用于抑制 HIV [ 40]。白花败
酱及其制剂对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒
杆菌、链球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等亦有
抑制作用 [ 17] ,在临床上常用于治疗流感和流行性腮
腺炎等 ,并以鸡胚内对流感病毒的抑制作用为指标
对其有效部位进行了初筛。黄花败酱、白花败酱制剂
对多种感染性疾病有一定的疗效 ,可用于治疗阑尾
炎、肠炎、胃炎、腹泻等消化道炎症 ,咽炎、扁桃腺炎
等呼吸道炎症 ,阴道炎、宫颈炎、慢性盆腔炎及宫颈
糜烂等妇科炎症。 岩败酱可抑制金黄色葡萄球菌和
白色葡萄球菌 ,对大肠杆菌、绿脓杆菌和痢疾杆菌无
作用。药材墓头回提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大
肠杆菌、枯草杆菌。
3. 4　保肝利胆
　　黄花败酱有抗肝炎病毒、消炎、促进肝细胞再
生、改善肝功能、疏通毛细胆管、促进胆汁分泌等作
用 ,其皂苷能提高血清转氨酶的活性 ,苷元齐墩果酸
被认为是抗肝炎的强活性成分。 白花败酱的果枝浸
膏有促进肝细胞再生及抑制细胞变性作用 [17 ]。
3. 5　增强免疫
　　糙叶败酱茎的乙醇提取物可增加小鼠巨噬细胞
的吞噬作用和细胞毒效应 ,提高 ANAE阳性淋巴
细胞百分数及 Ea玫瑰花环形成百分率 ,这些均与
其提高非特异性免疫功能有关。 墓头回水提物注射
液可使小鼠巨噬细胞吞噬功能明显提高 ,有促进主
动免疫的功能。中药败酱有抗内毒素作用 ,实验证实
是对内毒素的直接摧毁。其对 LPS刺激下 KC分泌
PGE2有明显增强作用 ,表明败酱草可能通过促进
KC分泌 PGE2发挥对 KC活性的抑制作用 ,同时对
KC分泌 GM-CSF有显著的抑制作用 ,这可能是败
酱草能够抑制 LPS刺激巨噬细胞过度分泌细胞因
子的另一个机制 [41 ]。
3. 6　调节循环系统功能
　　黄花败酱能明显对抗环磷酰胺所致的白细胞数
量降低 ,刺激骨髓造血机能 ,其升白作用与 V B4和鲨
肝醇作用相近 ,可提高化疗药物抗肿瘤疗效和降低
其副作用 [17 ]。药材墓头回水提液对急性白血病细胞
毒作用非常显著 ,对慢性粒细胞白血病细胞不明显 ;
同时对大鼠、家兔体外创伤性出血均有明显止血作
用 ,与云南白药强度相当。其醇提物体内用药 ,不论
灌胃或腹腔注射 ,对大鼠、小鼠断尾性出血均显著缩
短出血时间。其中灌胃给药能有效防治犬、小鼠因氟
尿嘧啶引起的血小板下降 ,能显著降低小鼠毛细血
管通透性 ,对大鼠、蟾蜍下肢血管有收缩作用 ;腹腔
给药可明显促进家兔循环血小板聚集。 作用机制可
能与其对血小板和血管作用有关。
3. 7　其他作用
　　苦菜 (败酱草 )鞣质能够较强地促进小鼠小肠的
蠕动 ,明显减少排便次数 ,说明苦菜鞣质对便秘和腹
泻有双向治疗作用 ,且抗便秘作用优于苦菜果胶和
苦菜多糖 [42 ]。败酱草尚有用于治疗输卵管不畅及精
液不液化等作用 [5, 6 ]。白花败酱可治疗毒蛇和毒虫咬
伤 [17 ] ,甲醇提取物口服可抑制以 P物质作为致痒剂
引起的瘙痒 [43 ]。
3. 8　毒性
　　小鼠腹腔给以 50% 墓头回水提物 , LD50为
0. 58～ 0. 62 mL /10 g;狗腹腔注射上述溶液 3 mL /
kg及 6 mL /kg ,共 7天 ,出现食欲减退及口渴症状 ,
血液、生化检查未见异常。黄花败酱醇浸膏 30 g /kg
灌服 ,对小鼠有轻度呼吸抑制、致泻作用。黄花败酱
精 200 mg /kg口服有多尿现象。黄花败酱根甲醇提
取物使小鼠血清转氨酶升高 ,并有组织病理改变。白
花败酱过量可引起暂时性白细胞减少和头昏、恶心
等症状 [44 ]。
4　现存问题及开发前景
4. 1　现存问题
　　随着对败酱属植物药用价值的逐渐重视 ,我国
开展了化学、药理方面的研究 ,并取得了一定成果。
但是尚存以下问题: 1)研究不够系统深入 ,大多数药
理研究只停留在动物试验阶段 ,作用机制研究得不
深入 ,物质基础不甚明确 ,进入临床尚需做大量的基
础研究。 2)研究对象种类狭窄 ,仅集中在败酱、白花
败酱、墓头回等常用中药 ,而很少涉及其他有药用记
载的植物。3)一些药材来源植物多而混乱 ,有的药理
报道仅提供了药材名 ,这对于多基源药材就不能确
定某些药理作用对应哪种植物。如黄花败酱、白花败
酱同作败酱药用 ,对败酱的研究多选用黄花败酱 ,而
对白花败酱药理研究报道仅在抗菌、抗病毒方面 ,由
于两者形态、成分及药理作用的差异 ,是否可以同等
使用有待明确。 1977年版《中国药典》曾收录了黄花
败酱和白花败酱 ,而 1985年版以后没有收录 ,仅作
为地方习用中药使用。由于该属植物尚无国家法定
57国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期
的药品标准 ,这与其丰富的资源和悠久的药用历史
很不相称 ,因此需要加强对其不同品种的成分分析、
研究药理作用机制进而指导临床应用。
4. 2　开发前景
　　国内外对败酱属药用植物的开发利用主要集中
在助眠与抗抑郁药、抗癌药、天然抗生素、功能性食
品等几个方面。
由于现代生活的快节奏和高压力 ,睡眠障碍成
为困扰人们生活的主要疾病之一 ;抑郁等亚健康状
态是人类健康的潜在杀手。本属多种植物具有镇静、
助眠、解郁的功效 ,也有丰富的临床应用历史和经
验。高效、无毒副作用、无成瘾性是其最大的优点 ,可
利用败酱属植物开发安全的天然催眠剂。
黄花败酱根能显著抑制癌细胞而对正常细胞的
促进增殖率为 100% ,墓头回也有明确的抗癌作用 ,
且可调节免疫作用 ,保护正常细胞 ,可减轻放、化疗
带来的机体损伤 ,可开发出很好的抗癌植物制剂。
抗生素滥用使得病原体的耐药性愈来愈强 ,我
国已将其列为处方药管理。 白花败酱可用于抗流感
病毒 ,黄花败酱种子提取物被用于抑制 HIV ,而该
属其他药用植物都有不同程度的抗菌活性 ,可单独
或配伍制成天然抗生素。
白花败酱营养价值很高 ,每 100 g鲜嫩茎叶中
含维生素 C 43～ 90 mg、β-胡萝卜素 5. 1～ 8. 4 mg、
维生素 B2 0. 55～ 0. 85 mg ,其中维生素 C远高于一
般的蔬菜和水果。每 100 g干品中含有 17种氨基
酸 ,总量达 14 995. 7 mg ,含还原糖 8. 0 g ,总糖 13. 1
g、粗纤维 10. 3 g、灰分 24. 5 g。所含氨基酸中 ,人体
必需氨基酸占总量的 39. 1% ,其中赖氨酸、苏氨酸
分别为 690. 7 mg和 395. 2 mg ,此外作为脑组织代
谢中的首要氨基酸谷氨酸的含量高达 2 662. 9 mg。
矿物质元素中钙、铁和锌的含量较高 ,每 100 g干品
中分别含 1 070 mg、 14. 33 g和 2. 97 g。在福建省 ,
苦菜 (白花败酱 ) 是走俏的山野菜 ,常用其鲜品煮
汤、烹炒 ,味道鲜美 ,是一种营养丰富而全面 ,又无污
染 ,具有很大开发利用价值的野生植物资源 [ 45]。败
酱属植物还可开发为助眠的功能饮料。
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( 2005-05-16　收稿 )
063　薄荷油治疗肠易激综合征的药理与临床研究
闫　峻 1　王维亭 2　赵专友 2　汤立达2
( 1. 天津中医学院　天津　 300193, 2. 天津药物研究院药效动力学重点实验室　天津　 300193)
摘　要　薄荷油对消化道平滑肌具有解痉作用 ,该作用是通过其主要成分薄荷醇干预钙离子跨膜
运动实现的。 临床试验表明 ,薄荷油以一种肠溶形式口服用药 ,对肠易激综合征的对症治疗是安
全 、有效的。
关键词　薄荷油　辣薄荷　薄荷醇　解痉作用　肠易激综合征
　　辣薄荷 Mentha piperita L. 广泛分布在世界各
地 ,全草芳香 ,有健胃、止泻、祛痰等作用 ,用于胃肠
气胀、胃寒腹泻、霍乱、呕吐、胆病、支气管炎、感冒等
多种疾病 ,成为应用很广的植物药。用蒸馏法从辣薄
荷鲜叶中得到的挥发油称薄荷油 ( peppermint oi l,
以下简称 PO) ,其主要成分为萜烯类 ,包括 ( - )-薄
荷醇 ( 30%～ 55% ) , ( - ) -薄荷酮 ( 14% ～ 32% ) ,
(+ )-异薄荷烯酮 ( 1. 5%～ 10% ) , ( - ) -乙酸薄荷
酯 ( 2. 8%～ 10% ) , (+ )-薄荷呋喃 ( 1. 0% ～ 9. 0% )
和 1, 8-桉油酚 ( 3. 5%～ 14% ) [1 ]。薄荷油可外用、内
服 ,无论是在医学上还是作为一种食品与糖果的调
味剂 ,其安全应用的历史都很悠久。
肠易激综合征 ( i rritable bow l syndrome, IBS)
是一种发病率较高的慢性肠道运动功能紊乱性疾
病 ,具有多病因及临床表现复杂多样的特点。根据罗
马Ⅱ标准 ,其诊断要点如下:一年内至少要累计 3个
月有反复发作的腹痛和腹部不适并伴有下列 3项排
便异常中的 2项指标: ( 1)排便后腹痛缓解 ; ( 2)疼痛
发作时排便频率改变 (即> 3次 /日或 < 3次 /周 ) ;
( 3)大便形状异常 (稀便或干硬秘结便 ) [ 2 ]。到目前
为止 ,在治疗 IBS的药物中 , PO (每次 1～ 2粒胶
囊 ,每日 3次 ,服用 2～ 4周 )可能成为没有严重便
秘或腹泻症状的 IBS患者的首选药 ,它能够缓解一
般症状 ,提高患者生活质量 [ 3, 4]。临床试验表明 , PO
肠溶胶囊能减轻 IBS患者的疼痛症状。有研究证明
PO产生功效的主要活性成分是薄荷醇 ,该化合物
通过降低细胞钙离子通透性从而对平滑肌组织产生
解痉作用 [5 ]。
美国 FDA亦将辣薄荷和薄荷油列为“普遍公
认安全”的植物药。 PO中的薄荷醇具有钙拮抗作
用 ,因此 Haw tho rn[6 ]等认为它具有可靠的解痉作
用。笔者对薄荷油治疗肠易激综合征的药效学、作用
机制、药代动力学以及临床研究予以综述。
1　药效学研究
　　薄荷油对消化道的主要药效学作用表现为对消
化道平滑肌的一种剂量相关的解痉作用 ,该作用是
通过其主要成分薄荷醇干预钙离子跨膜运动实
59国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期