全 文 ：忍冬属植物药理毒理作用研究进展
胡远艳1，张吉贞2，田建平3 (1．海南大学热带生物资源教育部重点实验室，海洋学院，海南海口 570028;2．海南大学海洋学院，海南海
口 570228;3．海南医学院药学院，海南海口 571101)
摘要 对近 5年来国内外的忍冬属植物药理毒理研究进展进行了综述，为忍冬属植物的进一步深入研究提供参考。
关键词 忍冬属(Lonicera Linn．);药理作用;毒理作用;进展
中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517 －6611(2012)15 －08455 －03
Research Advances in the Pharmacology and Toxicology of Lonicera L．
HU Yuan-yan et al (Key Laboratory for Tropical Biological Resources of Ministry of Education，College of Ocean，Hainan University，
Haikou，Hainan 570028)
Abstract The research advances in the pharmacology and toxicology of Lonicera L． during recent five years were reviewed，which provided
references for the further study of Lonicera L． plants．
Key words Lonicera L．;Pharmacological effect;Toxicological effect;Advance
基金项目 海南大学青年基金项目(qnjj1011) ;热带生物资源教育部重
点实验室开放课题。
作者简介 胡远艳(1975 － ) ，女，湖南吉首人，实验师，硕士，从事热带
生物资源研究工作，E-mail:huyanyan750818@ 163． com。
收稿日期 2012-03-16
忍冬科(Caprifoliaceae)忍冬属植物(Lonicera Linn．)全世
界约有 200余种，主要分布在北美洲、欧洲、亚洲及非洲北部
的温带地区。在中国，忍冬属植物资源也较丰富，约有 100
种，全国各地均有分布，尤以西南部种类最多。忍冬属植物
的化学成分多样，而黄酮类和皂苷类等生物活性成分含量丰
富，因而具有重要的研究价值。现有研究表明，这些化学成
分具有广泛的药理作用，但部分忍冬属植物的药理作用机制
还不明确。除金银花、山银花等在医药、食品等方面广为应
用的中药资源其药理毒理作用研究较深入外，关于其他忍冬
属植物的药理毒理作用的研究鲜有报道。为了更深入地开
发忍冬属药用植物资源，笔者对近 5 年来忍冬属植物的药理
毒理作用研究进展进行了综述，以期为忍冬属植物的相关研
究提供参考。
1 药理作用
1． 1 抗菌和抗病毒作用 金银花(L． japonica Thunb．)的体
外抑菌活性研究表明，水提液对金黄色葡萄球菌的 MIC 及
MBC分别为 19． 25%和 38． 5%，对枯草芽孢杆菌的 MIC 为
38． 5%;而其醇提液对金黄色葡萄球菌的 MIC 及 MBC 分别
为 19． 6% 和 39． 2%、对沙门氏菌的 MIC 及 MBC 分别为
9. 8%和 19． 6%、对巨大芽孢杆菌的 MIC为 19． 6%［1］。长白
山产金银忍冬(L． maackii)叶、茎木质部及韧皮部的无水甲醇
提取液抑菌试验研究表明，3者对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌
和枯草芽孢杆菌均有较强的抑制作用，但抑菌强度与绿原酸
的含量无线性关系［2］。金银花总黄酮提取物是抑菌作用最
好的组分，其对金黄色葡萄球菌标准株和敏感株 MIC 值均
达到了 0． 5 mg /ml，对金黄色葡萄球菌耐药株 MIC 值也达到
2 mg /ml，对铜绿假单胞菌 MIC 值在 8 mg /ml。从致病菌来
看，金黄色葡萄球菌最敏感，铜绿假单胞菌也较敏感，而肺炎
克雷伯菌的敏感性较差［3］。金银花叶中黄酮类及绿原酸提
取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、鼠伤寒沙
门氏菌、青霉、黑曲霉、黄曲霉和酿酒酵母等均有一定的抑制
作用，但黄酮类提取物对以上各敏感供试菌的 MIC值均明显
小于绿原酸类提取物的 MIC值［4］。
李美玉采用细胞病变抑制试验研究了金银花在人宫颈
癌传代细胞(Hela)中对人呼吸道合胞病毒Ⅲ型的抑制作用。
结果显示，金银花对 Hela 细胞半数中毒浓度(TC50)为 5
mg /ml，最大无毒浓度(TC0)为 3． 6 mg /ml;其对呼吸道合胞
病毒有直接灭活作用，同时在呼吸道合胞病毒吸附阶段及其
生物合成过程中也有抑制作用，但不能阻止呼吸道合胞病毒
侵入细胞;金银花在体外主要是通过直接灭活、阻止病毒吸
附和抑制生物合成 3种方式发挥抗呼吸道合胞病毒作用［5］。
吴树林等通过建立 I型单纯疱疹病毒(HSV-1)感染成年非洲
绿猴肾细胞(Vero细胞)和Ⅲ型腺病毒(ADV-3)感染 HeLa细
胞模型［6］，来研究鱼腥草和金银花混合提取物制备的滴眼剂
(HLD)体外抗 HSV-1和 ADV-3效果。同时建立 HSV-1感染
家兔眼结膜炎模型，观察不同浓度 HLD 体内抗病毒效果。
结果发现，HLD完全抑制 HSV-1 和 ADV-3 对宿主细胞 CPE
的最低浓度分别为32和64 mg /ml;经HLD治疗后，HSV-1感
染的家兔眼结膜病理性炎症反应明显减弱甚至消失，特别是
6 g /ml剂量的 HLD与 ACV滴眼剂疗效比较无显著性差异。
以上结果表明，HLD具有体内外抗病毒效果，具有开发成一
种新型防治病毒性眼结膜炎新药的前景。
1． 2 解热、镇痛和抗炎作用 细毡毛忍冬对百白破三联菌
苗致家兔发热及二甲苯致小鼠耳肿胀动物模型中表现出明
显的解热抗炎作用，且毒性较低［7］。韩国学者对金银花正丁
醇提取物进行纯化后得到可用于注射的非鞣质非皂苷物质。
结果发现静脉注射后显示出很好的抗炎及镇痛活性［8］。同
时金银花水提取物也能明显抑制足跖肿胀导致的爪厚度和
血管通透性，表明其同样具有抗炎作用［9］。蓝靛果忍冬(L．
edulis)富含的酚类物质能抑制脂多糖(LPS)诱导的炎性标志
物上调，如白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿
瘤坏死因子-α(TNF-α)的上调及环氧合酶-2(COX-2)的表
安徽农业科学，Journal of Anhui Agri． Sci． 2012，40(15):8455 － 8457，8465 责任编辑 石金友 责任校对 李岩
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2012.15.072
达［10］。金银花中的木犀草素也具有抗炎效应，在 HMC-1 细
胞活化试验中木犀草素不仅明显抑制细胞因子(如 TNF-α、
IL-8、IL-6)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和
COX-2的表达以及细胞内 Ca2 +水平，也能抑制额外信号反应
激酶(ERK 1 /2)和 c-Jun氨基末端激酶(JNK 1 /2)磷酸化及
核因子(NF)-κB活化，对 HMC-1细胞介导的炎性疾病(如类
风湿性关节炎，过敏性疾病和传染性法氏囊病)具有调节作
用［11］。木犀草素还能有效抑制小鼠角叉菜胶诱导的爪水
肿，明显降低白细胞浸润数和渗出液中前列腺素水平，根据
COX-2全血法和反转录聚合酶链反应(RT-PCR)法所得结果
可推测抗炎机制为下调 COX-2 基因表达而抑制炎症反
应［12］。XuY 等通过放射免疫法检测环氧合酶同工酶合成前
列腺素 E2(PGE2)及Western、Northern杂交分析 COX-2 蛋白
和 mRNA的表达研究金银花水提物抗炎活性及其机制。结
果表明其在 A549细胞中能抑制 IL-1β诱导的 COX-2蛋白和
mRNA表达［13］。
1． 3 保肝利胆作用 金银花总黄酮对卡介苗(BCG)和 LPS
诱导的免疫性肝损伤具有保护作用，可降低免疫性肝损害时
所致血清中 ALT和 AST含量，在肝组织中具有抗氧化和减
轻炎性介质的释放的作用［14］。金银花中三萜皂苷对小鼠肝
损伤也有明显的保护作用，可明显减轻肝病理损伤，使肝脏
点状坏死总和及坏死改变出现率明显降低［15］。金银花提取
物能降低二甲基亚硝胺所致大鼠急性肝损伤时血清 ALT、
AST、碱性磷酸酶、γ-GT水平，提高 ALB和 TP含量，降低 GPx
和 MDA水平，减轻肝纤维化程度，同时对急性肝损伤也具有
保护作用［16］。
1． 4 抗氧化作用 采用烘箱储藏法测定过氧化值(POV) ，
并采用 H2O2 /Fe
2 +及 AP-TEMED 体系法测定陕南产金银花
花茎中黄酮类化合物对·OH和 O －2的清除作用。研究结果
显示，陕南产金银花花茎中黄酮类化合物能抑制猪油的氧
化、对·OH 和 O －2的清除率分别达 50． 22%和 17． 28%［17］。
在 5种食用油脂(菜籽油、花生油、酥油、色拉油、羊油)中添
加适量金银花乙醇提取物，通过测定不同类型油脂过氧化值
(POV) ，结果发现金银花对以上 5种油脂均有一定的抗氧化
作用［18］。金银花提取物在人 SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞培
养中能提高细胞活力、减少 H2O2 的细胞毒性、抑制细胞凋亡
和核凝结，清除 DPPH和 ABTS自由基，因而具有神经保护作
用［19］。同时金银花提取物可有力地抑制 6-羟基多巴胺诱导
的线粒体功能障碍，其中包括降低线粒体膜电位(MMP)和裂
聚，ADP-核糖聚合酶(PARP)裂解 caspase-3和 caspase-9等过
程。试验证明，金银花提取物通过介导作用在治疗帕金森氏
症方面前景良好，其机制是部分通过激活蛋白激酶、PI3K /
AKT和 NF-JB过程而抑制神经毒性、凋亡级联事件和氧化压
力［20］。通过清除 DPPH自由基进行铁离子的氧化程度试验
结果表明，金银花水、无水甲醇和浓度 70%乙醇提取物均具
有抗氧化活性，但绿原酸起主要作用，提示金银花提取物可
作为天然抗氧化剂的潜在来源用于治疗相关疾病［21］。蓝靛
果忍冬提取物体外试验证明其对 DPPH·、·OH和 O2·均
有清除作用，且呈量效关系。其中对·OH清除效果明显优
于 Vc 和 Ve，抗猪油过氧化效果明显，但抗脂质过氧化不如
Vc 和 Ve
［22］。在人类 HaCaT角质形成细胞紫外线辐射损伤
模型中，蓝靛果忍冬中多酚部分可抑制活性氧的生成和活性
氧介导的伤害，减少紫外线引起的氧化应激而具有潜在保护
太阳光影响皮肤的功能［23］，另外还能减少活性氧(ROS)的
产生，降低细胞内谷胱甘肽(GSH)的消耗［10］。蓝靛果花色
苷(LCRA)能使高脂血症肥胖大鼠肝组织中 SOD和 GSH-Px
水平升高，有效减少肝脏过氧化损伤［24］。
1． 5 抗肿瘤作用 Guan F等通过评估灰毛毡忍冬中 Mac-
ranthoside B(MB)的细胞毒性及机制，发现 MB 能抑制 6 种
癌细胞株的生长，尤其是对人急性早幼粒细胞白血病 HL-60
细胞，其 IC50为 3． 8 μmol。其机制可能是通过诱导蛋白酶依
赖的细胞凋亡途径和改变细胞膜的渗透性而实现［25］。Wang
J在 MB体内、外抗癌试验研究中发现，MB 抑制各种癌细胞
的 IC50值在 10 ～20 mmol之间，当浓度为 5 mg /kg时，治疗组
裸鼠移植瘤体积和重量与对照组相比明显下降，说明其具有
较强的体内外抗肿瘤作用［26］。蓝靛果提取物对体内试验性
肿瘤的动态效果研究结果表明，在肿瘤生长和扩散阶段通过
持续注射金银花水提取物可减小肿瘤体积［27］。
金银花也具有抗肿瘤作用，其乙醇提取物在肺 CH27 细
胞中，当浓度为 50 ～ 150 μg /ml，0． 4 ～ 1． 2 J /cm2光剂量时具
有明显的光敏细胞毒性。试验表明，其所诱导的细胞死亡的
光动力疗法(PDT)是一种典型的伴随着 DNA 凝结，鳞脂外
向和凋亡小体形成的细胞凋亡过程，可能与其改变蛋白表达
和热休克蛋白 H27分布的能力有关［28］。由于金银花具有光
敏活性，许多凋亡信号通路，如 MAP 激酶家族，Rho 家族，
PKC家族和线粒体介导的细胞凋亡通路，均由 CH27 细胞中
的金银花提取物及光照射引发［29］。
1． 6 降血脂作用 蓝靛果忍冬对腹腔注射蛋黄乳剂诱导高
脂血症家兔模型具有降血脂作用，其提取液能明显降低家兔
血清中总胆固醇(T-CHOL)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆
固醇(LDL– C)含量，使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)恢复正
常水平，但对载脂蛋白 A(Apo-A)和 B(Apo-B)影响不明显［30］。
蓝靛果花色苷(Lonicera caerulea residue anthocyanin，LCRA)可
降低高脂血症大鼠血脂水平，提升抗动脉硬化指数(AAI)，使
肝脏脂肪酶(LPS)、肝脂酶(HL)、脂蛋白脂肪酶(LPL)活性明
显增强，显示出降血脂、预防动脉粥样硬化作用［31］。
1． 7 抗过敏作用 黄褐毛忍冬(L． fulvotanetosa)水提物能使
卵清蛋白(ovalbumin，OVA)介导的速发型过敏反应小鼠血清
中 OVA特异性 IgE(OVA-IgE)降低至正常水平，并能明显缓
解致敏小鼠小肠绒毛上皮细胞局灶性坏死、脱落，固有层淋
巴细胞、浆细胞等炎症细胞浸润、小肠肥大细胞聚集和脱颗
粒现象。提示黄褐毛忍冬水提物对食物过敏具有调节、缓解
作用［32］。
1． 8 调节免疫作用 黄褐毛忍冬水提物能减少 OVA 致敏
的 BALB /c鼠肠道黏膜中总 IgA、OVA-IgA分泌，降低小肠固
有层 IgA +浆细胞数、集合淋巴小结中 smIgA +淋巴细胞数，降
6548 安徽农业科学 2012 年
低小肠固有层及集合淋巴小结中 IL-4 mRNA、TNF-α mRNA
表达，可用于治疗过敏性肠道免疫炎症［33］。
1． 9 其他作用 金银花所含的木犀草素在体内外均显示出
强大的抗纤维化作用，这种作用是介导的，部分是通过抑制
肺部炎症和肌纤维母细胞分化及上皮到间质的转化进
行［34］。在大鼠体内心肌缺血再灌注损伤模型中，金银花所
含芦丁能改善 I /R诱导的心肌收缩功能，减少梗死面积，从
而对心肌梗死有治疗作用［35］。红腺忍冬(I． hypoglauca)叶乙
醇提取物及其衍生乙酸乙酯部分(LH-EA)能明显抑制黄嘌
呤氧化酶(XOD)活性，降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的
70． 1%和 93． 7%，表明红腺忍冬及其提取物可作为临床治疗
抗高尿酸血症的新药开发方面有较高的成功率［36］。在小鼠
水浸应激性胃溃疡、消炎痛型胃溃疡模型及大鼠幽门结扎胃
溃疡、乙醇损伤胃溃疡等 4种胃溃疡动物模型试验中蓝靛果
忍冬乙酸乙酯提取物具有抑制溃疡发生，保护胃粘膜作
用［37］。黄褐毛忍冬水提物能使 OVA过敏小鼠血清中 OVA-
IgE的 OD值明显低于激发组，达 NS 组小鼠水平，可促进致
敏小鼠肠道双歧杆菌和乳酸杆菌的增殖，抑制肠杆菌和葡萄
球菌的生长，具有双歧因子样作用［38］。
2 毒理作用
对服用金银花叶乙醇提取物后的大鼠急性毒性评价结
果表明，当单一口服剂量为 5 000 mg /kg 时不会导致大鼠死
亡、总体习性改变或者内脏器官的大体变化。在亚急性毒性
试验时，口服乙醇提取物剂量为1 000 mg /kg·d，持续时间为
14 d，同时同期的另一组试验在相同时间口服相同剂量的乙
醇提取物，随后又进行同样的 14 d治疗。结果显示，两组大
鼠之间的身体和器官重量无明显差异，且无病理变化。血液
学分析和临床血液化学分析表明金银花叶乙醇提取物没有
亚毒性作用［39］。但金银花花芽挥发油急性毒性试验表明，
金银花挥发油对玉米象鼻虫和书蠹展现了强烈的接触性毒
性，而挥发油的主要成分草蒿脑和芳香醇对象鼻虫还具有熏
蒸毒性［40］。
3 讨论
忍冬属植物作为一类重要的资源，其所具有的药理作用
非常广泛，其中不乏可作为创制新药的源泉，但现有药理研
究尚不深入，需利用更精确的模型进行更广泛细致的研究，
特别是利用现代细胞分子生物学手段进一步探讨并完善其
作用机制。另外如金银花、山银花等重要的中药资源为药食
同源植物，在医药、凉茶、食品等方面应用非常广泛，为进一
步综合利用相关资源，深入做好其毒理学研究及安全性评价
工作也成当务之急。
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754840卷 15期 胡远艳等 忍冬属植物药理毒理作用研究进展
起的发热恶寒、头疼身痛和咽喉肿痛等症［39］。十二味翼首
散可有效治疗流行性感冒［40 －41］。
3． 2． 5 牛羊口蹄疫。索南木用翼首草治疗或预防家畜传染
病牛羊口蹄疫［42］。
4 小结与展望
翼首草为藏医所常用，是珍贵的药用植物资源［43］，在临
床上已有广泛的应用，具有很大开发前景。目前，关于翼首
草的研究依然主要停留在宏观及大含量成分上，在微量活性
物质、药理及临床等方面需要加强研究力度，为开发相关药
品及保健品提供科学资料。
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