全 文 ：新疆农业科学 2013，50( 3) : 530 － 534
Xinjiang Agricultural Sciences
doi:10． 6048 / j． issn． 1001 － 4330． 2013． 03． 021
蓝刺头属植物生物活性研究进展
李 媛1，2，波拉提·马卡比力2，贾晓光2，丁 刚3，邹忠梅3
( 1．新疆大学生命科学与技术学院，乌鲁木齐 830046; 2．新疆维吾尔自治区中药民族药研究所，乌鲁木齐 830002;
3． 中国医学科学院药用植物研究所，北京 100193)
摘 要:【目的】为今后蓝刺头属植物进一步开发利用提供参考。【方法】就该属植物相关研究国内外文献并
结合相关研究，对该属植物的药理活性进行综述。【结果】蓝刺头属多数植物具有很大药用价值，目前对蓝刺
头属植物生物活性方而的研究则主要是针对植物粗提物进行活性评价，对于蓝刺头属植物治疗不同病症的
起主要作用的活性化合物追踪研究很少有涉及。【结论】为综合利用这一丰富的植物资源，应对其生物活性
进行更深入细致的研究，从而寻找到具有生物活性的天然产物，为开发新药提供更多的科学依据。
关键词:蓝刺头属;药理活性;光敏活性;抗肿瘤;抗病毒;保肝
中图分类号:S567 文献标识码:A 文章编号:1001 － 4330(2013)03 － 0530 － 05
收稿日期:2012 － 12 － 11
基金项目:国家“重大新药创制”项目(2011ZX09307 － 002 － 01) ;国家自然科学基金(31000160)
作者简介:李媛(1987 －) ，女，山东人，硕士研究生，研究方向为食品科学及药物化学，(E － mail)liyuan11082006@ 126． com
通讯作者:贾晓光(1955 －) ，男，辽宁人，研究员，研究方向为中药民族药，(E － mail)xgjia@ vip． sina． com． cn
波拉提·马卡比力(1976 －) ，男，新疆人，副研究员，研究方向为民族药学，(E － mail)kzkt@ 163． com
Study on the Biological Activities of Echinops Genus
LI Yuan1，2，Makabel Bolat2，JIA Xiao － guang2，DING Gang3，ZOU Zhong － mei3
(1． School of Life Science and Technology，Xinjiang University，Urumqi 830046，China;2． Xinjiang
Institutes of Chinese Materia Medica and Ethnodrug，Urumqi 830002，China;3． Medicinal Plant Research
Institute of Chinese Academy of Medical Sciences ＆ Peking Union Medical College，Beijing 100193，China．)
Abstract:【Objective and method】To provide the theoretical support for further research and study on
the plants of the Echinops genus，the pharmacological activity of Echinops genus was reviewed by reading
different researches both at home and abroad． 【Result】The plant Echinops with high medicinal value has
been given great attention to． Researches into the plant at home and abroad up to now has remained at the
pharmacological activity，but the main compounds for curing certain diseases have not been determined．
【Conclusion】To make full use of this genus，a more in － depth and meticulous research was needed to find
out the bioactive natural products for the comprehensive utilization of the rich plant resources and for the new
drugs development．
Key words:Echinops genus;pharmacological activity;photosensitive activity;anti － tumor;anti － virus;
hepatoprotective
0 引 言
【研究意义】菊科蓝刺头属(Echinops)植物约有 82 种，分布在欧洲东部和南部，北非及亚洲［1］。蓝
3 期 李媛等:蓝刺头属植物生物活性研究进展
刺头属植物多数能够对应治疗不同病症，如清热解毒、排脓止血、消痈下乳，能治疗偏头痛、肺结核病、麻
风病、血吸虫病、梅毒、肝病、胃病等，具有很大药用价值。蓝刺头植物在国内外都有广泛使用，但其重要
的开发价值还没有得到足够的重视。该属植物化学成分复杂，药理活性多样，随着药理活性研究的不断
深入，将会发现更多的活性单体化合物。这些天然提取物的抗肿瘤、杀虫、杀菌、抗炎及其精油良好的
作用可用于药品化妆品等一系列产品的研制，具有良好发展前景。【前人研究进展】国内很早就记载将
部分蓝刺头属植物用于药用。在欧洲，已经有部分种类的蓝刺头作为观赏植物广为栽培，还有一些可作
为蜜源植物。我国蓝刺头属植物有 17 种，研究主要集中于蓝刺头(Echinops latifolius Tausch)、砂蓝刺头
(E． gmelini Turcz)、华蓝刺头(E． grijisii Hance)、新疆蓝刺头(E． ritro L)［2，3］的部分活性研究。国外研究
者主要对其本土具有代表性的蓝刺头属的一些植物进行了一些生物活性研究工作。【本研究切入点】
生物活性方而的研究则主要是针对植物粗提物进行活性评价。而对于蓝刺头属植物治疗不同病症的起
主要作用的活性化合物追踪研究很少有涉及。研究对该属植物药理活性进行综述，为今后蓝刺头属植
物进一步开发利用提供参考。【拟解决的关键问题】为综合利用这一丰富的植物资源，应对其生物活性
进行更深入细致的研究，从而寻找到具有生物活性的天然产物，为开发新药和扩大药源提供更多的科学
依据。
1 蓝刺头属植物药用情况
蓝刺头(E． latifolius Tausch)和华蓝刺头(E． grijisii Hance)的干燥根为常用中药禹州漏芦，其味苦、
性寒，归胃经，具有清热解毒、消痈、下乳、疏筋通脉等功效，用于治疗乳痈肿痛、痈疽发背、瘰疬疮毒、乳
汁不通、湿痹拘挛［4］。砂蓝刺头(E． gmelini Turcz)性寒，味咸、苦，有清热解毒、排脓、通乳之功效，用于
治疗疮痈肿痛、乳腺炎、乳汁不通、淋巴结结核、痔漏等［5］。蓝刺头 E． sellenbeckii 和 E． longisetus 在埃塞
俄比亚广泛用于治疗偏头痛、腹泻、心脏疼痛及肠道蠕虫病和痔疮等［6］。蓝刺头 E． kebericho 分布于埃
塞俄比亚用于治疗偏头痛、心脏疼痛、肺结核病、麻风病、精神病、肾病、疟疾、血吸虫病，梅毒和阿米巴痢
疾［7］。Oudhia［8］的文章首先提到的印度的阿育吠陀和尤那尼医学文献记载，产于印度的 E． echinatus 全
草可用于治疗脑部疾病、关节疼痛、多种炎症、肝病，还可作为堕胎剂和壮阳药使用;其次他提到据
《Indian medicinal plants》及《Indian materia medica》中记录该蓝刺头浸泡物可治疗阳痿，歇斯底里症，浸
泡液可用于治疗消化不良、瘰疬、梅毒和发烧;其叶子和根燃烧的烟类，可用于治疗哮喘，起效快，作用持
久［8］。E． persicus的植物提取物在伊朗用于治疗咳嗽和便秘［9］。E． giganteus var． lelyi 根茎主要用于烹
饪，可防止心脏病和胃病等。
2 生物活性
2． 1 光敏活性
噻吩类化合物是一类天然光敏剂，对病毒、肿瘤细胞及各种病原微生物都具有明显的光毒作用。传
统理论认为，α －三联噻吩的光活化作用机制有两种类型:Ⅰ．吸收光子后受到激发，首先升至受激单重
态，然后系间窜越至受激三重态，底物与激发态(单重态或三重态)的光敏化合物反应，通过氢原子或电
子转移，分别产生自由基与自由基离子，自由基与氧反应生成氧化产物;Ⅱ． 吸收光子后激发生成激发
态，激发态的光敏化合物将能量转移至基态氧生成单重态氧，然后单重态氧与底物反应形成氧化产
物［10，11］。
通过这两种途径，主要作用于昆虫体内的生物膜及膜上的酶系统，利用光活化能量引起不饱和脂肪
酸氧化。光活化 α －三联噻吩的脂质过氧化作用通过电子自旋共振(ESR)分析［12］及 TBA(硫代巴比妥
酸)［13］。α －三联噻吩对蚊幼虫有显著的光活化毒杀作用［14，15］，主要作用于昆虫体内的生物膜及膜上
的酶系统，利用光活化能量引起不饱和脂肪酸、甾醇、蛋白质的氨基酸残基的氧化作用。Marles［16］研究
结果表明利用光活化能量引起不饱和脂肪酸氧化具有光毒活性的三环噻吩活性结构表明单线态氧化速
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新疆农业科学 50 卷
度对抗肿瘤起绝对性的作用，α －三联噻吩在紫外辐射下表现出强的细胞毒性。
2． 2 杀菌杀虫抗炎
早期 Singh等［17］从蓝刺头 E． echinatus全草分离出酚类化合物，都能抑制细极链格孢菌分生孢子的
萌芽，从而抑制木豆的叶枯病。浓度在 1 ～ 150 mL /μg对病原生物显示出高抑制率，在 150 mL /μg 时最
高。
蓝刺头 E． kebericho中具生物活性的提取物抗菌能力与青霉素相当或更好，特别是对 β －溶血性链
球菌及产气型大肠杆菌 Klebsiela 的抗菌效果［18，19］。此外对蓝刺头 E． ellenbeckii 及蓝刺头 E． longisetus
不同部位活性进行了比较，发现二者叶及后者干的 80%甲醇提取物能抑制金黄色葡萄球菌增长，其他
部位无抑菌活性，二者抗菌活性检测浓度分别为 5 和 2． 5 μg /μL。前者花提取物对白色念珠菌有抑制
作用根部提取物表现出相对较强的灭螺活性，根部挥发性的香味成分能杀死蚯蚓［20，21］。
Nikolas等［22］研究表明 E． ritro二氯甲烷萃取部位活性抗菌最强，分离得到的噻吩具有非常强的抗
真菌 (F． oxysporum，P． viticola，P． obscurans)活性，还从蓝刺头 E． ritro L．，E． spinosissimus，E．
albicaulisKIR，和 E． transiliensis Golosh 提取出 α － terthiophene 和 5 － (3 － buten － 1 － ynyl)－ 2，2 －
bithiophene，用量在 1 ～ 2 wt% 9 d之内能杀死全部家白蚁［23］。
Bupinder Sing［24］研究报道蓝刺头属中蒲公英萜醇醋酸酯等三萜类化合物剂量为 10 ～ 100 mg /kg
时，能抵抗角叉菜胶引发的大鼠炎症。Chokintoku 等［25］对蓝刺头 E． grijsii 含有的噻吩类化合物进行研
究发现噻吩类化合物具有抗病毒抗炎作用并可作为免疫调节剂，该研究于 1995 年获得专利。
2． 3 抗肿瘤抗病毒
汪毅等［26］利用 K562 和 HL － 60 细胞模型，采用 SRB 确定蓝刺头 E． latifolius 的活性部位为根的
95%乙醇提取物脂溶性部分并从该部位分离得到的 16 个噻吩类成分。经体外抗肿瘤活性测试，通过结
构及活性对比，推测含羟基的噻吩类化合物体外肿瘤抑制活性较强，丁炔侧链对活性的影响较大酸化后
活性降低，2，5 －二取代的单噻吩类化合物的活性较强。此外从该蓝刺头根部分离出 α －三联噻吩能够
显着抑制人类癌症细胞 A375 － S2 和 HeLa细胞活性 IC50值变化为 0． 84 及 0． 69 μg /mL。
Jing Shi等［27］从蓝刺头 E． grijsii分离得到的 2 －(Penta － 1，3 － diynyl)－ 5 －(3，4 － dihydroxybut － 1
－ ynyl)thiophene，可诱导醌氧化还原酶(NQO1)活性，有效激活小鼠肝癌 1C1C7 细胞 KEAP1 － Nrf2 途
径，这两种途径能活化 Akt的并消耗细胞中的谷胱甘肽，从而推测该化合物可能参与激活 Keap1 与 Nrf2
途径。Zhang Xiao yu等［28］研究发现蓝刺头二氯甲烷提取物有抑制二阶段酶诱导解毒活性和抑制核酸
因子 κB(NF － κB)活性，可能由于 Michael加成受体使得 KEAP 和 1NF － κB 的半胱氨酸残基发生改变
引起。研究人员发现蓝刺头 E． kebericho根茎提取物显示出抗肿瘤，抗突变和抗细胞毒作用［29，30］。
常徽［31］研究结果发现被检测的 23 种植物黄酮大部分对肿瘤细胞增殖都表现出显著抑制作用，并
呈现浓度依赖性趋势，但不同植物黄酮之间存在较大差异，在被检测的肿瘤细胞中，白血病 HL － 60 细
胞对于植物黄酮的细胞毒性作用最敏感。
2． 4 保 肝
Won Sick Wo［32］的研究表明用蓝刺头 E． latifolius 提取物喂养小鼠发现小鼠肝细胞血清转氨酶
(GPT，GOT)活性显著增高，特别是 GPT酶;并伴有肝细胞脂肪变性和枯否细胞活化。小鼠体重和肝脏
总蛋白含量与对照组无明显差异，但肝脏可溶解蛋白质含量明显降低。Lin C． C 等［33，34］对蓝刺头 E．
grijisii的氯仿、正己烷、乙酸乙酯、正丁醇层萃取物的保肝活性和抗炎活性进行评价，确定保肝成分集中
在正丁醇和水层。其根提取物具保肝作用，能改善大鼠肝坏死和肝功能紊乱。此外 Lin C． C 报道了蓝
刺头 E． latifolius Tausch根提取物具抗炎活性，能明显改善角叉菜胶所致的小鼠足部肿胀。
2． 5 其 他
S． A． Padashetty［35］的研究结果表明蓝刺头 E． echinatus根中含有的三萜类化合物，特别是羽扇豆烷
类成分表现出干扰雄性大鼠生殖功能，对雌性大鼠具有抗雌激素活性［36］。Chaturvedi 等［37］报道，雄性
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3 期 李媛等:蓝刺头属植物生物活性研究进展
大鼠口服该蓝刺头提取物剂量在 200 mg /kg可降低生育率且无毒无不良影响，因此是一种安全有效的
男性生育调节剂。Victor 等［38］的细胞毒性试验的结果表明，蓝刺头 E． giganteus 提取物浓度在 20 g /
mL，能够抑制鹌鹑胚胎 50%以上的血管生成。Ali Asadi Rad［7］研究发现蓝刺头 E． persicus 植物水悬液
能显著减少幽门结扎大鼠分泌胃酸和防止胃溃疡的发生，结果表明该植物中具有清除自由基或活性氧
的活性的化合物，从而能够减少引起粘膜胃损伤的活动［39］，但其具抗溃疡活性化合物尚不清楚。
3 结 论
蓝刺头属植物多数能够对应治疗不同病症，如清热解毒、排脓止血、消痈下乳，能治疗偏头痛、肺结
核病、麻风病、血吸虫病、梅毒、肝病、胃病等，具有很大药用价值。目前对蓝刺头属植物生物活性方而的
研究则主要是针对植物粗提物进行活性评价。而对于蓝刺头属植物治疗不同病症的起主要作用的活性
化合物追踪研究很少有涉及。为综合利用这一丰富的植物资源，应对其生物活性进行更深入细致的研
究，从而寻找到具有生物活性的天然产物，为开发新药和扩大药源提供更多的科学依据。
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