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紫金牛属植物皂苷类化学成分及其抗肿瘤作用研究进展
拓小瑞，王剑波＊（第四军医大学药学系药物研究所，西安 ７１００３２）
摘要：目的　综述紫金牛属植物皂苷类化学成分及其抗肿瘤作用研究进展，为该属植物的研究提供理论依据。方法　查阅近年
来公开发表的论文，对紫金牛属植物皂苷类化学成分及其抗肿瘤作用进行概述。结果　大量的研究证明紫金牛属植物中皂苷类
成分具有抗肿瘤作用。结论　紫金牛属植物具有良好的开发应用前景。
关键词：紫金牛属；皂苷；化学成分；抗肿瘤
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４－２４０７．２０１２．０４．０４１
中图分类号：Ｒ２８２　　　文献标志码：Ａ　　　文章编号：１００４－２４０７（２０１２）０４－０３９０－０５
Ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｏｆ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ａｎｄ　ｔｈｅｉｒ　ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ　ｅｆｆｅｃｔ　ｓｔｕｄｉｅｓ　ｏｎ　Ａｒｄｉｓｉａ
ｐｌａｎｔｓ
ＴＵＯ　Ｘｉａｏｒｕｉ，ＷＡＮＧ　Ｊｉａｎｂｏ＊（Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ　ｏｆ　Ｍａｔｅｒｉａ　Ｍｅｄｉｃａ　ｉｎ　Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，ｔｈｅ　Ｆｏｕｒｔｈ　Ｍｉｌｉｔａｒｙ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉ′ａｎ
７１００３２）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ　ｒｅｖｉｅｗ　ｔｈｅ　ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｏｆ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓ　ａｎｄ　ｔｈｅｉｒ　ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ　ｅｆｆｅｃｔ　ｓｔｕｄｉｅｓ　ｏｎ　Ａｒｄｉｓｉａ　ｐｌａｎｔｓ　ａｎｄ　ｐｒｏ－
ｖｉｄｅ　ｔｈｅ　ｒｅｆｅｒｅｎｔｉａｌ　ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｆｏｒ　ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｏｆ　ｔｈｉｓ　ｇｅｎｅｒａ．Ｍｅｔｈｏｄ　Ｐａｐｅｒｓ　ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ　ｉｎ　ｒｅｃｅｎｔ　ｙｅａｒｓ　ｏｎ　Ａｒｄｉｓｉａ　ｐｌａｎｔｓ　ｗｅｒｅ　ｒｅ－
ｖｉｅｗｅｄ　ａｎｄ　ａｎａｌｙｚｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ　Ｌａｒｇｅ　ｎｕｍｂｅｒ　ｏｆ　ｓｔｕｄｉｅｓ　ｈａｖｅ　ｓｈｏｗｎ　ｔｈａｔ　ｔｈｅ　ｓａｐｏｎｉｎｓ　ｆｒｏｍ　Ａｒｄｉｓｉａ　ｐｌａｎｔｓ　ｈａｖｅ　ａ　ｇｏｏｄ　ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ
ｅｆｆｅｃｔ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ　Ａｒｄｉｓｉａ　ｐｌａｎｔｓ　ｈａｖｅ　ｇｏｏｄ　ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ａｎｄ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ．
Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：Ａｒｄｉｓｉａ；ｓａｐｏｎｉｎｓ；ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔ；ａｎｔｉ－ｔｕｍｏｒ
作者简介：拓小瑞，女，硕士研究生
＊通信作者：王剑波，男，副教授，硕士研究生导师
　　紫金牛科紫金牛属Ａｒｄｉｓｉａ植物全世界约有３００种，我国
有６８种、１２变种，分布于热带美洲、太平洋诸岛、印度半岛东
部及亚洲东部及南部，少数分布于大洋洲；在我国，分布于长
江流域以南各地［１］。本属植物多供药用，具有消肿解毒、活血
化瘀、止咳化痰等功效，主要用于肺结核、黄疸型肝炎、慢性支
气管炎及月经不调等多种疾病的治疗［２］。研究者主要对本属
１０余种进行了化学和药理方面的研究，发现了一些有药理活
性的新成分。研究较多的品种有紫金牛（矮地茶）Ａ．ｊｏｐｏｎｉ－
ｃａ、九节龙Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ、虎舌红Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ、开喉箭Ａ．ｃｏｌｏｒａ－
ｔａ、朱砂根Ａ．ｃｒｅｎａｔａ、百两金（Ａ．ｃｒｉｓｐａ）、小紫金牛Ａ．ｃｈｉｎｅｎ－
ｓｉｓ　Ｂｅｎｔｈ、少年红Ａ．ａｌｙｘｉａｅｆｏｚｉａ、罗伞树Ａ．ｑｕｉｎｑｕｅｇｏｎａ、月
月红Ａ．ｆａｄｅｒｉ、红毛毡Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ、越南短柄紫金牛Ａ．ｓｉｌ－
ｖｅｓｔｒｉｓ和大叶紫金牛Ａ．ｇｉｇａｎｔｉｆｏｌｉａ　Ｓｔａｐｆ等。近年来，植物
的抗肿瘤作用备受关注，植物来源是发现新药的一条重要途
径，可以发现一些结构新颖的化合物。皂苷类化合物结构复
杂，在植物界分布广泛，如人参、三七、远志、桔梗、柴胡等都含
有皂苷。研究发现，皂苷类化合物有较好的抗肿瘤作用，并有
多靶点和多途径等特点。肿瘤的形成、癌变是因为细胞内的
癌基因被激活，在有丝分裂过程中，在染色体复制的时候，有
可能被外界致癌因素干扰使染色体发生突变或者癌基因被激
活［３］。依此研究抗肿瘤的机制，皂苷类化合物在抑制肿瘤转
移和提高疗效等多方面具有较好的活性，如抑制肿瘤细胞的
生成、阻滞肿瘤细胞有丝分裂、抑制肿瘤血管生成和增强机体
免疫功能等方面都有很好的作用［４］。紫金牛属植物主要含有
香豆素类、酚类、黄酮类及三萜皂苷类等多种活性成分，其中
皂苷类成分近期发现具有显著的抗肿瘤、抗 ＨＩＶ等活性。笔
者对国内外紫金牛属植物中皂苷类成分及其抗肿瘤作用的研
究作一综述。
１　皂苷类化合物
皂苷类成分是紫金牛属植物化学成分中含量较多的一类
化合物，从该属植物中分离得到的皂苷类化合物，其苷元的基
本骨架多数为齐墩果烷型三萜皂苷，多数化合物１６位和２８
位有－ＯＨ或－ＣＯ取代，多数２８位－ＯＨ和１３位－Ｈ成醚键。糖
链都连在３位－ＯＨ上，一般由３～４个糖组成，糖链中共包含
了４种单糖，分别为Ｇｌｕ，ｘｙｌ，Ａｒａ和Ｒｈａ（见表１），苷元的基
本骨架见图１。
图１　皂苷类化合物的基本母核
Ｆｉｇ．１Ｐａｒｅｎｔ　ｎｕｃｌｅｕｓ　ｏｆ　Ｓａｐｏｎｉｎｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
０９３ 西北药学杂志　２０１２年７月　第２７卷　第４期
ｈｔｔｐ：／／ＸＢＹＺ．ｃｂｐｔ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ
表１　紫金牛属植物中皂苷类化合物
Ｔａｂ．１Ｓａｐｏｎｉｎｓ　ｉｎ　ｐｌａｎｔｓ　ｏｆ　Ａｒｄｉｓｉａ
编号 名称 结构类型
取代基
Ｒ　 Ｒ１ Ｒ２
植物来源　　　　　 文献
１ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ａ　 Ａ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ２ ＣＨ２ＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［５］
２ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｂ　 Ａ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ２ ＣＨ２ＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［５］
３ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｃ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＯＯ－β－Ｄ－Ｇｌｃ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［６］
４ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｄ　 Ｃ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＯＯ－β－Ｄ－Ｇｌｃ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［６］
５ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｅ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ－ ＣＯＯ－１
［３′－Ｏ－（ｍｅｔ－ｈｙｌα－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙ－
ｒａｎｕｒｏ－ｎａｔｅ）］ｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ
［７］
６ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｆ　 Ｃ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ－ ＣＯＯ－１′
［３′－Ｏ－（ｍｅｔ－ｈｙｌα－Ｄ－ｇｌｕｃｏ－
ｐｙｒａｎｕｒｏｎ－ａｔｅ）］ｇｌｙｃｅｒ　ｏｌ Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ
［７］
７ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｇ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＯＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［８］
８ ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｈ　 Ｃ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＯＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［８］
９ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ａ　 Ｄ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［９］
１０ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｂ　 Ｅ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［９］
１１ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｃ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ－ ＣＨ２ＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［１０］
１２ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｄ　 Ｆ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ－ ＣＨ２ＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［１０］
１３ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｅ　 Ａ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － Ｍｅ　 ＣＨ２ＯＨ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［１０］
１４ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｆ　 Ａ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＯＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［１０］
１５ ａｒｄｉｓｉａｃｒｉｓｐｉｎ　Ａ　 Ａ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｉｓｐａ（Ｔｈｕｎｂ）Ａ．ＤＣ． ［１１］
１６ ａｒｄｉｓｉａｃｒｉｓｐｉｎ　Ｂ　 Ａ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｉｓｐａ（Ｔｈｕｎｂ）Ａ．ＤＣ． ［１１］
１７ ａｒｄｉｊａｐｏｎｉｃｏｓｉｄｅⅠ Ａ　 Ｒｈａ４Ｇｌｃ２（Ｇｌｃ４）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｊａｐｏｎｉｃａ（Ｔｈｕｎｂ．）ＢＬ ［１２］
１８ ａｒｄｉｊａｐｏｎｉｃｏｓｉｄｅⅡ Ａ　 Ｒｈａ４Ｇｌｃ２（Ｇｌｃ４）Ａｒａ－ ＣＨ （ＯＭｅ）２ Ｍｅ　 Ａ．ｊａｐｏｎｉｃａ（Ｔｈｕｎｂ．）ＢＬ． ［１２］
１９ ａｒｄｉｊａｐｏｎｉｃｏｓｉｄｅⅢ Ａ　 Ｒｈａ４Ｇｌｃ２（Ｇｌｃ４）Ａｒａ － Ｍｅ　 ＣＯＯＨ　 Ａ．ｊａｐｏｎｉｃａ（Ｔｈｕｎｂ．）ＢＬ． ［１２］
２０ ａｒｄｉｊａｐｏｎｉｃｏｓｉｄｅⅣ Ａ　 Ｘｙｌ４Ｇｌｃ４（Ｒｈａ４Ｇｌｃ２）Ａｒａ－ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｊａｐｏｎｉｃａ（Ｔｈｕｎｂ．）ＢＬ． ［１３］
２１ ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ Ａ　 Ｒｈａ２Ｇｌｃ３（Ｇｌｕ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　Ａ．ＤＣ ［１４］
２２ ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅡ Ａ　 Ｘｙｌ２Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　Ａ．ＤＣ ［１４］
２３ ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅢ Ａ　 Ｒｈａ３Ｇｌｃ３（Ｇｌｕ２）Ａｒａ２ ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　Ａ．ＤＣ ［１５］
２４ ａｉｄｉｓｉｏｓｉｄｅ－Ａ　 Ｃ　 Ｇａｌ４Ｒｈａ－ Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　ｗａｌ ［１６］
２５ ａｉｄｉｓｉｏｓｉｄｅ－Ｂ　 Ｃ　 Ｇａｌ２Ａｒａ４Ｒｈａ－ Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　ｗａｌ ［１６］
２６ 少年红皂苷Ⅱ Ａ　 Ｇｌｃ　Ｒｈａ　Ａｒａ　 ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［１７］
２７ ａｒｄｉｓｉｏｓｉｄｅ　 Ｂ　 Ｇｌｕ　４Ｇｌｕ４（Ｒｈａ２）Ａｒａ２ Ａ．ｆａｂｅｒｉ　Ｈｅｍｓｌ ［１８］
２８ ａｒｄｉｃｒｅｎｉｎ　 Ａ　 Ｒｈａ４Ｇｌｃ４（Ｇｌｃ２）Ａｒａ － ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ　Ｓｉｍｓ ［１９］
２９ 少年红皂苷 Ａ　 ＧｌｕＲｈａＡｒａ　 ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ａｌｙｘｉａｅｆｏｌｉａ ［２０］
３０ ａｒｄｉｃｒｅａｔａ　 Ａ　 ＡｒａＧｌｕ２Ｒｈａ　 ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｅｎａｔａ ［２１］
３１ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｇ　 Ｅ　 ＲｈａＧｌｕ２Ａｒａ　 ＣＨ２ＯＨ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［２２］
３２ ａｒｄｉｓｉｍａｍｉｌｏｓｉｄｅ　Ｈ　 Ｅ　 ＲｈａＧｌｕＡｒａ　 ＣＨＯ　 Ｍｅ　 Ａ．ｍａｍｉｌｌａｔａ　Ｈａｎｃｅ ［２２］
３３ ａｒｄｉｓｉａｃｒｉｓｐｉｎ　 Ｃ　 ＲｈａＧｌｕ２Ａｒａ Ｃｏｏ－
［３′α－Ｄ－ｇｌｕｃｐｙｒａｎｕｒｏｎａｔｅ－ｇｌｙｃ－
ｅｒｏｌ（１′→３）］ｅｓｔｅｒ Ｍｅ　 Ａ．ｃｒｉｓｐａ
［２３］
３４ ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅｓ　ＩＶ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｕ４（Ｇｌｕ２）Ａｒａ Ｃｏｏ－２－ｈｙｄｒｏｘｙ－３－
（ｓｏｄｉｕｍ－α－Ｄ－ｇｌｕｃｏ－
ｐｙｒａｎｕｒｏｎａｔ）ｙｌｏｘｙ］ｐｒｏｐｙｌ　ｅｓｔｅｒ Ｍｅ　 Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ
［２４］
３５ ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅｓ　Ｖ　 Ｃ　 Ｒｈａ２Ｇｌｕ４（Ｇｌｕ２）Ａｒａ　 Ｃｏｏ－α－ｌ－ａｒａｂｉｎｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ　ｅｓｔｅｒ　 Ｍｅ　 Ａ．ｐｕｓｉｌｌａ　Ａ．ＤＣ ［２４］
１９３西北药学杂志　２０１２年７月　第２７卷　第４期
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　　紫金牛属植物中还发现一些未命名和结构特殊的化合
物。Ｑｉａｎｇ　Ｑｉａｎｇ　Ｇｏｎｇ等从走马胎中发现１个化合物［２５］。
郑重飞等从圆齿紫金牛中发现１个新化合物，命名为ａｒｄｉｓｉ－
ｃｒｅｎｏｓｉｄｅⅠ［２６］。田冶等从Ａｒｄｉｓｉａ　ｐｕｓｉｌｌａ中发现３个新的三
萜皂苷化合物［２７］。常小龙等发现１１个新的三萜皂苷化合
物［２８］。Ｌｉｕ　ＤＬ等发现２个新的三萜皂苷化合物ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏ－
ｓｉｄｅ　Ｋ和ａｒｄｉｓｉｃｒｅｎｏｓｉｄｅ　Ｌ［２９］。
２　皂苷类成分的抗肿瘤作用
２．１　九节龙　李录克等通过实验发现九节龙皂苷经腹腔注
射于荷瘤小鼠体内，可减慢小鼠肉瘤和小鼠艾氏腹水癌瘤体
的生长速度，减小瘤肿，抑瘤率为１６％～３９％；九节龙皂苷Ⅰ
和九节龙皂苷Ⅱ对小鼠黑色素瘤和小鼠肝癌抑瘤率分别为
２７．３％和２３．３％，因此认为九节龙皂苷可以抑制肿瘤的生
长［４］。汤海峰等通过实验证明，ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅｓⅣ和Ⅴ有抑
制人恶性胶质瘤 Ｕ２５１细胞的增殖活性，并不影响人原代星
形胶质细胞的生长［２４］。田冶通过实验发现，２个化合物均可
抑制人恶性胶质瘤 Ｕ２５１细胞的增殖活性，并不影响人原代
星形胶质细胞的生长［２７］。王四旺等通过药理实验发现，九节
龙皂苷Ⅰ和Ⅱ有提高免疫功能的作用，具有明显增强巨噬细
胞的吞噬功能和增加ＳＲＥＣ数目，同时也对Ｓ１８０和ＥＳＣ以
及Ｂ１６黑色素瘤均有不同程度的抑制生长作用［３０］。梁克明
等通过实验发现，皂苷Ⅰ对Ｓ１８０和Ｓ３７荷瘤ＢＡＬＢ／ｃ小鼠的
瘤质量具有明显抑制作用（Ｐ＜０．０５～０．０１）［３１］。梁克明等研
究发现九节龙皂苷通过抑制癌细胞ＤＮＡ合成，使癌细胞增殖
活性受到抑制。动态观察发现，九节龙皂苷处理４８ｈ后，随
着电压增高，大部分细胞碎片移动，但有部分细胞并未移动，
这一现象可能是药物的作用使 Ｈｅｌａ细胞改变了形态［３２］。九
节龙皂苷对体外培养的 Ｈｅｌａ细胞具有明显的抑制作用且诱
导 Ｈｅｌａ细胞凋亡发生，细胞凋亡时细胞内［Ｃａ２＋］增加且维持
在较高水平［３３］。以肝癌 （ＳＭＭＣ－７７２１、ＨＣＣ－９２０４），胃 癌
（ＳＧＣ－７９０１）、肺癌（Ａ５４９）、卵巢癌（ＨＯ－８９１０）、宫颈癌（Ｈｅ－
ｌａ）、食管癌（Ｅｃａ－１０９）、肾癌（ＧＲＣ－ｌ）作为靶细胞，进一步用
ＭＴＴ法观察九节龙皂苷Ⅰ对人癌细胞的抑制作用。结果表
明，九节龙皂苷Ⅰ对８株人癌细胞皆有直接杀伤作用，诱导
Ｈｅｌａ细胞凋亡发生，凋亡时细胞内［Ｃａ２＋］ｉ维持在较高水平
且增加；同时伴发信号转导分子表达水平的增高使 Ｈｅｌａ细胞
阻滞于Ｇ２ 期［３２］。李茂等研究发现九节龙皂苷能抑制小鼠肉
瘤和小鼠艾氏腹水癌肿瘤细胞的生长，抑瘤率２５％～３８％；
九节龙皂苷ⅠＡＲ１对小鼠黑色素瘤和 ＡＲ２对小鼠肝癌有一
定的抗肿瘤作用。川产九节龙皂苷能抑制Ｓ１８０，ＥＡＣ，Ｂ１６和
ＨＥＰＡ小鼠移植性肿瘤的生长，具有抗肿瘤作用［３４］。研究发
现九节龙皂苷促进血清溶血素的生成和玫瑰花细胞的形成，
可以明显增强小鼠单核细胞和腹腔巨噬细胞的吞噬能力；表
明九节龙皂苷对小鼠特异性和非特异性免疫功能有提高作
用［３５］。
曹永孝等研究发现，ＡＲ－Ⅰ能明显改善ＣＴＸ抑制的小鼠免
疫功能，这可能是其抗肿瘤活性的作用机制之一［３６］。陶小军
等研究发现，九节龙皂苷Ⅰ能抑制小鼠移植性肿瘤生长，并能改
善荷瘤小鼠免疫功能［３７］。九节龙皂苷Ⅰ２５～１００ｍｇ·ｋｇ－１对小
鼠Ｌｅｗｉｓ肺癌原位癌抑制率和肺转移率均分别在４０．５％～
５４．０％和４５．４％～６９．１％范围内，对裸鼠肝癌ＳＭＭＣ－７７２１
实体瘤的抑制率在４５．６％～５６．３％之间。九节龙皂苷Ⅰ对
Ｌｅｗｉｓ肺癌转移瘤和裸鼠肝癌 ＳＭＭＣ－７７２１均有抑制作
用［３８］。王晓娟等研究发现，九节龙皂苷对小鼠 Ｈ２２实体瘤的
５－Ｆｕ治疗、放疗的效果明显增强，对５－Ｆｕ的化疗和放疗的增
效率分别为２１．２％～２５．８％和３３．６％～４１．６％。此外，九节
龙皂苷对不同种类的瘤株或化疗药，其增效率不同，对ＣＴＸ
抑制Ｌｅｗｉｓ肺癌原发灶和肺转移的作用显著，增效率分别为
４８．３％和４１．９％；而对ＣＴＸ治疗肝癌ＳＭＭＣ－７７２１的增效率
仅为２６．９％［３９］。林洪等研究发现九节龙皂苷Ⅲ抑制人恶性
胶质瘤Ｕ２５１细胞的增殖活性，是以剂量和时间依赖方式进
行的；同时九节龙皂苷Ⅲ在一定剂量窗内并不会抑制脑内作
为支持细胞的正常神经胶质细胞的活性。研究证实九节龙皂
苷Ⅲ主要是通过抑制凋亡细胞而抑制恶性胶质瘤，其重要的
内在分子机制是ＢＡＤ去磷酸化和酶解凋亡信号途径［４０］。玉
石等研究发现九节龙皂苷对ＳＨＧ－４４细胞的生长活性有明显
抑制作用，能引起胶质瘤细胞大量凋亡，以此证实其具有显著
的抗肿瘤作用。研究证实九节龙皂苷抗肿瘤的作用机制是，
长时间给予高质量浓度九节龙皂苷，通过抑制肿瘤细胞的多
度增殖和促进其凋亡来发挥抗肿瘤作用［４１］。Ｙａｎｍｉｎ　Ｚｈａｎｇ
等发现，ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ和ＶＥＧＦＲ能很好地对接，ａｒｄｉｐｕｓｉｌ－
ｌｏｓｉｄｅ　Ｉ对 ＮＣＩ－Ｈ４６０ｃｅｌ 的生长有抑制作用并能促进其凋
亡［４２］。李乐翔研究发现，九节龙皂苷抑制肿瘤的形成和进展
的机制是：通过抑制突变型Ｐ５３和Ｂｃｌ－２的表达来诱导细胞凋
亡［４３］。熊剑研究表明，ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ抑制人胶质母细胞瘤
Ｕ８７ＭＧ细胞和原代培养人源性胶质母细胞瘤细胞的增殖活
性，并以时间和质量浓度依赖的方式。处理组随时间的延长
和质量浓度梯度的增加逐渐显示出典型的凋亡细胞形态学特
征。ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ明显地改变了胶质母细胞瘤的细胞周
期。ａｒｄｉｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ诱导了人脑胶质母细胞瘤Ｕ８７ＭＧ细胞
和原代培养的人源性胶质母细胞瘤细胞发生凋亡。它诱导产
生的瘤细胞凋亡伴随着ＦａｓＬ和Ｆａｓ的表达上调和ｃａｓｐａｓｅ级
联酶解反应的激活和放大。凋亡发生的内在机制主要在于
ＦａｓＬ２－Ｆａｓ介导的膜死亡受体凋亡通路［４４］。研究表明，ａｒｄｉ－
ｐｕｓｉｌｏｓｉｄｅⅠ是潜在的人脑胶质母细胞瘤化疗的候选药物。
２．２　其他　开喉箭总皂苷对人宫颈癌 Ｈｅｌａ细胞和人鼻咽癌
ＣＮＥ－１细胞的抑制作用明显［４］。少年红皂苷Ⅱ对兔子被动皮
肤过敏实验，证明其有抑制免疫球蛋白 Ｅ（ＩｇＥ）形成的作
用［２０］。实验证明，百两金皂苷Ｃ（ａｒｄｉｓｉｃｒｉｓｐｉｎ　Ｃ）具有显著的
抑制Ｂｅｌ－７４０２肝癌细胞增殖作用［２３］。常小龙等通过实验发
现，从紫金牛中分离的１１个化合物ａｒｄｉｓｉａｎｏｓｉｄｅｓ　Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，
Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｈ，Ｉ，Ｊ和 Ｋ，可以抗３种癌细胞，骨髓样白血病细胞
系、人胃腺癌细胞系和人肺腺癌细胞系［２８］。
沈欣等研究朱砂根总皂苷抗癌作用及作用机制，结果发
现，朱砂根总皂苷对６种人体肿瘤细胞的增殖有明显的抑制
作用，抑制作用随药物质量浓度的增加其逐渐增强，ＩＣ５０在７
～１５μｇ·ｍＬ
－１范围内，观察可见，细胞形态随药物质量浓度
增加，胞浆内脂滴增多，细胞形态变小，核固缩，给药４８ｈ后，
可见细胞死亡，细胞死亡数量随药物作用时间的延长和质量
浓度的增高而增多。朱砂根总皂苷抑瘤作用的机制研究结果
表明，朱砂根总皂苷能明显抑制肿瘤细胞增殖和癌细胞活力，
可降低克隆形成能力，直接杀伤肿瘤细胞，干扰肿瘤细胞周
２９３ 西北药学杂志　２０１２年７月　第２７卷　第４期
ｈｔｔｐ：／／ＸＢＹＺ．ｃｂｐｔ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ
期，诱导肿瘤细胞凋亡［４５］。郑重飞实验发现，ａｒｄｉｓｉａｃｒｉｓｐｉｎ　Ｂ
对多种肿瘤细胞ＨＣＴ－８，Ｂｅｌ－７４０２，ＢＧＣ－８２３，Ａ－５４９，Ａ２７８０和
ＫＥＴＲ３均显示较强的抑制作用［４６］。湖南江华瑶族自治县人
民医院用红毛走马胎组方治疗肠系膜淋巴肉瘤［４７］。黄伟用
ＭＴＴ法对百两金皂苷Ｃ进行了抗肿瘤活性研究表明，百两金
皂苷对肝癌细胞Ｂｅｌ－７４０２具有较强的增殖抑制作用，其抗癌
活性比５－氟尿嘧啶强［４８］。
３　结束语
皂苷类化合物具有广泛的抗肿瘤作用，通过对皂苷类化
合物的继续研究，其在肿瘤的预防和治疗中会有更大作用。
我国紫金牛属植物资源丰富，很有必要对本属更多植物进行
研究以发现新的活性成分。通过对紫金牛属植物中皂苷类化
合物的深入研究，将本属植物开发成为化学成分清楚、作用靶
点明确、作用环节及机制清楚、疗效明确的防治肿瘤药物有着
重要意义，对天然药物的开发有重要价值。
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（收稿日期：２０１１－１１－３０）
蓖麻中毒与检测方法的研究进展
常　春，焦媛媛，方　琪，傅　强＊（西安交通大学医学院药学系，西安 ７１００６１）
摘要：目的　为进一步研究蓖麻中毒性成分的快检方法及在医药领域中的应用提供参考。方法　查阅近年来公开发表的论文、
专著等资料，对蓖麻碱和蓖麻毒蛋白的提取检测进行概述。结果　明确了蓖麻中毒性成分蓖麻碱和蓖麻毒蛋白的理化性质及提
取、纯化方法，总结了这２种毒性物质的提取、分离和检测方法。结论　建立快速有效的检测鉴定方法对蓖麻中毒的解救是十分
必要的。
关键词：蓖麻碱；蓖麻毒蛋白；蓖麻中毒；提取；检测
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４－２４０７．２０１２．０４．０４２
中图分类号：Ｒ２８２　　　文献标志码：Ａ　　　文章编号：１００４－２４０７（２０１２）０４－０３９４－０４
Ｐｒｏｇｒｅｓｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｉｎｔｏｘｉｃａｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ　ｏｆ　ｃａｓｔｏｒ
ＣＨＡＮＧ　Ｃｈｕｎ，ＪＩＡＯ　Ｙｕａｎｙｕａｎ，ＦＡＮＧ　Ｑｉ，ＦＵ　Ｑｉａｎｇ＊（Ｆａｃｕｌｔｙ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｘｉ′ａｎ　Ｊｉａｏｔｏｎｇ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉ′ａｎ
７１００６１，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ　ｐｒｏｖｉｄｅ　ａ　ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ　ｆｏｒ　ｆｕｒｔｈｅｒ　ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｏｆ　ｒｉｃｉｎｉｎｅ　ａｎｄ　ｒｉｃｉｎ′ｓ　ｒａｐｉｄ－ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｔｈｅｉｒ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｉｎ　ｔｈｅ
ｍｅｄｉｃａｌ　ｆｉｅｌｄ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｐａｐｅｒｓ，ｍｏｎｏｇｒａｐｈｓ，ｅｔｃ．ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ　ｉｎ　ｒｅｃｅｎｔ　ｙｅａｒｓ　ｏｎ　ｔｈｅ　ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ　ｏｆ　ｔｈｅ　ｒｉｃｉｎｉｎｅ　ａｎｄ　ｒｉｃｉｎ
ｗｅｒｅ　ｒｅｖｉｅｗｅｄ　ａｎｄ　ａｎａｌｙｚｅｄ　ｒｅｔｒｏｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｒｅｓｕｌｔｓ　Ｔｈｉｓ　ｐａｐｅｒ　ｂｒｉｅｆｌｙ　ｒｅｖｉｅｗｅｄ　ｔｈｅ　ｐｈｙｓｉｃｏ－ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ　ｏｆ　ｒｉｃｉｎｉｎｅ　ａｎｄ　ｒｉ－
ｃｉｎ　ｗｈｉｃｈ　ａｒｅ　ｔｈｅ　ｔｏｘｉｃ　ｆａｃｔｏｒｓ　ｏｆ　ｃａｓｔｏｒ，ａｎｄ　ｍｅｔｈｏｄｓ　ｆｏｒ　ｔｈｅｉｒ　ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ，ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ　Ｉｔ　ｉｓ　ｑｕｉｔｅ　ｎｅｃｅｓｓａ－
ｒｙ　ｔｏ　ｅｓｔａｂｌｉｓｈ　ａ　ｒａｐｉｄ　ａｎｄ　ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ　ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ　ｍｅｔｈｏｄ　ｆｏｒ　ｒｉｃｉｎ　ｐｏｉｓｏｎｉｎｇ　ｒｅｓｃｕｅ．
Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：ｒｉｃｉｎｉｎｅ；ｒｉｃｉｎ；ｉｎｔｏｘｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｃａｓｔｏｒ；ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ；ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ
作者简介：常春，女，实验师
＊通信作者：傅强，男，教授，博士生导师
　　蓖麻（ｃａｓｔｏｒ）为大戟科蓖麻属栽培种（Ｅｕｐｈｏｒｂｉａｃｅａｅ　ｒｉｃ－
ｉｎｕｓ　Ｃｏｍｍｕｎｉｓ　Ｌ．），为一年或多年生草本植物，其根、茎、叶、
果实在有关行业或领域均有相应的应用。蓖麻籽的经济价值
最高，含油量可达４５％～５０％，富含特殊的脂肪酸，可产生
２００多种油料和化工中间体。油粕经脱毒后，可加工成含高
蛋白的饲料酵母。蓖麻茎皮富含纤维，可做造纸和人造棉的
原料。蓖麻叶可以用来饲养蓖麻蚕。但未经过脱毒处理的蓖
麻是有毒的。近年来，国内相继发生数起误服蓖麻籽中毒事
件，如２００６年４月，陕西泾阳县１３１名学生误食蓖麻籽中毒，
引起了卫生部门的高度重视。蓖麻饼粕中含有蓖麻碱（ｒｉｃｉ－
４９３ 西北药学杂志　２０１２年７月　第２７卷　第４期