全 文 ：金丝桃属植物研究进展及黑龙江省的资源概况
崔艳红,李 晶*
(东北农业大学生命科学学院,黑龙江 哈尔滨 150030)
摘 要:对国内外金丝桃属植物的最新研究成果进行了综述,结合黑龙江省特有的金丝桃属植物种类,分析
了该属植物的资源概况和应用前景,为今后的研究和开发利用提出了科学合理的建议。
关键词:金丝桃属;黑龙江省;药用植物
中图分类号:Q949.758.5 文献标识码:A
金丝桃属(HypericumLinn)隶属于藤黄科(或
金丝桃科)(Hypericaceae),该属内有许多种植物在
国内外民间广泛作为药用。80年代,MerueloD[1]的
研究发现该属植物中含有的金丝桃素和假金丝桃素
具有抗抑郁、镇静、抗菌消炎、创伤收敛等功效,
近年来的研究又进一步证实了其突出的抗病毒作
用,能抗 DNA、RNA病毒,目前已应用于艾滋病
和肿瘤的治疗中[2],因而金丝桃属植物已成为国内
外引人注目的研究热点。
金丝桃属植物全世界约有 400余种,我国有
55种、8亚种[3]。由于其多而小的种子易被鸟类携
带,因而分布极其广泛。我国金丝桃属植物的分布
主要集中在西南地区,以云南种类最多。黑龙江省
金丝桃属植物共有3种,其药用价值已初步确认,
但尚缺乏深入研究。本文旨在总结目前金丝桃属植
物研究的国内外最新成果、研究趋势和存在的问
题,根据我省具体资源情况和研究现状,展望其应
用前景并为今后的研究和开发利用提出科学合理的
建议。
1 金丝桃属植物研究进展
1.1 金丝桃属植物的化学成分
金丝桃属植物具有复杂多样的生物活性物质,
它们大多具有较高的药用和经济价值。大多数研究
者认为本属植物的药理作用是各成分的总体效用的
结果,并非某种单组分。在众多的生物活性物质中
最引起人们关注的是萘骈二蒽酮类的金丝桃素和假
金丝桃素、广谱的黄酮类物质金丝桃苷、榭皮素、
榭皮苷和 酮类、挥发油和间苯三酚类物质。
1.1.1 金丝桃素及其衍生物
金丝桃素(HY)及其衍生物假金丝桃素(PHY)和
一些前体物质(包括原金丝桃素、金丝桃辅脱氢二
酮、原伪金丝桃素等)统称双蒽酮衍生物。其中金
丝桃素和假金丝桃素是金丝桃属植物中最具代表性
的活性物质,具有抗病毒、抗抑郁和光动活性[4-5]。
金丝桃素首次由 Dietrich于 1891年分离得到,为
蓝黑色针状结晶体,由 CzernyS在 1911年命名为
“ Hypericin”。假金丝桃素由 BrockmanH等发现,
于 1975年确定其结构,荧光检测为一种红色素。
鲜活植物中含原金丝桃素和原伪金丝桃素这两个生
物前体,它们在阳光下可分别转化为金丝桃素和假
金丝桃素。金丝桃素和假金丝桃素存在于多种金丝
桃属植物中,以贯叶连翘(H.perforatum)中含量最
多。贯叶连翘切割的茎、叶和花干植物材料中萘骈
二蒽酮化合物低于 0.1%~0.15%,而干燥的花含金
丝桃素 1.8%,假金丝桃素的含量较高,是金丝桃
素的 2~3倍。ZevakovaVA研究了 7种金丝桃属植
物,金丝桃素的含量在0.0004%~0.65%之间,并首
次报道在长柱金丝桃(H.ascyron)中含金丝桃素。
另外发现在贯叶连翘(H.perforatum)、斑点金丝
桃(H.maculatum)、和 H.elegans中约含 0.002%~
0.005%的假金丝桃素。此外,从山地金丝桃(H.
montanumL)中得到原金丝桃素和金丝桃辅脱氢二
蒽酮。从贯叶连翘中得到大黄素蒽芬和一种原金丝
收稿日期:2004-08-31
作者简介:崔艳红(1977-),女,黑龙江人,硕士研究生,研
究方向为植物学与植物基因工程。
*通讯作者
山口
第37卷 第1期 东 北 农 业 大 学 学 报 37(1):105~110
2006年 2月 JournalofNortheastAgriculturalUniversity February2006
文章编号 1005-9369(2006)01-0105-06
桃素和原假金丝桃素的混合物[7]。
1.1.2 黄酮及黄酮醇类
此类化合物包括榭皮素、木樨草素、山萘黄
素、杨梅树皮素、芦丁、金丝桃苷、异榭皮苷及
双黄酮类化合物等,其均已被鉴定[2]。一直以来认
为金丝桃素是金丝桃属抗抑郁的主要活性成分,
但近期报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性。
黄酮类化合物是一类具有广泛生物活性的植物次
生代谢产物,药理上具有抗氧化、抗菌、抗病毒、
清除自由基、抗衰老、预防心血管疾病、防癌抗
癌等功效。目前已报道[6]在金丝桃属 61种植物中
存在此类成分。在小连翘(H.erectumThunb.ex
Muray)、长柱金丝桃(H.ascyron)、毛金丝桃(H.
hirsutumL.)、多蕊金丝桃(H.choisinumwal.exN.
Robson)、金丝梅(H.patulumThunb.exMuray)、
突脉金丝桃(H.przewalskiMaxim)、乌腺金丝桃
(H.atenuatumChoisy)、糙枝金丝桃(H.scabrum
L.)中都检测到榭皮素。在黄海棠、小连翘、多蕊
金丝桃、金丝梅、糙枝金丝桃中测得芦丁。在小
连翘、糙枝金丝桃、赶山鞭、毛金丝桃、黄海棠
中测到金丝桃苷[7]。
目前,国外对金丝桃属植物中黄酮类成分的研
究十分重视,目标主要集中在黄酮成分的抗抑郁作
用、肿瘤治疗作用以及抗艾滋病作用等方面。
1.1.3 酮
在 80年代末,已从本属植物中分离到 17种
酮及其衍生物。90年代,EckhardW等[8]从 H.
balearicum的叶子和嫩枝中分离到三羟基 酮;
IshiguroKyoko[9]也从 H.parturum中分离到环戊基
酮,而 Carkonaluz[10]报道从 H.inodirum的地上
部分分离出 6种 酮成分,其 5-羟基 -2甲氧基
酮为首次报道[11]。迄今为止已有 25种 酮及其
衍生物被分离和检测[7]。
1.1.4 黄烷酮醇类
亦称鞣质。金丝桃属植物中已有 29种植物被
报道存在鞣质,但对其化学成分研究较少。经鉴
定,白矢车菊苷元分布在近 10个种中。并发现贯
叶连翘叶子的甲醇提取物中含有聚白矢车菊苷元。
ChristopherHobbs[12]研究贯叶连翘表明,鞣质总含
量在 7月份花形成即将开花时最高。Belikov等 [13]
报道 7种金丝桃属植物中鞣质含量为 1.36%
~6.42%。长柱金丝桃叶中的鞣质含量达15.54%[14]。
1.1.5 酚酸类及其衍生物
酚酸包括咖啡酸、绿原酸、龙胆酸、阿魏酸和
绵马次酸。Andrade等[15]从金丝桃属几种植物中分
离出酚酸类物质。绿原酸为本属常见成分,于
1960年首次发现于贯叶连翘中,同时发现的还有
咖啡酸[7]。它们存在于长柱金丝桃、毛金丝桃、乌
腺金丝桃、多蕊金丝桃等 17种该属植物中,贯叶
连翘中咖啡酸的含量约为 0.1%,H.nummularium
中绿原酸的含量可达 2%[7]。Jayasariya等[16]从德氏
金丝桃(H.drummondi)植株中提取到抗菌的绵马
次酸及 4种绵马次酸衍生物:德氏金丝桃素 D、
异德氏金丝桃素 D、德氏金丝桃素 E、 德氏金丝
桃素F。这些新化合物都具有很强的抗菌活性,其
抗菌强度似链霉素[11]。
1.1.6 间苯三酚衍生物
此种物质含量少,分布面窄,存在于花、花蕾
和果实中。从贯叶连翘中分离到一种具很高生理活
性的物质并命名为贯叶金丝桃素(hyperforin)。
DecosterdLA[17]从大萼金丝桃(H.Calycinum)中也
得到抗真菌活性的化合物[6]。Repcak等对贯叶连翘
花的研究表明,酰基间苯三酚、贯叶金丝桃素和加
贯叶金丝桃素在花瓣中含量最高达 7.1%,而雄蕊
中没有。Tada等[18]从小连翘中分离出间苯三酚衍
生物。
1.1.7 挥发油类
Kitanov等[19]报道,已从金丝桃属 41种植物中
分离到挥发油,共有 37种成分,包括单萜类、倍
半萜类、三萜类和螺旋萜类的一些化合物。他们具
有抗菌作用。Chitopher[20]测得在贯叶连翘中单萜类
含量为 0.05%~0.3%。Eckhard等[8]从 H.balearcum
植株中得到三萜类化合物。CardonaL等[21]从 H.
reflexum植株中分离出螺旋萜类化合物。
1.1.8 烷烃和正烷醇
Brondz等研究发现了从 C16到 C29的正烷烃,
其中最主要的为二十九烷(C29H60)。此外,从该属
植物的根、种子中可提取多种烷醇,Christopher报
道在贯叶连翘中含有烷烃和正烷醇,可占总干重的
0.43%。日本学者的研究显示[5],这些烷醇能增加
蚕的幼虫的食欲,对神经系统疾病(巴金森氏病)有
一定的疗效。
1.1.9 其他化合物
金丝桃属植物化学成分复杂多样,除以上者,
山口
出口
出口
出口
出口
出口
出口
·106· 东 北 农 业 大 学 学 报 第37卷
至今发现的还有类胡萝卜素、植物甾醇、脂肪酸、
胆碱、抗坏血酸、氨基酸等成分。AramakiY[22]研
究报道,一种新的螺旋化合物 hyperolactonesA-D
可从 H.chinesem茎叶中分离得到。Rocha等从 H.
brasiliense植株中提取抗菌 r-吡喃酮,IshiguroK
等[23]相继从地耳草(H.japonicumThunb.exMuray)
中提取到 2-吡喃酮衍生物。Kitanov从 H.aucheri
中得到二花耳草酮[7]。
1.2 金丝桃属植物的药理作用
1.2.1 抗抑郁作用
贯叶连翘很早在欧洲被用于镇静、抗抑郁及其
他中枢神经系统疾病。其提取物中至少有 10种组
分具有药理活性。临床验证从贯叶连翘中分离提取
的组分用于治疗轻、中度抑郁症效果显著[24]。最近
德国与美国的研究者用金丝桃制剂对患者进行治
疗,安慰剂或标准抗抑郁药作为对照,比较其抗抑
郁疗效。结果表明金丝桃制剂明显优于安慰剂,其
疗效与标准抗抑郁药相当。金丝桃提取物具有肯定
的抗抑郁作用,其作用机制与第一代、第二代抗抑
郁药既有许多相似之处,又有其独特的一面。耐受
性及安全性均明显优于后二者,而且未见其有致死
剂量的报道。金丝桃属植物发挥抗抑郁作用的机制
目前正在研究中。大多数学者认为其抗抑郁作用是
多种成分共同作用的结果,部分学者认为金丝桃制
剂抗抑郁功效是其中总金丝桃素和总黄酮等化合物
协同作用的结果。德国用于抗抑郁药已有百余年历
史,早在1991年以金丝桃素为标准的抗抑郁制剂
就已上市[25]。在德国金丝桃提取物已正式批准用于
治疗抑郁症,其销量已超过所有抗抑郁药物,占德
国市场上所有抗抑郁药的 20%,而且还有明显上
升趋势。目前,在美国金丝桃提取物用于治疗抑郁
症也正逐渐增多。
1.2.2 抗病毒作用
目前国际上对金丝桃属植物的研究,主要为从
该属植物中分离得到的金丝桃素、假金丝桃素的抗
病毒作用。金丝桃素和假金丝桃素具有对抗孢囊病
毒的作用,免疫缺陷病毒(HIV)和泡疹病毒都具有
孢囊。金丝桃素也是一个较强的蛋白激酶 C(PKC)
抑制剂,有研究表明,体外试验中强于 PKC抑制
剂他莫昔芬。金丝桃素和伪金丝桃素还有抑制表皮
生长因子受体酪氨酸激酶活性的作用[4]。以上分析
都可能与抗病毒有关。据赵晶等[26]报道金丝桃素在
细胞内的 HIV-1抑制作用是由于其与感染细胞中
残留的毒粒成分相结合所致,是一种有杀病毒作用
的药物。
1.2.3 抗菌消炎和创伤治疗作用
据报道,金丝桃属植物两种贯叶金丝桃制剂在
离体和活体实验中均对金黄色葡萄球菌有效,强于
磺胺类药物。鞣质和黄酮类有抑制大肠杆菌的作
用,挥发油类有抗真菌作用。金丝桃属植物可用于
治疗轻度烧伤创伤,治外伤的作用可能与抗细菌、
抗真菌及抗炎作用有关。
此外,金丝桃属植物在民间还用于治疗内出
血、止血生肌、止痛、收敛和利尿药及治疗腹泻、
黄疸等多种疗效。
1.3 金丝桃属植物其他方面的研究进展
目前金丝桃属植物的研究多集中于化学成分及
临床和药理作用方面,而有关其栽培、繁育、植物
生理及生态特性等研究报道则相对较少。
有关金丝桃属植物组织培养的研究,国内外均
处于刚刚起步阶段。徐元红等[27]研究了贯叶连翘胚
轴和子叶的培养方法,并初步检测证明了愈伤组织
中金丝桃素存在的可能性。丁如贤等[28]将贯叶连翘
种子发芽产生的根、带节茎段、叶片作为外植体研
究其培养方法,认为外植体根最适合丛生芽的快速
诱导。国外亦有报道,其中 MurchSJ等 [29]用
Thidazuron(TDZ)诱导茎段产生再生植株。李翠芹[30]
通过对贯叶连翘组织培养的研究,在实验室建立了
金丝桃属模式植物贯叶连翘的再生系统,实现了贯
叶连翘组织培养苗的快速繁殖。曾虹燕[31]利用植物
组织培养技术,建立了金丝桃属植物元宝草
(HypericumsampsoniHance)稳定离体培养再生体
系,移栽成活率高达 92.5%,并在田间开花结实。
这些研究为保护金丝桃属植物野生资源、为人工栽
培提供优质种苗及品种改良奠定了基础。
MurchSJ等[32]研究了环境污染对贯叶连翘中
金丝桃素、金丝桃苷及伪金丝桃素含量的影响,当
环境中镍的含量达到一定值(25~50mmol·L-1)时,
以上有效药用成分将明显减少或消失。因而防止环
境污染对药用植物有效成分的积累非常重要。
BuckleyYM等[33]研究了贯叶连翘种群生长特性,
并根据长期的观测数据,建立了种群增长模型。填
补了金丝桃属药用植物宏观生态学研究的空白。
GuedesAP等[34]从 HypericumandrosaemumL提炼
崔艳红等:金丝桃属植物研究进展及黑龙江省的资源概况 ·107·第1期
精油,并对精油的成分进行测定,对不同收获时期
和植株不同部位的有效成分含量进行了比较,为合
理采收及利用提供了理论依据。
2 黑龙江省金丝桃属植物资源概况及
研究现状
2.1 资源概况
金丝桃属植物在黑龙江省有3种:长柱金丝桃
(H.ascyron)、短柱金丝桃(H.gebleriledeb.)、乌
腺金丝桃(H.atenuatumChoisy)。
长柱金丝桃亦称黄海棠,生于山坡、林缘、灌
丛间、湿草甸子、溪流旁及河岸湿地等。分布在黑
龙江省哈尔滨市、伊春市及阿城、尚志、虎林、饶
河、依兰、爱辉、大兴安岭地区的喜桂图旗及额尔
古纳右旗等地。
短柱金丝桃生于林源、灌丛间、湿草、湿草甸
子、河岸及湖沼边。产于黑龙江省伊春市、勃利
县、尚志县、喜桂图旗等地。
乌腺金丝桃亦称赶山鞭、野金丝桃。生于田
野、半湿草地、草原、山坡草地、石砾地、林内及
林缘。产于黑龙江省集贤、依兰、北安等县及哈尔
滨市、额尔古纳右旗及喜桂图旗等地。
2.2 研究现状
目前已在乌腺金丝桃中提取到四种二蒽酮类物
质:假金丝桃素、原金丝桃素、原假金丝桃素。两
种氧甲基蒽醌:矶木皮 -大黄素、欧鼠李苷。两
种还原性蒽醌:大黄素蒽酮、大黄素蒽酚。5种黄
酮类:槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、芦丁。以上是
首次分离[35]。孟祥丽等[36]探讨了我省的长柱金丝
桃、乌腺金丝桃的理化鉴别特征。结果表明,黄酮
定性反应均为阳性;皂苷定性反应表明均含三萜皂
苷;金丝桃素的定性反应表明乌腺金丝桃含金丝桃
素。
从长柱金丝桃植株的地上部分分离到 8种
酮类物质和栓酮,其中3,6-二羟基-1,7-二甲基
酮是一种新的化合物,而 5-氯 -1,6-二羟基
-3-甲氧基-8-甲基 酮是首次从高等植物中分离
到的氯 酮类[37]。
从长柱金丝桃中分离出四种黄酮类化合物,经
紫外光谱分析和化学方法鉴定,其中两种分别为:
萘酚(Ⅰ)和槲皮素(Ⅱ),另外两种分别为槲皮素的
葡萄糖甙(Ⅲ)和山萘酚的葡萄糖、鼠李糖甙(Ⅳ)[38]。
根据黑龙江省金丝桃属3种植物中分离得到的
药用成分分析,我省金丝桃属植物在抗抑郁、抗病
毒、抗氧化、抗炎、抗菌、利尿、镇静、预防心血
管疾病、防癌、抗癌等方面具有较为广泛的应用与
开发利用前景。遗憾的是目前黑龙江省金丝桃属植
物的研究并未受到广泛的关注,仅有的研究也缺乏
系统性和实用性。
3 研究趋势及我省资源利用的建议
3.1 存在的问题
虽然在化学成分、药理、临床方面国内外均开
展了大量的研究,但有关金丝桃属植物的生物学、
生理学及生态学特性方面却缺乏系统深入的研究,
如有效药用成分的代谢、调控及环境因子对其含量
的影响等对科学合理的利用与保护具有重要的意
义。从我省乃至全国,尽管金丝桃属植物种类和资
源均比较丰富,且在药理和临床方面的研究取得了
可喜的进展,创造了一定的经济效益,但还处于起
步和探索阶段,地域资源优势意识不强,资源利用
并没有形成规模和体系,产业化和现代化程度很
低,整体效益不高,这些都是亟待解决的问题。
3.2 对我省金丝桃属资源开发与利用的几点建议
3.2.1 用保结合
由于近年来金丝桃属植物生物化学成分和药用
价值已逐渐被人们认识,市场需求量急剧增加,野
生资源遭到严重破坏,且大多是在开花时连根采
挖,使种子繁殖遭到严重威胁,资源的再生与保护
成了当前急需解决的问题。为保护金丝桃属植物的
野生资源,一定要遵循用保结合的基本原则,可通
过引种、驯化、人工栽培等方式来扩大药源,走资
源可持续发展之路,创造良好的生态效益,同时解
决市场供需矛盾。
3.2.2 开展植物生物学的基础研究
尽管金丝桃属植物已经在化学成分、药理、临
床方面取得了大量有益的研究成果,但由于其资源
锐减,人们对有效药用成分与生态环境之间相互关
系尚缺乏足够的了解,使该属植物的利用与开发受
到了极大的限制。应尽快开展植物生物学的基础研
究,对不同种类及同种的不同器官、不同部位、不
同时间的药用化学成分的积累规律进行系统研究,
同时进行黑龙江省内不同地域,同种金丝桃化学成
分含量的比较研究,进一步探讨环境因子对其含量
山口
山口
山口
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·108· 东 北 农 业 大 学 学 报 第37卷
的影响。在生理方面开展有效药用成分的合成途
径、调控机理等方面的研究。在这些理论研究的
基础上,根据我省所处的地理位置和气候条件,
建立科学合理的栽培、管理和利用体系,为金丝
桃属植物的进一步开发与利用奠定基础。
3.2.3 多方位的开发与利用
纵观世界范围内金丝桃属植物产品的专利情
况[39],80年代主要是改善神经及精神方面的作用,
特别是开发抗抑郁症的药剂尤为引人注目。90年
代抑制病毒与杀病毒剂的开发也是一个亮点。近
年来则广泛应用于美容、美发及化妆品、营养补
剂、改善精神状态、治疗记忆受损等方面,上述
用途以某一金丝桃提取物或某一成分与若干种其
他物质配合应用,显示了多方位发展的明显趋势。
采用现代科技手段与方法开发利用金丝桃属植物
的新途径,将是金丝桃属药用植物开发面临的新
课题。
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ResearchadvancesonHypericumLinnandresourcesin
HeilongjiangProvinceanditsutilizingprospect
CUIYan-hong,LIJing
(ColegeofLifeScience,NortheastAgriculturalUniversity,HarbinHeilongjiang150030,PRC)
Abstract:InthearticlethelatestresearchimprovementofHypericumLinnintheworldhadbeen
summarized.AccordingtothespecialspeciesofHypericumLinnandinHeilongjiangProvince,generalsituation
oftheresourceofHypericumLinninHeilongjiangProvinceanditsutilizingprospectwereanalyzed.Atthesame
timesomereasonablesuggestionsonthelaterresearchandscientificutilizationwerealsomadeinthearticle.
Keywords:HypericumLinn;HeilongjiangProvince;oficinalplant
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吉吉
·110· 东 北 农 业 大 学 学 报 第37卷