全 文 ：采用 4 点口述分级评分法分别对自发疼痛、颈椎压痛、
压顶试验引起的放射痛进行评分。
3 小结与展望
对 CSR疼痛症状，各医家对其的研究报道颇多，
方法各异，且疗效肯定。疼痛(pain)是由体内外伤害
性刺激引起的一种复杂的心理生物学过程，是临床上
某些疾病常见的一种症状，既是生理学的一种感觉类
型，又是心理学的一种不愉快的情绪活动［12］。资料显
示，CSR虽然疼痛部位不同，但临床表现都以单侧单个
神经根刺激征为主。患者疼痛部位不同主要是由于所
受压迫神经根不同而致，受累神经根为 C3 － T2 神经
根，其中最易受累的为 C7、C6 神经根。由于疼痛是主
观性很强的症状，除致痛因素外，环境、心理、情绪、休
息等都可以影响患者疼痛的反应，所以疼痛程度的定
量评定较为困难。目前临床常用以上 3 种方法进行
CSR疼痛症状的评定，3 种方法也是各有利弊。疼痛
视觉模拟尺 VAS 精确、快速、易于操作，但是不可进行
患者之间的比较。简化 McGill 疼痛问卷量表的优点
是可对疼痛的性质、部位及其影响进行综合评测，较为
全面，缺点是较为复杂，不易于操作。口述分级评分法
操作简便，但是缺乏精确性与灵敏性，不适于科学研
究。笔者认为，目前对 CSR疼痛症状的研究尚存在以
下不足:1)临床观察研究疼痛部位过于笼统，可按神
经根节段支配区细分为枕部、上颈段、下颈段、肩部、背
部、上臂外侧、上臂内侧、肘部、前臂桡侧、前臂尺侧、手
部拇指、手部食指与中指、手部无名指与小指;2)缺少
统一的、标准化的疼痛程度评定方法;3)对疾病流行
病学的统计、分析过少。综上所述，对 CSR 疼痛症状
研究的细化与标准化方案是迫在眉睫的，我们需要更
为严格、规范的设计方案投入临床，有利于神经根刺激
压迫状态因时、因因、因势更有效的治疗。
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中药研究进展
黄芩属植物的药用价值研究
厍士芳
(北京大学首钢医院，北京 100049)
摘 要:黄芩(Lamiaceae)植物种属众多，广泛分布于欧洲、北美和东亚，传统应用多具有清热燥湿、泻火
解毒之功效。现有的化学成分研究表明，其中黄酮和二萜为其主要活性成分。近十几年，有大量体内体
外药理实验对黄芩属植物单体化合物的活性或提取物组分的药效进行了筛选，黄芩属植物具有广泛的
药理作用，如抗肿瘤、抗血管生成、保肝、抗氧化、抗惊厥、抗菌抗病毒等活性，这些数据不仅支持了黄芩
属植物的传统临床应用，而且也为从中开发新的药物打下了良好基础。
关键词:黄芩属植物;药理作用;化学成分;药用价值
中图分类号:R28 文献标识码:A 文章编号:1002 － 2406(2012)03 － 0139 － 03
作者简介:厍士芳(1959 －) ，女，副主任药师，主要研究方向:药事管理。
收稿日期:2011 － 11 － 13
修回日期:2011 － 12 － 15
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黄芩(Lamiaceae)约有 350 个种属，广泛分部于温
带和热带山脉地区，遍及欧洲、北美和东亚［1］，该属植
物已有数千年的药用历史。现代药理研究表明，黄芩
属植物的提取物和单体化合物具有抗肿瘤、保肝、抗氧
化、抗炎、抗惊厥、抗菌、抗病毒等作用。酚类与萜类化
合物是黄芩属植物的主要化学成分，其中酚类中的黄
酮如黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素及甘黄苷元具有抗肿
瘤、抗 HIV病毒、抗菌抗病毒、抗炎和抗惊厥活性;萜
类中 Jodrellin A、jodrellin B、scutalbin A 和 scutecyprol
B具有拒食活性［2］。为了充分体现黄芩属植物药用价
值，本文对近年来国内外对黄芩属植物提取物及化合
物的药理作用研究进行总结，并为进一步对其进行深
入研究指明了方向。
1 黄芩属植物提取物的药理作用
1． 1 抗肿瘤
黄芩的甲醇提取物对 A549 细胞具有明显的抑制
作用，其 50%抑制浓度(IC50)值为 0. 21mg /ml
［3］;同
时，该提取物对于癌症发生的三个主要阶段具有预防
化疗损伤的作用，尤其对于妇科癌症更佳［4］。黄芩水
提取物对 A549、PC － 3、Panc － 1、LNCaP、MCF － 7
(人)、Panc02、LLC 及 MCNeuA (鼠)等 8 种癌细胞株
的生长具有抑制作用［5］;对黄芩二氯甲烷提取物的抗
肿瘤机制研究表明，黄芩二氯甲烷提取物可通过线粒
体介导途径诱导人 U937 白血病细胞凋亡，而该提取
物诱导的平滑肌瘤细胞凋亡则与半胱天冬酶活性增加
导致线粒体释放细胞色素 C 有关［6］;黄芩非极性和低
极性溶剂组分对 6 种癌细胞株具有细胞毒活性，且呈
剂量依赖性，其中，氯仿组分对癌细胞株具有很强的细
胞毒活性，而对正常肝细胞则毒性较弱，并且能够显著
抑制实体瘤的增殖。此外，该提取物能够延长肝腹水
荷瘤小鼠的寿命［7］。黄芩根的水提取物可显著抑制
MMP －2 和 － 9 的活性及 SK － Hep1 细胞浸润，其 IC50
值分别为 85，145 和 150μg /m［8］;该提取物也能通过诱
导凋亡和细胞周期阻滞达到抑制淋巴瘤和骨髓瘤细胞
增殖的目的，所需该提取物的浓度是临床上可实现的，
这种抑制增殖作用与线粒体损伤、Bcl 调节、CDK 抑制
因子 p27KIP1水平增加及 c － myc 癌基因水平降低有
关［9］。在体外实验中，黄芩提取物不仅对各种人肿瘤
细胞株的增殖具有抑制作用，而且还具有细胞毒活性，
在体内实验中，黄芩提取物可抑制肿瘤的增生。黄酮
类成分的抗肿瘤活性很大程度上由于其具有清除氧自
由基能力、降低 NF － κB的活性、抑制几个对细胞周期
具有重要调节作用基因的表达、抑制 COX － 2 的基因
表达并预防病毒感染。
1． 2 抗血管生成
在检测黄芩水提取物对鸡胚胎的绒毛尿囊膜及牛
的主动脉上皮细胞的试验中，发现黄芩水提取物具有
很强的体内抗血管生成活性［10］。
1． 3 保肝
通过黄芩提取物各个组分(正己烷、氯仿、乙酸乙
酯、正丁醇及水)的三种动物模型在体实验，结果表
明，氯仿组分和正己烷组分具有潜在抗 D －半乳糖诱
导的中毒，对醋氨酚诱导的肝中毒的实验中，氯仿组分
的保肝作用最强，而上述组分均可以改善肝损伤相关
病理变化。黄芩根的在体抗肝硬化活性可能与上调环
磷酸腺苷(cAMP)反应成分磷酸化的结合蛋白有
关［11］，另外，黄芩的根和嫩枝水提取物还能够抑制真
菌毒素黄曲霉素 － B1所致大鼠肝脏的突变作用
［12］。
1． 4 抗氧化
黄芩的甲醇提取物可抑制大鼠肝微粒体和红血细
胞脂质过氧化，并且能够抑制氨基比林 N －脱甲基酶
和黄嘌呤氧化酶活性，在心肌细胞缺血再灌注模型试
验中，1． 0mg /ml的黄芩提取物迅速降低暂时缺氧和线
粒体位点 III 抑制剂抗霉素 A 诱导下氧化剂的产生，
加入黄芩提取物后，细胞经缺血再灌注后的死亡率由
(47 ± 3)%降至(26 ± 2)%，也可使抗霉素 A诱导的细
胞死亡率由(49 ± 6)%降至(23 ± 4)%［13］。氧化应激
条件下的神经细胞给予黄芩水提取物的黄酮组分，观
察发现，该黄酮组分 50μg /ml 对细胞具有保护作用，
细胞活力增加至(85 ± 5)%，并且细胞 Bcl － 2 含量明
显增加。此外，神经细胞预先给予该黄酮组分可将氧
化应激诱导的羰基形成减少近 2 倍［14］。
在黄芩 (Radix Scutellariae)总黄酮对博莱霉素致
大鼠肺纤维化模型的干预实验中。黄芩总黄酮可剂量
依赖性地降低大鼠肺组织羟脯氨酸(HYP)含量、血清
与肺组织匀浆中丙二醛(MDA)含量，升高血清与肺组
织匀浆中谷胱甘肽(GSH)含量、血清超氧化物歧化酶
(SOD)活性及血清总抗氧化能力，同时模型鼠肺泡炎
和肺纤维化程度降低。因此，黄芩总黄酮对博莱霉素
致大鼠肺纤维化的防治作用可能与其调节机体内的抗
氧化有关［15］。
1． 5 抗惊厥
黄芩水提取物体内抗惊厥半数有效量(ED50)为
3． 6g /kg，其体外可使增强 γ －氨基丁酸(GABA)刺激
皮质对36Cl的吸收。这些结果表明，黄芩水提取物可
对最大电休克所致的强直性癫痫发作具有抗惊厥作
用，而且这种抗惊厥作用不是由于激活 GABAA受体的
苯二氮卓结合位点所致，而是阻止了癫痫的进一步扩
散［16］。另有研究报道［17］，黄芩的乙醇和水提取物对
两种啮齿类动物模型的急性癫痫发作具有中等程度的
抗惊厥作用。
1． 6 抗菌抗病毒
黄芩 10%乙醇提取物具有抗霉菌的作用，如烟曲
霉菌、白色念珠菌、白地丝霉菌及深红类酵母菌，其中
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对白色念珠菌活性最强［18］;体外抗菌实验表明，黄芩
乙醇提取物可改善青霉素 G、庆大霉素、环丙沙星及头
孢曲松对金黄色葡萄球菌的耐药性［19］;采用细胞病变
抑制法对黄芩 S． indica 和 S． barbata 的水提取物的抗
病毒活性进行筛选，结果表明，该水提取物对人呼吸道
合胞病毒的 IC50值分别为 31． 3 and 62． 5μg /ml，突变
选择指数分别为 11. 2 和 8. 0［20］。另外 200mg /ml黄芩
水提取物可明显抑制(90%)HIV －1 蛋白酶活性。
1． 7 神经保护和改善记忆
黄芩的地上部分中分离得到的黄酮组分口服可缓
解大鼠全脑缺血引起的学习和记忆力下降、减轻神经
损伤并能改善异常能量代谢，这些结果表明，黄芩中的
黄酮组分对血管性痴呆的治疗大有益处［21］，同时该
黄酮组分对脑缺血再灌注引起的脑损伤也具有很好的
保护作用［22］;黄芩对鹅膏蕈氨酸(IBO)损害动物模型
实验中，大鼠模型口服黄芩 70%乙醇提取物 30mg /kg
后，脑海马中胆碱乙酰转移酶免疫反应神经细胞数量
明显增多，而细胞中 GABA 和谷氨酸含量并未上升，
而且该提取物提高了海马神经祖细胞株 HiB5 向胆碱
乙酰转移酶免疫反应神经细胞分化的存活率，同时增
加了海马 NMDA 受体的表达并减少了活化的小型胶
质细胞数量。因此黄芩 70%乙醇提取物对鹅膏蕈氨
酸(IBO)损害动物模型具有很强的神经保护作用［23］。
此外，黄芩甲醇提取物可抑制小神经胶质细胞肿瘤坏
死因子 － α(TNF － α)和 NO 的产生，并能对过氧化氢
诱导的 PC12 细胞毒性损伤产生保护作用。
2 黄芩属植物中化合物的药理作用
目前，从黄芩属植物中已分离得到 295 种化合物，
其中包括黄酮、苯乙醇苷、环烯醚萜苷、二萜、三萜、生
物碱、植物甾醇、多糖和其他类化合物，其中不乏一些
化合物具有较强的体内体外生物活性。
2． 1 黄酮类
黄酮及其衍生物是黄芩属植物的主要成分之一，
目前已分离得到的黄酮类化合物有黄酮、黄酮醇、二氢
黄酮、二氢黄酮醇、双黄酮、黄酮木脂素及查尔酮，其中
大多数在芳环的各个位置连有羟基或甲氧基。
2． 1． 1 黄酮和黄酮醇
在黄芩属植物中已分离得到的黄酮和黄酮醇类化
合物约 101 个，在这些化合物中，黄芩苷、黄芩素、千层
纸素、汉黄芩素、汉黄芩苷、芹菜素、木犀草素、粘毛黄
芩素Ⅲ、2，3，5，7 －四羟基黄酮及甘黄苷元具有抗肿
瘤、保肝、抗炎、抗呼吸道合胞病毒、抗诱变、神经保护、
抗焦虑及其他活性，而且有关这些化合物的构效关系
也已经阐明，如与 3，5，7，2，6 －五羟基二氢黄酮相
比，8 位碳连有甲氧基的汉黄芩素和汉黄芩苷，能够显
著抑制组胺和 IgE的产生，然而，3，5，7，2，6 －五羟基
二氢黄酮 B环连有两个羟基，其抗脂质过氧化的活性
远强于汉黄芩素和汉黄芩苷［24］;黄芩具有抗癌作用，
而且其主要药效物质基础为黄酮类，如黄芩苷、黄芩素
及汉黄芩素。其中，汉黄芩素对肿瘤的选择性抑制主
要是由于其有选择地调节恶性与正常淋巴细胞的氧化
还原状态，优先诱导磷脂酶 Cγ1(一种参与 Ca2 +通道
信号的重要酶)通过恶性淋巴细胞的 H2 O2信号通
路［25］。
通过对黄芩苷与利巴韦林体外联用抗流感病毒的
相互作用分析表明，体外黄芩苷与利巴韦林联用对
H1N1 和 H5N1 病毒的抑制表现为相加作用，对 H9N2
病毒的抑制表现为协同作用;神经氨酸酶(NA)抑制试
验测定黄芩苷对流感病毒 NA 活性的抑制作用，结果
表明，黄芩苷对上述 3 种亚型流感病毒 NA 活性的
IC50值在 0． 29 ～ 0． 49nmol /L 范围。体内试验中，采用
H1N1 亚型流感病毒(FM1 株)感染小鼠，黄芩苷与利
巴韦林联用干预。结果表明两药联用与单独给药相
比，小鼠的存活率明显升高，存活时间明显延长［26］。
2． 1． 2 二氢黄酮和二氢黄酮醇
黄芩属植物已分离得到的二氢黄酮和二氢黄酮醇
约有 45 种，这些化合物具有各种取代基，100nM 浓度
的 3，5，7，2，6 －五羟基二氢黄酮可显著抑制钙离子
载体刺激细胞组胺释放和 LTB4 的产生，同时对刀豆
素 A诱导的脂质过氧化的抑制作用强弱顺序为二氢
黄酮 ＞汉黄芩素 ＞汉黄芩苷［25］。
2． 2 二萜类
黄芩属植物含有大量的新克罗烷二萜，这些化合
物结构中通常含有杂环的官能团，包括环氧衍生物、内
酯及羟基呋喃，这些化合物许多具显著的害虫拒食活
性，尤其已发现 jodrellin A、jodrellin B、scutalbin A 和
scutecyprol B 对麟翅类昆虫具有潜在的拒食活性;同
时，barbatins A、B 及 C 对人鼻咽癌细胞 HONE － 1
(IC50 = 4． 7，5． 0，4． 1μM)、口腔表皮样癌细胞 KB
(IC50 = 7． 7，8． 1，7． 1μM)和结肠癌细胞 HT 29(IC50
= 5． 9，6． 6，4． 3μM)具有显著的细胞毒活性［27 － 28］。
2． 3 新克罗烷二萜生物碱类
1996 年，黄芩中首次分离得到 1 个新克罗烷型二
萜生物碱半枝莲碱 A，随后，又分离得到多个半枝莲碱
及其衍生物，其中半枝莲碱 B 对人鼻咽癌细胞 HONE
－1 (IC50 = 4． 4μM)、口腔表皮样癌细胞 KB(IC50 =
6． 1μM)和 结肠癌细胞 HT 29 (IC50 = 3． 5μM)具有显
著的细胞毒活性［27］。
2． 4 生物碱类
黄芩属植物中分得的 11 个化合物中，槐醇、安那
吉碱和苦参素具有潜在的抗呼吸道合胞病毒活性 IC50
值均为 10． 4 μg /ml，选择突变指数(SI)值为 24． 0、
24. 0 和 12． 0［29］。
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3 讨论
近年来，有关黄芩属植物的传统应用与其现代药
理学联系的研究日渐增多，其提取物及其单体化合物
越来越多地应用于肿瘤、肝炎、疼痛、HIV －1 以及细菌
或病毒感染的治疗，依据本文的综述，其原因主要有以
下几方面:1)在世界各地，有些种属的黄芩植物作为
一地方药物已有数千年的应用历史，尤其在亚洲国家，
其疗效与安全性是确定无疑的，因此，这些药用植物引
起了学者们的浓厚兴趣，使蕴藏其中的新药更易于被
发现。2)酚类和萜类为黄芩的两大类主要化学成分，
其中已确定黄芩苷，黄芩素，barbatins A、B、C 及半枝
莲碱 B具有显著的抗肿瘤和抗 HTV病毒活性，为潜在
的新药先导，必然将成为进一步深入研究的焦点。3)
鉴于黄芩植物中含有大量的生物活性化合物，在相关
种的黄芩中开发替代药物并发现新的活性是至关重要
的。4)在中国，有几个种属的黄芩已在中医临床上应
用了数千年，主要是黄芩的根与其他中药配伍使用，不
同种属黄芩间的药效差异及其与其他药物的相互作用
尚不得而知。
黄芩属植物的化学及现代药理学研究已取得了令
人瞩目的成果，继续对其进行治疗各种疾病的新药研
究是有必要的，尤其是在抗肿瘤与抗病毒领域。
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中 医 药 信 息
Information on Traditional Chinese Medicine
2012 年第 29 卷第 3 期
Vol. 29，No. 3，2012