全 文 ：文 献 综述
棘豆属植物研究综述
青海省藏医医院(810000)　　　确　生　
青海师范大学化学系(810000)　才让卓玛
摘　要:棘豆属植物是属三大被子植物科之一的豆科 ,多年生草本。全世界有 300 余种。本文综述了近 70 年间国内外对棘豆
属植物分布 、化学成分 、药理以及毒理等方面的研究进展。
关键词:藏药;棘豆
中图分类号:R29　文献标识码:A　文章编号:1006-6810(2006)05-00102-03
　　棘豆属植物是属三大被子植物科之一的豆科(legumi-
nosae)。多年生草本 ,半灌木或灌木。全世界有 300 余种 , 主
要分布在北半球〔1〕。我国主要分布于西北 、华北 、东北 、西南
等地 ,约有 80余种 , 沙区有 11 种 , 藏区 40 余种〔2〕。棘豆属
植物中许多种有毒性 , 牲畜采食后往往引起中毒乃至死亡 ,
给畜牧业造成极大损失 , 关于其毒性成分及中毒机理 ,至今
尚未明确。据近年来文献报道大概有 4 种观点 , 第一种认为
棘豆属植物中含有毒性生物碱 , 如所含喹喏里西定类生物碱
(Quinolizidine alkaloids),对实验动物的中枢神经产生抑制 、
呼吸抑制或兴奋 、致幻 、流产和致畸等作用〔3〕 , 所含吲哚里西
定类生物碱(I ndolizidine alkaloids)使哺乳动物组织细胞产生
空泡变性〔4〕;另有文献报道认为含硒过多 , 牲畜采食后 , 由硒
引起中毒;还有报道认为与其所含血溶性毒性蛋白有关〔5 , 6〕 ,
以及以上 3 种成分综合作用之结果〔7〕。该属植物虽有毒性 ,
但也有一定的药用价值 , 尤其在藏药中称为草药之王 ,所以
该属植物具有的活性特征是双重性。
棘豆属植物的化学成分 ,自 1992 年由 Couch 从 O.lam-
bertii 中分离得到生物碱类成分起 , 经过化学工作者长期艰
苦的工作 , 已从 20 余种棘豆属植物中分离到 110 多种化学
成分 , 其主要成分为生物碱类 、黄酮类 、三萜皂甙类化合物 ,
还有少量的木脂素 、有机脂肪酸 、醇 、醛 、烷 、酚等化合物 , 以
及氨基酸 、有机金属类化合物〔8 , 9〕等。
药用价值方面 ,在藏药中镰形棘豆(O .falcate Bunge)主
要用于愈合疮口 , 利便 、防止骨刺产生 、治病痛 、除毒 、清肿 ,
治疗炭疽病 、麻风病 、流感及扁桃体炎等〔10 , 11〕。 近来经过抗
癌药物筛选 ,发现黄花棘豆的酸性液有抑制肿瘤的作用〔13〕。
另从结构而言 , 该属含有喹喏里西定类生物碱 , 据药理研究
表明 ,具有抗心律失调 、抗微生物 、抗溃疡 、抗辐射 、升白等方
面的生理活性〔12〕。
1　棘豆属种类及其分布
棘豆属的分布一般为温带大陆性气候 ,年平均气温低于
15℃, 年降雨量一般低于 400mm , 土质有淡黑钙土 、栗钙土 、
棕钙土到漠钙土和灰棕色荒漠土中 , 因而我国中西部地区成
为棘豆属生成大群落的地区。主要分布在西伯利亚地区 , 中
亚国家如阿富汗 、巴基斯坦 , 我国的华北地区 、内蒙古地区 、
青藏高原 、喜马拉亚地区等。
据棘豆属植物的生态学研究表明 , 前苏联共有棘豆属植
物276 种 , 占全球总数的 90%, 特有种约为 30%, 其中西伯
利亚地区占数为多。因此 ,西伯利亚无疑是全球棘豆属的起
源中心和分布中心。中亚地区为第二分布中心。我国华北 、
内蒙古棘豆属植物区是西伯利亚棘豆属植物区系向南延伸
的节点 , 而青藏高原和喜马拉亚地区有大量的棘豆属植物 ,
且因其特殊的地理环境 60%以上的为当地特有种。
2　棘豆属植物化学成分研究概况
2.1　棘豆属植物黄酮类成分研究概况:黄酮类成分是植物
的主要化学成分之一 ,在棘豆属植物中也不例外。有关黄酮
类成分的研究前苏联和加拿大学者已做过综述性报
道〔1 , 14 , 16〕 ,在该属植物中黄酮类化合物甙元主要为芹菜素
(Apigenin)、 Chrysin 、 木 犀 草 素 (Luteolin)〔1〕 , 山 奈 酚
(Kaempterol)、槲皮素(Quercetin)、杨梅素(Myrecetin)、鼠李
素(Rhamnetin)、异鼠李素(I sorhamnetin)、Rhamnazin〔14 , 19〕、
Rhamrhamnose(flavonols)〔17〕 , 糖取代基有葡萄糖(D-g lu-
cose)、鼠李糖(L-rhamnose)、半乳糖(D-galacotose)、阿拉伯
糖(L-arabinose)、木糖(D-xylose), 其黄酮甙均为氧甙。从
棘豆属植物中分离得到的黄酮类及衍生物共 52 个 , 其中黄
酮 17 个;黄酮醇 33 个;异黄酮 1 个(Isoliquiritigenin)〔8〕;异黄
烷 1个(3 7-dihydroxy-2 4 -dimethoxy-isoflavane)〔19〕。
除由上述 7种黄酮醇甙元在 3 、7 、3 、4 、5 位与糖基形成的
黄酮甙以外 ,李平等从 O.ochrocephala 种子中分离得到 1 个
5 位甲氧基取代的黄酮甙:5-methoxy-7-hydor xy-3-O
-galactoside-4 -g lucoside , 以及还有一种色酮类化合物:
4H-Pyran-4-one, 3-hydroxy-2-methy〔20〕。
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DOI :10.16041/j.cnki.cn15-1175.2006.05.075
2.2　棘豆属植物三萜皂甙类成分研究概况:1974 年 , 前苏联
学者 Iriste等从 O.lanata 中首次分离得到三萜皂甙类成分 ,
经水解后得到甙元 Soyasapogenol B , 从水解液中检出 D-
galacotose(D-半乳糖)、D-glucose(D-葡萄糖)、L-arabi-
nose(L-阿拉伯糖)和 D-galacturonicacid(D-半乳糖醛酸),
因受当时条件限制 , 未能确定其准确的分子结构。从 1987
年至今 , 我国学者先后从 O.ochrocephala 、O.glabra 、O.bi-
color3 种棘豆中分离得到近 13 种萜皂式类成分〔21 ～ 26〕 , 其分
子骨架为齐墩果烷型(the o leanene-type)和五烷三萜环丙烷
型(the cyclopropane)两种 , 其中齐墩果烷型 11 种 ,环丙烷型2
种。孙荣奇等从 O.ochrocephala 总皂甙酸水解产物中分离
得到两种三萜皂甙元 ,即 Soyasapogenol B 和 olean-13(18)-
ene-22α-chioro-3β , 24-diol ,并发现两种甙元的相对含量
与盐酸含量有关 , 进一步研究发现两种甙元在一定条件下可
相互转化〔24〕。从 O.bicolor 中分离得到的三萜皂甙经盐酸
水解得到甙元 3β , 16β , 25-trihydorxy-(20R , 40S)-20 , 40
-epoxy-9β , 19-cylolanostane。从 O.glabra 的三萜皂甙成
分经水解得甙元 oxytrog enol、3β , 22β , 24-trihydroxyolean-
12-en-oicacid、Soyasapogeno l E 、soyasapogenoB〔25〕;Aazukisa-
pogenol〔21〕、 Azukisapogenol methy l ester、 Azukisapogenol
amide〔26〕。
2.3　棘豆属植物生物碱成分研究概况:生物碱是该属植物
的主要成分之一 , 可能也是该属植物毒性活性的主要成分。
对该属植物中生物碱类成分的研究 , 其始于其毒性活性成分
的发现 , 1929 年 Couch 由 O.lambertii 中分离得到一种多羟
基含氮类化合物〔27〕 , 这是最早报道由棘豆属植物中分离出
的生物碱成分 ,受当时条件的限制未能确定其结构。继 1982
年美国农业部西部研究中心的植物化学家 Molyneux 从绢毛
棘豆(O.sericea)中分离得到苦马豆碱(Swainonine)〔28〕 , 1989
年于荣敏等由小花棘豆(O.glabra)中分离出了苦马豆素〔28〕 ,
1991 年分离出了臭豆碱等 5 种生物碱〔53〕。至 20 世纪 90 年
代末 ,从该属植物中分离得到 22 种生物碱类成分 , 其中喹喏
里西定(quinolizidineakaliods)8 种 , 吲哚里西定类(Indolizidine
alkaloids)2 种 , 喹啉(quinolinalkaloids)1 种 , 有机酸胺类 8 种 ,
腺嘌呤 1 种 ,其它类 2 种。
2.4　棘豆属植物其它类化学成分的研究概况:在棘豆属植
物中除具有以上化合物 ,还发现具有脂肪酸 、氨基酸 、烯 、酮 、
醇等类化合物。 Fedorova 等人对棘豆属植物的氨基酸成分
进行了分析 , 其中含有 Lys , His Glu , Thr , Ala, Tyr , Val , Met
和 Phe等〔18〕 , 郑尚珍 、确生等从该属镰形棘豆的石油醚测定
出含量较高的(2 , 2 , 2)-9 , 12 , 15-十八碳三烯-1-醇 , (E)
-1-(2 , 6-二羟基-4-甲氧基-3-苯基-2-烯-1-
酮 , 23 , 24-双氢豆甾醇 ,亚麻油酸乙酯等〔9〕;李玉林等从急
弯棘豆中分离出了木脂素化合物〔15〕。
3　棘豆属植物的药理以及毒理研究概况
3.1　药理研究:从文献报道来看对棘豆属植物的现代药理
研究棘豆属植物并不深入 , 近年来通过抗癌药理筛选 , 发现
黄花棘豆的醇浸液有抑制肿瘤的作用〔13〕 , 另从结构而言该
属含有喹喏里西定生物碱 , 据药理研究表明 , 据有抗心率失
调 ,抗微生物 , 抗溃疡 , 抗辐射 , 升白等多方面的生理活
性〔12〕。其中从棘豆属水部位提取纯化得到的苦马豆素是一
种多羟基含氮化合物 , 对该化合物学者们进行了较多的研
究。经药理实验表明苦马豆素具有明显的抗肿瘤活性 , 而且
此活性不限于人工或实验性诱发的肿瘤转移 ,也不限于一种
瘤型或特定的器官。苦马豆素可以明显延长荷瘤小鼠生命。
Dennis 等首次报道了苦马素能抑制人类肿瘤的生长 , 该研究
表明苦马素单用或结合α-干扰素能抑制体内生长的 HT29
结肠癌。其抗癌作用在于苦马素对肿瘤细胞的直接杀伤和
提高机体免疫功能的双重作用。在临床应用研究方面 , Goss
等给 19 例晚期恶性肿瘤病人每天 iv 苦马豆素 0.05 ～ 0.
55mg ,连续 5 天 , 间隔 28 天重复 , 发现病人对苦马豆素的耐
受性很好 ,尤其是肝脏无损害的病人。 1 例头颈癌在治疗后
6 周 , 癌肿缩小了 50%以上;2 例淋巴管炎性癌在治疗后周临
床症状明显改。他们人为苦马豆素对癌症病人可能有治疗
活性 , 还有研究表明 ,苦马豆素能有效递转致死性辐照或高
剂量化疗所造成的骨髓抑制。吴达等人认为 , 苦马豆素对促
进骨髓增殖有重要意义 ,这使其在这方面的临床作用有潜在
的可能性。晚期恶性肿瘤病的治疗效果与化疗用药剂量有
直接关系 ,而化疗或放疗的剂量受到严重的骨髓抑制及随后
发生的嗜中性白细胞减少症限制 , 苦马素恰能缓解这些副作
用的发生。
3.2　毒理研究:棘豆属植物因其毒性较大 , 对我国的西北 、
内蒙地区的畜牧业生产造成的经济损失较大 ,人们对毒性成
分研究较多。但该属植物的毒性成分一直是研究者们争论
的焦点 , 现在有 4 个基本观点 , 1 种认为有毒成分是生物碱 ,
第 2种观点认为有毒成分是含硒化合物 ,第 3 种认为是由毒
蛋白引起中毒 ,第四种观点是以上 3 种成分的综合作用。目
前主要认为有毒成分是生物碱。 近年在有毒棘豆属植物中
发现的有毒生物碱无论是吲哚里西定类生物碱还是喹喏里
西定类生物碱在结构中都具有哌啶环 , 而且由这些植物引起
中毒的动物在临床症状 , 病理剖检变化 , 病理组织变化及超
微结构变化方面有相似之处。空泡变性是棘豆中最典型的
病变 ,电镜下证实空泡变性是溶酶体和线粒棘豆属植物体肿
胀所致。线粒体肿胀可能是由于在破坏了细胞内的线粒体
氧化酶系统后 ,使三羧酸循环不能顺利进行 , APT 生成减少 ,
能量供应不足 , 导致中间代谢产物如脂肪酸 、乳酸及各种氨
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基酸等在细胞内积蓄 , 胞浆嗜水性加强 , 从而线粒体吸水肿
胀形成空泡〔50〕。棘豆中毒后雄鼠的睾丸受到损害 , 使白睾
屏障遭到破坏 ,从而毒素进入管腔影响精子生成。 Dualat等
(1990)的研究表明 , 苦马素可抑制高尔基甘露糖苷酶Ⅱ的活
性 ,从而影响高尔基蛋白的形成与分解 , 破坏了雄鼠的生殖
力。在棘豆属植物的毒性研究中较为深入的是苦马豆素 , 许
多学者用苦马豆素对大鼠 、绵羊 、猪和牛进行过毒性 、中毒剂
量 、毒性作用机制作了大量的研究。表明苦马豆素是棘豆属
植物中主要的有毒成分 , 且引起的中毒是蓄积性的 , 苦马豆
素是水溶性的 ,在动物肠道迅速被吸收 , 并且很快通过尿液 、
粪 、奶排出。清除较快。因此 , 中毒动物停止摄食后 ,细胞修
复很快开始 ,但是 , 细胞功能紊乱可能延长数天或数周 , 有些
残留的损伤 , 如神经损伤 , 可能导致永久性神经功能紊乱。
苦马豆素是几种甘露糖苷酸抑制剂 , 其毒性机制是抑制α-甘
露糖苷酶导致部分合成的低聚糖和糖蛋白在溶酶体内聚集。
综上所述 ,棘豆属植物具有较好的药理活性。尤其在藏
药中称为草药之王的镰形棘豆具有广阔的开发前景。
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