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远志属植物三萜皂苷及其生物活性研究进展
倪建新1，陈木水2，林跃虹1
( 1. 深圳市宝安人民医院，广东 深圳 518101; 2. 广州中医药大学第一附属医院，广东 广州 510404)
摘要 本文对远志属植物的三萜皂苷类成分及其生物活性进行综述，为该属植物的进一步开发和利用提供科
学依据。
关键词 远志属;三萜皂苷类成分;生物活性
中图分类号: R284 /R285 文献标识码: A 文章编号: 1001-4454( 2011) 02-0317-03
收稿日期: 2010-05-31
远志科远志属植物为多年生草本植物。全世界
有 500 多种。我国有 39 种 8 变种，其中可供药用的
有 17 种 2 变种，遍及全国各地，且以西南和华南为
主要分布地〔1〕。
远志是我国传统常用中药材，始载于《神农本
草经》。民间用以镇咳祛痰，益智安神，解毒消肿，
补益强壮。2010 版药典一部收载远志为远志科植
物远志( Polygala tenuifolia Willd． ) 或卵叶远志( Po-
lygala sibirica L. ) 的干燥根〔2〕。临床上主要用的是
远志的炮制品，有报道对远志甘草炮制前后质量的
变化进行研究，结果发现炮制对远志酸的含量影响
较大〔3〕。本综述主要是对远志属植物的化学结构、
结构解析与 NMR 特征、生物活性的研究情况进行
了概述，以期对今后该属植物资源的开发和利用提
供参考。
1 化学成分
1. 1 皂苷类成分 远志属植物的主要化学成分之
一是皂苷，皂苷母核为齐墩果烷型三萜皂苷，报道的
表 1 远志属植物中的皂苷元
结构
类型 名称
衍生
皂苷数
Ⅰ 2β，23-二羟基齐墩果酸 11
Ⅱ 瓜子金皂苷元 3
Ⅲ 2β-羟基-23-醛基齐墩果酸 8
Ⅳ 2β-羟基齐墩果酸 1
Ⅴ 2β-羟基 23-羟基齐墩果酸 2
Ⅵ 2-酮基-23-羟基齐墩果酸 1
Ⅶ 原远志皂苷元 55
Ⅷ 2β，3β，23-三羟基-28-羧基-11，13 ( 18 ) -齐墩果二烯 2
Ⅸ 常春藤皂苷元 1
Ⅹ 2β，3β-dihydroxy，24-norolean-4 ( 23 ) ，12-dien-28-oic acid 1
Ⅺ 23，27，29-三羟基齐墩果酸 2
·713·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 2 期 2011 年 2 月
DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2011.02.020
常见苷元有 presenegenin( 原远志皂苷元) 、polygala-
genin( 2β-羟基-23-醛基齐墩果酸) 、bayogenin( 2β-23-
二羟基齐墩果酸) 等。不同苷元的区别在于 2 位碳
取代基不同( 羟基或酮基) ，23 位碳氧化度不同( 甲
基、醛基、羟基或亚甲基) ，以及双键的数量和位置
的差异［有的在 12( 13) 位，有的在 11( 2) 、13( 18) 位
2 个双键］。皂苷多为 3-O 苷和 28 位酯苷，其中 3
位连接的糖为葡萄糖，28 位连接的糖地下部分以岩
藻糖为主，地上部分以葡萄糖为主〔4〕。各种皂苷元
结构见表 1 和图 1。
图 1 远志属植物皂苷元的母核与结构类型
1. 2 其他成分 孙晓飞等〔5〕采用气相色谱-质谱
对中药远志脂肪油中脂肪酸成分进行了分析。远志
中脂肪油含量为 4. 06%，远志脂肪酸经甲脂化后，
共分离出 18 种成分，经检索鉴定了 17 种成分。此
外，从远志属植物当中还可以分离得到寡糖多脂类
化合物，山酮类化合物，生物碱，木脂素，香豆素等成
分〔6，7〕，但这些化合物的生物活性有待进一步的研
究。
2 远志属植物中三萜皂苷类结构解析
该属植物三萜皂苷的结构解析常用质谱、核磁
共振、红外光谱及酸碱水解等方法相结合，虽然结构
比较复杂，但也是有规律可循的。相对分子质量及
分子式的确定一般通过 FD-MS、FAB-MS、ESI-MS 方
法，根据给出的相应分子离子峰或伪分子离子峰及
依次失去糖碎片的离子峰、苷元的结构碎片等结构
信息加以确定。对于新化合物可结合元素分析或
HR-MS确定分子式。由于三萜皂苷结构复杂，往往
还需要综合利用各种二维 NMR 技术进行解析归
属，以达到准确确定化合物结构的目的。
3 生物活性
3. 1 抗痴呆和脑保护活性 张岱等〔8〕的专利报道
了远志总皂苷可以抑制 Aβ 分泌和抑制 β-分泌酶，
从而具有抗老年痴呆( AD) 作用。此外，从远志中分
离得到的 3 个单位皂苷化合物也具有抑制 Aβ 分泌
和抑制 β-分泌酶的作用。
3. 2 降血糖作用 Kako 等〔9〕的研究表明宽叶美
远志( P. senega var. latifolia) 的正丁醇提取物 ( SN)
可明显降低正常小鼠和 KK-Ay 小鼠( 又称黄色 KK
小鼠，用于研究具有高胰岛素血症的非胰岛素依赖
型糖尿病的动物模型) 的血糖。其中的三萜皂苷 se-
negin Ⅱ，senegin Ⅲ在 1 和 5 mg /kg 剂量下 i. p. 给
药 4 h后显示较好的降血糖活性，活性强度与剂量
相关，而三萜皂苷 senegin Ⅳ和 desmethoxysenegin Ⅱ
对正常小鼠无效。同时上述 4 种皂苷均可降低 KK-
Ay小鼠的血糖并且活性强于对照品 tolbutamide。
研究者认为苷元部分是降血糖的决定性因素，而糖
的数目与活性强弱有关。
3. 3 免疫增强作用 Nagai 等〔10〕对新皂苷 Sene-
gasaponin的免疫增强活性进行了研究，结果表明含
有原远志皂苷元骨架作为母核，28-位连接不同糖的
皂苷都具有免疫佐剂活性。并证明了从 Polygala
tenuifolia Willd. 的甲醇提取物中分离到的 4 个皂苷
onjisaponins A，E，F和 G为流感疫苗和百日咳疫苗
的有效安全活性佐剂。各皂苷与流感疫苗合并接种
可明显增加血清血凝效价，并明显增加血清 HA 抗
体和抗流感病毒 IgA，IgG 抗体效价，最高可增加 27
～ 50 倍，鼻内疫苗合并皂苷 F可抑制感染鼠支气管
肺泡与洗流感病毒 A /PR /8 /34。与百日咳疫苗合
并应用血清 IgG，鼻 IgA 抗体效价亦明显增加。皂
苷用量一般为 10 mg。皂苷 F 的最低剂量为 1 mg。
·813· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 34 卷第 2 期 2011 年 2 月
实验表明所有皂苷浓度达 100 mg /mL 几乎无溶血
活性。
3. 4 镇静作用 远志的镇静安定作用古已用之，
现代药理对其中远志皂苷类成分的镇静活性和机制
进行了探讨，研究预示该物的体内作用机制为多巴
胺和 5-羟色胺受体拮抗作用。远志皂苷类成分可
抑制阿朴吗啡诱导的小鼠刻板行为和攀登行为［最
小有效剂量 EDmi 为 25 mg /kg ( i. p. ) ，250 mg /kg
( s. c. ) 和 p. o. ］，对 5-羟色胺和MK-801 诱导的高活
性 5-羟色胺症状显示剂量相关性的抑制作用，EDmi
分别为 25 mg /kg和 50 mg /kg〔11〕。
3. 5 祛痰镇咳作用 彭汶铎等〔12〕采用酚红法和
氨水引咳法测定 4 种远皂苷的祛痰镇咳作用，其中
皂苷 3D可能是祛痰作用的主要成分，ZD，3C 则为
镇咳的主要成分，作用甚至强于等剂量的可待因和
咳必清。
3. 6 对心血管的作用 彭汶铎〔13〕用尾袖法测定
清醒大鼠和肾性高血压大鼠( PVHR) 收缩压，并与
麻醉后左侧颈总动脉一记录的平均动脉压 ( MAP)
比较，研究远志皂苷的降压作用及其机制，结果表明
远志皂苷有降压作用，此作用与迷走神经兴奋、神经
节阻断以及外周 α-肾上腺能、M-胆碱能和 H1 受体
无关。在对离体兔心肌研究中发现，远志皂苷类化
合物对离体兔心肌具有依剂量的抑制作用〔14〕。
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241-243.
《中药材》杂志为美国《化学文摘(网络版)》收录期刊。
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