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大戟属药用植物的研究进展



全 文 :收稿日期:2007-12-18
作者简介:李 伟(1982-), 女 , 河北承德人 , 在读硕士 , 从
事结构植物学研究。
*通讯作者:蔡 霞 E-mail:caix@nwu.edu.cn;胡正海 
E-mail:zhenghaihu@sina.com
大戟属药用植物的研究进展
李 伟 ,蔡 霞* ,胡正海* , 王永建
(西北大学 生命科学学院 ,陕西 西安 710069)
摘 要 从大戟属(EuphorbiaL.)药用植物的形态解剖特征 、化学成分 、药理作用 、临床应用及 rDNA的 ITS序列分
析等方面 , 对该属植物近年来的研究报告进行了归纳综述 , 并指出 ,今后应该加强大戟属的植物结构与其主要化学
成分的关系以及综合利用的研究。
关键词 大戟属;药用植物;化学成分
中图分类号:R282.2   文献标识码:A   文章编号:1006-9690(2008)05-0001-04
AdvancesonResearchesofMedicinalPlantsinEuphorbiaL.
LiWei, CaiXia* , HuZhenghai* , WangYongjian
(ColegeofLifeScience, NorthwestUniversity, Xian710069, China)
Abstract TheresearchadvanceinEuphorbiaL.medicinalplantsareintroducedinthisarticle, inclu-
dingmorphologicalyandanatomicalfeatures, chemicalcomposition, pharmacologicalefects, clinical
applicationandITSsequenceanalysisofrDNA.Itissuggestedthattheresearchesontherelationshipbe-
tweenplantstructureandchemicalconstitutes, aswelasthecomprehensiveexploitationofEuphorbiaL.
shouldbeenhancedfromnowon.
Keywords EuphorbiaL.;oficinalplants;chemicalcomposition
  大戟属(EuphorbiaL.)植物全世界约有 2 000
种 ,可适应于不同的生态环境 ,遍布世界各地 ,其中
非洲和南美洲较多 。我国南北均产 ,尤以西南的横
断山区和西北地区较多。该属植物中所含的一些成
分具明显的生理活性 ,一些种类已应用于防病治病 。
传统中药大戟 、甘遂 、泽漆等在 《神农本草经》中就
有记载 ,并被列为下品;明代李时珍的 《本草纲目 》
收入了 10余种;到了清代 ,以 《植物名实图考 》和
《生草药性备要》记载为多。近几十年来 ,通过药物
资源普查和对民间草药验方的挖掘整理 ,大戟属药
用植物已达 40多种 ,主要收录在一些地方志或地方
中药手册中 ,作为民间草药[ 1] 。 《我国中草药汇编 》
(1978年版)和《中华本草》共收录了 37种 , 2005年
版的 《中华人民共和国药典》收录了京大戟(大戟)、
甘遂和地锦草 。
本属植物民间用作通便 、利尿 、治疗水肿 、结核 、
牛皮癣 、疥疮和无名肿毒 ,尤其是除疣 、抗肿瘤等 ,这
与其乳汁中的二萜酯类密切相关。目前 ,对大戟属
植物的研究主要集中在其化学成分及药理方面 ,本
文主要介绍本属代表植物的形态解剖特征 、化学成
分及主要药理作用等 ,以期对大戟属植物研究有所
参考 。
1 大戟属的药用植物
大戟属植物分布极其广泛 ,现将 37种植物的学
名 、生长习性及主要功效整理如下:
一品红 (EuphorbiaheterophylaL.), 可调经止
血 、止咳 、接骨 、消肿 ,主治月经过多 、风寒咳嗽 、跌打
损伤 、外伤出血 、骨折;大地锦(E.hypericifoliaL.),
一年生草本 ,可通乳 、利尿 、清热解毒 ,治疗乳汁不
通 、水肿 、痢疾 、皮炎 、湿疹 、烧烫伤;大狼毒 (E.
—1—
第 27卷第 5期
2008年 10月               中 国 野 生 植 物 资 源ChineseWildPlantResources            Vol.27 No.5Oct.2008
nematocyphaHand.-Mazz.),多年生高大草本 ,泻
下逐水 、外用止血止痒 ,治疗水肿 、肝硬化腹水 、淋巴
结结核 、皮肤瘙痒 、癣疥;飞扬草(E.hirtaL.),一年
生草本 ,可清热解毒 、利湿止痒 ,治疗细菌性痢疾 、阿
米巴痢疾 、肠炎 、肠道滴虫 、消化不良 、支气管炎 、湿
疹 、皮炎 、皮肤瘙痒;三朵云(E.erythraeaHemsl.),
活血 、通便 ,主治便秘 、跌打损伤 、外用治疮毒;土瓜
狼毒(E.pinusLévl),多年生草本 ,可舒筋活血 、止
痛 、通便 ,治疗痛经 、风湿关节痛 、胃痛;小飞扬草
(E.thymifoliaL.),一年生草本 , 可清热利湿 、收敛
止痒;小狼毒(E.proliferaBuch.-Ham.),多年生
草本 ,可利尿 、消肿 、泻下通便 、湿阻中满 、解毒 、外用
杀虫 ,治疗各种水肿 、便秘 、无名肿瘤 、骨折;甘遂
(E.kansuiT.N.LiouexT.P.Wang),多年生草
本 ,可泻水逐饮 、破积通便 ,治疗重症水肿 、胸腔积
液 、腹水 、大小便不利 、癫痫痰盛;火殃簕 (E.an-
tiquorumL.),多年生灌木 ,茎叶可消肿 、拔毒 、止泻 ,
液汁泻下逐水 、止痒;牛奶浆草 (E.hippocrepica
Hemsl),多年生草本 ,可逐水消肿 ,治疗血吸虫病腹
水 、全身水肿 、胸腔积液;毛地锦 (E.humifusa
Wild.),一年生草本 ,可解毒消肿 、逐水 、利湿 、凉
血 、止血;水黄花 (E.chrysocomaLevl.etVan.),可
泻水 、清热解毒 ,主治水臌 、无名肿毒;月腺大戟(E.
bracteolataHayata.),多年生草本 ,可逐水 、止痒 、杀
虫;地锦草(E.HumifusaeWild.),一年生匍匐小草
本 ,可凉血止血 、清热止痢 、通乳汁 、解毒消肿 ,治疗
急性细菌性痢疾 、外伤出血 、肠炎 、下肢溃疡 、烧汤
伤 、毒蛇咬伤;京大戟(E.pekinensisRupr.),多年生
草本 ,可逐水通便 、消肿散结 、利尿 、止泻 、通经 ,治疗
肾炎水肿 、血吸虫病 、肝硬化 、胸腔积液;林大戟(E.
lucorumRupr.),多年生草本 ,可祛风除湿 、解毒杀
虫 ,治疗牛皮癣;乳浆草(E.esulaL.),多年生草本 ,
可拔毒止痒 、利尿消肿;细叶大戟(E.esulaL.var.
cyparisoidesBoiss),多年生草本 ,解毒消肿 ,治疗疮
毒肿痛;泽漆(E.helioscopiaL.),一年生或两年生草
本 ,可逐水消肿 、散结 、杀虫 ,治疗肝硬化腹水 、细菌
性痢疾 、神经性皮炎 、宫颈癌 、食道癌 、肝炎 、梅毒;贵
州落地金钱(E.rothianaSpreng.),泻下祛瘀 ,主治
腹部肿胀 、气窜胁间;高山大戟(E.stracheyiBoiss),
多年生草本 ,可祛湿 、止痒 、生肌 ,治疗癣疾 、黄水疮;
狼毒大戟(E.palasiTurcz),多年生草本 ,可破积杀
虫 、祛痰逐水 、除湿止痒 ,治疗淋巴结结核 、骨结核 、
皮肤结核 、牛皮癣 、神经性皮炎 、慢性支气管 、阴道滴
虫;银边翠 (E.marginataPursh.),一年生草本 ,可
活血调经 、消肿拔毒 ,治疗月经不调 、跌打损伤 、无名
肿痛;黄土大戟(E.luticolaHand.-Mazz.),多年生
草本 ,可活血解毒 、利尿通便 ,治疗痢疾 、小儿疳积 、
湿疹 、跌打损伤;绿玉树(E.tirucaliL.),可催乳 、杀
虫 ,主治缺乳 、癣;铁海棠 (E.miliCh.DesMou-
lins),花止血治疗功能性子宫出血 、根茎叶拔毒消
肿 ,根用于跌打损伤 、便毒 ,茎叶外用治疮肿毒;窄叶
大戟(E.aleniozenkiCzerniaev), 可拔毒消肿 ,治疗
疮疖 、淋巴结结核 、腮腺炎;准格尔 大戟 (E-
.soongaricaBoiss.),多年生草本 , 逐水饮 、消肿散
结 ,主治渗出性胸膜炎 、肝硬化腹水 、肾炎水肿 、疔疮
痈肿;猫眼草(E.lunulataBunge),多年生草本 ,可
利尿消肿 、拔毒止痒 ,治疗四肢浮肿 、小便不利 、颈淋
巴结结核 、疮癣瘙痒;续随子(E.lathyrisL.),二年
生草本 ,可逐水消肿 、破血散结 ,主治水肿胀满 、小便
不利 、便秘 、血瘀经闭 、毒蛇咬伤;斑地锦(E.macu-
lataL.),一年生草本 ,可止血 、清热 、解毒消肿;湖北
大戟(E.hylonomaHand.Mazz),多年生宿根草本 ,
可消积破癖 、止痛 、散瘀 、通便利水 ,治疗大小便不
通 、肝硬化腹水 、消化不良 、跌打损伤 、疾血作痛 、无
名肿毒;铺地锦(E.prostrataAit.),一年生草本 ,可
清热利湿 、凉血解毒 、催乳 ,治疗痢疾 、白喉 、乳汁稀
少 、便血 、带状疱疹 、湿疹;猩猩木 (E.pulcherima
Wild.),可调经止血 、接骨消肿 ,主治月经过多 、跌
打损伤 、外伤出血 、骨折;癣草(E.peplusL.),可杀
虫 、解毒 ,主治癣疮;霸王鞭(E.royleanaBoiss),多
年生肉质灌木 ,可祛风解毒 、杀虫止痒 ,治疗疮疡肿
痛 、牛皮癣 。
2 常见药用植物的生药学特征
大戟属植物为一年生 、二年生或多年生草本 、灌
木或乔木 ,植物体具乳状液汁 [ 2] 。其常见的药用植
物有京大戟 、甘遂 、地锦草 、泽漆和狼毒大戟等。
京大戟干燥根呈不整齐的长圆锥形 ,长 10 ~ 20
cm,直径 1.5 ~ 4 cm。表面灰棕色或棕褐色 ,粗糙 ,有
纵皱纹 、横向皮孔样突起及支根痕。质坚硬 ,不易折
—2—
                     中 国 野 生 植 物 资 源                第 27卷
断 ,断面类白色或淡黄色 ,气微 ,味微苦涩。本品粉末
淡黄色 ,无节乳管多碎断 ,内含黄色细颗粒状乳汁[ 3] 。
甘遂干燥根呈链珠状纺锤形 、长椭圆形 、亦有细
长呈不规则的棒状者 ,长 1 ~ 5 cm,直径 0.5 ~ 2.5
cm。表面白色或浅黄白色 ,常残留少数淡黄色的须
根或未去净的赤褐色栓皮。质轻 ,易折断 ,断面粉
性 ,白色 ,约占半径的 1 /2,木部浅黄色。气微 ,味微
甘而有持久的刺激性 [ 3] 。
泽漆全草长约 40 cm,全体鲜黄色至黄褐色 ,主
根顶部表面具有密环纹 ,下部具不规则纵纹 。断面
皮部类白色 ,木部棕褐色 ,质坚硬 ,不易折断 。全株
气酸而特异 ,味淡 [ 4] 。
狼毒大戟的根呈长圆锥形或圆锥形 ,外表灰棕
色或黄棕色 ,栓皮成重叠的薄片状 ,易剥落而显棕黄
色或棕红色 ,体轻 ,质脆 ,易折断 ,断面黄白色 ,不平
坦 ,可见暗棕色与黄白色相间形成较明显的同心环
纹(异型维管束),断面粉性 ,水浸后有粘性 ,撕开可
见粘丝 ,气微 ,味甘 ,并有刺激性辣味 [ 5] 。
地锦草全草入药 ,长约 15 cm,含白色乳汁 ,常
皱缩卷曲。质脆 ,易折断 ,断面黄白色 ,中空。气微 ,
味微涩 [ 3] 。
3 大戟属植物的解剖特征
大戟属植物根木栓层较厚 ,次生皮层发达 ,是乳
汁管的存在场所 ,韧皮部缺乏 ,木质部狭窄呈辐射状 ,
存在网纹导管及周围的纤维 ,并被大量的薄壁射线所
分离 。乳汁管细胞存在于幼苗的子叶茎节部位 ,而在
成熟植物中则发生在木质部的髓部及茎轴皮层 ,叶脉
中也有发生 ,形状为杆状 、髓状或淀粉粒状 [ 6] 。
大戟属植物叶片都由表皮 、叶肉和叶脉构成 ,其
中大戟 、月腺大戟等种类表皮为一层长方形 、圆形细
胞;栅栏组织为一层含较多叶绿素的近长柱形细胞 ,
海绵组织为 4 ~ 5层排列较疏松的细胞;但不同种类
的厚度比 、排列密度及疏松程度不同 [ 7] 。
甘遂块根在根发生次生生长后 ,局部区域的木
栓形成层向内产生多层栓内层细胞 ,这些细胞不断
扩大 ,使这一区域的根发生膨大 ,然后维管形成层开
始活跃 ,产生薄壁组织化的次生维管组织 ,同时栓内
层继续增加 ,从而形成了块根 。由次生木质部中胶
质纤维形成的薄壁组织细胞也参与了块根的后期膨
大 ,块根的这种形成方式为一种异常生长 [ 8] 。
4 大戟属药用植物所含的化学成分
本属植物多含有具有生理活性的二萜酯类化合
物 ,如巨大戟烷 、瑞香烷 、巴豆烷 、大环大戟醇等 ,多
具有很好的抗癌活性。
大戟二萜酯类不仅结构独特 、新颖 、分布规律性
强 ,而且还是主要的生物活性成分 ,具有抗癌和抗白
血病的作用。巴豆烷型二萜酯化合物普遍存在于大
戟属植物的种子 、根 、乳汁 、茎中 ,是本属植物毒性 、
刺激性 、致炎和辅助致癌的重要成分之一。最典型
而且具有很强辅助致癌作用的是大戟二萜醇 -12-
十四碳酞 -13-乙酸酯(TPA),它已作为肿瘤促进
剂来研究肿瘤的发生机理。大环二萜类可分为麻疯
树烷型和续随子烷型两种类型 ,前者较后者少一个
三元环 ,没有刺激性和辅助致癌作用 ,却是有刺激性
作用二萜酯的生物合成前体 。
从大戟属植物中分离得到的除了上述几种二萜
类化合物外 ,还相继发现了三萜和甾醇类 、黄酮类和
鞣质类化合物等。
5 大戟属植物的药理作用
5.1 抗肿瘤作用
6种从大戟属植物中分离得到二萜类化合物
(E12, E13, E18, E19 , E21和 V8)对肝癌 SMMC-
7721、肺腺癌 L342和胃腺癌 MGc80-3细胞的生长
具有明显抑制作用 ,且 E18、E21和 E13的活性强度
大于己知抗癌药长春碱[ 9] ,并指出酯酰化取代基是
影响其抗肿瘤活性强度的主要官能团。
狼毒大戟能抑制淋巴细胞白血病的增殖 ,并可
通过促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞 c-myc和
max基因表达 ,发挥抗病毒性肿瘤的作用 。
甘遂乙醇提取物中分离得到的巨大戟烷型二萜
酯 KansuiphorinA、 KansuiphorinB、 KansuiphorinC、
KansuiphorinD具有显著的 P-388细胞毒活性 ,前
两者具有很强的体内抗白血病(P-388)的活性 ,其
中 KansuiphorinA还具有抗非小细胞性肺癌 、结肠
癌 、黑色瘤及肾癌的作用 [ 10] 。
5.2 抗艾滋病作用
—3—
第 5期                   李 伟 , 等:大戟属药用植物的研究进展               
日本学者从甘遂中分离得到巨大戟烷型二萜
酯 ,对其进行结构修饰得到一系列化合物 ,都具有显
著的抗艾滋病病毒的活性;从 E.fidjiana中分离得
到的两个对映 -安替斯型的二萜酯则具有很强的抑
制 HIV-1逆转录酶的活性 ,由于其不具有巨大戟
烷型二萜酯及巴豆烷型二萜酯那样的皮肤刺激性及
辅助致癌作用 ,因此具有非常大的开发潜力。
5.3 抗菌作用
月腺大戟(E.ebracteolata),又名狼毒 ,其提取物
对结核病有明显疗效 ,从提取物中分离得到的乙酸
间苯三酚类衍生物为其主要活性物质 ,具有体外抑
制结核菌的作用 [ 11] ;从月腺大戟根的乙醇提取物中
分离得到的西松烷型二萜酯月腺大戟素 A体外试
验也显示具有抗菌活性;从 E.nivulia的乳汁中分离
得到的四环三萜类化合物对金黄色葡萄球菌和大肠
杆菌具有显著的抑制活性 。
5.4 抗炎作用
大戟属植物除了具有辅助致炎作用外 ,还具有
抗炎作用。从 E.hirta地上部分分离得到的三萜及
甾醇类化合物对佛波酯诱导的鼠耳炎症具有显著的
抑制活性 ,同时两个或三个三萜化合物混合物的抗
炎活性要比单个三萜化合物的活性强 。
5.5 神经生长因子促进作用
神经生长因子促进剂可以用于治疗脊髓损伤 ,
周围神经损伤及肌萎缩性(脊髓)侧索硬化等疾病 。
从大戟属植物中分离得到的 KansuininA、Triacetyl-
ingenol及 Jolkinolide等化合物具有神经生长因子促
进作用 。
5.6 其他
从大戟属植物中分离得到的黄酮类化合物及没
食子酰黄酮苷类化合物具有止泻及抑制黄嘌呤氧化
酶的活性;从中分离得到的鞣花酸衍生物则具有保
肝作用;除此之外 ,大戟属植物还具有止痛 、镇痛 、灭
螺等作用[ 12] 。
6 大戟属植物的临床应用
本属药用植物具有多种临床功效:①泻下逐水 ,
治疗腹水 、胸水及高度的水肿 、胃肠积滞 、大便不通
等;②清热解毒 、消肿止痛 ,治疗痈疮肿毒 、肠炎痢疾
及虫蛇咬伤等;③祛风湿 、舒筋 、活络 、续筋接骨作
用 ,治疗风湿痹证 、关节肿痛 、肢体痛及跌打损伤 、筋
伤骨折等;④理血散血 、活血消瘀 、止血 ,治疗外伤出
血及各种出血症及瘀血肿痛 、月经不调等[ 1] 。
7 大戟属植物的毒性
大戟属药用植物大多具有毒性 ,并多具有刺激
性。其种子 、根 、茎和叶均对皮肤有强烈的刺激性 ,
可引起发泡 、充血 、脱皮 ,对胃肠可产生强烈的刺激 ,
引起剧烈的腹泻 、腹痛 、便血 ,这与所含的二萜类化
学成分有关[ 13] 。在《本经》中 5种大戟药物都放在
下品 , 《本草纲目》则把其列入毒草类 ,说明古人已
认识到了其毒性 ,但同时毒性又可为治疗所用 ,中药
历来就有以毒攻毒的治法 ,有些毒性成分用之得当 ,
可出现意想不到的治疗效果 。
8 大戟属药用植物 rDNA的 ITS序列分析
目前 ,大戟属中已有约 1/5的种类有关于染色
体数目的报道 ,其中 , 8种大戟属植物的核型分析结
果表明 ,大戟属不同亚属的染色体基数与其形态变
异的复杂性有一定关系 。由于大戟属植物的形态有
很大的分化 ,生境类型也多种多样 ,因此有些学者认
为该属是一个异质的类群 [ 14] 。
地锦 、斑地锦 、大戟 、月腺大戟和乳浆大戟等 5
种植物 rDNAITS区碱基序列测定结合形态学研究
表明 , 5个类群分为二大支 ,其中地锦和斑地锦为
一分支 ,具有 100%强的支持率;另一支为大戟 、月
腺大戟和乳浆大戟这 3种直立草本植物 ,具有 93%
较强的支持率 [ 7] 。
9 结 语
大戟属植物的重要特征是含有白色或黄白色乳
汁 ,这也是本属植物的主要药用成分 ,其乳汁中含有
某些相似类型的化学成分 ,同时也具有不同的化学
成分 ,因此 ,如何有效合理开发和综合利用大戟属植
物资源是今后研究中应该关注的问题。此外 ,大戟
属植物所含的乳汁主要贮存乳汁管中 ,对于大戟属
乳汁管的发生 、发育 、分布以及与乳汁分泌积累的关
系研究 ,是确定其最佳采收部位和时间 、提高药材产
(下转第 9页)
—4—
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