全 文 ：芒果昔 (M F ) 和芒果普 一 7一 O一 p一搪营 ( M G ) ,
M F
、
M G 90 m姚g 剂量时显示相 同抗糖尿
病作用 ( P < 0 . 0 0 1 ) 。
〔杨 佳摘译 )
3 39 巴西蜂胶 中抑 制酪 氨酸酶 的物质
〔 日 〕 / 田泽茂实… / N a ut r a l M e d i e i n e s 一
2 0 0 1
,
5 5 ( 3 ) 一 1 1 1一 1 1 8
作为评价蜂胶成 分及作用 的基础研究
的一部分 , 本次探讨了巴西产蜂胶的主要
成分及多国产蜂胶抑制酪氨酸酶的活性 。
材料与 方法 : 取 巴 西 、 中国 、 日本 、
澳大利亚 、 匈牙利 、 乌克兰 、 乌拉圭产 的
蜂胶 , 研细 , 用 75 % 乙醇提取 , 离心 , 取
人清液浓缩 , 干燥 。 用改 良的奥村等的方
法检测抑制酪氨酸酶 活性 。 将试样溶于水
或 10 % D M SO ,制备各种浓度 , 分别取 2 . o m L
加 入 150 U /m L 覃酪 氨酸酶溶液 .0 s m L 、
0
.
s m g /m L L
一酪氨酸溶液 0 . s m L 及 l z l 5M 磷
酸缓冲液 .2 o m L , 37 OC温育 hl , 反应后根
据 4 75 nl 的吸光度检测多巴色素生成量
,
按公式计算抑制率 (% ) , 作曲线图求 5 0% 抑
制浓度 ( xe s 。 ) 。
结果与讨论 : 根据 I C S。 ( 协g/ mL ) 值发
现 , 巴西产蜂胶中异戊烯基 肉桂酸衍生物
a rt e p i l l i n C ( IC S。为 10 . 5 ) 、 (E ) 一 3 一异戊烯基 -
4
一
(双氢肉桂酞氧基 ) 肉桂酸 ( fl . 9 ) 、 黄酮
类化合物山奈酚 ( 10 . 3 ) 、 山奈素 ( 12 . 0 )
及中国产蜂胶中的高良姜精 ( 12 , 1 ) 、 芹菜
素 ( 12 . 2) 具有极明显的抑制活性 , 高于常
用的增 白原 料 曲酸 ( 13 .6 ) 及 抗坏 血 酸
( .16 4 )
。 此外 , 咖啡酸苯乙酷 、 p 一香豆酸
苯乙酷及黄酮类化合物白杨素 、 刺槐黄素 、
懈皮素 、 木犀草素 、 柑橘素 、 异野樱素等
也具有较强的抑制活性 , 提示上述成分均
可成为有效的增白剂 。
研究明确了如下 构效关系 : 在苯环 4
位或黄酮类 B 环 4 ,位有轻基或甲氧基者抑
制活性增强 。 在黄酮类化合物中 C 环 2 位
及 3 位有双键 的黄酮较无双键 的二氢黄酮
抑制活性高 , 3 位有轻基的二氢黄酮醇活性
更高 。 在香豆 酸侧链有 l 个异戊烯基的活
性较低 , 但有 2 个异戊烯基的活性显著增
强 。 黄酮类化合物 7 位有 甲氧基的野樱素
活性极低 , 提示 7 位有轻基对增强酪氨酸
酶抑制活性起重要作用 。
巴西产蜂胶 (按树系 、 lA ce ir m 系 ) 较
中国 、 澳 大利亚及欧洲产蜂胶抑制酪氨酸
酶 的活性低 , 这可能 是由于具有强抑制活
性的各种黄酮类化合物 的含量和种类不 同
所致 。
( 杜 旭摘译 )
34 0 五层龙属植物的多酚成分 : a 一葡糖普
酶及醛糖还 原酶抑制 活性成分芒果昔的定
量分析 〔 日 〕 / 吉川雅之… / YA K u G A K U
Z A S SH I一 2 0 0 1 , 12 1 ( 5 ) 一 3 7 1~ 3 7 8
网脉五层龙 ( aS la ca er it cu la at ) 为翅子
藤科或卫矛科多年蔓 生木本植物 , 主要生
长于斯里兰 卡北部和 印度南部 , 其根和 干
用于治疗糖尿病 。 目前 , 已从网脉五层龙
中分离出 s a l a e i n o l 与 k o t a lan o l , 并发现 2
种成分对 a 一葡糖昔酶具有抑制活性 。 进一
步又从该植物中分离到具有氧杂葱酮普结
构的芒 果昔及 3 种儿茶单体 : 表儿茶素 、
表没食子儿茶素 、 4’ 一0 一 甲基表没食子儿茶
素 ; 2 种儿茶二聚体 : 表阿夫儿茶素一 (4 p ~
8)
一
( 一 ) 一4’ 一O 一甲基表没食子儿茶素及表儿茶
素一 (4 p~ 8) 一 (一 )一O 一甲基表没食子儿茶素
等化合物 。
据文献报道 , 芒 果昔对与糖代谢有关
的各种酶的抑制 活性较 强 , 为五层龙抗糖
尿病的有效成分之 一 。 另外 , 芒果营 还具
有抗氧化 、 抑制骨吸收及免疫调节作用 。
本次开发了用 H P L C 检测芒果昔的定量分
析法 , 并对网脉五层龙水提取物 ( SR E ) 及
芒 果昔等化合物的酶抑制活性进行 了检
测 。
方法与结果 : ①糖代谢酶抑制活性试
验 : 按 K es sl er 等的方法取大鼠空肠刷状缘
膜制备 a 一葡糖昔酶 , 由大 鼠的晶状体制备
醛糖还原酶 , 并进行其他糖代谢相关酶 的
抑制试验 , 测定 网脉五层龙水提取物及芒
果昔等化合物对酶的抑制作用 , 计算抑制
率 。 结 果 : 芒果昔作用 明显 , 对蔗糖酶有
抑制活性 ( IC S。 为 87 料g/ m L ) , 分离的化合
物中只有 芒果昔对醛糖还原酶有抑制作用
( Ie s 。 为 一4林g /m L ) 。 此外 , 表没食子儿茶
素对蔗糖酶 , 表儿茶素对麦芽糖酶 , 甲基
表 没 食 子 儿 茶素对 异麦芽糖酶有 抑 制作
用 。 芒 果昔对蔗糖酶及 异麦芽糖酶呈竞争
性抑制 , 抑 制 系数 分 别 为 5 “创加工 与
70 林创功工 。 ②芒果昔的含量测定 : 采用 H PL C
法 , 以甲醇 一 1% 乙酸水溶液为流动相 , 不同
时间按 不 同配 比进行检测 。 芒果普在 0一
10 .7 0协刃m L 浓度范 围内有 良好 的线性关
系 。 回收率为 97 . 7% ~ 10 0% , C V 为 .0 67 % ,
芒果昔含量为 .0 9% 一 .2 3% , 其含量与蔗糖
酶抑制活性有较高的相关性 ( r = 0 . 93 4 ) 。
结论 : ①网脉五层龙的酚类成分芒果
普对糖代谢酶有明显抑制活性 , 为网脉 五
层龙抗糖尿病的主要成分 , 含量为 .0 9% ~
.2 3%
。 ②本次确立的用 H PL C 法测定芒果
昔的含量 , 重复性好 , 适宜作 为评定 网脉
五层龙水提取物及其制剂抗糖 尿病作用 的
指标 。
( 宋永熙摘译 )
3 4 1 文殊兰球茎中的具有细胞毒性的生物
碱类和黄酮 〔英〕 / M i n B … / C h e m p h a mr
B u l l一 2 0 0 1 , 4 9 ( 9 ) 一 12 1 7 ~ 1 2 19
在 寻找抗 肿瘤天然化合物的研究中 ,
发现石蒜科植物文殊兰 ( cr i n u , a s i a t ic u m )
球茎 溶 于 乙酸乙酷 的部 分 具有 显著对 抗
L e w is 肺癌 ( L L C ) 细胞的细胞毒性 。 本次
进一步分离 , 从中得到 1 种新的生物碱和 3
种 己 知化合物 , 并检测 了这些成分的细胞
毒活性及新化合物的特征 。
材料和方法 : 文殊兰球茎 ( 3 k g ) 切碎
后用 甲醇提取 。 取 甲醇提取物 ( Ik g ) 混悬
于水 , 用己烷提取 , 水层再用 乙酸 乙酷提
取 , 剩余水 层用氢氧化钱碱化 , 然 后分别
用 乙酸 乙酷 和丁醇提取 。 各提取部分经杭
L L C 细胞的细胞毒活性评估 , 其中乙酸乙
酷部分 ( E D S。 1 . 1协g/ m L ) 和碱性乙酸乙醋
部分 ( E D S。 0 . 9林留川山 ) 进一步分离 。 乙竣
乙酷部分反复上硅胶柱 、 M P L C , 得到成分
l
、
2
、
4
。 碱性 乙酸乙酷部分溶于 甲醇中室