全 文 ：［收稿日期］ 20110712(011)
［基金项目］ 国家中医药管理局公益性行业专项基金项目
(200807039)
［第一作者］ 邱韵萦，在读硕士，研究方向:中药炮制解毒机制，
E-mail:qiuyunying990165@ 163． com
［通讯作者］ * 吴皓，博士，教授，博士生导师，研究方向:中药
炮 制 解 毒 机 制，Tel:025-86798163，E-mail:
whao5795@ vip． sina． com
大戟科大戟属根类中药的毒性研究进展
邱韵萦1，郁红礼1，2，吴皓1，2*
(1. 南京中医药大学药学院，南京 210029;
2．国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，南京 210029)
［摘要］ 对大戟科大戟属根类有毒中药的毒性方面研究进行文献整理和分析。利用 CNKI，PubMed，维普资讯等数据库，
对近 30 年以内的关于京大戟、甘遂、狼毒的研究文献进行整理，共引用 47 篇文献。发现 3 种大戟属根类有毒中药其毒性成分
均为萜类成分，且含有大量酯键;京大戟、甘遂中均存在巨大戟二萜醇型化合物，京大戟、狼毒中均发现松香烷内酯型化合物;
临床上均可泻下逐水，治疗各类水肿;因有毒均常用醋制法对其炮制解毒。同科同属的根类有毒中药存在很多共同点，从共性
毒性成分出发研究炮制解毒机制，可同时解决整个大戟科大戟属的毒性难题。
［关键词］ 大戟科;毒性;炮制;萜类成分
［中图分类号］ R285 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2011)23-0259-05
Research Progress on Toxicity of Medicinal Plants of Euphorbia
QIU Yun-ying1，YU Hong-li1，2，WU Hao1，2*
(1. Pharrmacology College of Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210029，China;
2. Engineering Center of State Ministry of Education for Standardization of Chinese
Medicine Processing，Nanjing 210029，China)
［Abstract］ To organize and analyze relative literatures about research progress on the toxicity of medicinal
plants of E． Based on CNKI，PubMed and CQVIP databases，this paper collected literatures on E． kansui，E．
ebracteolata，E． fischeriana and E． pekinensis in the three decades，including 49 references． Toxic ingredients in
three Euphorbia were chemical constituents of terpenoids and contained a large number of ester bonds． Euphorbia
kansui and pekinensis both had Ingenane diterpenoids． Abietane type diterpenoids were also found in Euphorbia
ebracteolata，fischeriana and pekinensis simultaneously． Three Euphorbia could drain and precipate to expel water
and be the treatment of edema． They were usually processed with vinegar in clinical application to reduce the
toxicity． Traditional Chinese medicine from same family and genera has the common features． The toxicity problem
of Euphorbia could be solved by studing processing detoxin mechanism according to common chemical constituents of
toxicity．
［Key words］ Euphorbiaceae;toxicity;preparing process;chemical constituents of terpenoids
我国大戟科植物有 60 余属，300 多种，药用植物据《新华
本草纲要》记载有 36 属，134 种，主要分布在我国沿海、华南
及华西地区［1］，其中大戟属是最大的一属。大戟科药用植物
中有毒药居多，占据 40%，《神农本草经》将大戟放在下品，
《本草纲目》则把其列入毒草类。本科药物多具有较强的泻
下作用，能泻下逐水，治疗腹水、胸水及高度的水肿、胃肠积
滞、大便不通等。近代教材也把此类药物归入峻下逐水药。
该科药用植物主要的化学成分为二萜及三萜、黄酮类、甾醇
类等化合物，且萜类成分为主要的毒效成分。
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第 17 卷第 23 期
2011 年 12 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 23
Dec．，2011
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2011.23.042
2010 年版《中国药典》中收载了 3 种大戟科大戟属的根
类有毒中药———甘遂(大戟科植物甘遂 Euphorbia kansui T． N
Wang 的干燥根)、狼毒(大戟科植物月腺大戟 E． ebracteolata
Hayata 或狼毒大戟 E． fischeriana steud． 的干燥根)、京大戟
(大戟科植物大戟 E． pekinensis Rupr． 的干燥根)。因此，本
文以此 3 种中药为代表，对药材及其毒性成分进行介绍。
1 性味归经以功效主治［2］
甘遂和京大戟均性寒味苦，有毒，归肺、肾经，可泻水逐
饮，消肿散结，用于水肿胀满，胸腹积水，痰饮积聚，气逆咳
喘，二便不利，风痰癫痫，痈肿疮毒。
狼毒性平味辛，有毒。归肺、肝、脾经。可逐水祛痰，破
积杀虫。用于水肿腹胀、心腹疼痛、咳嗽、气喘、各种结核、疥
癣及痔瘘等疾病。
2 甘遂、狼毒、京大戟共同中毒表现［3］
2. 1 刺激致炎作用 大戟科药用植物多含烈性刺激性化学
成分，可引起皮肤、黏膜发生原发性刺激作用，从而导致皮
肤、黏膜产生急性炎性反应。口服导致口腔、咽喉肿痛，有灼
烧感，局部外用常引起局部皮肤发红、起泡、热痛等巴豆油和
斑蟊素样作用，甚至引起坏死。
2. 2 消化系统损害 消化系统症状是大戟科有毒中药临床
最常见的中毒表现，具体表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重
的吐泻继而导致水液、电解质、酸碱平衡的紊乱，甚至出现休
克。此外，大戟科药物能溶解红血球使局部细胞坏死，内服
使消化道腐蚀出血，其机制为促进收缩幅度及促使胃肠蠕动
增强。如甘遂、大戟等混合使用治疗各种积液时最好以散剂
服用，若做汤剂，服后有剧烈腹痛、恶心、呕吐等副作用，要严
禁同用甘草［4］。
2. 3 呼吸系统损害 甘遂、京大戟、狼毒中毒严重者可引起
呼吸麻痹、抑制，甚至呼吸衰竭。如大量内服狼毒后引起呼
吸窘迫综合征等［5］。其机制可能为三萜类化合物大戟苷抑
制了呼吸循环中枢。
3 甘遂、狼毒、京大戟历代炮制减毒方法［6-9］
京大戟、甘遂、狼毒在汉代的《神农本草经》中就有记载，
并且一直延用至今，已有2 000余年历史。但因这些药毒性
较强，自古即很重视它们的炮制处理，通过炮制来降低毒性，
缓和其泻下作用。
3. 1 甘遂 甘遂猪肾炙制最早见于晋代《肘后备急方》;南
北朝刘宋时有甘草、荠苨复制法;唐代有熬制(《外台》) ;宋
代新增了煨法，并分为面裹、慢火“煨令微黄”(《小儿卫生总
微方论》)和“湿纸裹煨”(《伤寒总病论》) ，改熬法为炒法，
并要求“炒令黄色”，另有胡麻炒法、醋炒法、酥炒法、麸炒法
及炮法;金元时期有面裹煮制、改猪肾炙中的火炙为“荷叶包
煨”、面裹浸制、水浸法、醋煮法(《普济方》) ;明代增加了大
麦炒法，将雷斅的熬制工艺改成“面包煨熟”;清代有“甘草
煎汤浸，面裹，糠火煨”(《外科证治全生集》)及淘制、猪心
制、鲤鱼煨等。
现行醋炒、醋煮、豆腐煮、米炒、土炒、面裹煨的方法较常
用，以醋制为主要方法。2010 年版《中国药典》规定的炮制
方法为醋制法。
3. 2 狼毒 唐代有“炙令极香”“涂姜汁炙”(《外台秘要》)
等炮制方法;宋代有“醋伴炒黄”(《太平圣惠方》)、“醋煮半
日”、醋浸炙制、“油麻同炒令黄色”(《太平圣惠方》)、“猪血
浸一宿炙干”、火炮(《圣济总录》)、炒制(《济生方》) ;明代
有同芫花以醋煮制或炒黄色(《奇效良方》) ，“焙熟”(《普济
方》) ，酒浸(《证治准绳》) ;近代多用米醋煮制，亦有与姜片
隔层蒸后再用白矾末腌制的方法。
现行以醋浸文火炒干法常用。2010 年版《中国药典》规
定的炮制方法为醋制法。
3. 3 京大戟 大戟净制、蒸制始载于南北朝《雷公炮炙论》;
唐代有《外台秘要》:“熬令变色”“炒另黄。”《博济方》:“炒
令黄色”;宋代有麸炒、水煮、浆水煮、米泔水浸、酒炙(《总
录》)、生姜汁和面裹煨(《太平圣惠方》)的炮制方法;金元时
期增加酒浸、醋浸煮(《儒门事亲》)的方法;明朝又增加酒
浸、醋浸煮(《儒门事亲》)的方法;明清时期又增加醋浸炒
(《景岳全书》)、蒸制、盐水炒法(《串雅补》)。
现行以醋制炒黄或醋煮法较为常用。2010 年版《中国
药典》规定的炮制方法为醋煮法。
4 大戟科根类中药的毒理研究
4. 1 甘遂 小鼠灌服生甘遂或制甘遂之混悬液6 ～ 9 μg，能
出现泻下现象，但动物无一死亡，甘遂煎剂无泻下作用，经乙
醇提取后的残渣也无泻下作用，说明甘遂的泻下成分不溶于
水，溶于乙醇［10］。
刁义平［11］通过对生、醋甘遂的水提物和醇提物进行毒
性比较，发现生、醋甘遂水提取物组无毒性，对皮肤和兔眼均
几乎无刺激性。而生、醋甘遂醇提物的 LD50分别为(24. 64 ±
6. 57) ，(106. 35 ± 15. 88)mg·g － 1;涂抹生甘遂醇提取物的家
兔完整皮肤红斑明显可见，水肿勉强可见，涂抹醋甘遂醇提
取物家兔的完整皮肤红斑勉强可见，无水肿;在兔眼实验中，
生甘遂醇提取物具有强烈刺激作用，醋甘遂醇提取物具有轻
度刺激性。
4. 1. 1 急性毒性 研究发现［10］，小鼠腹腔注射甘遂注射液
的 LD50为(346. 1 ± 28. 64)mg·kg
－ 1。吴坤等［12］用 50%的甘
遂乙醇注射液对雌性小鼠腹腔注射，得出 LD50为 88 mg·
kg － 1。宗倩倩等［13］用甘遂 60%醇提取物口服对小鼠的 LD50
为 20. 99 g·kg － 1;甘遂 95% 醇提取物口服对小鼠的 LD50为
7. 38 g·kg － 1。
4. 1. 2 长期毒性 韩向阳［14］研究发现，家兔连续给药 7 d
(10 mg·kg － 1) ，第 8 天处死病检，心肝肾有一定的中毒性组
织学改变。王秋静等［15］认为甘遂的急性长期毒性实验虽然
对心、肾显示出一定的病理变化，但均为变性改变，属于可逆
性病理变化。
4. 2 狼毒 狼毒与京大戟、甘遂相比，毒性和副作用较小。
申屠谨等［16］用狼毒大戟水、醇提取物所作的急性毒性试验
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中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 23
Dec．，2011
表明，雌性小鼠腹腔注射其水、醇提取物的 LD50 分别为
275. 9，171. 96 g·kg － 1，抗实验肿瘤的安全界在 20 以上，水提
取物比醇提取物毒性低。分别对小鼠腹腔注射狼毒的水、醇
提取物 40，20 g·kg － 1，1 次 / d，连续 10 d，均未见明显副作用
和小鼠死亡。
南京结核病防治院［17］用镇江产的狼毒大戟灌胃法测得
小鼠急性毒性(LD50)水提取物为 803 g·kg
－ 1，醇提取物为
172 g·kg － 1。对小鼠每天分别以 125，50 g·kg － 1连续灌胃 14
d，取脏器镜检没有发现重要病理变化;用家兔给醇提物连续
灌胃 90 d，证明服用剂量在 8. 4 g·kg － 1是安全剂量。
孙志刚［18］用中剂量(2. 5 g·kg － 1)狼毒蛋煎剂喂养大鼠，
发现血清 AST，ALT 水平升高，停药后二者均显著降低，镜下
为:部分肝细胞索结构消失，肝细胞排列紊乱，见灶性假小叶
形成，部分肝细胞呈浊肿变性。并见灶性肝细胞脂肪变性，
未见明显坏死。
刘萍等［19］发现，高剂量(360 g·kg － 1)、中剂量(180 g·
kg － 1)的狼毒大戟水提物对小鼠有明显的诱变作用，对生殖
细胞产生明显毒性，在低剂量下(10 倍于治疗剂量)无明显
毒性。
4. 3 京大戟 张宏利等［20］采用饲料混毒法测定大戟对小
鼠的毒性，饵料中样品含量为 20%，15%时，对试鼠的毒杀率
分别为 60%，30%，死亡试鼠取食样品的最小量为 1. 71 g，相
当于 75. 63 g·kg － 1体重，表明大戟根茎对试鼠有一定的毒杀
作用;采用灌胃法测得大戟根茎 50% 的乙醇浸膏对试鼠的
LD50为 19. 56 g·kg
－ 1。
5 甘遂、狼毒、京大戟的萜类毒性成分研究
甘遂、京大戟、狼毒均含有萜类、黄酮类、鞣质类以及少
量的香豆素类成分，其中，萜类成分作为毒效成分一直是近
年来大戟科植物的研究热点。
5. 1 二萜类成分
5. 1. 1 甘遂 甘遂主要含有巨大戟二萜醇型及假白榄酮型
二萜类化合物。结构式见图 1。
图 1 甘遂、狼毒、京大戟中主要化学成分的结构类型
5. 1. 1. 1 巨大戟二萜醇型 现已分离出很多巨大戟烷型二
萜醇型化合物，如潘勤等［21］分离得到 6 个巨大戟萜醇型二萜
酯，确定了其中 2 个主要化合物的结构。王立岩［22］利用硅胶
柱色谱、ODS-C18柱色谱、制备型高效液相色谱等分离手段，
从甘遂中分离得到 21 个巨大戟二醇萜型化合物。巨大戟二
萜醇型具有抗肿瘤活性，但其毒性较强并具有强皮肤刺激作
用［23-25］。郑维发［26］发现甘遂大戟萜酯 A，13-十一酰基-3-(2，
4-二甲基丁酰基)巨大戟萜酯以及甘遂酯 A 在质量浓度高于
0. 05 mg·L － 1时，对淋巴细胞表现出细胞毒性。Kansuiphorin
A 及 kansuiphorin B 对 UL260，K567，H322 等多种癌细胞表现
出明显的细胞毒性［27］。甘遂大戟萜酯 A，C，D 对多种癌细胞
也具有明显的细胞毒作用［23］。王立岩［22］发现甘遂的巨大戟
二萜醇型化合物在 10 ～ 50 mg·L － 1时 3 位有脂肪酸侧链取代
的巨大戟二萜醇型化合物对蛙卵细胞表现出很强的细胞毒
性。3 位有游离羟基的巨大戟二萜醇型化合物在 10 mg·L － 1
时没有表现出细胞毒性。3-O-(2 E，4 Z-癸二烯酰基)-20-O-
乙酰基巨大戟二萜醇具有显著的致炎作用。因此，巨大戟二
萜醇型化合物的毒性和刺激性可能与其 3 位的取代情况
有关。
5. 1. 1. 2 假白榄酮型 假白榄酮型化合物与巨大戟二萜醇
型相比，毒性较小，基本没有表现出致炎作用及细胞毒性。
只有 Kansuinin B 具有抑制细胞分裂活性，50 mg·L － 1时分别
表现出 57%，87% 的抑制活性。Kansuinin A，B 的 LD50为 30
mg·kg-1［22］。
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邱韵萦，等:大戟科大戟属根类中药的毒性研究进展
5. 1. 2 狼毒 狼毒中主要含有松香烷内酯型、巴豆烷酯型
以及少量的巨大戟二萜醇型二萜类成分。结构式见图 1。
5. 1. 2. 1 松香烷内酯型 Che 等［28］ 从 狼 毒 中 分 离 到
langduin B，17-acetoxy-Jolkinolide A，Jolkinolide A，17-hydroxy-
Jolkinolide A，Jolkinolide B 和 17-hydroxy-Jolkinolide B，11-
hydroxy-Jolkinolide E 7 种松香烷内酯型二萜，其中 Jolkinolide
A，B 是最主要的成分。Luo 等［29］发现高纯度的 Jolkinolide B
对人的慢性髓细胞样白血病 K562 细胞株、食道癌 Eca-109 细
胞株和肝癌 HepG2 细胞株均能显示细胞毒性，其 IC50值分别
为 12. 1，50. 0，23. 7 mg·L － 1。Wang 等［30］分离到的 Jolkinolide
B 对 HeLa，S-180，埃利希腹水癌细胞有细胞毒性作用，且 17-
hydroxy-Jolkinolide B 有抑制 P-388 和 SGC7901 肿瘤细胞株增
殖的活性［31］。Yan 等［32］发现狼毒中的 17-acetoxy-jolkinolide
B 能够不可逆抑制 kappa B 激酶，从而诱导肿瘤细胞的凋亡。
5. 1. 2. 2 巴豆烷酯型 Liu 等［33-34］已从狼毒中分离的到了
prostratin，12-deoxyphorbaldehyde-l3-acetate，12-deoxyphorbol-
13-hexadecanoate， 13-deoxyphorbaldehyde-13-hexadecacetate，
12-deoxyphorbol-13-(9Z)-octadecanoate-20-acetate，langduin A，
fischeria A 巴豆烷酯型化合物，其中 prostration 含量相对较
高。这类化学成分是导致狼毒产生刺激性、致炎、促发致癌
的毒效成分类型之一，其毒性、刺激性可能与结构上的羟基、
不饱 和 度 存 在 构 效 关 系［35］。如 Wang 等［30］ 发 现 12-
deoxyphorbol-13-hexadecanoate 对 Burkitt Ramos B 淋巴瘤细胞
有细胞毒性，IC50为0. 005 1 mg·L
－ 1。WU Qi-Cheng［36-37］实验
发现 prostratin 可较强的促进巨噬细胞释放 NO，表现出了强
烈的致炎毒性。
5. 1. 2. 3 巨大戟二萜醇型 邓彬［38］从狼毒(月腺大戟)中
首次分离出 6 种巨大戟二萜醇型化合物，分别为 ingenol-20-
myristinate;ingenol-20-palmitate;ingenol-3-myristinate;ingenol-
3-palmitate;ingenol-5β，20-O，O-isopropylidene-3β-myristinate 以
及 ingenol-5β，20-O，O-isopropylidene-3β-palmitate。同时发现，
ingenol-20-myristinate 和 ingenol-20-palmitate 对人白血病细胞
株 HL-60、人胃癌细胞株 SGF-7901 均具有明显的细胞毒性，
对 HL-60 的 IC50分别可达到 0. 018，0. 19 mg·L
－ 1，对 SGF-
7901 的 IC50分别为 0. 065，1. 36 mg·L
－ 1。此外，ingenol-20-
myristinate 对 人 肝 癌 细 胞 株 BEL-7402 的 IC50 为
0. 475 mg·L － 1。
5. 1. 3 京大戟 与中药甘遂、狼毒相比，京大戟的研究尚少，
现已从中发现 Casbane 烷型、千金二萜烷型以及松香烷内酯
型。结构式见图 1。
Kong L Y 等［39］从植物大戟 Euphorbia peknensis 根中得到
化合物一种 Casbane 烷型二萜化物合 euphpekinensin 及 3 种
千 金 二 萜 烷 型 化 合 物 3，12-O-diacetyl-7-O-benzoyl-8-
methoxyingol，ingol-12-acetate，ingol。该 4 个化合物对人鼻炎
癌 KB 细胞有明显的细胞毒性，IC50分别为 0. 06，5. 63，3. 94，
8. 45 mg·L － 1。其中，euphpekinensin 是目前发现的唯一 1 个
3，4 位为顺式结构的 casbane 型二萜［40-41］。李文海［42］从京
大戟中首次分离出 3 种松香烷内酯型二萜:helioscopinolide，
helioscopinolide B，helioscopinolide C。高羽［43］从京大戟中首
次分离出 isoeuphpekinensin，并发现其对人鼻咽癌 KB、人肺癌
细胞 Ncl-H1299、人大细胞肺癌 NCI-H46O、人胃癌细胞 SGC-
7901 及人卵巢癌细胞 HO-8910 均有较明显的细胞毒性。
5. 2 三萜类成分 高羽等［44］发现甘遂、狼毒大戟、月腺大
戟、京大戟中均含有 Euphane 型三萜类成分大戟二烯醇
(euphol) ，含量分别为 7. 27，2. 85，0. 48，15. 45 mg·g － 1。同
时，甘遂和京大戟中还共同存在大戟二烯醇的同分异构体甘
遂甾醇［45-46］。此外，甘遂、京大戟和狼毒中还分别含有
kansenol，kansenonol，kansenone，eprkansenone［45］;24-亚甲基-
环阿尔廷醇［46］;β-香树酯醇乙酸酯、羽扇豆酮、羽扇豆醇乙酸
酯、异降香萜烯酸乙酸酯、24-亚甲基-9，19-环羊毛甾酮、羽扇
豆醇等三萜类成分［47］。有学者认为三萜类成分是导致呼吸
抑制的毒性成分，但是药理毒理方面仍不明确，需要进一步
实验研究。
6 讨论
大戟科大戟属植物有着悠久的药用历史并具有广泛的
生物活性，但其毒性一直制约着其在临床上的运用。自古以
来，医者均采用各种炮制方法降低其毒性，以保证它们的用
药安全。如今，针对大戟科大戟属单味中药的研究报道很
多，不过其致毒机制及炮制解毒机制一直明确不清。
20 世纪以来，国内外越来越多的学者致力于植物系统发
育与其化学成分关系的研究。综上所述，发现同科同属的根
类有毒中药在性味、归经、毒性方面存在很多共同点，如其毒
性成分均为萜类成分，且含有大量酯键;京大戟、甘遂中均存
在巨大戟二萜醇型化合物，京大戟 \狼毒中均发现松香烷内
酯型化合物;临床上均可泻下逐水，治疗各类水肿;因有毒均
常用醋制法对其炮制解毒。
基于植物化学分类学理论，种源相近、临床效用相近的
中药其毒性与化学成分之间必然存在某种共性相关性，醋制
解毒机制也应存在共性规律。因此，从研究大戟科大戟属根
类有毒中药的共性成分出发，分析共性成分结构与药效、毒
理之间的关系，考察醋制前后毒性变化与共性毒性成分变化
之间的关系，最终阐明大戟科大戟属根类有毒中药致毒机制
及醋制法炮制减毒的共性规律。这将促进现代植物化学分
类学与中药炮制学进行学科交叉的前沿性研究，从而为开发
安全、高效的大戟科药物及制定大戟科大戟属根类有毒中药
的质量标准提供有力的科学依据，进一步推进中药炮制学科
的现代化研究进程。
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［责任编辑 邹晓翠］
［收稿日期］ 20110513(014)
［基金项目］ 国家自然科学基金项目(30672669)
［第一作者］ 邓亚利，博士，副主任药师，从事中药药动学、药物新剂型及新技术研究，Tel:020-38297109，E-mail:xiyuandeng@ scau． edu． cn
［通讯作者］ * 周莉玲，教授，博士生导师，从事药物新剂型及药物代谢动力学研究，Tel:020-39358040，E-mail:zhouLiling717@ sina． com
微透析技术在药物局部药动学研究中的应用
邓亚利1，陈道阳2，周莉玲3*
(1. 华南农业大学制药工程系，广州 510642;2. 广东省人民政府门诊部，广州 510030;
3．广州中医药大学，广州 510405)
［摘要］ 目的:对微透析采样技术研究靶向给药制剂局部药动学文献进行了整理和分析。方法:用 Web of Science，CNKI
数据库检索，检索时间近 5 年内，关键词为微透析与局部药动学，按照靶向部位进行分析、归纳和总结。结果:微透析采样技术
与其他检测技术联用，可在体、实时检测局部组织药物浓度，在心、肝、肺、结肠、脑、皮肤、关节、肿瘤、硬外膜、耳蜗、眼组织部位
局部药动学研究中应用广泛。结论:微透析采样技术在靶向制剂体内评价及局部药动学研究方面具有广阔的应用前景。
［关键词］ 微透析;局部药动学;靶向给药系统
［中图分类号］ R284. 1 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2011)23-0264-05
Application of Microdialysis in Study of Targeting Drug Delivery System
and Local Pharmacokinetics
DENG Ya-li1，CHEN Dao-yang2，ZHOU Li-ling3*
(1. South China AgricuLture University Pharmaceutics Engineering Department，Guangzhou 510642，China;
2. An Outpatient Clinic of People’s Government of Guangdong Province，Guangzhou 510030，China;
3. Guangzhou University of Chinese Medicine，Guangzhou 510405，China)
［Abstract］ Objective:To summarize and analyze the research on application of microdialysis in the study of
local pharmacokinetics in targeting drug delivery system． Method:Papers in ISI and CNKI within five years
recently are searched． The key words are microdialysis and local pharmacokinetics． Papers are analyzed and
summarized according to the different targeting organs，where the microdialysis is implanted． Result:Microdialysis
is widely used for determine local drug concentration in vivo and real time，combined with various analytical
techniques，and for assessing local pharmacokinetics in heart，liver，lung，colon，brain，skin，arthrosis，tumor，
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第 17 卷第 23 期
2011 年 12 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol． 17，No． 23
Dec．，2011