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仙人掌属药用植物的研究进展



全 文 :收稿日期:1999-04-29    1 通讯联系人
仙人掌属药用植物的研究进展
邱鹰昆1 陈英杰
(沈阳药科大学植物化学教研室 ,沈阳 110015)
摘 要 本文对国内外有关仙人掌属药用植物的文献进行了综述 , 涉及该属植物的临床应用 、药
理以及化学研究.对医药研究 、开发工作具有一定的参考价值.
关键词 仙人掌属;应用;药理;化学成分
仙人掌科(Cactaceae)仙人掌属(Opuntia)植物在世界各地有着广泛的分布 ,其繁殖力 、适
应环境能力强 ,资源丰富 ,20世纪早期常被用作牲畜饲料 、或是作为生产酒精的原料使用.后
来 ,由于该属植物在医药方面的广泛应用 ,其价值日益受到人们的重视 ,对它们的研究也不断
深入 ,并在各方面均取得一定的进展.
1 仙人掌属植物在临床上的应用
该属植物在我国作为药用的主要有仙人掌(O .dil lenii Haw.)、绿仙人掌〔O .monacantha
Haw .(O.vularis Mill.)〕、印度仙人掌(O.f icus-indica M ill.),主要分布在我国南部沿海的沙
滩上〔1〕.中医理论认为 ,仙人掌性寒味苦 ,具有解毒镇痛 、消肿排脓 、行气活血之功效.临床上 ,
最常用于治疗流行性腮腺炎 ,单用外敷或是制成仙人掌糊配合甲氰咪胍 、柴胡注射液进行治
疗 ,均有较好疗效.仙人掌用于治疗乳痈 ,也取得了较好的疗效.对于循环系统的一些疾病 ,如
静脉炎 、心动过速等 ,也具有良好疗效.此外 ,仙人掌还可用于治疗胃 、十二指肠溃疡 、热嗽 、手
癣 、足跟痛 、小儿惊风 、支气管哮喘 、蛇伤以及由于注射引起的硬结 、肿块和感染〔2〕.在国外 ,仙
人掌属植物主要用于治疗糖尿病 、溃疡〔3〕.早在 20 世纪 20年代 ,澳大利亚学者就对 O .iner-
mis的水提取物用于糖尿病的治疗产生了兴趣 ,并通过醇浸泡软化 、回流提取 、浓缩 、去除叶绿
素 、去除阿拉伯树胶酸(arabin)等粘性物质的方法对提取工艺进行了研究改进 ,使之更易于服
用.法国和南非也将仙人掌属植物的提取物制成降血糖药.此外 ,在日本 ,该属植物还被开发成
一种防止细胞损伤的药物 ,并申请了专利.该属植物具有较高的安全性 ,从所查资料看仅有 1
例是由于外涂仙人掌汁而引起银屑病的不良反应的报道〔4〕.仙人掌属植物应用于临床 ,具有
适应症广 、疗效显著且毒副作用 、不良反应小的优点 ,可用于是治疗腮腺炎 、乳腺炎 、糖尿病 、溃
疡等病症 、是具有广阔开发前景的药用植物资源.
2 仙人掌属植物的药理作用
由于仙人掌属植物在临床上的用途广泛 ,国内外学者也对其药理作用进行了一定的研究 ,
借以解释其作用机理.研究表明 ,仙人掌的提取物具有抗炎 、降血糖 、降低血浆中低密度脂蛋白
第 9 卷 第 3 期
1999 年9月 总33期
中 国 药 物 化 学 杂 志
Chinese Journal o f Medicinal Chemistry
Vol.9 No.3 p.223
Sep.1999 Sum.33
DOI :10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.1999.03.017
(LDL)水平 、抗病毒 、抗菌等活性.在抗炎活性方面 , O .di llenii Haw .的水提取物对小鼠耳廓
肿胀有抑制作用 ,当以相当于 100 g 药材/kg·d-1的剂量 p.o.1 周后的抑制作用强于 i.p .
0.4 g/kg安乃近;能明显降低小鼠腹腔毛细管通透性 ,减少炎症渗出 ,抑制率为 77%;能显著
减轻大鼠琼脂性足肿胀 ,并持续3 h以上;能降低棉球诱发小鼠肉芽组织增生 ,抑制率为 40%,
这说明仙人掌水提物对急性炎症和慢性炎症均有明显抑制作用〔5〕.又有实验表明 ,连续 7 d大
剂量给药可使幼年小鼠胸腺重量明显下降 ,而对肾上腺 、脾脏重量无明显影响 ,揭示大剂量仙
人掌给药可能具有一定的免疫抑制作用〔6〕.仙人掌水提物对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能也有
明显的促进作用 ,说明它能改善消化功能 ,具有补脾健胃作用〔7〕.在降血糖方面 ,国内学者以
O .vulgaris Mill.的酸水提取醇沉淀物进行考察 ,结果表明能显著降低正常小鼠和四氧嘧啶诱
发糖尿病小鼠的血糖 ,且降糖作用与剂量有关〔8〕.仙人掌属植物还具有抗病毒活性 , 1978年
Berghe等在对多种植物进行抗病毒实验时发现该属的 O.maxima Mill.具有抗病毒活性〔9〕.
后来 ,人们又对 O .streptacantha 提取物进行了深入研究 ,结果表明 ,它能够抑制细胞内 、细胞
外病毒的繁殖 ,且对多种 DNA和 RNA病毒均有抑制效果 ,如:疱疹单形病毒 、马疱疹病毒 、伪
狂犬病毒 、流感病毒 、呼吸系统多核病毒以及人免疫缺陷病毒等 ,其活性成分可能是其中的蛋
白质.该提取物在 ED 50(1 mg/kg)的 15倍剂量下并不影响人正常蛋白质的合成 ,对小鼠 、马 、
人口服给药均不显示毒性.还有研究表明:O .spinosior 的水提取物对用含 0.25%胆固醇的饲
料喂养的豚鼠具有显著降低血浆中胆固醇水平的功效 ,能降低 LDL 水平的 33%,使肝中游
离 、酯化胆固醇水平下降 40%~ 85%,而对微粒体中的 3-羟基-3-甲基戊二酰 CoA 还原酶没有
影响.此外 ,还有报道表明仙人掌水提取物对葡萄球菌也有抑制作用〔7〕.至于毒性方面的实
验 , O .dil leni i Haw .水提取物以相当于 150 g 药材/kg 的剂量一日两次给小鼠 p.o.观察 7 d
无死亡异常反应〔5〕;而 i.p.方式的 LD 50为 89.44 g/kg , i.v .方式的 LD 50为 20.37 g/kg〔6〕.
3 仙人掌属植物的化学成分
3.1 黄酮类化合物
最早关于这方面的研究是在 1951年 ,Paris等从 O .vulgaris Mill.花中分离出一种黄色针
晶 ,定名为仙人掌黄酮苷(opuntialflavonoside), 是一种易溶于热水的葡萄糖苷 , mp 182 ~
184℃.其药理实验表明:它能抑制大鼠离体肠管蠕动 ,对狗以 5 mg/kg 剂量 i.v .后具有一定
的降压作用.后来对该属植物黄酮成分的研究也主要集中在花上.人们从 O .di llenii Haw .中
分离得到了异鼠李黄素 3-葡萄糖苷(isorhamnetin 3-glucoside)、槲皮素(quercetin)及异槲皮苷
(isoquerci trin).从 O .f icus-indica M ill.的花中获得异鼠李黄素 3-葡萄糖苷.而在对 O .lind-
heimeri Engelm.花进行研究中又分离出了金丝桃苷(hyperin),即:槲皮素 3-半乳糖苷 、异鼠李
黄素 3-鼠李葡萄糖苷(narcissin)及异鼠李黄素 3-半乳糖苷〔10〕.随后 , Clark 等从多种仙人掌属
植物的花中得到山奈黄素 3-半乳糖苷(kaempferol 3-galactoside)、山奈黄素 3-葡萄糖苷 、芦丁 、
槲皮素和异鼠李黄素的 3-葡萄糖苷 、3-鼠李葡萄糖苷〔11〕.法国学者指出 ,该属植物中黄酮类成
分的苷元多为 3-甲基槲皮素 、3-甲基山奈黄素 、槲皮素 、山奈黄素 、异鼠李黄素等〔12〕.从而可以
看出 ,该属植物黄酮类成分在结构上非常相似 ,这在化学上证明了它们之间有较近的亲缘关
系.
3.2 果实中的色素成分
224 中 国 药 物 化 学 杂 志 9卷
该属植物果实中色素主要成分有 2种 ,即紫红色的 β-花青素(betacyanins)和黄色的甜菜
黄素(betaxanthin),这两种成分在果实生长的不同时期相对含量不同 ,决定了果实的颜色.在
工业上 ,这些色素可作为食品染料使用.1962年 , Istabul等以电泳的方法从 O .robusta 成熟果
实中分离出主要成分甜菜苷(betanin)并进行了鉴定 ,其他的少量成分则用电泳纸层析的方法
推测为异甜菜苷(isobetanin)、前甜菜苷(prebetanin)及前异甜菜苷(preisobetanin).意大利学者
Piat telli等从其果实水提物中得到了甜菜苷和异甜菜苷 ,用离子交换树脂法从中分离出 2种甜
菜黄素 ,即梨果仙人掌黄质(indicaxanthin)和 opuntiaxanthin ,并指出异甜菜苷可能是在实验过
程中由甜菜苷在 C-15发生构型转变而产生的次生产物 ,还对结构比较相似的甜菜苷与梨果仙
人掌黄质的生物合成途径进行了研究 ,结果表明:它们可能均以酪氨酸(或多巴)为最初前体
(见图 1)〔13 , 14〕.1985年 ,人们〔15〕又从 O .f icus-indica M ill.中发现了一种新的 β-花青素 neobe-
tanin.从 20世纪 90年代开始 ,国内文献才开始进行有关的报道 , 1992年 ,张凤仙等人对 O .
di llenii Haw .果实中红色素进行了提取工艺和稳定性的考察 ,实验结果表明其中主要成分为
甜菜苷 ,它在温度低于 75℃,pH 4 ~ 5时较稳定 ,对光和紫外线不稳定〔16〕.符光篆等对 O .dil-
leni i Haw .的红色素进行了急毒实验 ,对小白鼠的 LD 50 >15 g/kg ,按急性剂量分级 ,属无毒
级〔17〕.
Fig.1 The biosynthesis of betanin and indicaxanthin
3.3 茎叶中的生物碱成分
1960年 Turner等从 O .cylindrica 中得到墨斯卡灵(mescaline),并指出它对人 、动物的神
经系统具有致幻作用〔18〕.之后 ,Mclanghlin等先后从生长在 Uruguayan 的该属的 3 种植物中
得到了大麦芽碱(hordinine),从 O.clavata Engelm.中得到了大麦芽碱 、酪氨(ty ramine)、N-甲
基酪氨 、N-甲基-3 ,4-二甲氧-β-苯乙胺(normacromerine),从 O .spinosior 中分离到墨斯卡灵 、
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酪氨 、3-甲氧-β-苯乙胺和 3 ,4-二甲氧-β-苯乙胺和 3 , 5-二甲氧-4-羟基-β-苯乙胺〔19〕.由此可见 ,
该属植物中的生物碱主要为苯乙胺类 ,这在化学上进一步证明了这些植物的亲缘关系.
3.4 多糖成分
粘液质细胞和粘液质是仙人掌植物的特征之一.有关仙人掌属植物粘液质的化学研究也
多见报道.研究最早最多的是 O .fulgida Engelm.的粘液质.最初的研究表明它是一种酸性多
糖 ,主要含有 D-半乳糖 、L-阿拉伯糖 、D-半乳糖醛酸.进一步的结构研究则揭示了它是以 β
(1※3)连接的半乳糖为主链 ,在 C6 上有吡喃型的 D-半乳糖醛酸 、D-半乳糖 、D-木糖 、L-鼠李
糖以及呋喃型的 L-阿拉伯糖.对 O.megacantha研究表明其主链为(1※3),(1※4)及(1※6)
连接的吡喃型半乳糖 ,支链则含阿拉伯糖 、半乳糖 、鼠李糖和葡萄糖醛酸.而 O.dil leni i Haw .
粘液质则是一种阿拉伯半乳聚糖(arabingalactan),其主链为(1※4)连接的半乳糖 ,并以(1※4 ,
5)连接的阿拉伯糖为侧链.O .monacantha , O .nopalea cossini lli fena 中的粘液质与O .fulgi-
da Engelm.较相似 ,均为含阿拉伯糖 、半乳糖 、鼠李糖 、木糖 、半乳糖醛酸的酸性多糖.类似成分
也存在于 O .aurant iaca 和O.brosi liensis的粘液质中.关于 O .f icus-indica Mill.研究的结果
不尽相同 ,由Amin等进行的实验表明其粘液质为中性多糖 ,包括阿拉伯糖 、半乳糖 、鼠李糖 、
木糖等糖单元 ,并不含糖醛酸.相反 , O.f icus-indica 的一种无刺栽培变种的多糖中既含有由
葡聚糖和糖蛋白组成的中性部分 ,又有由阿拉伯糖 、半乳糖 、鼠李糖 、木糖 、半乳糖醛酸构成的
酸性部分.后来 Trachtenberg 等的研究支持了含酸性多糖的结果 ,该粘液质含糖醛酸 10%,分
子量为 4.3×106 ,在相对温度为 100%的条件下 ,其游离形及与钙盐结合形均能够吸收水分达
到其干重的 175%,并且吸水能力受细胞内的 pH 、阳离子浓度以及糖的存在的影响等〔20 ,21〕.
3.5 其他成分
除了以上几种研究较多的成分外 ,人们还对仙人掌属植物中的有机酸 、甾体 、三萜 、脂肪
酸 、维生素 、氨基酸 、微量元素等成分进行了研究.其中 ,有机酸主要有:草酸 、苹果酸 、酒石酸 、
琥珀酸 、奎尼酸 、丙二酸 、莽草酸 、番石榴酸 、phorbic acid等〔22〕.甾体主要以β-谷甾醇为主 ,同时
还含有胆固醇 、24-ξ-甲基-胆固醇 、豆甾醇 、菜油甾醇等〔23〕.印度学者从 O .vulgaris M ill.中分
离到无羁萜(friedelin)、friedelan 3α-ol 、蒲公英赛酮(taraxerone)、蒲公英赛醇(taraxerol)等三萜
类成分〔24〕.维生素类成分为维生素 B1 、维生素 B2 、维生素 C 、烟碱等.对 O.dil leni i Haw .的氨
基酸的水解测定结果表明 ,除色氨酸外 ,17种氨基酸的含量为 6.7%,其中以谷氨酸的含量最
高 ,含有人体所必需的全部氨基酸.对 O .di llenii Haw .的元素分析结果表明 ,微量元素中以
钙的含量最高 ,其所含的钙对 7658淀粉酶活力的热稳定性有明显的提高作用 ,同时还具有拮
抗铅的作用〔25〕;还含有锌 、锶 、锰 、铜 、钴 、铬的等微量元素〔26〕.
4 结论
人们已对仙人掌植物的临床 、药理以及黄酮 、色素 、生物碱 、多糖等化学成分作了较多的研
究工作 ,取得了一定的进展 ,该属植物在医药方面亦有较广泛地应用.但对该属植物的有效成
分探索方面的工作还远远做得不够 ,尚未将其化学研究与药理研究有机地结合起来 ,尚有许多
空白有待填补.而我国在对仙人掌属植物的研究工作又相对落后于国外 ,因此 ,国内学者应加
快研究开发仙人掌这一类植物资源的速度.
226 中 国 药 物 化 学 杂 志 9卷
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