全 文 ：［收稿日期］ 20120926(015)
［基金项目］ 国家自然科学基金项目(30902012) ;江苏省中医
药局项目(LB09026)
［第一作者］ 顾青，硕士，从事中药炮制研究，Tel:025-
86798281，E-mail:guqing0720@ 126． com
［通讯作者］ * 杨光明，博士，副教授，从事中药炮制与质量控
制研究，E-mail:ygmm0901 @ hotmail． com;蔡宝
昌，博士，教授，Tel:025-86798281，E-mail:bccai
@ 126． com
·综述·
棘豆属植物药理活性研究进展
顾青1，2，杨光明1，2* ，蔡宝昌1，2*
( 1. 南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，南京 210029;
2. 国家中医药管理局中药炮制标准重点实验室，南京 210029)
［摘要］ 通过对近年来棘豆属植物研究文献分析，对该属植物的药理作用进行了分类整理，以期为科研人员今后开展有
关棘豆属植物的深入研究提供参考和借鉴。目前的研究表明，冰川棘豆具有抗菌作用;小花棘豆、甘肃棘豆具有抗肿瘤作用;
镰形棘豆在抗炎镇痛、抗肿瘤、抗病毒等方面均显示出了较好的活性。棘豆属植物分布广泛，药效确切，挖掘这一丰富资源的
潜力，进一步深入研究该属植物的化学成分和药理毒理作用，对丰富我国药用植物资源很有必要，在新药开发和临床应用上
也可以发挥更大的作用。开展棘豆属植物的研究，对发现新的药用活性成分有重要的意义。
［关键词］ 棘豆属;药理活性;抗肿瘤;抗炎镇痛
［中图分类号］ R285． 5 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2013)07-0367-04
［doi］ 10． 11653 /zgsyfjxzz2013070367
Progress on Pharmacological Studies of Oxytropis
GU Qing1，2，YANG Guang-ming1，2* ，CAI Bao-chang1，2*
(1. Nanjing University of Chinese Medicine，Jiangsu Key Laboratory of Chinese Medicine Processing，
Nanjing 210029，China;2. Key Laboratory of State Administration of Traditional Chinese
Medicine for Standardization of Chinese Medicine Processing，Nanjing 210029，China)
［Abstract］ To summarize the progress on pharmacological activities through the analysis of literature on
plants of Oxytropis． It is helpful for the researchers to carry out further researches on the genus of Oxytropis plants in
the future． This paper reviewed the researches of various pharmacological activities in Oxytropis． O． glacialis has
antimicrobial activity． O． glabra and O． Kansuensis have significant antitumor effect． While O． falcata shows
prominent activities of anti-inflammatory，analgesia，antitumor and antiviral． Studies on plants of the genus of
Oxytropis will have important significance on finding new bioactive compounds．
［Key words］ Oxytropis;pharmacological activities;antitumor;anti-inflammatory and analgesia
棘豆属 Oxytropis植物属豆科蝶形花亚科，多为
草本、半灌木或矮灌木［1］。全世界约有 350 种，主要
分布于北半球。在我国，主要分布于西北、华北、东
北、西南等地，共计有 150 余种，其中的 71 种为我国
所特有［2］。甘肃棘豆、小花棘豆、轮叶棘豆、多叶棘
豆、镰形棘豆等都广泛分布于我国青海、西藏等地。
早在 20 世纪 20 年代末期，国外学者 Couch［3］
就已经开始对棘豆属植物 O． lambertii 进行研究。
此后，经过国内外工作者的长期努力，已经从该属的
二十多种植物中分离鉴定了 140 余种化合物。其中
以黄酮类、三萜类和生物碱类化学成分居多，此外，
还有少量的木脂素、甾体等化合物［4］。
多年的临床实践表明，棘豆属植物药理活性显
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中国实验方剂学杂志
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著，在我国民族医药中，尤其是在藏医和蒙医临床使
用中十分广泛。棘豆属植物大多具有清热解毒、镇
痛抗炎、止血、生肌愈疮等功效［5-6］。本文以棘豆属
植物的药理作用为切入点，从镇痛抗炎、抗肿瘤、抑
菌、抗病毒、祛痰平喘等方面进行全面综述，以期促
进对棘豆属藏药镰形棘豆资源的开发利用。
1 抗炎镇痛作用
镰形棘豆具有较好的抗炎和镇痛作用。镰形棘
豆总提取物(extract of O． falcata，EOF)对急性炎
症和慢性炎症动物模型都有较好的作用。对由鸡蛋
清所致的大鼠足趾肿胀、二甲苯诱导的小鼠耳肿胀、
小鼠腹腔白细胞的数量有明显的抑制作用。此外，
EOF可有效阻止胶原和黏多糖在炎症部位的蓄积，
对慢性炎症大鼠棉球肉芽肿模型的增生反应具有一
定的抑制作用［7］。其抗炎机制表明，镰形棘豆总黄
酮苷元能通过神经内分泌调节作用增加下丘脑肾上
腺皮质的功能，激活下丘脑-垂体-肾上腺轴，改善体
内应激状态来实现抗炎作用［8］。另有研究表明，采
用盲肠结扎穿孔术制备动物脓毒症模型，灌服镰形
棘豆水提取物后发现 EOF 是通过下调脓毒症大鼠
肿瘤坏死因子-α(TNF-α) ，白细胞介素-6(IL-6)的水
平，上调 IL-10 的水平而发挥抗炎作用的［9］。镰形
棘豆总黄酮苷元对去肾上腺和去垂体大鼠循环血浆
中皮酮水平的影响试验发现，其黄酮苷元不具有糖
皮质激素样作用，它不能使去肾上腺大鼠外围血液
皮质酮的浓度升高，对去肾上腺小鼠肝糖原的积累
亦无明显影响［10-12］。在热刺激模型(热板法)中，抑
制作用不明显，没有对小鼠舔足或跳离的时间产生
影响。然而，对化学刺激模型(醋酸扭体法和福尔
马林法)引起的疼痛效果明显，具有外周镇痛
作用［7］。
2 抗肿瘤作用
有关抗癌中药的研究已经成为当下研究的热
点。有研究表明［13］，黄花棘豆的醇提取物及水提取
物对 S180 荷瘤小鼠肉瘤组织的生长均有明显的抑
制作用。同时，甘肃棘豆醇提物对 S37 和 H22 荷瘤
小鼠肿瘤组织的生长有明显的抑制作用，并观察到
S37 荷瘤小鼠的肿瘤组织坏死区周围有大量的吞噬
细胞和淋巴细胞聚集现象，表明其对调动免疫系统
的防御功能具有积极的作用［14］。
2. 1 生物碱类成分的抗肿瘤作用 目前研究认为，
生物碱可能是棘豆属植物抗肿瘤活性的重要物质基
础。体内抗肿瘤活性实验也表明，小花棘豆的总生
物碱部位对 S180 荷瘤小鼠肉瘤的生长具有抑制作
用［13］。随后的研究发现不同剂量的黄花棘豆总生
物碱(25，50 mg·kg －1) ，可明显抑制肿瘤组织的生
长，肿瘤组织中增殖细胞核抗原(PCNA)的表达被
显著抑制，且 p53 蛋白阳性细胞的数量明显减
少［15］，从而初步阐明了其抗肿瘤活性的作用机制。
由多种棘豆属植物中分离得到的单体生物碱苦
马豆素(swainsonine) ，对溶酶体 α-甘露糖苷酶Ⅰ和
高尔基体 α-甘露糖苷酶Ⅱ活性有特异性抑制作
用［16］。通过降低肿瘤细胞对内皮细胞的黏附以抑
制肿瘤细胞的生长和转移，通过控制基因表达、改变
钙离子浓度以诱导细胞凋亡，还能抑制肿瘤细胞的
浸润和转移，增强巨噬细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。
同时，苦马豆素还能刺激机体骨髓细胞增殖，增强机
体免疫力［17］，抑制细胞毒抗肿瘤药对机体的毒副作
用，可作为一种化疗的辅助药物［18］。在国外，苦马
豆素已经用于治疗肿瘤的临床试验中［19］。
2. 2 黄酮类成分的抗肿瘤作用 棘豆属中的黄酮
类成分也具有一定的抗肿瘤活性。镰形棘豆总黄酮
对 5 种癌细胞株 HepG2，MGC-803，LOVO，MCF-7，
HeLa 的增殖均有一定的抑制作用［20］。杨光明
等［21］观察了镰形棘豆不同部位对肝癌细胞 SMMC-
7721 的增殖及其基质金属蛋白酶-2(MMP-2)分泌
量的影响。结果表明，挥发油和总黄酮部位抑制
SMMC-7721 细胞的增殖，并表现出一定的浓度依赖
性;挥发油部位显著抑制 MMP-2 分泌量;挥发油和
总黄酮均显著抑制 MMP-2 mRNA 的表达。提示镰
形棘豆挥发油和总黄酮部位抑制 SMMC-7721 的增
殖可能与其下调 MMP-2 的分泌量和转录水平有关。
陈醒等［22］探讨了总黄酮对 SMMC-7721 细胞形态、
细胞周期和细胞凋亡的影响，结果表明镰形棘豆总
黄酮抑制 SMMC-7721 细胞的增殖，与其诱导细胞周
期阻滞和使细胞形态发生变化而引起细胞凋亡的活
性有关。同时，从镰形棘豆中分离得到了 2，4-二
羟基查尔酮、芹菜素、异甘草素、2-羟基-4-甲氧基查
尔酮等黄酮类成分，并在体外抗肿瘤实验中显示出
抗肿瘤活性［23］。其中，楼成华等［24-25］研究表明，2，
4-二羟基查耳酮可显著诱导细胞 MGC-803 发生凋
亡，并呈现良好的剂量依赖性。细胞周期分析结果
表明 2，4-二羟基查耳酮使 MGC-803 细胞周期停滞
于 G2 /M 期，同时使 Survivin 基因表达水平下调，
Caspase-3 活性增强。
3 抑菌作用
冰川棘豆醇类提取物中酸化氯仿部分、碱化乙
酸乙酯部分、碱化正丁醇部分对金色葡萄球菌、多杀
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性巴氏杆菌、无乳链球菌均有明显的抑制作用，对埃
希氏大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、酵母则没有抑制作
用，而其水提取物对所有供试菌的生长均没有抑制
作用［26］。
4 抗病毒作用
姚淑英［27］采用 ELISA 和 MTT 法对从轮叶棘
豆、镰形棘豆中分离得到的黄檀内酯(dalbergin)和
2，4-二 羟 基 二 氢 黄 酮 (2， 4-dihydroxy
dihydrochalcone)在 HepG2 细胞模型上进行抗病毒
活性筛选，考察这些化合物对模型细胞分泌 HbsAg、
HbeAg的抑制情况。结果显示，这两种化合物具有
较好的抗 HbsAg 作用，其 SI 分别为 1. 36，2. 67;另
外，从轮叶棘豆中分离得到芹菜素(apigenin)具有
抑制 HSV-1 的活性，其 MIC值为 27. 27 mg·L －1。
5 对自由基的影响
多叶棘豆有清除和抑制 O －2 ，·OH，LPO的作用，
其消肿、清热、止血、伤口愈合的生物活性可能与清
除 O －2 ，·OH 有关
［28］。另有研究表明，多叶棘豆乙
醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的清除自由基能力与
L-抗坏血酸、生育酚相当，且在一定质量浓度范围内
其清除 DPPH 自由基能力强于 L-抗坏血酸［29］。而
小花棘豆中的生物碱可显著降低小白鼠血浆、肝脏
和脑组织中 SOD，GSH-Px 活性，使脑组织和血浆中
MDA含量显著升高，诱发机体内氧自由基的产生，
显著降低机体主要器官和组织中某些抗氧化酶的活
性，可能诱发脂质过氧化反应而损伤机体主要组织
器官［30］。
6 杀虫作用
小花棘豆毒蛋白(OXY)的 25%蔗糖液可杀死
棉蚜虫，并对棉玲虫幼虫有显著的抑制作用［31］。同
时，小花棘豆对鸡盲肠内的柔嫩艾美耳球虫具有一
定的抗球虫作用，且随着浓度的增加，抗球虫效果相
应增强［32］。
7 祛痰平喘作用
有研究发现，镰形棘豆总黄酮苷元有祛痰的作
用，口服后祛痰作用可维持 2 ～ 3 h，且腹腔给药的作
用优于口服给药［33］。此外，总黄酮苷元在离体豚鼠
气管上有抗组胺的作用，在离体豚鼠空肠上有抗乙
酰胆碱的作用，但作用较弱［34］。
棘豆属植物分布广泛，药效确切，挖掘这一
丰富资源，进一步深入研究该属植物的化学成分
和药理毒理作用，对丰富我国药用植物资源很有
必要，在新药开发和临床应用上也可以发挥更大
的作用。
8 其他药理作用
镰形棘豆总黄酮苷元能增加离体心脏冠脉的灌
流量，对心缩力产生抑制作用;而可使在体心脏出现
心缩力短暂增强的作用。血压呈一过性降低，而后
恢复到原水平或高于原水平［8］。陈德坤等［35］研究
了甘肃棘豆生物碱对小鼠外周血免疫细胞活性及数
量的影响，结果表明小鼠在注射甘肃棘豆生物碱后，
其外周血 T 细胞数量和中性粒细胞吞噬率均呈现
初期升高、后期下降的规律。药理和临床研究均证
明［36］，从镰形棘豆中分离得到的鼠李柠檬素为治疗
慢性气管炎的有效成分。此外，镰形棘豆总提物还
具有缩短出血时间、凝血时间作用［34，37］的作用。霍
星华等［38］通过研究发现高浓度的镰形棘豆正丁醉
提取物对小鼠的骨髓嗜多染红细胞和精子有致突变
作用，而低浓度没有致突变作用。
9 展望
棘豆属植物中许多品种是蒙药、藏药的重要药
材，其中镰形棘豆、多叶棘豆更是号称草药之王［39］。
藏医认为棘豆属植物能清热解毒、生肌愈疮、涩脉止
血、通便，用于治疗疫疠、中毒病、黄水病、便秘、炭
疽;外敷治疮疖肿痛。现代药理学研究也表明其具
有清热解毒、治疗流行性感冒、关节肿痛、慢性气管
炎等功效。目前对棘豆属药用植物的研究多集中在
少数几种植物上，而对民间多用的小叶棘豆、轮叶棘
豆等未见或仅有零星报道，这对我国藏药资源的开
发十分不利。
棘豆属植物分布广泛，药效确切，挖掘这一丰富
资源的潜力，进一步深入研究该属植物的化学成分
和药理毒理作用，对丰富我国药用植物资源很有必
要，在新药开发和临床应用上也可以发挥更大的
作用。
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