全 文 ：·综述 ·
新疆紫草化学成分与药理作用的研究进展
刘　虹 ,陈海生 (第二军医大学药学院天然药物化学教研室 , 上海 200433)
项目资助:上海市重点学科建设项目资助(B906).
作者简介:刘虹(1981-), 女 , 药师 , 硕士研究生.Tel:13661982452,
(021)81871252, E-mail:liuh vip@ 163.com.
通讯作者:陈海生 .Tel:(021)81871250, E-mail:haishengc@hotmail.
com.
摘要　查阅近年来国内外文献 ,对新疆紫草的成分及药理作用的研究进行简要综述 ,为新疆紫草的进一步研
究开发提供参考 。
关键词　新疆紫草;化学成分;药理作用;进展
中图分类号:R282.71　　　文献标识码:A　　　文章编号:1006 -0111(2009)03-0161-04
　　新疆紫草 Arnebiaeuchroma(Royle)Johnst.,习
称软紫草 ,又名假紫草 、新疆软紫草 、新疆假紫草 ,为
紫草科多年生草本植物 Arnebiaeuchroma的根 , 分
布于新疆 、甘肃及西藏西部[ 1] ,是药材紫草的主要
来源 ,为中华人民共和国药典 2005版(一部)收载
品种 ,功效为凉血活血 、解毒透疹 ,临床应用广泛 。
本文就近年来新疆紫草的研究作一简要综述。
1　化学成分
主要有效成分为萘醌类色素 ,已分离鉴定的有:
紫草素(shikonin)、去氧紫草素 (deoxyshikonin)、乙
酰紫草素 (acetylshikonin)、β -羟基异戊基紫草素
(β-hydroxyisovalerylshikonin)、β-乙酰氧基异戊酰紫
草素(β-acetoxyisocalerylshikonin)、β , β-二甲丙烯酰
紫草素 (β, β-dimethylacrylshikonin)、脱水阿卡宁
(ankydroalkannin)、3, 4-二甲基戊烯紫草素(treacryl
shikonin)、β, β -二甲丙烯酰阿卡宁(β , β-dimethyl-
acrylalkannin)、β -乙酰氧基异戊酰阿卡宁(β-acetox-
yisocalerylalkannin)、 β -羟基 异戊酰 阿卡宁 (β-
hydroxyisocalerylalkannin)、乙酰阿卡宁(acetylalkan-
nin)、1-甲氧基乙酰紫草素(1-methoxyacetylshikanin)
等 [ 1] 。用高效薄层色谱对不同来源的药材紫草中
的萘醌色素进行含量测定 ,结果新疆紫草中的萘醌
色素含量大大高于其他来源的药材 [ 2, 3] 。新疆紫草
还含有酚性的苯型及苯醌型的单萜类成分:软紫草
萜酮(arnebinone)、软紫草萜醇 (arnebinol)、软紫草
呋喃萜酮(arnebifuranone)、紫草呋喃萜(shikonofu-
ran)B及 C、去甲基毛色二孢素(des-o-methylasio-
diplodin)[ 4, 5] 。张慧桢等从该药材中分离得到 4种
酚类化合物 ,经波谱分析 ,确定为 rabdosin二钾盐
(dipotassiumrabdosin)、迷迭香酸钾盐 (potassium
rosmarinate)、迷迭香酸钠盐(sodiumrosmarinate)、阿
魏酸钠盐(sodiumferulate)。迷迭香酸钾盐 ,迷迭香
酸钠盐和阿魏酸钠盐为首次从该植物中分离获
得[ 6] 。 Yang等从新疆紫草中分得了洋翻白草酸
(tormenticacid)和 2α-羟基乌索酸(2α-hydroxyursol-
icacid)[ 7] 。Roder等还从该药材中分出吡咯双烷类
生物碱 O9 -当归酰千里光裂碱 (O9 -angeloylretrone-
cine)和 O7 -当归酰千里光裂碱 (O7 -angeloylretrone-
cine)[ 8] 。 Kashiwada等从新疆紫草中发现了咖啡酸
及其四聚体的钾钠盐[ 9]和 rabdosin及其异构体[ 10] 。
此外 ,该药材还含有乌苏酸 、3β-乙酰基齐墩果酸 、β -
谷甾醇 、脂肪醇 [ 11]和多糖成分 [ 12] 。
从软紫草(Arnebiaeuchroma)的细胞培养物分
到 5个萘醌类化合物 ,据其理化性质和光谱数据 ,分
别鉴定为去氧紫草素 (deoxyshikonin)、β , β-二甲基
丙烯酰紫草素(β, β -dimethylacryl-shikonin)、乙酰紫
草素 (acetylshikonin)、 2, 3-二甲基戊烯酰紫草素
(teracrylshikonin)和 β-羟基异戊酰紫草素 (β-
hydroxyisovalerylshikonin),细胞培养物不含从紫草
根中分得的紫草素(shikonin),各成份在细胞培养物
中的含量与在新疆紫草根中的含量有很大差异 [ 13] 。
2　药理作用
2.1　抗炎作用　已有不少文献报道了新疆紫草的
抗炎作用 ,但对其机制却无一致的解释。 Subbara-
maiah等认为 ,新疆紫草中的紫草素(shikonin)抑制
了 PMA介导的环氧化酶 -2 (COX-2)和前列腺素 E
(prostaglandinE)的 mRNA生成及其蛋白表达[ 14] 。
Kaith等应用角叉胶诱导大鼠外周气道水肿模型测
试出新疆紫草根的石油醚 、氯仿 、乙醇及水提物均有
抗炎作用 [ 15] 。Wang等在研究中同时应用巴豆油诱
导小鼠耳肿胀模型及酵母诱导大鼠外周气道水肿模
161药学实践杂志　2009年第 27卷第 3期
型 ,结果显示新疆紫草中的紫草素(shikonin)有较强
的抑制白细胞三烯 B4(LTB4)和 5-羟基二十碳四烯
酸(5-HETE)生物合成的作用 [ 16] 。姚新生等的研究
显示从新疆紫草根部提取出来的酚类化合物有抑制
前列腺素合成的作用 [ 5] 。
2.2　抗病原微生物作用　据现有研究结果报道 ,新
疆紫草具有抗多种病原微生物活性 。在抗细菌方
面 , Shen等人的研究表明 ,从新疆紫草中提取的紫
草素 、阿卡宁及其两个化合物的衍生物具有抗耐甲
氧苯青霉素金黄色葡萄球菌及抗耐万古霉素肠球菌
的活性 ,却无抗革兰阴性菌的作用 [ 17] 。李惠兰等的
试验显示新疆紫草对金黄色葡萄球菌 、α-溶血性链
球菌 、大肠杆菌和变形杆菌有抑制作用 ,而且对二甲
苯致小鼠耳廓肿胀有对抗作用 ,可明显缩短小鼠的
出血时间[ 18] 。 Javidnia等的研究中显示新疆紫草的
甲醇提取物具有抗金黄色酿脓葡萄球菌的作用 ,乙
酸乙酯提取物有抗 subtilisB菌种的活性 [ 19] 。在抗
真菌方面 , Sasaki的研究显示新疆紫草中的萘醌类
色素具有抗白色念珠菌的作用 ,其中乙酰紫草素的
MIC为 15.6 micrograms/mL[ 20] 。抗病毒方面 , Ho等
的试验表明 ,新疆紫草具有与 α-IFN和利巴韦林同
样的抗丙型肝炎病毒(HCV)的作用 [ 21] 。而 Kashi-
wada的研究显示新疆紫草中的咖啡酸四聚体钠 、钾
盐具有抗艾滋病毒作用 ,而且其活性高于咖啡酸四
聚体葡萄糖苷[ 9] 。
2.3　抗癌作用　Huang的研究表明 ,新疆紫草中提
取的阿卡宁衍生物具有抗人癌细胞 GLC-82、CNE2、
Bel-7402和 K-562的作用 [ 22] 。徐贵颖等通过体外
细胞毒试验和肿瘤抑瘤率的测定 ,观察了新疆紫草
素对人肝癌细胞 SMMC-7721体外杀伤作用及对荷
H22小鼠肿瘤抑瘤率和免疫功能的影响 ,结果显示
新疆紫草素是一种能抑制肿瘤细胞的增殖以及调控
机体免疫功能的中药 [ 23] 。林江等探讨新疆紫草素
对小鼠胶质瘤细胞 C6、人舌鳞癌细胞 Tca-8113和人
宫颈癌细胞 HeLa细胞的体外生长抑制作用 ,结果
表明新疆紫草素对 C6、Tca-8113和 HeLa细胞的生
长具有明显的抑制作用 ,但作用方式不同 ,对 C6和
Tca-8113主要以作用于细胞质为主 ,细胞以坏死为
主;而对于 HeLa细胞则主要作用于细胞核 ,引起细
胞的凋亡[ 24] 。蒋英丽等应用 MTT比色法检测新疆
紫草素对人大肠癌细胞株 CCL229的增殖抑制作
用 ,用 DNA琼脂糖凝胶电泳 、流式细胞术(FCM)及
TdT介导的原位末端标记法(TUNEL法)检测新疆
紫草素对 CCL229细胞的诱导凋亡效应 ,试验显示
其能够有效地诱导大肠癌细胞 CCL229凋亡 [ 25] 。
Lu等的研究显示 ,从新疆紫草中提取的萘醌色素能
有效抑制人胃癌和食道癌细胞株的增殖 [ 26] 。段志
芳等从新疆软紫草根中分离出 4种紫草萘醌类化合
物 β , β-二甲基丙烯酰阿卡宁 ,乙酰阿卡宁 , β-乙酰
氧基异戊酰阿卡宁和阿卡宁 ,且他们的研究表明 , 4
种天然紫草萘醌类化合物对乳酸脱氢酶和乙醇脱氢
酶的共价修饰作用是其细胞毒性作用机制 [ 27] 。
2.4　抗生育作用　曾路敏等应用大白鼠和小白鼠
对软紫草的抗生育作用进行了研究 ,结果提示软紫
草对大 、小白鼠都为一有效的抗生育剂 ,不论着床前
或早孕期给药均能终止妊娠 [ 28] 。刘建华等在米非
司酮配伍米索前列醇药物流产时分别加服安慰剂或
新疆紫草颗粒剂或新疆紫草汤剂 ,对 3组的流产效
果 、出血时间 、月经恢复时间等及不良反应进行观
察 ,结果显示 ,新疆紫草颗粒剂与新疆紫草汤剂均有
提高药物流产疗效的作用[ 29] 。
2.5　心血管作用　Ko等的试验表明 ,新疆紫草中
提取的紫草素及其衍生物可抑制由胶原 、精氨酸 、血
小板激活因子(PAF)及凝血酶诱导的兔血小板凝集
作用 ,而且表现出剂量 -效应关系[ 30] 。 Chang等的
试验还发现新疆紫草中的乙酰紫草素和紫草素在大
鼠的主动脉中具有抑制由去甲肾上腺素诱导的位相
性收缩的作用 [ 31] 。
2.6　拓扑异构酶抑制作用　Kashiwada等的研究显
示新疆紫草中提取的 rabdosin及其异构体在体外
实验中对哺乳动物 DNA拓扑异构酶 Ⅱ有非选择性
抑制作用 [ 10] 。
2.7　保肝作用　赵婷等采用野百合碱(Met)灌胃
方法制备大鼠肝窦阻塞综合症 (SOS)模型 ,实验显
示口服新疆紫草的乙醇提取物在一定程度上可预防
大鼠的 SOS[ 32] 。买尔旦 ·马合木提等用新疆紫草
的脂溶性提取物 AEJ-Ⅰ及水溶性提取物 AEJ-Ⅱ对
D-氨基半乳糖(D-GaIN)所致小鼠急性肝损伤模型
进行了研究 ,结果显示 2种不同提取物对 D-GaIN所
致的肝损伤均具有保护作用 ,能显著地抑制 D-GaIN
肝损伤小鼠 ALT, AST, MDA的升高以及 SOD, GSH.
Px的降低 ,减轻肝脏受损程度 ,从而表明 AEJ具有
保护肝脏的作用[ 33] 。他们的研究还发现新疆紫草
提取物 AE-Ⅰ和 AE-Ⅱ对酒精性肝损伤小鼠的肝 、
脾肿胀大有一定抑制作用 ,能改善肝脏病变状况 ,使
血清 ALT、AST、CHO、TG和肝组织 SOD、GSH-Px、
MDA及 NO向正常水平恢复 ,提示 AE-Ⅰ和 AE-Ⅱ
对酒精引起的肝损伤均具有保护作用 [ 34] 。通过对
CC14引起的肝损伤动物模型研究显示 ,新疆紫草提
取物 AEJ-Ⅰ , AE-Ⅱ组均可明显降低小鼠血清 ALT,
AST的活性;AEJ-Ⅰ高剂量组能使肝组织 SOD和
GSH-Px活性升高 、MDA含量降低 , AEJ-Ⅰ低剂量组
162 JoumalofPharmaceuticalPracticeVol.27 2009 No.3
可以升高 GSH.Px活性 , AEJ-Ⅱ高剂量组能降低
MDA含量 ,提示新疆紫草可能通过清除自由基 、保
护细胞膜和抗脂质过氧化而发挥肝细胞保护作
用 [ 35] 。并且 ,无论从肝脏的生化指标还是病理组织
学检查结果看 ,新疆紫草的两种提取物对 BCG和
LPS诱导的小鼠免疫性肝损伤具有良好的保护作
用 [ 36] 。
3　讨论
目前新疆紫草的成分研究主要集中在萘醌类色
素及其衍生物方面 ,其中紫草素 、阿卡宁的衍生物已
有合成的报道 [ 22] ,但其他类别的成分报道较少 ,而
药理作用的研究也仅限于有效部位和几个较早分离
的化合物如紫草素 、阿卡宁的活性筛选试验 。目前
临产应用新疆紫草的剂型主要以外用制剂如紫草油
为主 ,其他制剂类型如注射剂尚无文献报道 。可见
进一步研究开发新疆紫草的前景十分广阔 。
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收稿日期:2009-01-04
·药物不良反应个案报道 ·
醋酸曲普瑞林(达菲林)致过敏 1例
李　蔚(中国人民解放军第 105医院 ,安徽 合肥 230031)
中图分类号:R984　　　文献标识码:D　　　文章编号:1006-0111(2009)03 -0164 -01
1　临床资料
患者女 , 34岁 。住院号 239989。因子宫内膜
异位症在我院生殖中心治疗 ,于 2008年 9月 23日
15:00肌肉注射醋酸曲普瑞林(达菲林 , T027)3.75
mg。 18:00左右患者感觉双眼视物不清 ,上腹不适 ,
头晕 ,乏力 ,恶心但无呕吐。凌晨 2:00出现频繁恶
心呕吐 ,呕吐物为胃内容物 ,量较多 ,无发热 ,呕血 ,
无黑便 ,无呼吸困难。 24日上午 8:00门诊给予维
生素 C1.0 g,维生素 B6 100 mg加入 5%葡萄糖 500
mL中静脉滴注 ,但仍频繁恶心呕吐 ,且面部潮红 ,精
神亢奋 。 24日 10:00转消化科诊治 ,拟急性胃炎住
院治疗 。
入院查体 , 患者精神一般 , 食欲 , 睡眠差 , T
36.5 ℃, 脉搏 72次 /min,呼吸 20次 /min, BP120 /
80 mmg,神志清楚。查体征:面部 、颈项可见大片
散在出血点 , 巩膜无黄染 , 心率 72次 /min,律齐 ,
双肺叩诊清音 ,叩诊呼吸音清 ,未闻及干湿啰音。
血常规显示:WBC2.3 ×109 /L, GRAN 72.2%,
RBC3.59 ×1012 /L, HGB104g/L, PLT99 ×109 /L。
血糖:GLU9.69 mmol/L;查生化 A/G1.22, AST
78U/L, AST/ALT3.12 ,尿常规 、粪便常规均正常。
请血液科会诊后确定为白细胞减少 ,给予利血生
片 40 mg, 3次 /d;鲨肝醇片 100 mg, 3次 /d。消化
科给予静滴抑酸(奥美拉唑静注 , 40 mg, 1次 /d)、
保肝(肝利欣 30 mL, 3次 /d),口服保护胃粘膜(新
麦林 , L-谷氨酰胺颗粒 , 10 g, 3次 /d), 促胃动力
(瑞琪片 5 mg3次 /d)药 。
　　9月 28日患者上腹不适恶心 、呕吐症状好转。
面部 、颈项部出血点消退 。血常规显示:WBC4.0 ×
10
9 /L, GRAN2.6, 65.7%, RBC3.88 ×1012 /L, HGB
115 g/L, PLT119 ×109 /L;血糖:GLU6.29 mmol/L;
查生化 A/G1.67, AST29 U/L, AST/ALT1.21。
心电图正常 ,生命体征平稳 ,出血点消退 ,症状好转 ,
当日病人要求出院 。
2　讨论
注射用醋酸曲普瑞林为缓释剂型 ,是一种合
成的十肽 ,是天然 GnRH(促性腺激素释放激素)
的类似物 。动物和人体研究表明 ,长期使用可抑
制促性腺激素的分泌 ,从而抑制睾丸或卵巢的功
能 ,进一步研究提示 ,另一机制为该药物通过外周
GnRH受体的敏感性产生直接的性腺抑制作用 。
注射后药物以(46.6 ±7.1)μg/d速度均匀释放 ,
药物在注射后 1个月内的生物利用度为 53%, 40
～ 45 d完全吸收 。治疗子宫内膜异位症持续用药
可抑制雌二醇的分泌 ,从而使异位的子宫内膜组
织处于休息状态 。有过敏反应报道 ,最常见不良
反应如荨麻疹 、皮疹 、瘙痒 ,一些患者出现恶心 、呕
吐 、体重增加 ,情绪紊乱。女性病人有潮热 、阴道
干燥 、性欲下降等与垂体 -卵巢轴阻断有关。罕
有头痛 、关节痛和肌肉痛的报道 。本例患者无药
物过敏史 ,且无合并用药 ,所出现的白细胞减少和
消化道 、皮肤过敏等症状与使用药物有关 ,建议该
药物在使用中应注意监测。
收稿日期:2008-12-03
164 JoumalofPharmaceuticalPracticeVol.27 2009 No.3