全 文 ：表 2　对小鼠负重游泳时间 、血清尿素和肝糖原的影响( x±
s, n=10)
Tab 2 　Effects o f the mice swimming time w ith burden ,
blood urea nitr og en and live r g ly cogen( x±s , n=10)
组别 游泳时间/min 尿素氮/ g·L -1 肝糖原/mg·g -1
对照组 114.8±6.9 235.6±25.7 12.2±0.8
低剂量组 162.9±68.0a 201.0±52.2a 12.8±3.3
中剂量组 220.3±71.1b 178.4±34.6b 15.4±4.0a
高剂量组 233.0±31.0b 164.7±25.5b 16.1±0.6b
注:与对照组比较 , a P<0.05 , b P <0.01
鼠血乳酸的含量具有显著性(P <0.05),而高剂量
组对降低运动后小鼠血乳酸的含量有极显著性(P
<0.01)。表明竹节参多糖能降低运动后小鼠血乳
酸的含量 。
表 3　对运动前后小鼠血乳酸的水平的影响( x±s , n=10)
Tab 3　Effects o f mice s blo od lacta te acid level before and
after movemet( x±s , n=10)
组别 游泳前/mmol·L-1
游泳后即刻
/mmol·L -1
游泳休息后
/mm ol·L -1
对照组 4.3±1.5 8.0±0.9 6.8±0.8
低剂量组 4.1±1.6 7.3±1.1 5.7±1.9
中剂量组 4.3±2.4 6.2±2.3a 5.0±2.5a
高剂量组 4.5±1.3 5.9±1.3b 4.9±0.9b
注:与对照组比较 , a P<0.05 , bP<0.01
3　讨论
运动耐力的提高是抗疲劳能力加强的表现 ,游
泳时间的长短可以反映动物运动疲劳的程度[ 4] 。在
肌肉剧烈收缩时 ,因供氧不足单靠有氧氧化不能满
足能量的要求 ,必须加速糖酵解的供能过程 。在无
氧情况下 ,肌肉在通过糖酵解反应得到能量的同时 ,
也产生了大量的乳酸 ,乳酸解离生成的氢离子占肌
肉中酸性物质解离的 85%以上 。乳酸的增加使肌
肉中氢离子浓度上升 ,pH 下降 ,进而引起一系列生
化变化 ,是导致疲劳的重要原因[ 5] ,本实验结果表
明 ,竹节参多糖提取物能显著延长小鼠游泳时间和
降低运动后小鼠的乳酸累积 。
血清尿素氮的含量与运动呈直线关系 , 其在体
内的蓄积和机体能量物质的大量消耗 ,是引起运动
性疲劳的一个重要原因。本实验结果表明 ,竹节参
多糖提取物能显著增加运动后小鼠的肝糖原储备值
和降低血清尿素氮含量 。
竹节参为名贵中药材 ,目前关于产自湖北地区
的竹节参中多糖类成分药理作用的研究尚未见报
道 ,本实验初步证实了湖北产竹节参中多糖类成分
具有良好的抗疲劳作用 ,为竹节参进一步开发利用
提供了理论依据。
参考文献:
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[收稿日期] 2006-07-12
[ 基金项目] 湖北省科技重点发展计划项目(编号:2001P1708)　[ 作者简介] 杨希雄 ,男 , 博士 ,主任药师 , 教授 , 电话:13607268579 , E-m ail:
chengxiongyang@163.com
九头狮子草保肝护肝有效部位的筛选
杨希雄1 ,杨成雄1 ,王锦军1 ,李立威1 , 罗磊1 ,吴继洲2 　(1.湖北荆门职业技术学院药学院 ,湖北 荆门 448000;2.华中
科技大学同济医学院 ,湖北 武汉 430030)
[ 摘要] 　目的:初步确定九头狮子草保肝护肝的有效活性部位。方法:用 D-氨基半乳糖(D-GlaN)制备大鼠急性肝损伤模型 ,
对总提取物和 4 个极性部位进行药效学筛选 ,确定有效部位。结果:大鼠口服九头狮子草醇浸膏和水浸膏均可明显抑制大鼠
血清中 ALT 和 AST 两种转氨酶的升高(P <0.05), 九头狮子草正丁醇部位可抑制 D-半乳糖胺所致肝损伤所引起的转氨酶
升高。结论:初步确定正丁醇部位为九头狮子草保肝的药效学活性部位。
[ 关键词] 　九头狮子草;保肝护肝;活性部位
[中图分类号] R285.6　　[ 文献标识码] A　　[文章编号] 1001-5213(2006)12-1461-03
Research on the active extracts of Peris trope japonica of protecting liver
YANG Xi-xiong1 , YANG Cheng-xiong1 , WANG Jin-jun1 , LI Li-wei 1 , LUO Lei1 ,WU Ji-zhou2(1.Jingmen
Co llege of Technolog y , Hubei Jingmen 448000 , China;2.Tong ji Medical Co llege , Huazhong Univer sity o f Science and Tech-
nolog y , Hubei Wuhan 430030 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　To select pharmacodynamic ac tive ex tracts o f Peristrope japonica fo r pro tecting liv er.METHODS
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　Rat acute live r injury model w as induced by D-galacto samine(D-GlaN), effectiv e w ere selected by experiments on the w hole
ext raction and four fractions.RESULTS　The n-butanol fraction and w ater fraction can prevent the devolepment o f ALT and
AS T.CONCLUSION　The re sults show that the pharmacodynamic active ex tracts o f Peristrope japonica a re the n-butanol
fraction.
KEY WORDS:Peristrope j aponica;protecting liv er;active par ts
　　九头狮子草[ Peristrope japonica(thunb.)Be-
mek]是爵床科九头狮子草属植物 ,药用其全草 ,其
性味辛凉 ,具有清热解毒 、行气止血之功效[ 1] 。民间
多用于治疗毒蛇咬伤 、中暑 、扁桃体炎 、伤风 、气喘 、
跌打损伤和小儿惊风等[ 2] ;而本药在川藏民间被用
于治疗肝病 ,临床显示其降酶退黄作用显著 。到目
前为止 ,对本药的研究不多 ,有关化学成分方面 ,台
湾有报道从该药中分离并鉴定了 3 , 5吡啶二酰胺 、
羽扇醇 、甾体混合物(豆甾醇和 β-谷甾醇)、甾体苷类
以及尿囊素等成分[ 3-4] 。药理活性方面 ,谭容贵等[ 5]
进行了该药的抗菌作用研究;作者曾对复方金丹肝
泰对大鼠急性肝损伤的防治作用做过实验研究 ,证
明金丹肝泰能有效降低血清中的转氨酶 ,对肝细胞
具有一定保护作用[ 6] 。而九头狮子草是金丹肝泰的
君药 ,因此推测该药也具有降酶保肝作用 ,但是对九
头狮子草的护肝作用及其作用的有效部位尚未有详
细深入的研究。本研究将九头狮子草的乙醇提取物
分成 4个极性部位 ,进而对总膏及 4个极性部位分
别进行了保肝护肝的药效学筛选试验 ,从中筛选出
了药效学活性部位 ,为分离出该药保肝护肝的活性
成分打下基础。
1　材料
康尼 F -780半自动生化分析仪;LDZ5-2 低
速自动离心机(江苏省科学器材有限公司);乙肝宁
颗粒(湖南九芝堂股份有限公司 , 17 g/袋 , 批号
20000909);联苯双酯片(上海天平制药厂 , 25 mg/
片 ,批号 20000301);D-半乳糖胺(D-GlaN ,重庆医
科大学生物医学工程研究室);清洁级 SD 大鼠 ,180
～ 220g , ♀♂各半(华中科技大学同济医学院实验动
物中心)。
2　方法与结果
2.1　样品的提取分离　取干燥九头狮子草粗粉(18
kg),用 95%乙醇浸泡 1 h ,在60 ℃下水浴回流 2 h ,
静置过滤 ,将滤液回收乙醇至干得总浸膏1.396 kg
(得膏率7.76%)。称取上述九头狮子草浸膏 220 g ,
加纯化水 500 mL 使其充分混悬。依次用石油醚 、
醋酸乙酯和正丁醇萃取 ,萃取液分别回收石油醚 、醋
酸乙酯和正丁醇 ,得石油醚部位浸膏48.9 g(得膏率
23.3%)、醋酸乙酯部位浸膏7.3 g(得膏率3.3%)和
正丁醇部位浸膏20.3 g(得膏率9.2%)。最后将水
溶液浓缩得水部位浸膏81.3 g(得膏率37.0%)。
2.2　剂量设定原理　实验剂量设定是以人的临床
用量换算成的大鼠用量为基础 ,综合浸膏的收率 、浸
膏量等因素 ,结合实际经验所设定的 。在临床用量
基础上有所提高 ,是为了保证达到筛选药效学有效
部位的目的。人的临床剂量为 20 g·d-1 ,总膏提取
收率为7.76%,各个极性部位的萃取收率见“2.1”项
下 ,结合这两个百分率得到各个极性部位所相当的
临床剂量 ,根据人与大鼠的体表面积比率0.018得到
理论的大鼠用量。D-半乳糖胺用量总膏和各极性
部位均采用 600 mg·kg-1 。
2.3　动物分组　总膏:48只大鼠随机分成 6组 ,每
组 8只。 6组分别为醇提组 、水提组 、正常对照组 、
阳性对照组和肝炎模型组。 4 个极性部位:大鼠随
机分成 12组 ,分别为肝炎模型组 (A)、正常对照组
(B)、乙肝宁组(C)、联苯双酯组(D)、石油醚高剂量
组(E)、石油醚低剂量组(F)、醋酸乙酯高剂量组
(G)、醋酸乙酯低剂量组(H)、正丁醇高剂量组(I)、
正丁醇低剂量组(J)、水高剂量组(K)、水低剂量组
(L)。
2.4　动物试验　正常对照组和病理模型组每天灌
胃给予注射用水 ,受试药和阳性对照组的动物每天
根据剂量灌胃给药。在给药的第 5天 ,除正常对照
组外 ,其余各组动物均腹腔注射 D-半乳糖胺 ,继续
给药至第 7天 ,于第 8 天从股动脉取血 ,离心 ,分离
血清供测定 A LT 、AST 等生化指标 ,具体操作方法
参照 ALT 、AST 试剂盒的说明 , 应用 780半自动生
化分析仪进行测定 。
2.5　总膏试验生化指标　结果见表 1。
表 1　总膏试验各项生化指标( x±s , n=8)
Tab 1　The biochemistry index of the tests using total ex-
tracts( x±s , n=8)
组别 剂量/ g·kg -1 ALT AST
肝炎模型组 0.6 103.4±44.7 355.4±123.6
正常对照组 — 39.0±5.6a 133.7±13.3a
乙肝宁组 6.0 57.0±30.3b 197.4±70.3a
联苯双酯组 0.1 55.1±15.5a 207.2±65.7a
醇提组 6.0 64.7±24.1b 247.4±77.0b
水提组 6.0 58.5±13.4b 254.0±44.7b
注:与模型组比较 , a P<0.01 , b P<0.05
·1462· 中国医院药学杂志 2006年第 26卷第 12期 Chin H osp Pharm J ,2006 Dec , Vol 26 , No.12
　　肝炎模型组与正常对照组比较差异有极显著
性 ,模型组中大鼠血清中 A LT 和 AST 两种转氨酶
的显著升高说明本实验模型很成功 。与肝炎模型组
动物比较 ,动物口服两种阳性对照药后可明显抑制
大鼠血清中 ALT 和 AST 两种转氨酶的升高 。大
鼠口服九头狮子草 95%醇提组和水提组均可明显
抑制大鼠血清中 ALT 和 AST 两种转氨酶的升高 ,
且其作用与阳性对照药相比差异无显著性。血清生
化检查证实动物服用醇浸膏后 ,对 D-半乳糖胺所致
的肝损伤引起的转氨酶升高具有明显的抑制作用 ,
表明九头狮子草醇浸膏对肝脏具有一定的保护作
用。而醇提组和水提组之间差异无显著性 ,所以选
择了以 95%乙醇提取药材。
2.6　4个极性部位生化指标　结果见表 2。
表 2　4个极性部位实验生化指标( x±s , n=8)
Tab 2　The biochemistry index of the te sts using the four
po lar-ext rac tives( x±s , n=8)
组别 剂量/ g·kg -1 A LT AST
肝炎模型组 0.6 114.1±41.2 374.2±126.2
正常对照组 - 50.5±9.6a 206.5±45.6a
乙肝宁组 6.0 57.4±31.4a 196.5±70.8a
联苯双酯组 0.1 55.4±15.5a 208.0±65.5a
石油醚高剂量组 0.6 67.2±13.4 292.0±98.9
石油醚高剂量组 0.1 120.8±88.6 355.5±54.6
醋酸乙酯高剂量组 0.3 74.5±21.2 339.2±136.2
醋酸乙酯低剂量组 0.05 323.3±102.5 697.2±87.6
正丁醇高剂量组 0.3 64.8±14.4b 243.2±35.7b
正丁醇低剂量组 0.05 59.8±14.4b 254.5±31.1b
水高剂量组 1.8 89.2±35.2 330.7±81.1
水低剂量组 0.3 112.2±45.2 406.0±158.5
注:与模型组比较 , a P <0.01 , b P <0.05
肝炎模型组与正常对照组比较差异有极显著
性 ,模型组中大鼠血清中 A LT 和 AST 两种转氨酶
的显著升高说明本实验模型成功。与肝炎模型组相
比较 , 动物口服阳性对照药能非常明显的抑制两种
转氨酶的升高(P<0.01)。大鼠口服九头狮子草正
丁醇部位的高 、低剂量组(I 、J)均可明显抑制大鼠血
清中 A LT 、AST 的升高(P<0.05),且其作用与阳
性对照药相比差异无显著性。因此初步判断正丁醇
部位为九头狮子草抑制 D-半乳糖胺所致肝损伤所
引起的转氨酶升高的药效活性部位。
3　讨论
D-半乳糖胺能引起弥漫性肝损伤 ,其病理特征
与人的肝损伤很相似 ,而且其重现性和可逆性也很
好。因此我们选用 D-半乳糖胺作为研究保肝药物
降酶作用较为理想的实验动物模型。
本实验结果表明 ,九头狮子草正丁醇部位的高 、
低剂量组(I 、J)均可明显抑制大鼠血清中 ALT 、
AST 的升高(P<0.05),且其作用与阳性对照药相
比差异无显著性。因此 ,初步判断正丁醇部位为九
头狮子草抑制 D-半乳糖胺所致肝损伤所引起的转
氨酶升高的药效活性部位 。值得注意的是 ,正丁醇
部位高 、低剂量组的剂量相差 6倍 ,但药效却基本相
当 ,有关该部位的作用机制仍有待于进一步研究 。
本实验结果首次证明了九头狮子草具有显著的
保肝护肝作用 ,可以用于肝炎的对症治疗 ,正丁醇部
位为九头狮子草保肝护肝的药效学活性部位。本研
究结果为九头狮子草有效成分的提取以及相关制剂
的研制奠定了基础 。
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[收稿日期] 2006-05-10
[ 基金项目] 武汉市科技局科技攻关项目(编号:20046001047)　[ 作者简介] 文秀英 ,女 ,主任医师 ,硕士生导师 , 电话:027-86793055 , E-m ail:
w ensh ow ing@yahoo.com.cn
贞清方对 2型糖尿病大鼠肾脏病变的防治作用及其机制
文秀英 ,郑龙轶 ,许明望 ,刘浩 ,陈斌　(华中科技大学同济医学院附属梨园医院中西医结合科 , 湖北 武汉 430077)
[ 摘要] 　目的:探讨中药贞清方对 2 型糖尿病大鼠肾脏病变的防治作用及其机制。方法:采用高糖高脂饲料喂养加小剂量链
脲佐菌素注射的方法建立 2型糖尿病模型。将成模大鼠随机分成模型组 ,贞清方高 、低剂量组 ,并设立正常对照组。治疗持续
·1463·中国医院药学杂志 2006年第 26卷第 12期 Chin H osp Pharm J , 2006 Dec , Vol 26 , No.12