全 文 ：中国药师 20 6 年第 9卷第 2 期 C h in a Ph a rm a e i s t 20( 巧 , V o l . 9 N o . 2
龙 牙 惚 木 的 药 理 作 用
邢桂菊 (牡丹江市药品检验所 黑龙江牡丹江市 1 57 0 1 1)
关键词 龙牙穗木 ; 药理作用
中图分类号 : 2R 82 . 71 0 . 5 文献标识码 : A 文章编号 : 10 8很9 x( 20( 巧 )02 习 18 1司2
龙牙惚木为五加科植物龙牙惚木 A ar il a e la at ( iM q . )
eS
e m
. 的干燥根皮及茎皮 。 味辛 、 平 , 有小毒 。 具补气安神 ,
强精滋肾 ,去风除湿 , 活血止痛 ,健胃利水之功 。 主治神经衰
弱 , 风湿性关节炎 ,糖尿病 , 胃痉挛 ,便秘 , 外伤出血 , 阳痰 , 肝
炎 。
, 保肝作用
西田圭志 〔’ : 观察了从龙牙惚木叶中分离的 10 种皂昔
( sE
, _ 、。
)对小鼠实验性肝损伤的作用效果 。 结果表明 , sE : 、
sE
, 对四氯化碳诱发肝炎具有显著的抑制作用 。 sE 7 在给药
量达到 0 . 02 9 · k g 一 ’ 时 ,存在着剂量依赖性的抑制谷丙转氨
酶 ( AS T ) 、 谷草转氨酶 ( A LT ) 、 乳酸脱氢酶 ( LD H ) 从肝中逸
出 ; E s : 使用 0 . 06 m g · k g 一 ’低浓度也有效 ,说明龙牙椒木具有
保肝作用 。
2 强壮作用
给小鼠惚木总皂昔溶液 , 有明显的抗疲劳 、抗缺氧 、抗低
温等抗应激反应 , 明显提高小鼠单核巨噬细胞系统吞噬功
能 , 加速大鼠皮肤伤 口初期愈合 , 明显增加雄性小 鼠前列腺
一贮精囊 、提肛肌 一海绵球肌 、大鼠肾上腺的重量 f ’ 〕 。
3 中枢作用
椒木总皂昔有一定镇痛作用 , 与巴比妥 、氯丙嗦伍用 , 可
出现协同的中枢抑制作用 ,能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用 ,
但不能对抗戊四哇所致惊厥和咖啡因的毒性〔’ ; 。 能增强中
枢兴奋药 (咖啡因 、印防己毒素 )作用 ; ` 〕 。
4 提高耐缺氧能力
周重楚等 ; ’ :采用数种小鼠的缺氧模型研究了龙牙惚木
总皂昔对缺氧耐力的影响 。 结果表明 ,给小鼠灌服该药后 ,
对各种缺氧模型 动物有保护作用 。 黄立成等〔’“ l研究也表
明 ,龙牙惚木总皂昔对氰化钾和亚硝酸钠所造成的小鼠组织
中毒性缺氧和结扎两侧颈总动脉所致的脑循环障碍亦有明
显的保护作用 , 对大脑缺氧过程有保护作用 。
5 抗炎作用
周重楚等 ( ’ 〕报道龙牙惚木总皂昔显著抑制大鼠角叉菜
胶 、 甲醛 、热烫 、前列腺素 E : ( P g E : ) 、 组胺性足肿胀 ;对制霉
菌素 、 5 一羚色胺 ( 5 一 H)T 引起大鼠足肿胀也有一定抑制作用 ;
抑制 P g E : 、组胺 、 5 一 HT 引起的毛细血管通透性增加 , 抑制白
细胞游走 , 并能提高消除自由基的能力 。 其抗炎作用不依赖
于垂体 : ’肾上腺皮质系统 ,但对肾上腺皮质有一定刺激作
用 。
6 对心血管系统的作用
6
.
1 强心作用
龙牙惚木总皂昔可使蛙心跳减慢 , 幅度增加 , 离体蛙心
实验出现正性肌力作用 ; 离体兔耳灌流惚木总皂昔 or 一“ -
10
一 ’ g · m l 一 ’可使血管收缩6 % 一 13% 。 麻醉猫静注总皂昔
0
.
01 9
·
k g
一 ’时 , 出现正性肌力作用 〔“ 〕 。
6
.
2 杭心肌缺血作用
本品总皂昔能显著改善 150 所致心肌缺血时心电图的
变化 , 显著减少缺血心肌组织肌酸磷酸激酶 ( C P K )的释放 ,
对缺血心肌具有明显的保护作用 。 同时还发现龙牙椒木总
皂昔能改善心肌缺血时 ( F FA )代谢 , 显著降低缺血动物血液
中脂肪酸 F F A 水平和缺血心肌组织 FF A 的堆积 , 保护缺血
心肌组织超氧化物歧化酶 ( s o )D 活性〔’ 〕 。
7 抗病毒作用
龙牙惚木总皂昔具有明显的抗脊髓灰质炎病毒 1 型 、柯
萨奇病毒 B 3 和 A ,。 ( C o x B 3 和 Co x A ,6 ) 、 单纯疙疹病毒 I 型 、
腺病毒 nI 型 、埃可病毒 6 型的活性 , 具有明显的抗肠道腺病
毒效应 。
8 调血脂作用
给小鼠灌胃高脂食物 , 每 24 h 按 0 . 01 9 · k g 一 ’剂量静注
提纯的惚木总皂昔溶液 , 可使脂蛋白水平明显降低 ,磷脂水
平恢复正常 ,但总脂降低不明显 。 表明使用龙牙惚木总皂昔
可以治疗某种类型的高血脂症 。 若以食物使小鼠肝总脂增
加 7 % , 甘油三醋增加 86 % , 总胆固醇增加 17 7 % , 而静注惚
木总皂昔溶液后 , 可使上述指标恢复至正常水平 6j[ 。
9 对变态反应的影响
椒木总皂昔显著抑制 CP A 反应 , oF sr s m an 皮肤血管炎 ,
大鼠迟发型皮肤超敏反应 ,佐剂关节炎 , A rt hu s 反应 , 反向被
动 A rt hu s 反应 , 且反应前后对大鼠血清中免疫复合物均无明
显影响 红8 1 。
, O 抗癌作用
穗木多糖制剂对小鼠艾氏腹水癌 、小 鼠肉瘤 、小鼠网状
组织细胞白血病有抑制作用 , 可明显延长患病小鼠存活期并
抑制肿瘤细胞增生 , 对小鼠由于接种癌细胞导致的胸腺及肾
上腺萎缩也有明显的抑制作用 [ ’ 〕 。
1 降血糖作用
韩国学者从龙牙惚木根皮中分离出一种物质 ,对四氧啼
咙所致高血糖有抵抗作用 , 当以0 . 1 9 · kg 一 ’ po 给药 , 可增强
作者简介 :邢桂菊 ,女 , 副主任中药师 ,学 士 ,主要从事药品检验 。 eT l : 13 83 6 3 7 2 l l 2 E 一m ia l : x i n g g u ij uZ (X只@ s i n a . e o m
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综述与专论
由于注射四氧嚓咤而减少的肝糖元 。 M as ay ak i等分离出的
皂昔 elta os 记 eE ,通过糖耐量试验 , 证实可抑制血浆葡萄糖水
平 , 同时分离的几种齐墩果酸昔也有降血糖作用 , 并证实 3 -
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e 为降血糖所必备结构 。
, 2 小结和讨论
龙牙惚木广泛分布于东北三省 ,资源丰富 ,便于采收
巨含有强心昔 , 脂肪类化合物 , 挥发油性化合物等多种活性
成分 , 且有祛风除湿 , 补心安神 , 活血止痛等功效 , 是一味有
开发价值的中药 ,但缺少临床研究的实例记载 。 本文只是对
其药理作用进行 r 考查 , 旨在为其临床用药作参考
参 考 文 献
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醋酸甲地孕酮在晚期恶性肿瘤中的辅助疗效介绍
杨晓玲 危佳 ( 宜 昌市第一人 民医院药剂科 湖北宜 昌 4 3 0以〕 )
关键词 醋酸 甲地孕酮 ;激素依赖性肿瘤 ;恶液质
中图分类号 : 9R 79 . l + 2 文献标识码 : A 文章编号 : 10 8峨风g X ( 20 06 )02 一 182 一2
醋酸甲地孕酮简称甲地孕酮 ( M A ) , 20 世纪 80 年代以
来 , 大剂量甲地孕酮常用于乳腺癌 , 卵巢癌及子宫内膜癌等
激素依赖性肿瘤的治疗 , 是继三苯氧胺之后更理想的治疗药
物 。 M A 对于正在进行化疗并伴有体重下降的病人 , 有明显
增加食欲作用 , 可辅助治疗晚期癌症患者的厌食及恶液质 ,
提高癌症患者的生活质量 , 同时可增强化疗药物的疗效 。
1 治疗激素依赖性肿瘤
1
.
1 治疗晚期乳腺癌
乳腺癌采用内分泌治疗已经将近一个世纪 , 特别是雌激
素受体拮抗药三苯氧胺 ( T AM ) 的人工合成 ( 英国 , 1 96 年 )
和临床应用 , 其疗效高而毒性低 。 M A 早于 T AM 在英国人
_
I
一合成 ( 1963 年 ) , 但当初被作为避孕药开发 , 直到 1974 年
才被证实对乳腺癌有效 。 至今 ,全球范围内 M A 的临床报告
已超过 20 以) 例 ,其对晚期乳腺癌有效率达 27 % ;在随机临床
研究中证实其疗效与 AT M 和其它内分泌治疗相近 。 由于目
前有大量的晚期乳腺癌属于 T AM 或其它内分泌治疗失效或
耐受的病例 , 而 M A 加大剂量可增强疗效且毒副作用小 , 因
此 , 大剂量 M A 临床应用将为难治性乳腺癌提供再次缓解的
机会 。 乳腺癌是激素依赖性肿瘤 , 其发生发展与体内雌激素
水平有密切的关系 。 MA 治疗乳腺癌的机制 :通过负反馈抑
制下丘脑的促性腺激素释放素 ,从而抑制促卵泡激素及促黄
体激素分泌 ;也可通过抑制促肾上腺激素分泌 ,减少肾上腺
皮质中的雌激素 ;还可调节促乳激素分泌 , 从而控制雌激素
受体生成 ; M A 可诱导 a 一还原酶 , 增加体内雌激素的降解 , 肇
丸酮 A 环转变而成的雌二醇也相应减少 ; M A 与孕激素受体
有高亲和力 , 结合后可竟争性地抑制雌二醇与雌激素受体结
合 。 M A 通过以上 3 种方式降低了体内雌激素水平 , 从而有
效地控制乳腺癌发展 。
1
.
2 治疗子宫 内膜癌
子宫内膜癌是最常见的妇科恶性肿瘤 ,大多数患者在确
诊时为早期 , 故预后相对较好 . 但对那些确诊时已伴有远处
转移或治疗后又复发的患者通常只能给予对症治疗 , 治疗的
有效率较低 ,疗效的持续时间也相对较短 。 现在 , 使用孕激
素的激素疗法已被广泛应用 。 用孕激素治疗复发或晚期子
宫内膜癌的主要机制是抑制由雌激素引起的子宫内膜增生
大剂量 M A 还为想保留生育能力的子宫内膜癌患者成功地
使其继续妊娠并分娩 ’ 。
2 改善恶液质
癌症食欲不振 /恶液质综合征 ( C A C )S 在晚期癌症病人
中可高达 80 % 以上 , 临床死亡几乎达到 10 % 。 C AC S 的临
床表现有 :①体重明显减轻 , 术后并发症和死亡率均明显升
高 , 化疗效果差 ; ②有 C AC S 的患者免疫功能 卜降 , 易于感
染 。 伤 口愈合及化疗 、放疗后的组织修复延迟 , 对药物的清
除缓慢 ,毒性增加 ;③胃肠功能削弱 ,使原有的营养不 良加
重 , 形成恶性循环 ;④ C AC S 使许多抗肿瘤治疗无法进行 , 并
导致宿主脏器功能全面衰竭 , 成为患者死亡的直接原因 。
M A 可预防和治疗各种癌症所致的恶液质 。 恶液质病
人服用 M A 后可增进食欲 、增强体力 、增加体重 , 蛋白质 、 热
量及钠的摄人均有增加 , 正氮平衡增加尤为显著 。 M A 可以
促进蛋白质合成 ( 同化作用 ) , 脂肪组织增加 , 使患者的体力
及精神状态得到改善 病人服药 3 d 一 7 d 即可食欲增加 、体
力增强 , 为病人接受进一步治疗打下基础 2
/ 垃尸