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作 者 ：董建玉

期 刊 ：中国科学技术大学 2011年 04期 页码：113

关键词：橙皮苷；BINOL；抗炎活性；选择性合成；对映选择性；偶联反应；橙皮素；配位点；不对称反应；天然产物；

摘 要 ：本论文主要由四部分组成: 在第一章中,我们从具有抗炎活性、无毒、无副作用的天然产物橙皮苷出发,通过将5,7,3’-位的羟基酰基化或烷基化;在6,8,2’-位引入1-3个溴原子;或是在5’-位引入硝基或氨基,合成了一系列新的橙皮苷衍生物,并对这些新化合物进行初步的抗炎活性试验,结果显示:绝大多数新化合物都比橙皮苷具有更高的抗炎活性,其中化合物7,3’-二甲氧基橙皮素的IC50值为5.56 10-8 M(橙皮苷为1.49 10-4M),活性高约3000倍,有望开发成高效低毒的抗炎剂。 在第二章中,我们用3,3’-二醛基联萘酚与伯胺发生缩合反应,合成了一系列含联萘酚骨架的双席弗碱配体...

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