全 文 ：上 海 第 一 医 学 院 学 报 1 0 卷
·研究简报 ·
获葵皂试元对红细胞 N d + 泵的抑制
陆世伦 陈锐群 张夏英 郑境娟 顾天爵
泣海第一医学院基础医学部生物化学教研室 )
据 E de lm a沪〕提出的细胞产热的 Na + 泵假说 , 机体产热的增加 , 在很大程度上与细胞膜 N +a 泵活
性的升高有关。 阴虚和阳虚患者产热异常的表现 , 就可能伴有 Na + 泵活性的改变。 中药知母是一种滋
阴泻火药 , 对阴虚患者具有良好的清热效果 。 获莫皂试元是知母提取物中的一个有效成份 , 已经证实它
是 Na + 、 K +一 A T P 酶的一种抑制剂闭 , 并且知母的清热作用的机理可能与菠羹皂试元对 N a + 、 K 十达 T P
酶的抑制有关。
本文对正常人 、 阴虚和阳虚患者红细胞 N +a 泵活性进行了侧定和比较 , 对获莫皂贰元抑制人红细胞
Na
十 泵的特性进行了研究 , 并在整体水平就获莫皂贰元对大鼠红细胞 Na + 泵的抑制作用进行了探讨。
红细胞 Na , 泵活性的测定闭 结果表明 , 阴虚患儿的红细 .胞 N +a 泵 活性 ( m m ol R b两 · R B .o h) 为
。 . 49 7 士 。 , 0 2 6 (厉士 S E , 下同 ) , 正常儿童为 。 . 372 士 0 . 。场 , 阴虚患儿显著高于正常儿童 , 经 右测验 (下
同 ), 尸 < 0 . 0 1。 阳虚患者红细胞 aN + 泵活性为 0 . 3 54 士 0 . 013 , 正常成人为 0 . 5 50 士 0 . 0 09 , 阳虚患者显
著低于正常成人留 < 0 . 0 1) 。 结果提示阴虚和阳虚患者的产热异常可能与 N a 十 泵活性的改变有关 。
清热药知母 、 生地提取物中的有效成份分别为获莫皂贰元和生地梓醇 , 两者对人红细胞 N +a 泵都具
有明显的抑制作用 , 而补益药甘草提取物中的甘草总皂贰 , 以及知母的另一个提取成份知母黄酮 , 都不
显示对人红细胞取 + 泵的抑制 。 故清热药知母 、 生地的清热作用可能是通过它们的有效成分获葵皂式
元和生地梓醇对 N a 十 泵的抑制而发挥的 。
获莫皂贰元对人红细胞 Na 十 泵的抑制作用随着细胞外介质中获莫皂贰元浓度的升高而增强 。 当浓
度达到 1 0一 7卫 以上时 , 就开始出现对 Na 十泵的抑制作用 , 半抑制浓度为 5 火 10一` 肚左右 , 当浓度高于
2 x 10 一皿 时 , 就达到对 Na 十 泵的最大抑制 。 获莫皂贰元对人红细胞 N +a 、 K 忆A T P 酶的抑制与它对人
红细胞 N +a 泵的抑制结果基本相符 。 与乌本贰相比 , 获莫皂贰元的抑制作用较弱 。
援莫皂试元对人红细胞 N +a 泵的抑制是可逆的。 随着预保温介质中获莫皂试元重新被稀释 , 抑制
作用可逆转而重趋减弱。 蒙莫皂贰元的抑制能力并不因制剂不同而不同 , 不同人红细胞的 Na + 泵活性
虽然有差异 , 但相同浓度的获葵皂贰元对不同人红细胞 N +a 泵的抑制率则相近 。 获莫皂贰元抑制作用
的发生是比较缓慢的 , 需要一定的时间 , 在本实验条件下 , 1 小时的预保温对其有效的抑制作用的发挥
是适宜的。
获莫皂试元对人红细胞 N +a 泵的抑制受细胞外 R +b 、 Na 十 浓度的影响。 它对 Na + 泵的抑制能被细
胞外 Na + 所增强 , 而被细胞外 R +b 所拮抗 。 随着细胞外 N +a 浓度的升高 , 抑制作用渐趋增强 , 随着细胞
外 R+b 浓度的升高 , 抑制作用则渐趋减弱 。 红细胞摄取 R +b 活性和细胞外 R +b 浓度关系的双倒数图显
示 , 披莫皂贰元对人红细胞摄取 R +b 的抑制属混合性抑制 , 几 和了” 都发生了改变 。
当 1 0一`皿 的获莫皂贰元掺入重新封闭的人红细胞影泡时 , ’并不抑制影泡对 R b + 的摄取 。 同样浓度
的获皂俄元存在于影泡外介质中时 , 则明显抑制影抱对 R +b 的摄取 , 抑制率达 80 % 。 结果提示 , 获莫皂
贰元抑制人红细胞 Na 十 泵的作用部位可能在细胞膜的外侧面 。
正常大白鼠经甲状腺素处理 (T 。 2 . s m g /只 · 天 , 共 21 天 ) , 呈甲状腺功能亢进状态。 对大鼠红细胞
N +a 泵活性的测定发现 , 甲状腺功能亢进大鼠红细胞对 R +b 的摄取明显增加 , 由正常组大鼠的 0 . 749
土 O . 01 7( 功m ol 瓜 · R B .C h) 增加到 1 , 1 60 士 0 . 03 8 ( p < 0 . 0 1) 。 而同时服用不同剂量拨葵皂贰元 ( 10 m g 、
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1期 微型计算机作大批病例资料的贮存和分析
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20 m g
、
3 Om g /只 · 夭 )和甲状腺素的大鼠 , 其红细胞对 bR 平 的摄取都较马 组有明显降低 , 摄取活性分别
为 0 . 9 95 士 0 . 0 31 ( I O m g 组) 、 0 . 7 61士 0 . 03 1 (2 0 m g 组) 和 0 . 7 89士 0 . 03 9 ( 30 m g 组 ) , 统计上与 T ` 组之
间都有显著差异 (p < 0 . 0 1) 。 当获莫皂贰元每夭口服剂量达到 20 m g /只以上时 , 口服 T ` 后诱导增加的
红细胞对 bR 小 的摄取 , 90 % 以上都为策莫皂试元所对抗 , 而与正常组大鼠红细胞对 R +b 的摄取无明显
差异 ( P > 0 . 0 5 ) 。
参 考 文 献
[ 1 〕 E de lm a n 1 8 , et a l : T he mr o ge n图 i s . N 瓜口乙J 皿心 1 9 7 4 2 90 : 1 30 3仁2 〕 陈锐群等 : 知母皂试元是 N a + 、 K +峨 T P 酶的抑制剂。 生物化学与生物物理 学报 1 9 8 2 14 (幻 : 159
〔3 〕 毛ul se M D , et al : 乃叭u 仪双 即 t i vi ty of 比e r de ~ eC U 即id u m ~脚切朋主幽 uP m P 迈 五u m a n o b洲 i ty . 万 刀心 Z J皿de 1 9 8 0 3 0 3 : 10 1 8