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［收稿日期:2011 － 03 － 16］
维吾尔药阿育魏实药理活性研究进展
*
马庆东1 李国玉1 王金辉1，2
(1．石河子大学药学院，新疆石河子，832002;2．沈阳药科大学中药学院，沈阳，110016)
【摘要】从化学成分及药理活性等方面对维吾尔药材阿育魏实进行文献综述。
【关键词】维吾尔药;阿育魏实;化学成分;药理活性
中图分类号:R96 文献标识码:A
维吾尔医药是我国传统医药的重要组成部分，
具有 2000 多年的历史，维医独有理论使维药具有奇
特的疗效。阿育魏实是一种传统的维吾尔药，被
《中华人民共和国卫生部药品标准维吾尔药分册》
(1999 年)收载，为伞形科糙果芹属植物阿育魏
［Trachyspermum ammi (L．)Sprague］的干燥成熟果
实，具有燥寒湿、散寒气、消积食、排结石、疗肤疾的
功效，常用于寒性瘫痪、筋脉软弱、胃寒作痛、呃逆频
频、呕恶食少、小便不利、体内结石、皮肤瘙痒、白癜
风、湿疹。它广泛分布于非洲至南亚，我国新疆喀
什、和田等地引种栽培［1］。阿育魏实在印度等地用
作香料，也作为糕点和饮料添加剂和防腐剂，其挥
发油还可作化妆水和油膏产品添加剂［2］。
为进一步了解阿育魏实化学成分和药理活性，
我们对近些年来的研究情况综述如下:
1 化学成分研究
1． 1 醌类化合物
从阿育魏实石油醚提取物中分离得到一种萘的
新衍生物(结构见图 1) ，该化合物具有抑制变形链球
菌活性，而变形链球菌是导致龋齿的主要菌种之一，
认为是通过减少水不溶性葡聚糖合成及增强抗酸性
减弱变形链球菌的细胞粘附作用，以及通过使变形链
球菌细胞膜变形发挥抗菌活性，可用于防治龋齿［3］。
图 1 (4aS，5R，8aS)5，8a-di-1-propyl
-octahydronaphthalen-1-(2H)-one
1． 2 苯丙素类化合物
首次从阿育魏实中分离得到 2 个苯丙素类化合
物，分别为东莨菪内酯(Scopoletin，见图 2)、对羟基
桂皮酸(4-hydroxycinnamic acid，见图 3)［4］。
图 2 Scopoletin
·081·
第 2 期 农 垦 医 学 第 33 卷
* 基金项目:石河子大学绿洲学者基金专项。
通讯作者:王金辉，教授，博士生导师，从事药物化学研究。
图 3 4-hydroxycinnamic acid
1． 3 黄酮类化合物
首次从阿育魏实中分离得到 3 个黄酮类化合
物，分别为山奈酚、槲皮素、山奈酚-3-O-芸香糖苷
(Kaempferol， Quercetin， Kaemferol-3-O-rutino-
side［4］，见图 4。
图 4 黄酮类化合物
1． 4 萜类与挥发油类化合物
挥发油中化学成分是通过 GS-MS 法确定其化
学结构，确定其中含量最高的化学成分是麝香草酚
(Thymol，见图 5) ，相对含量达 35% ～ 66． 96%［5、6］。
但是对于挥发油中其它主要化学还存在差别:有的
测试为 γ-萜品烯 (27． 77%)、对伞花烃 (24．
40%)［7］，有的测试为对伞花烃(16． 33%)、丁香酚
(3． 04%)、β －蒎烯(2． 52%)、油酸(2． 51%)［8］，有
的测试为香芹酚(11%)［3］、1-甲基-2-(1-甲基乙基)
苯(16． 72%)、2，6，6-三甲基-双环［3，1，1］庚-2-烯
(23． 69%)［1］。然而未成熟阿育魏实挥发油中的主
要化学成分发生了很大变化，分别是 γ-萜品烯
(35%)、α-水芹烯(31． 4%)、δ-蒈烯(19． 3%)、对薄
荷烷型-1，3，8-三烯(8． 8%)、对小茴香-7-醇(2．
7%)和 β-蒎烯(1． 9%)［9］。有学者在测定印度南北
产地阿育魏实挥发油中化学成分时就体现了这种差
异，这种差异主要是受植物种型、生长环境和农学条
件三大因素影响。
图 5 Thymol
1． 5 其它类化合物
从中还分离得到了具有很强活性的蛋白质以及
β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、正十三烷、正十三烯、Croca-
tone等化合物。
1． 6 研究展望
挥发油中麝香草酚的含量最高，可推测药材还
应含有大量的麝香草酚衍生物以及其它萜类化合
物，并分离鉴定了一个麝香草酚衍生物(见图 6)。
从中已分离得到单糖萜苷类化合物，推测还有多糖
萜苷类化合物。此外，许多苯丙素类衍生物、黄酮类
化学化合物在今后研究中逐步涌现出来。还有望从
中分离得到新化合物，极性类化合物的分离和鉴定
将成为该药今后化学成分的研究重点。
图 6 6-hydroxythymol 6-0-β-D-glucopyranoside
2 药理活性
2． 1 抗结石活性［10］
从阿育魏实中分离了一种含有大量酸性氨基
酸、具有两个 EF 手结构域和一个 LETMI 结构域的
蛋白质，分子量为 107 kDa，PI 为 6． 2。体外抗钙化
活性测试，蛋白质浓度为 50μg /mL 时就能有效地影
响钙离子之间粘合，从而抑制草酸钙和磷酸钙晶体
生长，认为该蛋白质具有一个能抑制钙草酸钙和磷
·181·
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第 33 卷 第 2 期
农 垦 医 学
Journal of Nongken Medicine
Apr． 2011
Vol． 33 No． 2
酸钙晶体生长的钙离子结合部位，即 EF 手结构域。
在大鼠体内进行了抗结石活性实验(2mg /Kg) ，表明
该蛋白质具有保护肾功能、减少肾损伤、减少晶体在
尿中排放及在肾组织潴留的能力，具有防止草酸钙
晶体在泌尿系统沉积和形成的活性，可以开发为治
疗肾结石病的抗结石药。
2． 2 抗肿瘤活性
与对照组比较，阿育魏实给药组能明显减轻
DMBA诱导的鼠类皮肤疾病和 B(a)P 诱导的贲门
窦肿瘤，具有开发为抗癌药的潜力［11］。
2． 3 降血脂活性
在大白兔体内，阿育魏实粉末剂量为 2 g /Kg 的
降血脂活性与辛伐他汀剂量为 0． 6 mg /Kg的降血脂
活性相当，能减少总脂、甘油三酯、总胆固醇、LDL-
胆固醇的含量，然而升高了 HDL-胆固醇的含量，此
外也能降低肝组织中的胆固醇含量。降血脂机制推
测是通过抑制 HMG COA还原酶或者是通过抑制肝
脏中溶酶体的脂质水解酶发挥增加脂蛋白去除或者
增加脂蛋白分解代谢［12］。比较了阿育魏实氯仿、甲
醇、石油醚及水提取物在大白兔体内的降血脂活性，
结果表明剂量为 2g /Kg 的氯仿及水提取物没有降
血脂活性，而石油醚提取物比甲醇提取物能明显降
低 LDL-胆固醇水平和升高 HDL-胆固醇水平。以总
胆固醇水平、HDL-胆固醇水平为参考指标，石油醚
提取物比甲醇提取物更有效地降低大白兔内致动脉
粥样指数［13］。
2． 4 抗血小板凝结活性
体外实验表明，阿育魏实乙醚提取物抑制由花
生四烯酸、肾上腺素、胶原质引起的人血小板聚集，
对前者作用最强，其机制为改变了花生四烯酸的代
谢途径。
2． 5 抗微生物活性
阿育魏实挥发油具有广泛地抗菌活性，不仅能
抑制革兰氏阳性菌生长，如枯草芽孢杆菌，Minimum
inhibitory concentration(MIC)为 12． 5μg /mL，金黄色
葡萄糖球菌，MIC 为 225μg /mL，而且能抑制革兰氏
阴性菌生长，如铜绿假单胞菌、产气肠杆菌，MIC 为
12． 5μg /mL，鼠伤寒沙门氏杆菌，MIC 为 162． 5μg /
mL ～ 172． 5μg /mL。认为活性成分是酚类化合物，
酚类化合物不仅影响细胞壁结构，而且影响细胞膜
通透性，不仅导致细胞内溶质外流，而且干扰细胞膜
电子转移、营养摄取、蛋白质和核酸合成以及酶活化
等功能，从而达到抑制细菌的目的。抑制引起食物
酸败细菌及食源性致病菌的活性较强，可以用于食
品行业，但安全性还需要进一步验证［8］。此外，挥
发油还具有抑制絮状表皮癣菌和毛癣菌生长活性，
MIC为 900 ppm，经 150℃高压灭菌，储存 240 天后，
仍具有良好的抗菌活性，认为麝香草酚是其主要活
性成分之一，MIC为 1 000 ppm。挥发油还具有抑制
黄曲霉菌生长活性，MIC 为 300 ppm，而且浓度在
200 ppm ～400 ppm之间不影响植物生长，具有产品
耐热、抗菌谱宽、效果稳定的优点，可以广泛用于防
控植物疾病。乙醇提取物还能抑制赭曲菌生长和赭
曲菌素产生［14］。除挥发油外，甲醇、乙醇提取物也
有一定抗菌活性［15］，而且水提取物也具有广谱抗人
类致病菌活性，为这些药用植物千百年来用作水煎
剂提供了科学基础［16］。水提取物还具有降解黄曲
霉素作用，降解强弱顺序为 G1 ＞ B1 ＞ B2 ＞ G2，认为
是一类水溶性不耐热的高分子化合物起降解作用，
可以用于防止家禽家畜饲料和其他农产品受黄曲霉
素污染［17］。
2． 6 抗耐药菌活性
石油醚提取物比其它提取物显示出了更强的抗
Multidrug Resistant (MDR)菌活性，MIC 为 625μg /
mL，表现出对大肠埃希菌、变形念珠球菌、克鲁斯念
珠菌等 MDR菌株的良好抗菌活性［18］。挥发油中最
主要化学成分麝香草酚，还可以组方用于治疗耐药
菌株引起的感染疾病［19］。
2． 7 驱杀软体动物活性
原药材粉末和水提取物都具有驱除羊肠胃内线
虫的活性，一方面认为是麝香草酚通过增强 ATP 酶
功能影响寄生虫能量代谢而达到驱虫目的，另一方
面认为是植物中具有胆碱能活性的化学成分起驱除
线虫作用。其次，甲醇提取物能够杀死牛体内壮鬃
丝虫，认定麝香草酚是主要活性成分之一。以鼠为
动物模型，证实了麝香草酚能杀死常寄生于人的马
来丝虫。麝香草酚同分异构体香芹酚也具有抗丝虫
活性，但活性不及麝香草酚。麝香草酚具有驱杀成
丝虫，绝育雌丝虫的活性，可以用于治疗丝虫病。期
望以麝香草酚为先导化合物，开发具有活性更强，作
用更持久，毒副作用更小，更加经济的药物［20］。此
外，还具有灭螺活性，可以与其它药物联合用于防治
血吸虫。
2． 8 驱杀昆虫活性
挥发油具有驱杀昆虫活性，在所测试的化合物
中，酚类化合物显示出了最强活性，可以开发为熏蒸
剂，用于防治日本白蚁［7］。此外，挥发油还有驱杀
斑须按蚊活性，用于防治疟疾疾病，麝香草酚的活性
·281·
第 2 期 农 垦 医 学 第 33 卷
更强［6］。
2． 9 抗氧化及其它重要活性
阿育魏实还具有抗氧化活性，乙醇提取物能改
善由六六六诱导的大鼠肝内脂质过氧化反应。体外
实验证明，挥发油还有杀人类精子的活性，Minimum
effective dose(MED)为 125μg /mL，在此浓度下，10
分钟后，精子无一存活，可以作为阴道避孕药的有效
成分之一［21］。此外，阿育魏实还具有抗炎、降血压、
助消化、促使流产等药理活性［22］。
2． 10 研究展望
阿育魏实挥发油活性研究得到了逐步完善，特
别是挥发油中最主要化学成分麝香草酚的研究，证
实具有杀螨虫、杀甲虫、杀线虫、驱除软体动物、抗大
肠杆菌、抗真菌作用，而对于麝香草酚衍生物包括单
萜苷化合物活性研究将成为重点。由于阿育魏实排
结石的功效在现代药理活性研究中得到了证明，将
增强研究者用现代药理机制阐明传统功效研究的信
心。此外，研究者还可以开创新功效的活性研究。
随着对挥发性成分活性研究的深入，非挥发性化学
成分的活性研究将成为今后该药活性研究的热点。
3 小结
综上所述，无论是化学成分研究，还是活性作用
研究，都是以阿育魏实的挥发性成分研究为中心，尤
其是挥发油中麝香草酚的研究，而对于非挥发性成
分研究报道较少，期望从中分离得到其它已知的或
者新的化合物，从而发现具有显著药理活性的先导
化合物，也期望现代药理活性研究能证实阿育魏实
未见文献报道的其它药理活性，为阿育魏实的现代
临床运用提供科学依据，为维吾尔医药的现代发展
贡献力量。
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［收稿日期:2011 － 04 － 09］
蝉蜕化学成分和药理作用的研究现状
*
杨 璐 李国玉 王金辉
(石河子大学药学院新疆特种植物药资源教育部重点实验室，新疆石河子，832002)
【摘要】本文通对近年来国内外相关文献进行归纳、总结和分析，对动物药蝉蜕的化学成分、药理活性和机制的
研究进展进行综述，以供对蝉蜕的进一步研究作参考。
【关键词】蝉蜕;动物药;化学成分;药理作用
中图分类号:R96 文献标识码:A
蝉蜕，以蚱蝉之名始载于《神农本草经》，列为
中品。性寒，味咸，为辛凉解表药;具有疏风清热、明
目退翳、透疹止痒、镇惊解痉、利咽消肿等功效［1］。
临床上可治疗风热感冒、各种炎症、惊风抽搐、咽喉
肿痛、痘疹疔疮等适应症［2］。随着科学技术的发
展，其功效不断地被发现，且效果明显。为了合理和
充分利用这一资源，现将目前已知关于蝉蜕的研究
内容，大致归纳如下。
1 种类及其分布
蝉蜕为动物界昆虫纲半翅目蝉科昆虫黑蚱
(Cryptotympana pustulata Fabricius)的若虫羽化时脱
落的皮壳［1，3］，包括蝉科昆虫山蝉(Cicade flammata
Dist．)的幼虫羽化时脱落的皮壳［2］。蝉系野生，商
品将前种称土蝉衣，后者称金蝉衣。两者外形略有
不同，均同等入药。同科同属动物华南蚱蝉(C．
mandrina Dist．)或 同 科 动 物 蟪 蛄 ［Platypleura
Kaempfen (Fabricius) ］、鸣蝉(Oncotympana maculati-
collis Motschulsky )等若虫羽化所脱落的皮壳亦做
蝉蜕入药［4］。多生于平原树下，尤其是河床边，栖
息于柳、杨、枫杨等阔叶树木上。主产于山东、河南、
河北、湖北、江苏、四川等，全国大部分地区亦产［5］。
以山东产量较大，销售全国并出口。
2 化学成分研究
动物药化学成分复杂，大多为大分子化合物，分
离分析难度较大。但其具有生物活性强、临床疗效
高、含量丰富等特点，又激励人们不断的去探索。
目前研究发现蝉蜕中含有大量的氨基酸类成
分，其中游离氨基酸 12 种，水解氨基酸 17 种［5］。相
对含量以丙氨酸、脯氨酸和天冬氨酸等最高;丝氨
酸、苏氨酸、谷氨酸、β －丙氨酸、酪氨酸、和 γ －氨基
丁酸次之;异亮氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸较低;缬氨
酸、鸟氨酸、蛋氨酸等量最低。2000 年，日本学者
Naoki NODA等［6］从蝉蜕中分离得到 2 个乙酰多巴
胺二聚体成分: (2R，3S)－ 2 －(3，4 －二羟苯基)
·481·
第 2 期 农 垦 医 学 第 33 卷
* 通讯作者:王金辉，教授，博士生导师，从事药物化学研究。